antigipertenziv vositalar (angiotenzin II retseptorlari antogonisti )

S09SA01

Ichga qabul qilinganida lozartan me’da–ichak yo‘llari (MIY) dan yaxshi so‘riladi, jigar orqali “birinchi o‘tish” da metabolizmga uchraydi, buning natijasida faol karboksilizatsiyaga uchragan metaboliti va faol bo‘lmagan metabolitlari hosil bo‘ladi. Tabletkalar shaklidagi lozartanning tizimli biokiraolishligi taxminan 33% ni tashkil qiladi. Lozartan va uning faol metabolitining maksimal kontsentratsiyasi (Smax) ga muvofiq ravishda 1 soat va 3-4 soatdan keyin erishiladi. Lozartan ovqat qabul qilish vaqtida qabul qilinganda lozartanning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi profiliga klinik ahamiyatli ta’siri aniqlanmagan. Lozartan ichga 200 mg gacha dozalarda qabul qilinganida lozartan va uning faol metaboliti to‘g‘ri chiziqli farmakokinetikaga ega. Lozartan va uning faol metaboliti qon plazmasi oqsillari (asosan albumin bilan) bilan 99% dan ortiq bog‘lanadi. Lozartanni yarim chiqarilish davri (T½), uning asosiy metabolitiniki esa 6-9 soat. Dozani taxminan 35% siydik bilan, 60% ahlat bilan chiqariladi.

Arterial gipertenziya. Arterial gipertenziyasi va chap qorincha (CHQ) ning gipertrofiyasi bo‘lgan bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari va o‘lim xavfini pasaytirish; proteinuriya bilan kechuvchi qandli diabetning 2 tipi (giperkreatininemiya va proteinemiyaning rivojlanishi xavfini kamaytirish); surunkali yurak yetishmovchiligida (AAF ingibitorlari bilan davolash samarasizligida) qo‘llanadi.

Arterial gipertenziyada preparatning boshlang‘ich sutkalik dozasi 25 mg ni, o‘rtacha sutkalik doza – 50 mg ni tashkil qiladi, qabul qilishlar soni – sutkada 1 marta. Maksimal gipotenziv samara preparatni qabul qilish boshlanganidan keyin 3-6 haftadan so‘ng erishiladi. Zarurati bo‘lganida doza sutkada 100 mg gacha oshirilishi mumkin, bunda preparatni sutkada 2 marta qabul qilish mumkin. Yurak yetishmovchiligida boshlang‘ich doza sutkada 1 marta 12,5 mg ni tashkil qiladi. Odatda, davolashni o‘zlashtirilishiga qarab, doza 1 haftalik oraliq bilan (ya’ni 12,5 mg/sut, 25 mg/sut va 50 mg/sut), o‘rtacha tutib turuvchi doza sutkada 1 marta 50 mg gacha oshiriladi. Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarga lozartanni kichikroq dozalarda buyurish kerak. Keksa yoshdagi shaxslarda, shuningdek buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan, shu jumladan gemodializdagi bemorlarda preparatning boshlang‘ich dozasiga tuzatish kiritishning zarurati yo‘q. Preparatni boshqa antigipertenziv preparatlar bilan birga buyurish mumkin. Tabletkalarni ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar qabul qilish mumkin.

Preparat odatda yaxshi o‘zlashtiriladi. Ammo quyidagilar bo‘lishi mumkin: Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, dispepsiya; kam hollarda – qonda jigar transaminazalarining faolligi va bilirubinning darajasini oshishi. Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, uyquni buzilishi, bosh og‘rig‘i. Nafas tizimi tomonidan: kam hollarda – nafasni buzilishi, yo‘tal. Allergik reaktsiyalar: eshakemi, kam hollarda – angionevrotik shish (shu jumladan yuz, lablar, xalqum va/yoki tilni shishlari), juda kam hollarda:vaskulit, shuningdek Shenleyn Genoxa kasalligi Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya. Suv-elektrolit muvozanati tomonidan: kam hollarda (<1%) – giperkaliyemiya (zardobdagi kaliy 5,5 mmol/l dan ko‘p). Boshqalar: mialgiyalar, shish,  giperkaliyemiya (zardobdagi kaliy 5,5 mmol/l dan ko‘p); kam hollarda – taxikardiya.

anuriya;yaqqol arterial  gipotenziya;yaqqol buyrak faoliyatini buzilishlari (KK<30 ml/min);yaqqol jigar faoliyatini buzilishlari;gipovolemiya (shu jumladan  diuretiklarni  yuqori  dozalari  fonida);homiladorlik;emizish davri;18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);preparatni komponentlariga  yuqori  sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Buyrak arteriyalarini bilaterial stenozi yoki yakka buyrak arteriyalarini stenozi  bo‘lgan patsiyentlarga, qandli diabeti, giperkaltsemiya, giperurikemiya va/yoki podagrali  patsiyentlarga, biriktiruvchi to‘qimalarni (shu jumladan tizimli qizil yugurik), shuningdek og‘irlashgan anamnezli va bronxial astmali bemorlarga  ehtiyotkorlik  bilan buyuriladi.

Lozartanni gidroxlortiazid, digoksin, tsimetidin, fenobarbital, ketokonazol, eritromitsin bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’sirlari aniqlanmagan. Lozartan (angiotenzin II ni bloklovchi boshqa preparatlar kabi) va kaliyni tejovchi diuretiklar (masalan, spirolakton, triamteren, amilorid), kaliy preparatlari yoki kaliy saqlovchi qo‘shimchalar yoki kaliy tuzlari bilan birga qo‘llash, qon zardobida kaliyning darajasini oshishiga olib kelishi mumkin. Lozartan boshqa antigipertenziv preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida gipotenziv ta’sirni o‘zaro kuchayishi kuzatiladi. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (ayniqsa indometatsin bilan) bilan bir vaqtda qo‘llash lozartanning gipotenziv ta’sirini susayishini chaqirishi mumkin. Lozartanni diuretiklar bilan bir birga qo‘llash AB ni pasayishini chaqirishi mumkin.

Lozartanni boshqa antigipertenziv preparatlari bilan birga buyurish  mumkin. Preparatni  qo‘llash fonida buyrak arteriyalarini ikki yoqlama stenozi yoki yakka buyrak arteriyalarini stenozi bo‘lgan patsiyentlarda mochevina va kreatininni qon plazmasidagi kontsentratsiyasini oshishi mumkin. Degidratatsiyasi bo‘lgan bemorlarda (masalan, yuqori dozalardagi diuretiklar bilan davolashda) preparat bilan davolashni boshida simptomatik arterial gipotenziya paydo bo‘lishi mumkin. Suv-elektrolit balansini muvofiqlashtirish preparatni buyurishdan oldin o‘tkazish yoki davolashni kichikroq dozalaridan boshlash lozim. Farmakologik ma’lumotlar jigar tsirrozi bo‘lgan bemorlarda lozartanning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi ahamiyatli oshishini ko‘rsatadi, shuning uchun anamnezida jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarga dorini pastroq dozalarda buyurish lozim. Renin-angiotenzin tizimiga ta’sir ko‘rsatuvchi ayrim preparatlar, buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda qondagi mochevina va zardobdagi kreatinin darajasini oshirishi mumkin. Preparatni homiladorlikda qo‘llash mumkin emas. Lozartan ko‘krak suti bilan chiqariladimi yoki yo‘qmi, noma’lum. Preparatni laktatsiya davrida buyurishning zarurati tug‘ilganida emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi qarorni qabul qilish kerak. Preparatni avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Simptomlari: AB yaqqol pasayishi, taxikardiya, bradikardiya (vagus orqali rag‘batlantirilishi natijasida). Davolash: agar preparat yaqinda qabul qilingan bo‘lsa me’dani yuvish lozim,  simptomatik va tutib turuvchi davolashni o‘tkaziladi ,zarurati bo‘lganida suv elektrolit buzilishlarini to‘g‘rilash zarur. Lozartan va uning faol metabolitlari gemodializ yordamida yo‘q qilinadi.

Retsept bo‘yicha

10 tabletka blisterda. 3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

3 yil.