moviy rangli plyonka qobiq bilan qoplangan, ikki tomonida sindirish chizig‘i bo‘lgan uzunchoq tabletkalar.

NYAQP, TsOG noselektiv ingibitorlari.

M01AE09

So‘rilishi: Flurbiprofen me’da-ichak yo‘llaridan oson so‘rilib, qabul qilingandan so‘ng 4-6 soatdan keyin qon plazmasida kontsentratsiyasining cho‘qqisiga yetadi. Flurbiprofenni ovqat yoki antatsidlar bilan bir vaqtda qabul qilinishi preparatning so‘rilish tezligini o‘zgartirishi mumkin, lekin so‘rilish darajasiga ta’sir etmaydi. Flurbiprofen SR flurbiprofenni ajralib chiqishi nazoratlangan dori shakli hisoblanadi. Plazmadagi o‘rtacha darajasi 24 soat davomida stabil kontsentratsiyadagi dozaga ekvivalent bo‘lgan oddiy tabletka bilan bir xil, ammo minimal va maksimal kontsentratsiyalar orasidagi farq kamroq. Flurbiprofenni uzoq muddat qabul qilish uni organizmda to‘planishini keltirib chiqarmaydi. Taqsimlanishi: R-flurbiprofen va S-flurbiprofenning taqsimlanish hajmi (Vz/F) taxminan 0.12 l/kg ni tashkil qiladi. Flurbiprofenning ikkala enantiomeri albumin va plazmaning boshqa oqsillari bilan 99% ga bog‘lanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi o‘rtacha muvozanatli kontsentratsiyada (≤ 10 mkg/ml) nisbatan doimiy bo‘lib, unga tavsiya etilgan dozalarda erishiladi. Biotransformatsiyasi: Plazmada va siydikda flurbiprofenning metabolitlarining katta miqdori: 4’-gidroksi-flurbiprofen, 3’,4’-digidroksi-flurbiprofen, 3’-gidroksi-4’metoksi-flurbiprofen, konyugatlar aniqlangan. Arilpropion kislotasining boshqa turlaridan farqli ravishda (masalan, ibuprofen), R-flurbiprofen va S-flurbiprofenning metabolizmi minimal darajada kechadi. In vitro tadqiqotlar, tsitoxrom P450 2C9 (CYP2C9) flurbiprofen va uning asosiy metaboliti, 4’-gidroksi-flurbiprofenning metabolizmida muhim rol o‘ynashini ko‘rsatdi. 4’-gidroksi-flurbiprofen hayvonlarda yallig‘lanish modellarida eng yuqori yallig‘lanishga qarshi faollikni namoyon etdi. Flurbiprofen metabolizmga ta’sir etuvchi fermentlarni induktsiya qilmaydi. Erkin flurbiprofenning umumiy plazma klirensi stereoselektiv emas, terapevtik oraliqlar bilan ishlatilganda flurbiprofenning klirensi dozaga bog‘liq emas. Flurbiprofenning biotransformatsiyasi asosan tsitoxrom P450 2C9 ishtirokida kechadi. Flurbiprofenni tsitoxrom P450 2C9 ning metabolizmi sekinlashgan yoki sekinlashishi taxmin qilingan patsiyentlarda, ilgari tsitoxrom P450 2C9 ning boshqa substratiga ta’siri bo‘lganligi tufayli, ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Chiqarilishi: Qabul qilingandan keyin taxminan 3% flurbiprofen o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, bunda siydik bilan chiqarilgan dozaning taxminan 70% ni flurbiprofen va metabolitlari tashkil qiladi. Flurbiprofenning metabolitlarini chiqarilishining asosiy yo‘llaridan biri buyrak metabolizmi bo‘lganligi tufayli, buyrak funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan bemorlarda flurbiprofenning metabolitlarni to‘planishini oldini olish maqsadida flurbiprofenning dozasini yo‘lga solish kerak. R- va S-flurbiprofen uchun o‘rtacha yarim parchalanish davri (t1/2) muvofiq ravishda 4.7 va 5.7 soatni tashkil qiladi. Birnechta dozalar qabul qilingandan keyin flurbiprofenni biroz to‘planishi yuz beradi. Proportsionallik: Tekshirilmagan.

revmatoid artrit, osteoartrit, ankilozlovchi spondilit, bursit, tendinit, yumshoq to‘qimalarning shikastlanishlarini shoshilinch va uzoq muddatli simptomatik davolash,dismenoreyada qo‘llaniladi.

Tavsiya qilinadigan sutkalik dozalari: bo‘lib-bo‘lib qabul qilinadigan doza sutkada 150–200 mg ni tashkil etadi. O‘tkir simp- tomlari bo‘lgan patsiyentlarga yoki kasallik zo‘raygan vaqtida sutkalik dozani 300 mg gacha oshirish mumkin. Dismenoreya: dastlab 100 mg, keyinchalik har 4 yoki 6 soatda 50 yoki 100 mg qabul qilinadi. Preparatning maksimal sutkalik dozasi 300 mg dan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya samaralarni rivojlanishi tez-tezligining tasnifi: juda tez-tez —1/10 dan ko‘p; tez-tez — ≥1/100 va <1/10; tez-tez emas — ≥1/1000 va <1/100; kam hollarda — ≥1/10000 va <1/1000; juda kam hollarda — <1/10000, noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida baholab bo‘lmaydi). Flurbiprofenni qabul qilayotgan bemorlardagi nojo‘ya smaralar

Flurbiprofenga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas. Aspirin yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qabul qilganidan so‘ng astma hurujlari, eshakemi yoki boshqa allergik reaktsiyalari qayd etilgan patsiyentlarga buyurish mumkin emas. Bunday patsiyentlar orasida og‘ir, kam hollarda o‘lim bilan yakunlanuvchi, anafilaksiyaga o‘xshash reaktsiyalar to‘g‘risida ma’lumotlar keltirilgan (Maxsus ko‘rsatmalar, anamnezda anafilaktoid reaktsiyalar, astma bo‘limlariga qarang). Aspirinli triadasi bo‘lgan patsiyentlarga buyurish mumkin emas. Bu simptomokompleks asosan astmasi va polipozli yoki polipozli riniti bo‘lgan patsiyentlarda yoki aspirin yoki boshqa NYAQP qabul qilinganidan keyin bo‘ladigan og‘ir, potentsial fatal bronxospazmi bo‘lgan patsiyentlarga buyurish mumkin emas. Ie’da yara kasalligi (o‘tkir yoki anamnezdagi) bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas. Anamnezida NYAQP bilan davolash bilan bog‘liq me’da-ichakdan qon ketishlari yoki perforatsiyasi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas. Me’da-ichakdan qon ketishlarida, tserebrovaskulyar qon ketishlarida va boshqa qon ketishlarida qo‘llash mumkin emas. Og‘ir yurak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas. Koronar arteriyani shuntlashda (CABG) jarrohlikda operatsiya vaqtidagi og‘riqni davolash uchun qo‘llash mumkin emas. Homiladorlikning so‘nggi uch oyligi davomida qo‘llash mumkin emas.

AAF ingibitorlari va angiotenzin II antagonistlari. Hisobotlar, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar AAF ingibitorlarining antigipertenziv samarasini pasaytirishi mumkinligini ko‘rsatadi. Ushbu o‘zaro ta’sirni nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni AAF ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilayotgan patsiyentlarda e’tiborga olish lozim. Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan ayrim patsiyentlarda (masalan, suvsizlangan bemorlarda yoki buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan keksa yoshdagi patsiyentlarda) AAF ingibitorlari yoki angiotenzin II antagonistlarini va tsiklooksigenazani ingibitsiya qiluvchi preparatni birga qo‘llanishi buyrak funktsiyasini keyinchalik yanada yomonlashishiga olib kelishi, shu jumladan, odatda qaytuvchan bo‘lgan o‘tkir buyrak yetishmovchiligini ro‘y berishi mumkin. Ushbu o‘zaro ta’sirni flurbiprofenni AAF ingibitorlari yoki angiotenzin II antagonistlari bilan birga qabul qilayotgan patsiyentlarda e’tiborga olish lozim. Shunday qilib, majmuaviy davolash, ayniqsa keksa yoshdagi patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan o‘tkazilishi lozim. Patsiyentlarda adekvat gidratatsiyani o‘tkazish va majmuaviy davolashni boshlashdan oldin va davolash vaqtida vaqti-vaqti bilan buyrak funktsiyasining monitoringiga e’tibor qaratish lozim. Antikoagulyantlar. Varfarin va NYAQP me’da-ichakdan qon ketishlarini rivojlanishiga bir xil ta’sir etadilar, shuning uchun bu preparatlarni bir vaqtda qabul qilinganda, bu preparatlarni alohida qabul qilinganiga nisbatan qon ketishlarini rivojlanish xavfi yuqoriroqdir. Shifokor varfarin yoki boshqa antikoagulyantlarni qabul qilayotgan patsiyentlarga flurbiprofenni buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilishi kerak. Aspirin Aspirin bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon zardobida flurbiprofenning kontsentratsiyasi pasayishi mumkin. Ushbu o‘zaro ta’sirning klinik ahamiyati ma’lum emas; biroq boshqa NYAQP bilan bo‘lgani kabi, flurbiprofen va aspirinni bir vaqtda qabul qilish, nojo‘ya ko‘rinishlarni rivojlanishining yuqori xavfi tufayli tavsiya qilinmaydi. Beta-adrenoblokatorlar Flurbiprofen propranololning gipotenziv samarasini pasaytiradi, lekin atenololga ta’sir qilmaydi. Ushbu o‘zaro ta’sirning mexanizmi ma’lum emas. Flurbiprofen va β-blokatorlarni qabul qilayotgan patsiyentlar adekvat gipotenziv samaraga erishishni kuzatishlari zarur. Diuretiklar Klinik tadqiqotlar va postmarketing kuzatuvlarning natijalari, patsiyentlarning bir qismida NYAQP furosemidning va ayrim patsiyentlarda tiazid diuretiklarning natriyuretik ta’sirini susaytirishi mumkinligini ko‘rsatdi. Bu buyrak prostaglandinlari sintezini ingibitsiya qilinishi bilan tushuntiriladi. NYAQP ni diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda buyrak yetishmovchiligini avj olish belgilarini va diuretik samarani diqqat bilan kuzatish kerak. Litiy NYAQP plazmada litiyning darajasini oshishini va litiyning buyrak klirensini pasayishini chaqirishi mumkin. Litiyning o‘rtacha minimal kontsentratsiyasi 15% ga oshadi, buyrak klirensi esa 20% ga pasayadi. Bunday ta’sir NYAQP tomonidan buyrak prostaglandinlari sintezini ingibitsiya qilinishi bilan tushuntiriladi. Shuning uchun litiy peparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda, uning toksik ta’siri belgilarini diqqat bilan kuzatish kerak. Metotreksat NYAQP, quyonning buyrak plastinalarida metotreksatni to‘planishini raqobatli ingibitsiya qilishi to‘g‘risida xabar berilgan. NYAQP metotreksatning toksik ta’sirini kuchaytirishi mumkin. NYAQP va metotreksatni birga majmuada ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Kortikosteroidlar NYAQP ni kortikosteroidlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda me’da-ichak yo‘llarida yara hosil bo‘lishi yoki qon ketishlarining xavfi oshadi. Antiagregantlar va serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari NYAQP bilan bir vaqtda qo‘llanganda me’da-ichak yo‘llaridan qon ketishlarining xavfi oshadi. Tsimetidin, Ranitidin Sog‘lom ko‘ngillilarda oldindan tsimetidin va ranitidin bilan davolanish flurbiprofenning farmakokinetikasiga ta’sir qilmagan. Faqat tsimetidin qo‘llangan hollarda flurbiprofenning zardobdagi kontsentratsiyasini biroz, lekin ahamiyatli oshishi aniqlangan. Digoksin Flurbiprofen va digoksinni sog‘lom erkaklarda majmuaviy qo‘llash yuzasidan o‘tkazilgan tadqiqotlar bu preparatlarning qon zardobidagi barqaror holatdagi darajasini o‘zgarishlarini ko‘rsatmadi. NYAQP yurak yetishmovchiliginikuchaytirishi, kalavalar filtratsiyasi tezligini pasaytirishi va plazmada glikozidlar darajasini oshirishi mumkin. Peroral gipoglikemik vositalar Gipoglikemik preparatlar va flurbiprofenni bir vaqtda qabul qilinganda qonda qand kontsentratsiyasini biroz kamayishi aniqlanganligiga qaramay, gipoglikemiya belgilari kuzatilmagan. Xinolonlar NYAQP xinolonlar bilan bog‘liq tirishishlar xavfini oshirishi mumkin. NYAQP ni zidovudin, tiklopidin, takrolimus, tsiklosporin bilan ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Takrolimus NYAQP bilan bir vaqtda qo‘llanganda takrolimusning nefrotoksikligini rivojlanish xavfi oshishi mumkin.

Preparatni NYAQP, shu jumladan TsOG-2 ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.

Flurbiprofenni boshqa NYAQP kabi, homiladorlikning uchinchi uch oyligi vaqtida qo‘llash mumkin emas, chunki bu arterial yo‘lni barvaqt yopilishini chaqirishi mumkin.

Preparatni 25oS dan yuqori bo‘lmagan xona haroratida saqlash kerak.

NYAQP ning dozasini oshirib yuborilishining simptomlari: letargiya, uyquchanlik, ko‘ngil aynishi, qusish va epigastral sohada og‘riqlar. Ushbu simptomlarni tutib turuvchi davolash yo‘li bilan bartaraf etish mumkin. Me’dadan qon ketishlari rivojlanishi mumkin. Juda kam hollarda arterial gipertenziya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanishi, nafasni susayishi va komani yuz berish ehtimoli mavjud. NYAQP ni qo‘llash natijasida, shuningdek dozasi oshirib yuborilganda yuz beruvchi anafilaktik reaktsiyalarni rivojlanish hollari aniqlangan. NYAQP ning dozasi oshirib yuborilganda simptomatik va tutuib turuvchi davolash tavsiya etilgan. Spetsifik antidoti yo‘q. Doza oshinrib yuborilganda (5 barobar yoki 10 barobar dozani qabul qilinganda) bemorlarda keyingi 4 soat davomida qusish chaqiriladi yoki faollashtirilgan ko‘mir buyuriladi (kattalarga 60 dan 100 g gacha, bolalarga 1 yoki 2 g/kg), shuningdek osmotik surgi vositalari buyuriladi. Preparat qon zardobi oqsillari bilan ancha ahamiyatli bog‘lanishi tufayli, jadallashtirilgan diurez, siydikni ishqoriylashtirish, gemodializ yoki gemoperfuziya samarasizdir.

Retsept bo‘yicha

Qobiq bilan qoplangan 15 tabletkadan PVX/alyumin folgali blisterlarda, karton qutilarda.

5 yil.