мовий рангли плёнка қобиқ билан қопланган, икки томонида синдириш чизиғи бўлган узунчоқ таблеткалар.

НЯҚП, ЦОГ носелектив ингибиторлари.

M01AE09

Сўрилиши: Флурбипрофен меъда-ичак йўлларидан осон сўрилиб, қабул қилингандан сўнг 4-6 соатдан кейин қон плазмасида концентрациясининг чўққисига етади. Флурбипрофенни овқат ёки антацидлар билан бир вақтда қабул қилиниши препаратнинг сўрилиш тезлигини ўзгартириши мумкин, лекин сўрилиш даражасига таъсир этмайди. Флурбипрофен СР флурбипрофенни ажралиб чиқиши назоратланган дори шакли ҳисобланади. Плазмадаги ўртача даражаси 24 соат давомида стабил концентрациядаги дозага эквивалент бўлган оддий таблетка билан бир хил, аммо минимал ва максимал концентрациялар орасидаги фарқ камроқ. Флурбипрофенни узоқ муддат қабул қилиш уни организмда тўпланишини келтириб чиқармайди. Тақсимланиши: Р-флурбипрофен ва С-флурбипрофеннинг тақсимланиш ҳажми (Вз/Ф) тахминан 0.12 л/кг ни ташкил қилади. Флурбипрофеннинг иккала энантиомери албумин ва плазманинг бошқа оқсиллари билан 99% га боғланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши ўртача мувозанатли концентрацияда (≤ 10 мкг/мл) нисбатан доимий бўлиб, унга тавсия этилган дозаларда эришилади. Биотрансформацияси: Плазмада ва сийдикда флурбипрофеннинг метаболитларининг катта миқдори: 4’-гидрокси-флурбипрофен, 3’,4’-дигидрокси-флурбипрофен, 3’-гидрокси-4ъметокси-флурбипрофен, конюгатлар аниқланган. Арилпропион кислотасининг бошқа турларидан фарқли равишда (масалан, ибупрофен), Р-флурбипрофен ва С-флурбипрофеннинг метаболизми минимал даражада кечади. Ин витро тадқиқотлар, цитохром П450 2C9 (CЙП2C9) флурбипрофен ва унинг асосий метаболити, 4’-гидрокси-флурбипрофеннинг метаболизмида муҳим рицарь ўйнашини кўрсатди. 4’-гидрокси-флурбипрофен ҳайвонларда яллиғланиш милларида энг юқори яллиғланишга қарши фаолликни намоён этди. Флурбипрофен метаболизмга таъсир этувчи ферментларни индукция қилмайди. Эркин флурбипрофеннинг умумий плазма клиренси стереоселектив эмас, терапевтик оралиқлар билан ишлатилганда флурбипрофеннинг клиренси дозага боғлиқ эмас. Флурбипрофеннинг биотрансформацияси асосан цитохром П450 2C9 иштирокида кечади. Флурбипрофенни цитохром П450 2C9 нинг метаболизми секинлашган ёки секинлашиши тахмин қилинган пациентларда, илгари цитохром П450 2C9 нинг бошқа субстратига таъсири бўлганлиги туфайли, эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Чиқарилиши: Қабул қилингандан кейин тахминан 3% флурбипрофен ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади, бунда сийдик билан чиқарилган дозанинг тахминан 70% ни флурбипрофен ва метаболитлари ташкил қилади. Флурбипрофеннинг метаболитларини чиқарилишининг асосий йўлларидан бири буйрак метаболизми бўлганлиги туфайли, буйрак функциясини бузилишлари бўлган беморларда флурбипрофеннинг метаболитларни тўпланишини олдини олиш мақсадида флурбипрофеннинг дозасини йўлга солиш керак. Р- ва С-флурбипрофен учун ўртача ярим парчаланиш даври (т1/2) мувофиқ равишда 4.7 ва 5.7 соатни ташкил қилади. Бирнечта дозалар қабул қилингандан кейин флурбипрофенни бироз тўпланиши юз беради. Пропорционаллик: Текширилмаган.

ревматоид артрит, остеоартрит, анкилозловчи спондилит, бурсит, тендинит, юмшоқ тўқималарнинг шикастланишларини шошилинч ва узоқ муддатли симптоматик даволаш,дисменореяда қўлланилади.

Тавсия қилинадиган суткалик дозалари: бўлиб-бўлиб қабул қилинадиган доза суткада 150–200 мг ни ташкил этади. Ўткир симп- томлари бўлган пациентларга ёки касаллик зўрайган вақтида суткалик дозани 300 мг гача ошириш мумкин. Дисменорея: дастлаб 100 мг, кейинчалик ҳар 4 ёки 6 соатда 50 ёки 100 мг қабул қилинади. Препаратнинг максимал суткалик дозаси 300 мг дан ошмаслиги керак.

Ножўя самараларни ривожланиши тез-тезлигининг таснифи: жуда тез-тез —1/10 дан кўп; тез-тез — ≥1/100 ва <1/10; тез-тез эмас — ≥1/1000 ва <1/100; кам ҳолларда — ≥1/10000 ва <1/1000; жуда кам ҳолларда — <1/10000, номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаб бўлмайди). Флурбипрофенни қабул қилаётган беморлардаги ножўя смаралар

Флурбипрофенга юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас. Аспирин ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилганидан сўнг астма ҳуружлари, эшакеми ёки бошқа аллергик реакциялари қайд этилган пациентларга буюриш мумкин эмас. Бундай пациентлар орасида оғир, кам ҳолларда ўлим билан якунланувчи, анафилакцияга ўхшаш реакциялар тўғрисида маълумотлар келтирилган (Махсус кўрсатмалар, анамнезда анафилактоид реакциялар, астма бўлимларига қаранг). Аспиринли триадаси бўлган пациентларга буюриш мумкин эмас. Бу симптомокомплекс асосан астмаси ва полипозли ёки полипозли ринити бўлган пациентларда ёки аспирин ёки бошқа НЯҚП қабул қилинганидан кейин бўладиган оғир, потенциал фатал бронхоспазми бўлган пациентларга буюриш мумкин эмас. Иеъда яра касаллиги (ўткир ёки анамнездаги) бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас. Анамнезида НЯҚП билан даволаш билан боғлиқ меъда-ичакдан қон кетишлари ёки перфорацияси бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас. Меъда-ичакдан қон кетишларида, цереброваскуляр қон кетишларида ва бошқа қон кетишларида қўллаш мумкин эмас. Оғир юрак етишмовчилиги, жигар етишмовчилиги ва буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас. Коронар артерияни шунтлашда (CАБГ) жарроҳликда операция вақтидаги оғриқни даволаш учун қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорликнинг сўнгги уч ойлиги давомида қўллаш мумкин эмас.

ААФ ингибиторлари ва ангиотензин ИИ антагонистлари. Ҳисоботлар, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ААФ ингибиторларининг антигипертензив самарасини пасайтириши мумкинлигини кўрсатади. Ушбу ўзаро таъсирни ностероид яллиғланишга қарши препаратларни ААФ ингибиторлари билан бир вақтда қабул қилаётган пациентларда эътиборга олиш лозим. Буйрак функциясини бузилиши бўлган айрим пациентларда (масалан, сувсизланган беморларда ёки буйрак функциясини бузилиши бўлган кекса ёшдаги пациентларда) ААФ ингибиторлари ёки ангиотензин ИИ антагонистларини ва циклооксигеназани ингибиция қилувчи препаратни бирга қўлланиши буйрак функциясини кейинчалик янада ёмонлашишига олиб келиши, шу жумладан, одатда қайтувчан бўлган ўткир буйрак етишмовчилигини рўй бериши мумкин. Ушбу ўзаро таъсирни флурбипрофенни ААФ ингибиторлари ёки ангиотензин ИИ антагонистлари билан бирга қабул қилаётган пациентларда эътиборга олиш лозим. Шундай қилиб, мажмуавий даволаш, айниқса кекса ёшдаги пациентларда эҳтиёткорлик билан ўтказилиши лозим. Пациентларда адекват гидратацияни ўтказиш ва мажмуавий даволашни бошлашдан олдин ва даволаш вақтида вақти-вақти билан буйрак функциясининг мониторингига эътибор қаратиш лозим. Антикоагулянтлар. Варфарин ва НЯҚП меъда-ичакдан қон кетишларини ривожланишига бир хил таъсир этадилар, шунинг учун бу препаратларни бир вақтда қабул қилинганда, бу препаратларни алоҳида қабул қилинганига нисбатан қон кетишларини ривожланиш хавфи юқорироқдир. Шифокор варфарин ёки бошқа антикоагулянтларни қабул қилаётган пациентларга флурбипрофенни буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиши керак. Аспирин Аспирин билан бир вақтда қўлланганда қон зардобида флурбипрофеннинг концентрацияси пасайиши мумкин. Ушбу ўзаро таъсирнинг клиник аҳамияти маълум эмас; бироқ бошқа НЯҚП билан бўлгани каби, флурбипрофен ва аспиринни бир вақтда қабул қилиш, ножўя кўринишларни ривожланишининг юқори хавфи туфайли тавсия қилинмайди. Бета-адреноблокаторлар Флурбипрофен пропранололнинг гипотензив самарасини пасайтиради, лекин атенололга таъсир қилмайди. Ушбу ўзаро таъсирнинг механизми маълум эмас. Флурбипрофен ва β-блокаторларни қабул қилаётган пациентлар адекват гипотензив самарага эришишни кузатишлари зарур. Диуретиклар Клиник тадқиқотлар ва постмаркетинг кузатувларнинг натижалари, пациентларнинг бир қисмида НЯҚП фуросемиднинг ва айрим пациентларда тиазид диуретикларнинг натриюретик таъсирини сусайтириши мумкинлигини кўрсатди. Бу буйрак простагландинлари синтезини ингибиция қилиниши билан тушунтирилади. НЯҚП ни диуретиклар билан бир вақтда қўлланганда буйрак етишмовчилигини авж олиш белгиларини ва диуретик самарани диққат билан кузатиш керак. Литий НЯҚП плазмада литийнинг даражасини ошишини ва литийнинг буйрак клиренсини пасайишини чақириши мумкин. Литийнинг ўртача минимал концентрацияси 15% га ошади, буйрак клиренси эса 20% га пасаяди. Бундай таъсир НЯҚП томонидан буйрак простагландинлари синтезини ингибиция қилиниши билан тушунтирилади. Шунинг учун литий пепаратлари билан бир вақтда қўлланганда, унинг токсик таъсири белгиларини диққат билан кузатиш керак. Метотрексат НЯҚП, қуённинг буйрак пластиналарида метотрексатни тўпланишини рақобатли ингибиция қилиши тўғрисида хабар берилган. НЯҚП метотрексатнинг токсик таъсирини кучайтириши мумкин. НЯҚП ва метотрексатни бирга мажмуада эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Кортикостероидлар НЯҚП ни кортикостероидлар билан бир вақтда қўлланганда меъда-ичак йўлларида яра ҳосил бўлиши ёки қон кетишларининг хавфи ошади. Антиагрегантлар ва серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторлари НЯҚП билан бир вақтда қўлланганда меъда-ичак йўлларидан қон кетишларининг хавфи ошади. Циметидин, Ранитидин Соғлом кўнгиллиларда олдиндан циметидин ва ранитидин билан даволаниш флурбипрофеннинг фармакокинетикасига таъсир қилмаган. Фақат циметидин қўлланган ҳолларда флурбипрофеннинг зардобдаги концентрациясини бироз, лекин аҳамиятли ошиши аниқланган. Дигоксин Флурбипрофен ва дигоксинни соғлом эркакларда мажмуавий қўллаш юзасидан ўтказилган тадқиқотлар бу препаратларнинг қон зардобидаги барқарор ҳолатдаги даражасини ўзгаришларини кўрсатмади. НЯҚП юрак етишмовчилигиникучайтириши, калавалар февральацияси тезлигини пасайтириши ва плазмада гликозидлар даражасини ошириши мумкин. Перорал гипогликемик воситалар Гипогликемик препаратлар ва флурбипрофенни бир вақтда қабул қилинганда қонда қанд концентрациясини бироз камайиши аниқланганлигига қарамай, гипогликемия белгилари кузатилмаган. Хинолонлар НЯҚП хинолонлар билан боғлиқ тиришишлар хавфини ошириши мумкин. НЯҚП ни зидовудин, тиклопидин, такролимус, циклоспорин билан эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Такролимус НЯҚП билан бир вақтда қўлланганда такролимуснинг нефротокциклигини ривожланиш хавфи ошиши мумкин.

Препаратни НЯҚП, шу жумладан ЦОГ-2 ингибиторлари билан бир вақтда қўллашдан сақланиш керак.

Флурбипрофенни бошқа НЯҚП каби, ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлиги вақтида қўллаш мумкин эмас, чунки бу артериал йўлни барвақт ёпилишини чақириши мумкин.

Препаратни 25оС дан юқори бўлмаган хона ҳароратида сақлаш керак.

НЯҚП нинг дозасини ошириб юборилишининг симптомлари: летаргия, уйқучанлик, кўнгил айниши, қусиш ва эпигастрал соҳада оғриқлар. Ушбу симптомларни тутиб турувчи даволаш йўли билан бартараф этиш мумкин. Меъдадан қон кетишлари ривожланиши мумкин. Жуда кам ҳолларда артериал гипертензия, ўткир буйрак етишмовчилигини ривожланиши, нафасни сусайиши ва комани юз бериш эҳтимоли мавжуд. НЯҚП ни қўллаш натижасида, шунингдек дозаси ошириб юборилганда юз берувчи анафилактик реакцияларни ривожланиш ҳоллари аниқланган. НЯҚП нинг дозаси ошириб юборилганда симптоматик ва тутуиб турувчи даволаш тавсия этилган. Специфик антидоти йўқ. Доза ошинриб юборилганда (5 баробар ёки 10 баробар дозани қабул қилинганда) беморларда кейинги 4 соат давомида қусиш чақирилади ёки фаоллаштирилган кўмир буюрилади (катталарга 60 дан 100 г гача, болаларга 1 ёки 2 г/кг), шунингдек осмотик сурги воситалари буюрилади. Препарат қон зардоби оқсиллари билан анча аҳамиятли боғланиши туфайли, жадаллаштирилган диурез, сийдикни ишқорийлаштириш, гемодиализ ёки гемоперфузия самарасиздир.

Рецепт бўйича

Қобиқ билан қопланган 15 таблеткадан ПВХ/алюмин фолгали блистерларда, картон қутиларда.

5 йил.