оқ рангли, думалоқ шаклли, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

антигипертензив восита (ангиотензин рецепторларининг антагонисти).

S09SA01

Сўрилиши Ичга қабул қилинганида лозартан яхши сўрилади, ва бунда жигар орқали «биринчи ўтиш”да цитохром CЙП2C9 изоферменти иштирокида карбоксилланиш йўли билан метаболизмга учраб фаол метоболит ҳосил қилади. Лозартаннинг тизимли биокираолиши тахминан – 33% ни ташкил этади. Лозартан ва унинг фаол метаболити қон зардобида максимал концентрациясига ичга қабул қилинганидан кейин мувофиқ тахминан 1 соат ва 3-4 соат ўтгач эришилади. Овқат қабул қилиш лозартаннинг биокираолишига таъсир қилмайди. Тақсимланиши Лозартан ва унинг фаол метаболитини 99% дан кўпроқ қисми қон плазма оқсиллари, асосан албуминлар билан боғланади. Лозартаннинг тақсимланиш хажми – 34 л ни ташкил этади. Лозартан гематоэнцефалик тўсиқ орқали деярли ўтмайди. Метаболизми Пациентнинг венаси ичига юборилган ёки ичга қабул қилинган лозартаннинг тахминан 14% фаол метаболитга айланади. Чиқарилиши Лозартаннинг плазма клиренси минутига 600 мл, фаол метаболитининг эса минутига 50 мл ни ташкил қилади. Лозартан ва унинг фаол метаболитини буйрак клиренси мувофиқ минутига 74 мл ва 26 мл ни ташкил қилади. Ичга қабул қилинганида қабул қилинган дозанинг тахминан 4% буйраклар орқали ўзгармаган холда ва тахминан 6% буйраклар орқали фаол метаболит шаклида чиқарилади. Ичга 200 мг гача бўлган дозаларда қабул қилинганида лозартан ва унинг фаол метаболитига тўғри пропорционал фармакокинетика хос. Ичга қабул қилинганидан кейин лозартан ва унинг фаол метаболитининг плазмадаги концентрациялари, лозартан тахминан 2 соат, фаол метаболити эса – тахминан 6-9 соатлик якуний ярим чиқарилиш даври билан полиекспоненциал пасаяди. Препарат суткада 100 мг дозада қабул қилинганида на лозартан, на фаол метаболити қон плазмасида ахамиятли даражада кумуляция бўлмайди. Лозартан ва унинг метаболитлари организмдан ичак ва буйраклар орқали чиқарилади. Соғлом кўнгиллиларда, С14 изотоп билан нишонланган лозартан ичга қабул қилинганидан кейин, радиофаол нишоннинг тахминан 35% сийдикда ва 58% ахлатда аниқланади. Айрим пациентлар гуруҳидаги фармакокинетикаси Жигарни енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги алкоголли циррози бўлган пациентларда, лозартаннинг концентрацияси соғлом кўнгиллилар – эркакларга нисбатан 5 марта, фаол метаболитининг концентрацияси эса – 1,7 марта юқори бўлган. Креактинин клиренси (КК) минутига 10 мл дан юқори бўлганида лозартаннинг қон плазмасидаги концентрацияси, буйраклар фаолияти нормал бўлгандаги концентрациясидан фарқ қилмайди. Гемодиализга мухтож бўлган беморларда “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдони (АУC), буйрак фаолияти нормал бўлган пациентлардагига нисбатан 2 марта юқори бўлади. На лозартан, на унинг фаол метаболити гемодиализ ёрдамида организмдан чиқарилмайди. Артериал гипертензияси бўлган кекса эркакларнинг қон плазмасида лозартан ва унинг фаол метаболитининг концентрацияси артериал гипертензияси бўлган ёш эркаклардаги кўрсаткичлардан ахамиятли фарқ қилмайди. Артериал гипертензияси бўлган аёлларда лозартаннинг плазмадаги концентрацияси, артериал гипертензияси бўлган эркаклардаги мувофиқ қийматлардан 2 марта юқори бўлади. Эркаклар ва аёлларда фаол метаболитининг концентрацияси фарқ қилмайди. Бу фармакокинетик фарқлар клиник ахамиятга эга эмас.

Артериал гипертензия;Сурункали юрак етишмовчилиги (мажмуавий даволаш таркибида, ААФ ингибиторларини ўзлаштираолмасликда ёки улар билан даволаш самарасизлигида);Юрак-қон томир касалликлари ривожланиши хавфини (шу жумладан импульсни) ва артериал гипертензияси ва чап қоринча гипертрофияси бўлган пациентларда ўлимни пасайтириш;Қандли диабетнинг 2-типи ва ёндош артериал гипертензияси бўлган пациентларда гиперкреатинемия ва протеинуриядаги (сийдикдаги албумин ва креатининни нисбати 300 мг/г дан ортиқ) диабетик нефропатия (диабетик нефропатияни терминал сурункали буйрак етишмовчилигигача зўрайиши пасайтириш)да қўлланилади.

Препарат ичга овқатланишдан қатъий назар қабул қилинади, қабул қилишлар сони – суткада 1 марта. Артериал гипертензияда ўртача суткалик доза 50 мг ни ташкил қилади. Айрим холларда катта терапевтик самарага эришиш учун доза 100 мг гача оширилади, икки марта қабулга бўлинади ёки кунига 1 марта қабул қилинади. Сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун бошланғич доза 12,5 мг ни ташкил қилади суткада 1 марта қабул қилинади. Одатда, доза пациент томонидан препаратни ўзлаштирилишига қараб, бир ҳафталик интервал (яъни суткада 12,5 мг, суткада 25 мг ва суткада 50 мг) билан 50 мг суткада 1 марта ўртача самарани бир маромда сақлаб турувчи дозага оширилади. Препаратни диуретикларни юқори дозаларда қабул қилаётган пациентларга буюрилганда, препаратнинг бошланғич дозасини суткада 1 марта 25 мг (50 мг ли ½ таблетка) гача пасайтириш керак. Кекса пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Артериал гипертензияси ва чап қоринча гипертрофияси бўлган пациентларда юрак-қон томир касалликлари (шу жумладан импульс) ва ўлим хавфини пасайтириш: препаратнинг бошланғич дозаси 50 мг ни ташкил қилади. Суткада бир марта қабул қилинади. Кейинчалик паст дозаларда гидрохлортиазид қўшилиши ва/ёки препаратнинг дозаси суткада 100 мг гача оширилиши мумкин бир ёки икки марта қабул қилинади. Ёндош протеинурия билан кечувчи қандли диабетнинг 2-типи бўлган пациентларга: кунига 1 марта 50 мг бошланғич доза буюрилади кейинчалик суткада 100 мг гача оширилади (АБ пасайиши даражасига қараб) бир ёки икки марта қабул қилинади. Анамнезида жигар касалликлари дегидратацияси бўлган беморларда, гемодиализ муолажасини ўтказишда, шунингдек 75 ёшдан катта пациентларга препаратни кичикроқ – 25 мг бошланғич дозасини суткада 1 марта буюриш тавсия этилади. Педиатрияда қўлланиши 18 ёшгача бўлган болаларда препаратни қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.

Лозартаннинг ножўя самаралари одатда ўткинчи бўлади ва препаратни бекор қилишни талаб этмайди. Назоратли текширишларда лозартан эссенциал гипертензияни даволаш учун қўлланганда, барча ножўя самаралари орасида фақат бош айланишини учраш тезлиги плацебодан 1% дан кўпроқ (2,4% га қарши 4,1%) қийматга фарқ қилган. Антигипертензив воситалар учун характерли дозага боғлиқ ортостатик таъсири, лозартан қўлланганда 1% дан камроқ беморларда аниқланган. Препарат қўлланганда кузатиладиган ножўя самаралари, уларни пайдо бўлиши тезлигига қараб қуйидаги мезонларга таснифланган: жуда тез-тез ≥ 1/10; тез-тез > 1/100, ≤ 1/10; баъзида ≥ 1/1000, ≤ 1/100; кам холларда  ≥ 1/10000, ≤ 1/1000; жуда кам холларда ≤ 1/10000, шу жумладан айрим хабарлар.

Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;Ҳомиладорлик ва лактация даври;18 ёшгача (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган).

Бошқа гипотензив воситалар билан буюрилиши мумкин. Бета-адреноблокаторлар ва симпатолитикларнинг самарасини ўзаро кучайтиради. Лозартанни диуретиклар билан бирга қўллаш аддитив таъсир кўрсатади. Лозартанни гидрохлортиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол ва эритромицин билан фармакокинетик ўзаро таъсири аниқланмаган. Хабарларга кўра рифампицин ва флуконазол қон плазмасида фаол метаболитининг даражасини пасайтиради. Бу ўзаро таъсирларнинг клиник ахамияти хозирча номаълум. Ангиотензин ИИ ёки унинг таъсирини ингибиция қилувчи бошқа воситаларни қўлланганида бўлгани каби, лозартанни калий тежовчи диуретиклар (масалан, спиринолактон, триамтерен, амилорид), калий препаратлари ёки калий сақловчи тузлар билан бирга қўллаш, гиперкалиемияни ривожланиш хавфини оширади. Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП), шу жумладан циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) нинг селектив ингибиторлари, диуретиклар ва бошқа гипотензив препаратларнинг самарасини пасайтириши мумкин. Ангиотензин ИИ рецепторларининг антагонистлари ва литий бирга қўлланганида, қон плазмасида литийнинг концентрацияси ошиши мумкин. Шуни хисобга олиб, лозартанни литий тузлари билан бирга қўллашдан кутиладиган фойда ва хавфни бахолаш керак. Агар препаратларни бирга қўллаш зарурати бўлса, қон плазмасида литийнинг концентрациясини мунтазам назорат қилиш керак.

Лозамакс препаратини буюришдан олдин дегидратацияни тўғрилаш ёки даволашни препаратнинг кичикроқ дозалари билан бошлаш керак. Ренин-ангиотензин-алдостерон тизимига таъсир кўрсатувчи препаратлар, икки томонлама буйрак артерияси стенози ёки якка буйрак артерияси стенози бўлган пациентларнинг қонида мочевина ва зардоб креатинининг концентрациясини ошириши мумкин. Жигар циррози бўлган беморларда қон плазмасида лозартаннинг концентрацияси ахамиятли даражада ошади, шунинг учун анамнезда жигар касалликлари бўлганда уни кичикроқ дозаларда буюриш керак. Даволаниш даврида, айниқса кекса ёшли пациентларда, буйрак фаолиятини бузилишларида, қонда калийнинг концентрациясини мунтазам назорат қилиш керак. Диққатни жамлаш қобилиятига таъсири: лозартан ательени бошқариш ёки механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилмайди.

Ҳомиладорликда лозартанни қўллаш бўйича маълумотлар йўқ. Лекин, бевосита ренин-ангиотензин-алдостерон тизимига таъсир қилувчи препаратлар ҳомиладорликнинг ИИ ва ИИИ уч ойликларида қўлланганида, ривожланиш нуқсонларни чақириши ёки ривожланаётган ҳомилани хатто ўлимига олиб келиши мумкинлиги маълум. Шунинг учун ҳомиладорлик ривожланганида препаратни қабул қилишни дархол тўхтатиш керак. Лактация даврида буюрилганида эмизишни тўхтатиш ёки препарат билан даволашни тўхтатиш масаласини хал қилиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: АБ яққол пасайиши, тахикардия, парасимпатик (вагусли) стимуляция туфайли, брадикардия ривожланиши мумкин. Даволаш: жадаллаштирилган диурез, симптоматик даволаш; гемодиализ самарали эмас.

Рецепт бўйича

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар, 50 мг ёки 100 мг дан №30 (3х10) (блистерда).

2 йилу 6 ой.