oq rangli, dumaloq shaklli, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

antigipertenziv vosita (angiotenzin retseptorlarining antagonisti).

S09SA01

So‘rilishi Ichga qabul qilinganida lozartan yaxshi so‘riladi, va bunda jigar orqali «birinchi o‘tish”da tsitoxrom CYP2C9 izofermenti ishtirokida karboksillanish yo‘li bilan metabolizmga uchrab faol metobolit hosil qiladi. Lozartanning tizimli biokiraolishi taxminan – 33% ni tashkil etadi. Lozartan va uning faol metaboliti qon zardobida maksimal kontsentratsiyasiga ichga qabul qilinganidan keyin muvofiq taxminan 1 soat va 3-4 soat o‘tgach erishiladi. Ovqat qabul qilish lozartanning biokiraolishiga ta’sir qilmaydi. Taqsimlanishi Lozartan va uning faol metabolitini 99% dan ko‘proq qismi qon plazma oqsillari, asosan albuminlar bilan bog‘lanadi. Lozartanning taqsimlanish xajmi – 34 l ni tashkil etadi. Lozartan gematoentsefalik to‘siq orqali deyarli o‘tmaydi. Metabolizmi Patsiyentning venasi ichiga yuborilgan yoki ichga qabul qilingan lozartanning taxminan 14% faol metabolitga aylanadi. Chiqarilishi Lozartanning plazma klirensi minutiga 600 ml, faol metabolitining esa minutiga 50 ml ni tashkil qiladi. Lozartan va uning faol metabolitini buyrak klirensi muvofiq minutiga 74 ml va 26 ml ni tashkil qiladi. Ichga qabul qilinganida qabul qilingan dozaning taxminan 4% buyraklar orqali o‘zgarmagan xolda va taxminan 6% buyraklar orqali faol metabolit shaklida chiqariladi. Ichga 200 mg gacha bo‘lgan dozalarda qabul qilinganida lozartan va uning faol metabolitiga to‘g‘ri proportsional farmakokinetika xos. Ichga qabul qilinganidan keyin lozartan va uning faol metabolitining plazmadagi kontsentratsiyalari, lozartan taxminan 2 soat, faol metaboliti esa – taxminan 6-9 soatlik yakuniy yarim chiqarilish davri bilan polieksponentsial pasayadi. Preparat sutkada 100 mg dozada qabul qilinganida na lozartan, na faol metaboliti qon plazmasida axamiyatli darajada kumulyatsiya bo‘lmaydi. Lozartan va uning metabolitlari organizmdan ichak va buyraklar orqali chiqariladi. Sog‘lom ko‘ngillilarda, S14 izotop bilan nishonlangan lozartan ichga qabul qilinganidan keyin, radiofaol nishonning taxminan 35% siydikda va 58% axlatda aniqlanadi. Ayrim patsiyentlar guruhidagi farmakokinetikasi Jigarni yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi alkogolli tsirrozi bo‘lgan patsiyentlarda, lozartanning kontsentratsiyasi sog‘lom ko‘ngillilar – erkaklarga nisbatan 5 marta, faol metabolitining kontsentratsiyasi esa – 1,7 marta yuqori bo‘lgan. Kreaktinin klirensi (KK) minutiga 10 ml dan yuqori bo‘lganida lozartanning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi, buyraklar faoliyati normal bo‘lgandagi kontsentratsiyasidan farq qilmaydi. Gemodializga muxtoj bo‘lgan bemorlarda “kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydoni (AUC), buyrak faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlardagiga nisbatan 2 marta yuqori bo‘ladi. Na lozartan, na uning faol metaboliti gemodializ yordamida organizmdan chiqarilmaydi. Arterial gipertenziyasi bo‘lgan keksa erkaklarning qon plazmasida lozartan va uning faol metabolitining kontsentratsiyasi arterial gipertenziyasi bo‘lgan yosh erkaklardagi ko‘rsatkichlardan axamiyatli farq qilmaydi. Arterial gipertenziyasi bo‘lgan ayollarda lozartanning plazmadagi kontsentratsiyasi, arterial gipertenziyasi bo‘lgan erkaklardagi muvofiq qiymatlardan 2 marta yuqori bo‘ladi. Erkaklar va ayollarda faol metabolitining kontsentratsiyasi farq qilmaydi. Bu farmakokinetik farqlar klinik axamiyatga ega emas.

Arterial gipertenziya;Surunkali yurak yetishmovchiligi (majmuaviy davolash tarkibida, AAF ingibitorlarini o‘zlashtiraolmaslikda yoki ular bilan davolash samarasizligida);Yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanishi xavfini (shu jumladan insultni) va arterial gipertenziyasi va chap qorincha gipertrofiyasi bo‘lgan patsiyentlarda o‘limni pasaytirish;Qandli diabetning 2-tipi va yondosh arterial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarda giperkreatinemiya va proteinuriyadagi (siydikdagi albumin va kreatininni nisbati 300 mg/g dan ortiq) diabetik nefropatiya (diabetik nefropatiyani terminal surunkali buyrak yetishmovchiligigacha zo‘rayishi pasaytirish)da qo‘llaniladi.

Preparat ichga ovqatlanishdan qat’iy nazar qabul qilinadi, qabul qilishlar soni – sutkada 1 marta. Arterial gipertenziyada o‘rtacha sutkalik doza 50 mg ni tashkil qiladi. Ayrim xollarda katta terapevtik samaraga erishish uchun doza 100 mg gacha oshiriladi, ikki marta qabulga bo‘linadi yoki kuniga 1 marta qabul qilinadi. Surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar uchun boshlang‘ich doza 12,5 mg ni tashkil qiladi sutkada 1 marta qabul qilinadi. Odatda, doza patsiyent tomonidan preparatni o‘zlashtirilishiga qarab, bir haftalik interval (ya’ni sutkada 12,5 mg, sutkada 25 mg va sutkada 50 mg) bilan 50 mg sutkada 1 marta o‘rtacha samarani bir maromda saqlab turuvchi dozaga oshiriladi. Preparatni diuretiklarni yuqori dozalarda qabul qilayotgan patsiyentlarga buyurilganda, preparatning boshlang‘ich dozasini sutkada 1 marta 25 mg (50 mg li ½ tabletka) gacha pasaytirish kerak. Keksa patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Arterial gipertenziyasi va chap qorincha gipertrofiyasi bo‘lgan patsiyentlarda yurak-qon tomir kasalliklari (shu jumladan insult) va o‘lim xavfini pasaytirish: preparatning boshlang‘ich dozasi 50 mg ni tashkil qiladi. Sutkada bir marta qabul qilinadi. Keyinchalik past dozalarda gidroxlortiazid qo‘shilishi va/yoki preparatning dozasi sutkada 100 mg gacha oshirilishi mumkin bir yoki ikki marta qabul qilinadi. Yondosh proteinuriya bilan kechuvchi qandli diabetning 2-tipi bo‘lgan patsiyentlarga: kuniga 1 marta 50 mg boshlang‘ich doza buyuriladi keyinchalik sutkada 100 mg gacha oshiriladi (AB pasayishi darajasiga qarab) bir yoki ikki marta qabul qilinadi. Anamnezida jigar kasalliklari degidratatsiyasi bo‘lgan bemorlarda, gemodializ muolajasini o‘tkazishda, shuningdek 75 yoshdan katta patsiyentlarga preparatni kichikroq – 25 mg boshlang‘ich dozasini sutkada 1 marta buyurish tavsiya etiladi. Pediatriyada qo‘llanishi 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda preparatni qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Lozartanning nojo‘ya samaralari odatda o‘tkinchi bo‘ladi va preparatni bekor qilishni talab etmaydi. Nazoratli tekshirishlarda lozartan essentsial gipertenziyani davolash uchun qo‘llanganda, barcha nojo‘ya samaralari orasida faqat bosh aylanishini uchrash tezligi platsebodan 1% dan ko‘proq (2,4% ga qarshi 4,1%) qiymatga farq qilgan. Antigipertenziv vositalar uchun xarakterli dozaga bog‘liq ortostatik ta’siri, lozartan qo‘llanganda 1% dan kamroq bemorlarda aniqlangan. Preparat qo‘llanganda kuzatiladigan nojo‘ya samaralari, ularni paydo bo‘lishi tezligiga qarab quyidagi mezonlarga tasniflangan: juda tez-tez ≥ 1/10; tez-tez > 1/100, ≤ 1/10; ba’zida ≥ 1/1000, ≤ 1/100; kam xollarda  ≥ 1/10000, ≤ 1/1000; juda kam xollarda ≤ 1/10000, shu jumladan ayrim xabarlar.

Preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;Homiladorlik va laktatsiya davri;18 yoshgacha (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).

Boshqa gipotenziv vositalar bilan buyurilishi mumkin. Beta-adrenoblokatorlar va simpatolitiklarning samarasini o‘zaro kuchaytiradi. Lozartanni diuretiklar bilan birga qo‘llash additiv ta’sir ko‘rsatadi. Lozartanni gidroxlortiazid, digoksin, varfarin, tsimetidin, fenobarbital, ketokonazol va eritromitsin bilan farmakokinetik o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Xabarlarga ko‘ra rifampitsin va flukonazol qon plazmasida faol metabolitining darajasini pasaytiradi. Bu o‘zaro ta’sirlarning klinik axamiyati xozircha noma’lum. Angiotenzin II yoki uning ta’sirini ingibitsiya qiluvchi boshqa vositalarni qo‘llanganida bo‘lgani kabi, lozartanni kaliy tejovchi diuretiklar (masalan, spirinolakton, triamteren, amilorid), kaliy preparatlari yoki kaliy saqlovchi tuzlar bilan birga qo‘llash, giperkaliyemiyani rivojlanish xavfini oshiradi. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP), shu jumladan tsiklooksigenaza-2 (TsOG-2) ning selektiv ingibitorlari, diuretiklar va boshqa gipotenziv preparatlarning samarasini pasaytirishi mumkin. Angiotenzin II retseptorlarining antagonistlari va litiy birga qo‘llanganida, qon plazmasida litiyning kontsentratsiyasi oshishi mumkin. Shuni xisobga olib, lozartanni litiy tuzlari bilan birga qo‘llashdan kutiladigan foyda va xavfni baxolash kerak. Agar preparatlarni birga qo‘llash zarurati bo‘lsa, qon plazmasida litiyning kontsentratsiyasini muntazam nazorat qilish kerak.

Lozamaks preparatini buyurishdan oldin degidratatsiyani to‘g‘rilash yoki davolashni preparatning kichikroq dozalari bilan boshlash kerak. Renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga ta’sir ko‘rsatuvchi preparatlar, ikki tomonlama buyrak arteriyasi stenozi yoki yakka buyrak arteriyasi stenozi bo‘lgan patsiyentlarning qonida mochevina va zardob kreatinining kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Jigar tsirrozi bo‘lgan bemorlarda qon plazmasida lozartanning kontsentratsiyasi axamiyatli darajada oshadi, shuning uchun anamnezda jigar kasalliklari bo‘lganda uni kichikroq dozalarda buyurish kerak. Davolanish davrida, ayniqsa keksa yoshli patsiyentlarda, buyrak faoliyatini buzilishlarida, qonda kaliyning kontsentratsiyasini muntazam nazorat qilish kerak. Diqqatni jamlash qobiliyatiga ta’siri: lozartan avtomobilni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir qilmaydi.

Homiladorlikda lozartanni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Lekin, bevosita renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga ta’sir qiluvchi preparatlar homiladorlikning II va III uch oyliklarida qo‘llanganida, rivojlanish nuqsonlarni chaqirishi yoki rivojlanayotgan homilani xatto o‘limiga olib kelishi mumkinligi ma’lum. Shuning uchun homiladorlik rivojlanganida preparatni qabul qilishni darxol to‘xtatish kerak. Laktatsiya davrida buyurilganida emizishni to‘xtatish yoki preparat bilan davolashni to‘xtatish masalasini xal qilish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: AB yaqqol pasayishi, taxikardiya, parasimpatik (vagusli) stimulyatsiya tufayli, bradikardiya rivojlanishi mumkin. Davolash: jadallashtirilgan diurez, simptomatik davolash; gemodializ samarali emas.

Retsept bo‘yicha

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 50 mg yoki 100 mg dan №30 (3x10) (blisterda).

2 yilu 6 oy.