qattiq jelatin kapsulalar; korpusi pushti-tana rangli, tiniq emas; qopqog‘i och-moviy rangli, tiniq emas; kapsulada qora rangda “ROCHE” yozuvi bor. Kapsulaning ichidagisi – ba’zida qumoqlanadigan, och-sarg‘ish rangli, mayda granulalangan kukun.

parkinsonizmga qarshi vosita (dofaminning o‘tmishdoshi + dekarboksilazaning periferik ingibitori).

N04BA02

So‘rilishi Madopar “125” kapsulalari Levodopa va benserazidni so‘rilishi asosan ingichka ichakning yuqori qismida (66-74%) amalga oshadi va ushbu ichakning bo‘limida so‘rilishi joyiga bog‘liq emas. Levodopaning qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti kapsulalar yoki tabletkalar ichga qabul qilinganidan keyin 1 soatni tashkil qiladi. Madopar “125” kapsulalari qo‘llanganida levodopaning mutloq biokiraolishligi 98% (74% dan 112% gacha) ni tashkil qiladi. Levodopaning plazmadagi maksimal kontsentratsiyalari va levodopaning so‘rilish darajasi (AUC) dozaga proportsional ravishda oshadi (levodopaning 50 dan 200 mg gacha bo‘lgan dozalari diapazonida). Ovqat qabul qilish levodopaning so‘rilish tezligi va darajasini pasaytiradi. Kapsulalar yoki tabletkalar ovqat qabul qilinganidan keyin buyurilganda levodopaning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi 30% ga kamayadi va kechroq erishiladi. Levodopaning so‘rilish darajasi 15% ga pasayadi. Taqsimlanishi Levodopa gematoentsefalik to‘siq orqali to‘yingan transport tizimi yordamida o‘tadi va plazma oqsillari bilan bog‘lanmaydi. Taqsimlanish hajmi 57 litrni tashkil qiladi. Orqa miya suyuqligida levodopa uchun “kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) plazmadagi maydonning 12% ni tashkil qiladi. Benserazid terapevtik dozalarda gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tmaydi. U asosan buyrak, o‘pka, ingichka ichak va jigarda to‘planadi. Metabolizmi Levodopa ikkita asosiy yo‘l (dekarboksilanish va o-metillanish) va ikkita qo‘shimcha yo‘l (transaminlanish va oksidlanish) bilan metabolizmga uchraydi. Aromatik L-aminokislotalarning dekarboksilazasi levodopani dofaminga aylantiradi. Almashinuvning bu yo‘lini asosiy oxirgi mahsulotlari gomovanilin va digidroksifenilsirka kislotasidir. Katexol-o-metil-transferaza levodopani 3-o-metildopani hosil qilish bilan metillaydi. Bu asosiy metabolitini plazmadan yarim chiqarilish davri 15-17 soatni tashkil qiladi va Madoparning terapevtik dozalarini qabul qilayotgan patsiyentlarda uning to‘planishi yuz beradi. Benserazid bilan birga buyurilganida, levodopaning periferik dekarboksillanishini kamayishi, levodopa va 3-o-metildopaning plazmadagi kontsentratsiyalarini oshishiga va katexolaminlar (dopamin, noradrenalin) va fenolkarboksil kislotalarining (gomovanilin kislotasi, digidrofenilsirka kislotasi) plazmadagi kontsentratsiyalarini pasayishiga olib keladi. Benserazid ingichka ichakning shilliq qavatida va jigarda trigidroksi-benzilgidrozinni hosil bo‘lishi bilan gidroksillanadi. Bu metaboliti aromatik L- aminokislotalar dekarboksilazasining kuchli ingibitori hisoblanadi. Chiqarilishi Aromatik L- aminokislotalar dekarboksilazasining periferik ingibirlanishida levodopaning yarim chiqarilish davri 1,5 soatni tashkil qiladi. Levodopaning plazmadagi klirensi minutiga taxminan 430 ml ni tashkil qiladi. Benserazid metabolizm yo‘li bilan deyarli to‘liq chiqariladi. Metabolitlari asosan siydik bilan (64%) va kamroq darajada axlat bilan (24%) chiqariladi.

Parkinson kasalligi: Dori vositalar bilan chaqirilgan parkinsonizmdan tashqari, Parkinson kasalligini barcha turlarini davolashida qo‘llanadi. “Bezovta oyoqlar” sindromi Madopar “bezovta oyoqlar” sindromini davolash uchun qo‘llanadi, shu jumladan: “bezovta oyoqlar”ning idiopatik sindromi;surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan, dializdagi patsiyentlarda “bezovta oyoqlar” sindromi.

Kapsulalarni butunligicha, chaynamasdan yutish kerak. Parkinson kasalligi Ichga, ovqatdan kamida 30 minut oldin yoki 1 soat keyin buyuriladi. Standart dozalash tartibi Davolashni asta-sekin dozasini optimal samaraga erishilguncha shaxsiy tanlab boshlash kerak. Boshlang‘ich davolash Parkinson kasalligining erta bosqichida Madopar bilan davolashni 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg benserazid) sutkada 3-4 marta qabul qilish bilan boshlash tavsiya qilinadi. Boshlang‘ich dozalash sxemasi o‘zlashtiraolinganda, patsiyentning reaktsiyasiga qarab, dozani asta-sekin oshirib borish kerak. Optimal samaraga odatda levodopa 300-800 mg sutkalik dozada benserazid + 75-200 mg dozada uch yoki undan ko‘p marta qabul qilinganida erishiladi. Optimal samaraga erishish uchun 4 dan 6 haftagacha vaqt talab qilinishi mumkin. Sutkalik dozani keyinchalik oshirishning zarurati tug‘ilganida, buni 1 oylik oraliqlar bilan amalga oshirish kerak. Samarani bir maromda ushlab turuvchi davolash Samarani bir maromda ushlab turuvchi davolashning o‘rtacha dozasi – 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazid) sutkada 3-6 marta. Qabul qilishlar soni (uchtadan kam bo‘lmasligi kerak) va ularni kun davomida taqsimlanishi optimal samarani ta’minlashi kerak. “Bezovta oyoqlar” sindromi Maksimal ruxsat berilgan doza sutkada – 500 mg Madopar (400 mg levodopa + 100 mg benserazid) tashkil etadi. Uyqudan 1 soat oldin, oz miqdordagi ovqat bilan qabul qilinadi. Madoparni qabul qilishdan oldin oqsillarga boy bo‘lgan ovqatni iste’mol qilishdan o‘zini tiyish kerak. Uyquga ketishni buzilishi bilan kechuvchi “Bezovta oyoqlar” idiopatik sindromi Madopar “125” preparatini buyurish tavsiya qilinadi. Boshlang‘ich doza: Madopar 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg benserazid) – 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazid). Samara yetarli bo‘lmaganida Madoparning dozasini 250 mg (200 mg levodopa + 50 mg benserazid) gacha oshirish kerak. Uyquga ketish va uyquni buzilishi bilan kechuvchi “bezovta oyoqlar” idiopatik sindromi Boshlang‘ich doza: Madopar “125” 1 ta kapsulasi uyqudan 1 soat oldin tavsiya etiladi. Uyquga ketish va uyquni buzilishlari, shuningdek sutka davomidagi buzilishlar bilan kechuvchi “Bezovta oyoqlar” idiopatik sindromi Qo‘shimcha: 1 kapsula Madopar qabul qilinadi, maksimal ruxsat berilgan sutkalik doza – 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg benserazid) Madoparni tashkil etadi. Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan, dializ olayotgan patsiyentlarda “bezovta oyoqlar” sindromi 125 mg Madopar dializ boshlanishidan 30 minut oldin buyuriladi.

“Bezovta oyoqlar” sindromi bo‘lgan patsiyentlarda, klinik tadqiqotlar vaqtida kuzatilgan  nojo‘ya ta’sirlarining og‘irlik darajasi va uchrash tezligi Madoparni standart tartibda qabul etgan Parkinson kasallik bilan kasallangan bemorlarga nisbatan past bo‘lgan.

Levodopaga, benserazidga yoki preparatning har qanday boshqa komponentiga o‘ta yuqori sezuvchanlik. Endokrin a’zolari, jigar yoki buyrak funktsiyasining dekompensatsiyalangan buzilishlari (“bezovta oyoqlar” sindromi bo‘lgan, dializ olayotgan patsiyentlardan tashqari), dekompensatsiya bosqichidagi yurak-qon tomir tizimining kasalliklari, psixotik komponenti bilan kechuvchi ruhiy kasalliklar, yopiq burchakli glaukomada qo‘llash mumkin emas. Madoparni monoaminooksidazaning (MAO) noselektiv ingibitorlari bilan majmuada yoki MAO-A va MAO-V ingibitorlari bilan birga qo‘llash mumkin emas. 25 yoshgacha bo‘lgan patsiyentlar. Homiladorlik va emizish davri. Madoparni kontratseptsiyaning ishonchli usullaridan foydalanmaydigan tug‘ruq yoshidagi ayollarda qo‘llash mumkin emas (“Homiladorlik va emizish davri” ga qarang).

Trigeksifenidil (antixolinergik preparat) levodopaning so‘rilish darajasini emas, balki tezligini kamaytiradi. Temir sulfati levodopaning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasini va AUC 30-50% ni pasaytiradi, bu barcha patsiyentlarda bo‘lmasada, ayrimlarida klinik ahamiyatli o‘zgarish hisoblanadi. Metoklopramid levodopaning so‘rilish tezligini oshiradi. Levodopa va domperidon bir vaqtda qabul qilinganda me’dani bo‘shashini rag‘batlantirishi hisobiga levodopaning biokiraolishligi oshishi mumkin.

Preparatga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarda tegishli reaktsiyalar rivojlanishi mumkin. Ochiq burchakli glaukomasi bo‘lgan patsiyentlarda ko‘z ichki bosimini muntazam ravishda o‘lchash tavsiya qilinadi, chunki levodopa nazariy jihatdan ko‘z ichki bosimini oshirishi mumkin. Agar Madopar preparatini ko‘p bo‘lmagan miqdordagi ovqat yoki suyuqlik bilan qabul qilinsa, shuningdek agar dozasi asta-sekin oshirilsa, davolashning boshlang‘ich bosqichida me’da-ichak yo‘llari tomonidan kuzatilishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ko‘rinishlarni ahamiyatli darajada bartaraf qilish mumkin. Anamnezida me’da yarasi yoki osteomalyatsiyasi bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Anamnezida miokard infarkti, yurak ishemik kasalligi va aritmiyasi bo‘lgan patsiyentlarda yurak faoliyatini muntazam ravishda baholash (xususan elektrokardiografiya (EKG) yordamida) kerak. Davolash vaqtida jigar va buyrak funktsiyasini, qon formulasini nazorat qilish kerak. Qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda qonda glyukoza darajasini tez-tez nazorat qilish va gipoglikemik preparatlarning dozasiga tuzatish kiritish kerak. Xavfli melanoma bilan xastalangan patsiyentlarda (shu jumladan, tashhisi taxmin qilinganda, anamnezida tashhis qo‘yilmagan teri o‘smasi yoki xavfli melanoma bo‘lganida) Madopar preparatini qo‘llash mumkin emas. Sutkada 50 -100 mg dozada piridoksin (V6 vitamin) bilan bir vaqtda qabul qilinganida levodopaning samarasi pasayishi mumkin. Dekarboksilaza ingibitori va levodopa bir vaqtda qabul qilinganida samarasini pasayishi kuzatilmagan. Madopar preparatini tarkibida V6 vitamin kichik dozalarini saqlovchi preparatlar bilan majmuada ko‘llash mumkin. Jarrohlik operatsiyasini umumiy og‘riqsizlantirish bilan o‘tkazish zarurati bo‘lganida, Madopar bilan davolashni galotan bilan umumiy og‘riqsizlantirishdan tashqari operatsiyagacha davom ettirish kerak. Madopar qabul qilayotgan patsiyentlarda galotanli narkoz vaqtida arterial bosimni tebranishlari va aritmiyalar paydo bo‘lishi mumkinligi tufayli Madoparni qabul qilishni operativ aralashuvdan 12-48 soat oldin bekor qilish kerak. Operatsiyadan keyin dozani asta-sekin dastlabki darajasigacha oshirib davolash qaytadan boshlanadi. Madopar qabul qilishni to‘xtatmagan patsiyentlarda jarrohlik operatsiyasini o‘tkazish uchun galotan va tsiklopropanli narkozni qo‘llashdan saqlanish kerak (masalan kechiktirib bo‘lmagan holatda). Madoparni keskin to‘satdan qilish mumkin emas. Preparatni to‘satdan bekor qilish hayot uchun xavf tug‘dirishi mumkin bo‘lgan xavfli neyroleptik sindromiga (haroratni oshishi, mushaklar rigidligi, shuningdek kuzatilishi mumkin bo‘lgan ruhiy o‘zgarishlar va qon zardobida kreatinfosfokinazaning faolligini oshishi) olib kelishi mumkin. Bunday simptomlar paydo bo‘lganida patsiyent shifokor nazorati ostida bo‘lishi (zarurati bo‘lsa gospitalizatsiya qilinishi kerak) va tegishli simptomatik davolash olishi kerak. U patsiyentning holatini muvofiq ravishda baholangandan keyin Madoparni qayta buyurish mumkin. Depressiya asosiy kasallikning (parkinsonizm, “bezovta oyoqlar” sindromi) klinik ko‘rinishi ham bo‘lishi mumkin, Madopar bilan davolash fonida paydo bo‘lishi ham mumkin. Ruhiy nojo‘ya reaktsiyalarni paydo bo‘lishi mumkinligi sababli patsiyentni sinchkovlik bilan kuzatish kerak. Madopar preparatini qabul qilish fonida uyquchanlik, kam hollarda to‘satdan uxlash hurujlari paydo bo‘lishi mumkin. To‘satdan uxlash hurujlari oldindan uxlash yoki boshqa belgilar yuqligida paydo bo‘lish mumkin. Bemorlar ularda to‘satdan uxlash hurujlari paydo bo‘lganini anglamasligi mumkin, shuning uchun ularni rivojlanish xavfi ehtimoli borligini ogohlantirish kerak. Doriga qaramlik va suiiste’mol qilish ehtimoli Dofamin disregulyatsiyasi sindromi: Parkinson kasalligi bo‘lgan kam sonli  patsiyentlarda, shifokorning tavsiyalariga va preparatning terapevtik dozalarini ahamiyatli oshirilishiga qaramasdan, preparatning oshib boruvchi dozalarini nazoratsiz qo‘llash natijasida xulq va kognitiv buzilishlarni paydo bo‘lishi aniqlangan. Dofaminergik preparatlarlar Parkinson kasalligini davolash uchun dofamin retseptorlarning agonistlarini qabul qilgan bemorlarda, qimor o‘yinlarga moyillik, libidoni kuchayishi va giperseksual holatlar kuzatilgan. Ushbu ko‘rinishlar bilan dofaminergik retseptorlarning aganistlariga taalluqli bo‘lgan Madoparni qabul qilish o‘rtasida sabab-oqibat bog‘liqligini tasdiqlovchi dalillar yo‘q. Ammo Madopar qabul qilganda ushbu ko‘rinishlar paydo bo‘lishi mumkinligini esda tutish kerak, chunki Madopar dofaminergik perparat hisoblanadi.

Madoparni homiladorlikda va ishonchli kontratseptsiya usullaridan foydalanmaydigan tug‘ruq yoshidagi ayollarda, homilada skeletning rivojlanishini buzilishi mumkinligi tufayli mutlaqo qo‘llash mumkin emas. Agar davolash fonida homiladorlik paydo bo‘lsa, preparatni davolovchi shifokorning tavsiyalariga muvofiq bekor qilish lozim. Madopar preparatini emizish davrida qo‘llashning zarurati tug‘ilganida, benserazidni ko‘krak sutiga o‘tishi to‘g‘risidagi ishonchli ma’lumotlar yo‘qligi tufayli, emizishni to‘xtatish kerak. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda skeletning noto‘g‘ri rivojlanishi xavfini istisno qilib bo‘lmaydi.

Zich yopilgan flakonda 30ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda, bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Simptomlari: “Nojo‘ya ta’sirlari” bo‘limida eslatib o‘tilganlar, ammo yanada yaqqol ko‘rinishda: yurak-qon tomir tizimi tomonidan (aritmiyalar), ruhiy sfera tomonidan (ongni chalkashishi, uyqusizlik), me’da-ichak yo‘llari tomonidan (ko‘ngil aynishi va qusish), patologik ixtiyorsiz harakatlar bo‘lishi mumkin. Davolash: hayotiy muhim faoliyatlarni nazorat qilish kerak. Simptomatik davolash: nafas analeptiklari, antiaritmik vositalar, tegishli hollarda – neyroleptiklarni qo‘llash mumkin.

Retsept bo‘yicha

100 mg + 25 mg kapsulalar. 100 kapsula buraluvchi qopqoq bilan berkitilgan, uning ichki tomonida silikagelli hajm mavjud bo‘lgan jigarrang rangli shisha flakonlarda. Qopqoq teshilgan plastmassa tizimcha bilan biriktirilgan (birinchi ochish nazoratli). Qopqoq yuzasida ρ belgisi mavjud. Flakondagi erkin bo‘shliq paxta yoki boshqa zichlashtiruvchi material bilan to‘ldirilgan. Har bir flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

3 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.