antigipertenziv vositalar (angiotenzin II retseptorlari antogonisti )

S09SA01.

Ichga qabul qilinganida lozartan me’da–ichak yo‘llari (MIY) dan yaxshi so‘riladi, jigar orqali “birinchi o‘tish” da metabolizmga uchraydi, buning natijasida faol karboksillangan metaboliti va nofaol metabolitlari hosil bo‘ladi. Tabletkalar shaklidagi  Losavin®ning tizimli biokiraolishligi taxminan 33% ni tashkil qiladi. Lozartan va uning faol metabolitining maksimal kontsentratsiyasi (Smax) ga muvofiq ravishda 1 soat va 3-4 soatdan keyin erishiladi. Losavin® ovqat qabul qilish vaqtida qabul qilinganda lozartanning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi profiliga klinik ahamiyatli ta’siri aniqlanmagan. Lozartan ichga 200 mg gacha dozalarda qabul qilinganida lozartan va uning faol metaboliti to‘g‘ri chiziqli farmakokinetikaga ega. Lozartan va uning faol metaboliti qon plazmasi oqsillari (asosan albumin bilan) bilan 99% dan ortiq bog‘lanadi. Lozartanni yarim chiqarilish davri (T1\2) 1,5-2 s, uning asosiy metabolitini 6- 9 soat. Dozani taxminan 35% siydik bilan, 60% axlat bilan chiqariladi.

Arterial gipertenziya;Surunkali yurak yetishmovchiligi (AAF ingibitorlari bilan davolash samarasiz bo‘lganida va o‘zlashtira olmaslikda majmuaviy davolash tarkibida);Arterial gipertenziyasi va chap qorincha gipertrofiyasi bo‘lgan bemorlarda yurak-qon kasalliklari(shu jumladan, insult) va o‘limni rivojlanish xavfini pasaytirish;Qandli diabetni 2 turi va yondosh arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda giperkreatininemiya va proteinuriyada (siydikdagi albumin va kreatinininning nisbati 300 mg/g) diabetik nefropatiyada (terminal surunkali buyrak yetishmovchiligigacha diabetik nefropatiyani zo‘rayishini pasayishi) qo‘llaniladi.

Ichga, kattalarga, ovqat qabul qilishga bog‘liq bo‘lmagan holda, sutkada 1 marta. Arterial gipertenziyada – 50 mg, zarurat bo‘lganda dozani asta-sekin oshirish kerak (ayrim hollarda maksimal sutkalik – 100 mg), degidratatsiya fonida boshlang‘ich doza 25 mg. Surunkali yurak yetishmovchiligida – 12,5 mg 2 bosqichda asta-sekin oshirilib (1 xaftadan keyin – 25 mg gacha va yana 1 xaftadan keyin – 50 mg) 50 mg odatdagi tutib turuvchi dozagacha buyuriladi.

Preparat odatda yaxshi o‘zlashtiriladi. Ammo quyidagilar bo‘lishi mumkin: Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, dispepsiya; kam hollarda – qonda jigar transaminazalarining faolligi va bilirubinning darajasini oshishi. Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, uyquni buzilishi, bosh og‘rig‘i. Nafas tizimi tomonidan: kam hollarda – nafasni buzilishi, yo‘tal. Allergik reaktsiyalar eshakemi, kam hollarda – nafasni buzilishi, yo‘tal angionevrotik shish (shu jumladan yuz, lablar, xalqum va/yoki tilni shishlari), juda kam hollarda: vaskulit, Shenleyn Genoxa kasalligini qo‘shib Yurak tomir tizimi tomonidan :arterial gipotenziya Suv elektrolit muvozanati tomonidan: kam hollarda (1%) giperkaliyemiya ( zardobdagi kaliy 5,5 mmol\l dan ko‘p) Boshqalar: mialgiyalar, shish,  kam hollarda – taxikardiya.

anuriya;yaqqol arterial  gipotenziya;yaqqol buyrak funktsiyasini buzilishlari (KK≤30 ml/min);yaqqol jigar funktsiyasini buzilishlari;gipovolemiya (shu jumladan  diuretiklarni  yuqori  dozalari  fonida);homiladorlik;emizish davri;18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar yoshi (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);preparatni komponentlariga  yuqori  sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Buyrak arteriyalarini bilateral stenozi yoki yakka buyrak arteriyalarini stenozi bo‘lgan  patsiyentlarga, qandli diabeti, giperkaltsiyemiya, giperurikemiya va/yoki podagrali patsiyentlarga, biriktiruvchi to‘qimalarni ( shu jumladan tizimli qizil yugurik) , hamda og‘irlashgan anamnezli va bronxial astmali bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Losavin®ni gidroxlortiazid, digoksin, tsimetidin, to‘g‘ri bo‘lmagan antikoagulyantlar, fenobarbital, ketokonazol, eritromitsin bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’sirlari aniqlanmagan. Lozartan (angiotenzin II ni bloklovchi boshqa preparatlar kabi) va kaliyni tejovchi diuretiklar (masalan, spirolakton, triamteren, amilorid), kaliy preparatlari yoki kaliy saqlovchi qo‘shimchalar yoki kaliy tuzlari bilan birga qo‘llash, qon zardobida kaliyning darajasini oshishiga olib kelishi mumkin. Losavin®  boshqa antigipertenziv preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida gipotenziv ta’sirni o‘zaro kuchayishi kuzatiladi. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (ayniqsa indometatsin bilan) bilan bir vaqtda qo‘llash lozartanning gipotenziv ta’sirini susayishini chaqirishi mumkin. Lozartanni diuretiklar bilan birga qo‘llash AB ni pasayishini chaqirishi mumkin.

Preparatni boshqa antigipertenziv preparatlari bilan birga buyurish mumkin. Preparatni qo‘llash fonida buyrak arteriyalarini ikkiyoqlama stenozi yoki yakka buyrak arteriyalarini stenozi bo‘lgan patsiyentlarda mochevina va kreatininni qon plazmasidagi  kontsentratsiyasini oshishi mumkin. Degidratatsiyasi bo‘lgan bemorlarda (masalan, yuqori dozalardagi diuretiklar bilan davolashda) preparat bilan davolashni boshida simptomatik arterial gipotenziya paydo bo‘lishi mumkin. Suv-elektrolit balansini to‘g‘rilashni preparatni buyurishdan oldin o‘tkazish yoki davolashni kichikroq dozalaridan boshlash lozim. Farmakologik ma’lumotlar jigar tsirrozi bo‘lgan bemorlarda lozartanning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi ahamiyatli oshishini ko‘rsatadi, shuning uchun anamnezida jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarga dorini kichikroq dozalarda buyurish lozim. Renin-angiotenzin tizimiga ta’sir ko‘rsatuvchi ayrim preparatlar, buyrak funktsiyasining buzilishi bo‘lgan bemorlarda qondagi mochevina va zardobdagi kreatinin darajasini oshirishi mumkin. Preparatini homiladorlikda qo‘llash mumkin emas. Lozartanni ko‘krak suti bilan chiqarilishi noma’lum. Preparatni laktatsiya davrida buyurishning zarurati tug‘ilganida emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi qarorni qabul qilish kerak. Preparatni avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Simptomlari: arterial bosimnni yaqqol oshishi, taxikardiya, bradikardiya (vagus orqali rag‘batlantirilishi  natijasida) Davolash: agar preparat yaqinda qabul qilingan bo‘lsa me’dani yuvish lozim, simptomatik va tutib turuvchi davolashni o‘tkaziladi, zarurati bo‘lganida suv elektrolit buzilishlarini to‘g‘rilash zarur. Lozartan va uning faol metabolitlari gemodializ yordamida yo‘q qilinmaydi.

Retsept bo‘yicha

10 tabletkadan blisterda, 1 yoki 3 yoki 10 blisterdan  qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida. Saqlash sharoiti Quruq, salqin va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

3 yil.