микробларга қарши воситалар-фторхинолон.

J01MA12.

Ичга қабул қилинганида левофлоксацин тез ва деярли тўлиқ сўрилади (овқат қабул қилиш сўрилиш тезлигига ва тўлиқлигига кам таъсир қилади). Биокираолишлиги – 99%. Плазмада максимал концентрациясига эришиш вақти (Цмах) – 1-2 соат. 50 мг қабул қилинганида плазмадаги максимал концентрацияси (Смах) 5,2 мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 30-40%. Левофлоксацинни ўртача кумуляцияси препарат 500 мг дозада кунига 2 марта қабул қилинганида учинчи куни кузатилади. Аъзолар ва тўқималарга яхши киради: ўпка, бронхларни шиллиқ қавати, балғам, сийдик-жинсий тизими аъзолари, полиморф-ядроли лейкоцитлар, алвеоляр микрофагалар. Бронхларнинг шиллиқ қаватида ва эпителиал қоплама суюқлигида 500 мг препаратни перорал қабул қилинганидан кейин Смах мувофиқ – 8,3 мкг/г ва 10,8 мкг/мл га қавариқларнинг суюқлигида левофлоксациннинг Смах 4,0-6,7 мкг/мл, Тмах ҳолатида 2-4 соат, 500 мг препарат перорал қабул қилинганидан кейин ўпка тўқимасидаги Смах-11,3 мкг/г; Цмах эса -4-6 соат. Левофлоксацин оз миқдорда орқа мия суюқлигига киради. Суткада 500 мг левофлоксацин перорал қабул қилинганидан кейин даволашнинг учинчи куни препарат қабул қилинганидан кейин 2, 6 ва 24 соатдан кейин простата бези тўқимасида Смах мувофиқ.- 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г ва 2,0 мкг/г. Простата бези/плазма концентрация нисбати ўртача -1,84. 500 мг препарат қабул қилинганидан кейин сийдикдаги Смах ўртача қиймати 8-12 соатдан кейин-200 мкг/л. Жигарда препаратни катта бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки дезацетилланади. Яримчиқарилиш даври (Т1/2)-6-8 соат. Организмдан асосан буйраклар орқали (қабул қилинган дозанинг тахминан 85%) калава февральацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Левофлоксациннинг ичга қабул қилинган дозасининг 4% ичак орқали 72 соат давомида чиқарилади. Буйраклар фаолиятини бузилишларида ва буйрак клиренсини камайишида Т1/2 ошади. Клиник синовларда эркак ва аёлларда препаратнинг фармакокинетикасида фарқлар аниқланган.

ЛЕВОФАСТ препарати препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларида қўлланади: қуйи нафас йўлларининг (сурункали бронхни зўрайиши, касалхонадан ташқари пневмония);сийдик-чиқариш йўллари ва буйракларнинг (шу жумладан ўткир пиелонефрит);жинсий аъзоларнинг (шу жумладан сурункали бактериал простатит);тери ва юмшоқ тўқималарнинг (йирингланган атеромалар, абсцесс, фурункуллар);интрабдоминал инфекциялар;ўткир бактериал синусит;туберкулез (дорига-чидамли шаклларини мажмуавий даволаш).

ЛЕВОФАСТ ни ичга, овқатланиш вақтида ёки овқат қабуллари орасидаги танаффусдан, чайнамасдан, етарли миқдордаги суюқлик билан бирга қабул қилиш керак. ЛЕВОФАСТ препаратининг дозалари инфекцияни характери ва оғирлиги, шунингдек тахмин қилинган қўзғатувчининг сезгирлиги билан белгиланади. Буйраклар фаолияти меъёрий бўлган катталар учун (креатинин клиренси (КК) >50 мг/мин тавсия қилинадиган доза: Ўткир бактериал синуситда – 500 мг суткада 1 марта 10-14 кун давомида; Сурункали бронхитни зўрайишида – 500 мг суткада 1 марта 7 кун давомида; Касалхонадан ташқари пневмонияда – 500 мг суткада 1 ёки 2 марта 7-14 кун давомида; Сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида – 250 мг (1/2 таблетка) суткада 1 марта 7-10 кун давомида; Бактериал простатитда – 500 мг суткада 1 марта 28 кун давомида; Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида – 250-500 мг суткада 1-2 марта 7-14 кун давомида. Интраабдоминал инфекцияларда – 250 мг (1/2 таблетка) суткада 2 марта ёки 500 мг суткада 1 марта 7-14 кун давомида (анаэроб флорага таъсир қилувчи антибактериал препаратлар билан мажмуада); Туберкулез – 500 мг суткада 1-2 марта, даволаш курси 3 ойгача. Буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар учун (КК≤50 мл/мин):

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея (шу жумладан қон билан), овқат ҳазм бўлишини бузилиши, иштаҳани пасайиши, қоринда оғриқ, сохтамембраноз колит, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши, томирли коллапс, тахикардия, ҚТ оралиғини узайиши, хилпилловчи аритмия. Моддалар алмашинви томонидан: гипогликемия (иштаҳани ошиши, кўп терлаш, қалтираш, асабийлик), гипергликемия (оғизни қуриши, чанқоқлик, кўп сийиш, чарчоқлик, кўришни туманлашиши, терини қуруқлиги ёки қичиши, аритмия). Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, тремор, безовталик, парестезиялар, қўрқув, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, ҳаракат бузилишлари, тиришишлар. Сезги аъзолар томонидан: кўришни, эшитишни, ҳид билишни, таъм билишни ва тактил сезувчанликни бузилиши. Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, мушак заифлиги, миалгия, пайларни узилиши, тендинит, рабдомиолиз Сийдик чиқариш тизими томонидан: гиперкреатининемия, интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги. Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, агронулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар. Аллергик реакциялар: терини қичиши ва қизариши, терини ва шиллиқ қаватларини шишиши, эшакеми, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми), бронхоспазм, бўғилиш, анафилактик шок, аллергик пневмонит, васкулит. Бошқалар: фотосенсибилизация, астения, порфирияни кучайиши, турғун иситма, суперинфекцияни ривожланиши.

Левофлоксацинга ёки бошқа фторхинолонга, шунингдек препаратнинг ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанлик, тутқаноқ, илгари хинолинлар билан даволаш ўтказилганидаги пайларни шикастланиши, ҳомиладорлик, лактация даври, болалар ва ўсмирлар (18 ёшгача).

Хинолонларни ва ўз навбатида тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайтириш қобилиятига эга моддалар билан бир вақтда қўлланганида, тиришишга тайёргарлик даражасини яққол пасайиши тўғрисида маълумотлар бор. Бу тенг даражада шунингдек хинолонлар, теофилин, фенбуфен ёки уларга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситаларни бир вақтда қўлланганига ҳам тегишли. Левофлоксациннинг таъсирини ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситалари, сукролфат, магний ёки алюминий сақловчи антацид воситалари, темир ёки рух тузлари пасайтиради. Глюкокортикостероидларни қабул қилиши пайларни узилиш хавфини оширади. Левофлоксацин варфариннинг антикоагулянт фаоллигини кучайтиради. Левофлоксацинни чиқарилиши (буйрак клиренси) циметидин ва пробенецид таъсири остида буйракларда левофлоксацинни найчалар секрециясини блоклаши мумкинлиги туфайли бироз секинлашади. Бу ўзаро таъсир энг авволо буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган беморлар учун клиник аҳамиятга эга эканлигини таъкидлаш керак. Левофлоксацин циклоспоринни ярим чиқарилиш даврини оширади. Левофлоксацин ва гипогликемик воситаларини бир вақтда қўллаш глюкозанинг қон плазмасидаги концентрацияларини ўзгаришига (гипогликемия ва гипергликемия) олиб келади.

ЛЕВОФАСТ ни темир, рух тузларининг препаратини, антацидларни ва сукралфатни қабул қилишдан камида 2 соат олдин ёки 2 соат кейин қўллаш керак. ЛЕВОФАСТ препарати билан даволаш вақтида тери қопламаларини шикастланишидан (фотосенсибилизация) сақланиш учун қуёш ва сунъий УБ-нурларидан сақланиш керак Тендинит, сохтамембраноз колит, аллергик реакцияларнинг белгилари пайдо бўлганида ЛЕВОФАСТ дарҳол бекор қилинади. Анамнезида бош миянинг шикастланиши (импульс, оғир травма) бўлган беморларда тиришишларни ривожланиши, глюкоза-6-фосфатдегидрогенезани етишмовчилигида-гемолизнинг хавфини ривожланиши мумкинлигини назарда тутиш керак. ЛЕВОФАСТ препарати ва варфарин бир вақтда қўлланганида протромбин вақтини ва коагулянтнинг бошқа кўрсаткичларини синчков мониторинги керак. ЛЕВОФАСТ гипогликемик препаратлар билан бир вақтда қўлланганида қон плазмасида глюкозанинг концентрациясини синчков мониторинги тавсия қилинади. Автотранспортни ва бошқа мураккаб механик воситаларини бошқариш қобилиятига таъсири: ЛЕВОФАСТ препарати билан даволаниш даврида автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлашни ва тезкор психомотор реакцияларини талаб қиладиган потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эхтиёткорликка риоя қилиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°Сдан юқори бўлмаган ҳароратда.

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, онгни бузилиши, тиришишлар, кўнгил айниши, қусиш ва шиллиқ қаватларининг эрозив шикастланишлари. Текширишлар ўтказилганида левофлоксацин ўртача-терапевтикдан юқори дозаларда қўлланганида ҚТ интервали узайиши мумкин. Даволаш: зарурати бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади. Левофлоксацин гемодиализда, перитонеал диализда ва доимий перитонеал диализда чиқарилмайди. Махсус антидоти йўқ.

Рецепти бўйича

5 таблетка блистерда, 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

2 йил.