антигипертензив воситалар (ангиотензин ИИ рецепторлари антогонисти )

S09SA01

Ичга қабул қилинганида лозартан меъда–ичак йўллари (МИЙ) дан яхши сўрилади, жигар орқали “биринчи ўтиш” да метаболизмга учрайди, бунинг натижасида фаол карбоксилизацияга учраган метаболити ва фаол бўлмаган метаболитлари ҳосил бўлади. Таблеткалар шаклидаги лозартаннинг тизимли биокираолишлиги тахминан 33% ни ташкил қилади. Лозартан ва унинг фаол метаболитининг максимал концентрацияси (Смах) га мувофиқ равишда 1 соат ва 3-4 соатдан кейин эришилади. Лозартан овқат қабул қилиш вақтида қабул қилинганда лозартаннинг қон плазмасидаги концентрацияси профилига клиник аҳамиятли таъсири аниқланмаган. Лозартан ичга 200 мг гача дозаларда қабул қилинганида лозартан ва унинг фаол метаболити тўғри чизиқли фармакокинетикага эга. Лозартан ва унинг фаол метаболити қон плазмаси оқсиллари (асосан албумин билан) билан 99% дан ортиқ боғланади. Лозартанни ярим чиқарилиш даври (Т½), унинг асосий метаболитиники эса 6-9 соат. Дозани тахминан 35% сийдик билан, 60% аҳлат билан чиқарилади.

Артериал гипертензия. Артериал гипертензияси ва чап қоринча (ЧҚ) нинг гипертрофияси бўлган беморларда юрак-қон томир касалликлари ва ўлим хавфини пасайтириш; протеинурия билан кечувчи қандли диабетнинг 2 типи (гиперкреатининемия ва протеинемиянинг ривожланиши хавфини камайтириш); сурункали юрак етишмовчилигида (ААФ ингибиторлари билан даволаш самарасизлигида) қўлланади.

Артериал гипертензияда препаратнинг бошланғич суткалик дозаси 25 мг ни, ўртача суткалик доза – 50 мг ни ташкил қилади, қабул қилишлар сони – суткада 1 марта. Максимал гипотензив самара препаратни қабул қилиш бошланганидан кейин 3-6 ҳафтадан сўнг эришилади. Зарурати бўлганида доза суткада 100 мг гача оширилиши мумкин, бунда препаратни суткада 2 марта қабул қилиш мумкин. Юрак етишмовчилигида бошланғич доза суткада 1 марта 12,5 мг ни ташкил қилади. Одатда, даволашни ўзлаштирилишига қараб, доза 1 ҳафталик оралиқ билан (яъни 12,5 мг/сут, 25 мг/сут ва 50 мг/сут), ўртача тутиб турувчи доза суткада 1 марта 50 мг гача оширилади. Жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларга лозартанни кичикроқ дозаларда буюриш керак. Кекса ёшдаги шахсларда, шунингдек буйрак фаолиятини бузилиши бўлган, шу жумладан гемодиализдаги беморларда препаратнинг бошланғич дозасига тузатиш киритишнинг зарурати йўқ. Препаратни бошқа антигипертензив препаратлар билан бирга буюриш мумкин. Таблеткаларни овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин.

Препарат одатда яхши ўзлаштирилади. Аммо қуйидагилар бўлиши мумкин: Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея, диспепсия; кам ҳолларда – қонда жигар трансаминазаларининг фаоллиги ва билирубиннинг даражасини ошиши. Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, уйқуни бузилиши, бош оғриғи. Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда – нафасни бузилиши, йўтал. Аллергик реакциялар: эшакеми, кам ҳолларда – ангионевротик шиш (шу жумладан юз, лаблар, халқум ва/ёки тилни шишлари), жуда кам ҳолларда:васкулит, шунингдек Шенлейн Геноха касаллиги Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал гипотензия. Сув-электролит мувозанати томонидан: кам ҳолларда (<1%) – гиперкалиемия (зардобдаги калий 5,5 ммол/л дан кўп). Бошқалар: миалгиялар, шиш,  гиперкалиемия (зардобдаги калий 5,5 ммол/л дан кўп); кам ҳолларда – тахикардия.

анурия;яққол артериал  гипотензия;яққол буйрак фаолиятини бузилишлари (КК<30 мл/мин);яққол жигар фаолиятини бузилишлари;гиповолемия (шу жумладан  диуретикларни  юқори  дозалари  фонида);ҳомиладорлик;эмизиш даври;18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган);препаратни компонентларига  юқори  сезувчанликда қўллаш мумкин эмас. Буйрак артерияларини билатериал стенози ёки якка буйрак артерияларини стенози  бўлган пациентларга, қандли диабети, гиперкалцемия, гиперурикемия ва/ёки подаграли  пациентларга, бириктирувчи тўқималарни (шу жумладан тизимли қизил югурик), шунингдек оғирлашган анамнезли ва бронхиал астмали беморларга  еҳтиёткорлик  билан буюрилади.

Лозартанни гидрохлортиазид, дигоксин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол, эритромицин билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлари аниқланмаган. Лозартан (ангиотензин ИИ ни блокловчи бошқа препаратлар каби) ва калийни тежовчи диуретиклар (масалан, спиролактон, триамтерен, амилорид), калий препаратлари ёки калий сақловчи қўшимчалар ёки калий тузлари билан бирга қўллаш, қон зардобида калийнинг даражасини ошишига олиб келиши мумкин. Лозартан бошқа антигипертензив препаратлар билан бир вақтда қўлланганида гипотензив таъсирни ўзаро кучайиши кузатилади. Ностероид яллиғланишга қарши воситалар (айниқса индометацин билан) билан бир вақтда қўллаш лозартаннинг гипотензив таъсирини сусайишини чақириши мумкин. Лозартанни диуретиклар билан бир бирга қўллаш АБ ни пасайишини чақириши мумкин.

Лозартанни бошқа антигипертензив препаратлари билан бирга буюриш  мумкин. Препаратни  қўллаш фонида буйрак артерияларини икки ёқлама стенози ёки якка буйрак артерияларини стенози бўлган пациентларда мочевина ва креатининни қон плазмасидаги концентрациясини ошиши мумкин. Дегидратацияси бўлган беморларда (масалан, юқори дозалардаги диуретиклар билан даволашда) препарат билан даволашни бошида симптоматик артериал гипотензия пайдо бўлиши мумкин. Сув-электролит балансини мувофиқлаштириш препаратни буюришдан олдин ўтказиш ёки даволашни кичикроқ дозаларидан бошлаш лозим. Фармакологик маълумотлар жигар циррози бўлган беморларда лозартаннинг қон плазмасидаги концентрацияси аҳамиятли ошишини кўрсатади, шунинг учун анамнезида жигар касалликлари бўлган беморларга дорини пастроқ дозаларда буюриш лозим. Ренин-ангиотензин тизимига таъсир кўрсатувчи айрим препаратлар, буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда қондаги мочевина ва зардобдаги креатинин даражасини ошириши мумкин. Препаратни ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас. Лозартан кўкрак сути билан чиқариладими ёки йўқми, номаълум. Препаратни лактация даврида буюришнинг зарурати туғилганида эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги қарорни қабул қилиш керак. Препаратни автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири тўғрисида маълумотлар йўқ. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Симптомлари: АБ яққол пасайиши, тахикардия, брадикардия (вагус орқали рағбатлантирилиши натижасида). Даволаш: агар препарат яқинда қабул қилинган бўлса меъдани ювиш лозим,  симптоматик ва тутиб турувчи даволашни ўтказилади ,зарурати бўлганида сув электролит бузилишларини тўғрилаш зарур. Лозартан ва унинг фаол метаболитлари гемодиализ ёрдамида йўқ қилинади.

Рецепт бўйича

10 таблетка блистерда. 3 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

3 йил.