mikroblarga qarshi vositalar-ftorxinolon.

J01MA12.

Ichga qabul qilinganida levofloksatsin tez va deyarli to‘liq so‘riladi (ovqat qabul qilish so‘rilish tezligiga va to‘liqligiga kam ta’sir qiladi). Biokiraolishligi – 99%. Plazmada maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti (TSmax) – 1-2 soat. 50 mg qabul qilinganida plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) 5,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 30-40%. Levofloksatsinni o‘rtacha kumulyatsiyasi preparat 500 mg dozada kuniga 2 marta qabul qilinganida uchinchi kuni kuzatiladi. A’zolar va to‘qimalarga yaxshi kiradi: o‘pka, bronxlarni shilliq qavati, balg‘am, siydik-jinsiy tizimi a’zolari, polimorf-yadroli leykotsitlar, alveolyar mikrofagalar. Bronxlarning shilliq qavatida va epitelial qoplama suyuqligida 500 mg preparatni peroral qabul qilinganidan keyin Smax muvofiq – 8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml ga qavariqlarning suyuqligida levofloksatsinning Smax 4,0-6,7 mkg/ml, Tmax holatida 2-4 soat, 500 mg preparat peroral qabul qilinganidan keyin o‘pka to‘qimasidagi Smax-11,3 mkg/g; TSmax esa -4-6 soat. Levofloksatsin oz miqdorda orqa miya suyuqligiga kiradi. Sutkada 500 mg levofloksatsin peroral qabul qilinganidan keyin davolashning uchinchi kuni preparat qabul qilinganidan keyin 2, 6 va 24 soatdan keyin prostata bezi to‘qimasida Smax muvofiq.- 8,7 mkg/g, 8,2 mkg/g va 2,0 mkg/g. Prostata bezi/plazma kontsentratsiya nisbati o‘rtacha -1,84. 500 mg preparat qabul qilinganidan keyin siydikdagi Smax o‘rtacha qiymati 8-12 soatdan keyin-200 mkg/l. Jigarda preparatni katta bo‘lmagan qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi. Yarimchiqarilish davri (T1/2)-6-8 soat. Organizmdan asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning taxminan 85%) kalava filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Levofloksatsinning ichga qabul qilingan dozasining 4% ichak orqali 72 soat davomida chiqariladi. Buyraklar faoliyatini buzilishlarida va buyrak klirensini kamayishida T1/2 oshadi. Klinik sinovlarda erkak va ayollarda preparatning farmakokinetikasida farqlar aniqlangan.

LЕVOFAST preparati preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan quyidagi infektsion-yallig‘lanish kasalliklarida qo‘llanadi: quyi nafas yo‘llarining (surunkali bronxni zo‘rayishi, kasalxonadan tashqari pnevmoniya);siydik-chiqarish yo‘llari va buyraklarning (shu jumladan o‘tkir piyelonefrit);jinsiy a’zolarning (shu jumladan surunkali bakterial prostatit);teri va yumshoq to‘qimalarning (yiringlangan ateromalar, abstsess, furunkullar);intrabdominal infektsiyalar;o‘tkir bakterial sinusit;tuberkulez (doriga-chidamli shakllarini majmuaviy davolash).

LЕVOFAST ni ichga, ovqatlanish vaqtida yoki ovqat qabullari orasidagi tanaffusdan, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan birga qabul qilish kerak. LЕVOFAST preparatining dozalari infektsiyani xarakteri va og‘irligi, shuningdek taxmin qilingan qo‘zg‘atuvchining sezgirligi bilan belgilanadi. Buyraklar faoliyati me’yoriy bo‘lgan kattalar uchun (kreatinin klirensi (KK) >50 mg/min tavsiya qilinadigan doza: O‘tkir bakterial sinusitda – 500 mg sutkada 1 marta 10-14 kun davomida; Surunkali bronxitni zo‘rayishida – 500 mg sutkada 1 marta 7 kun davomida; Kasalxonadan tashqari pnevmoniyada – 500 mg sutkada 1 yoki 2 marta 7-14 kun davomida; Siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalarida – 250 mg (1/2 tabletka) sutkada 1 marta 7-10 kun davomida; Bakterial prostatitda – 500 mg sutkada 1 marta 28 kun davomida; Teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalarida – 250-500 mg sutkada 1-2 marta 7-14 kun davomida. Intraabdominal infektsiyalarda – 250 mg (1/2 tabletka) sutkada 2 marta yoki 500 mg sutkada 1 marta 7-14 kun davomida (anaerob floraga ta’sir qiluvchi antibakterial preparatlar bilan majmuada); Tuberkulez – 500 mg sutkada 1-2 marta, davolash kursi 3 oygacha. Buyraklar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun (KK≤50 ml/min):

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qon bilan), ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, ishtahani pasayishi, qorinda og‘riq, soxtamembranoz kolit, “jigar” transaminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi, tomirli kollaps, taxikardiya, QT oralig‘ini uzayishi, xilpillovchi aritmiya. Moddalar almashinvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahani oshishi, ko‘p terlash, qaltirash, asabiylik), giperglikemiya (og‘izni qurishi, chanqoqlik, ko‘p siyish, charchoqlik, ko‘rishni tumanlashishi, terini quruqligi yoki qichishi, aritmiya). Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo‘rquv, gallyutsinatsiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tirishishlar. Sezgi a’zolar tomonidan: ko‘rishni, eshitishni, hid bilishni, ta’m bilishni va taktil sezuvchanlikni buzilishi. Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mushak zaifligi, mialgiya, paylarni uzilishi, tendinit, rabdomioliz Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi. Qon yaratish tizimi tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agronulotsitoz, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, gemorragiyalar. Allergik reaktsiyalar: terini qichishi va qizarishi, terini va shilliq qavatlarini shishishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit. Boshqalar: fotosensibilizatsiya, asteniya, porfiriyani kuchayishi, turg‘un isitma, superinfektsiyani rivojlanishi.

Levofloksatsinga yoki boshqa ftorxinolonga, shuningdek preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik, tutqanoq, ilgari xinolinlar bilan davolash o‘tkazilganidagi paylarni shikastlanishi, homiladorlik, laktatsiya davri, bolalar va o‘smirlar (18 yoshgacha).

Xinolonlarni va o‘z navbatida tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini pasaytirish qobiliyatiga ega moddalar bilan bir vaqtda qo‘llanganida, tirishishga tayyorgarlik darajasini yaqqol pasayishi to‘g‘risida ma’lumotlar bor. Bu teng darajada shuningdek xinolonlar, teofilin, fenbufen yoki ularga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni bir vaqtda qo‘llanganiga ham tegishli. Levofloksatsinning ta’sirini ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari, sukrolfat, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsid vositalari, temir yoki rux tuzlari pasaytiradi. Glyukokortikosteroidlarni qabul qilishi paylarni uzilish xavfini oshiradi. Levofloksatsin varfarinning antikoagulyant faolligini kuchaytiradi. Levofloksatsinni chiqarilishi (buyrak klirensi) tsimetidin va probenetsid ta’siri ostida buyraklarda levofloksatsinni naychalar sekretsiyasini bloklashi mumkinligi tufayli biroz sekinlashadi. Bu o‘zaro ta’sir eng avvolo buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega ekanligini ta’kidlash kerak. Levofloksatsin tsiklosporinni yarim chiqarilish davrini oshiradi. Levofloksatsin va gipoglikemik vositalarini bir vaqtda qo‘llash glyukozaning qon plazmasidagi kontsentratsiyalarini o‘zgarishiga (gipoglikemiya va giperglikemiya) olib keladi.

LЕVOFAST ni temir, rux tuzlarining preparatini, antatsidlarni va sukralfatni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qo‘llash kerak. LЕVOFAST preparati bilan davolash vaqtida teri qoplamalarini shikastlanishidan (fotosensibilizatsiya) saqlanish uchun quyosh va sun’iy UB-nurlaridan saqlanish kerak Tendinit, soxtamembranoz kolit, allergik reaktsiyalarning belgilari paydo bo‘lganida LЕVOFAST darhol bekor qilinadi. Anamnezida bosh miyaning shikastlanishi (insult, og‘ir travma) bo‘lgan bemorlarda tirishishlarni rivojlanishi, glyukoza-6-fosfatdegidrogenezani yetishmovchiligida-gemolizning xavfini rivojlanishi mumkinligini nazarda tutish kerak. LЕVOFAST preparati va varfarin bir vaqtda qo‘llanganida protrombin vaqtini va koagulyantning boshqa ko‘rsatkichlarini sinchkov monitoringi kerak. LЕVOFAST gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon plazmasida glyukozaning kontsentratsiyasini sinchkov monitoringi tavsiya qilinadi. Avtotransportni va boshqa murakkab mexanik vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri: LЕVOFAST preparati bilan davolanish davrida avtotransportni haydash va diqqatni yuqori jamlashni va tezkor psixomotor reaktsiyalarini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda extiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°Sdan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi, tirishishlar, ko‘ngil aynishi, qusish va shilliq qavatlarining eroziv shikastlanishlari. Tekshirishlar o‘tkazilganida levofloksatsin o‘rtacha-terapevtikdan yuqori dozalarda qo‘llanganida QT intervali uzayishi mumkin. Davolash: zarurati bo‘lganida simptomatik davolash o‘tkaziladi. Levofloksatsin gemodializda, peritoneal dializda va doimiy peritoneal dializda chiqarilmaydi. Maxsus antidoti yo‘q.

Retsepti bo‘yicha

5 tabletka blisterda, 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

2 yil.