антигипертензив воситалар (ангиотензин ИИ рецепторлари антогонисти )

S09SA01.

Ичга қабул қилинганида лозартан меъда–ичак йўллари (МИЙ) дан яхши сўрилади, жигар орқали “биринчи ўтиш” да метаболизмга учрайди, бунинг натижасида фаол карбоксилланган метаболити ва нофаол метаболитлари ҳосил бўлади. Таблеткалар шаклидаги  Лосавин®нинг тизимли биокираолишлиги тахминан 33% ни ташкил қилади. Лозартан ва унинг фаол метаболитининг максимал концентрацияси (Смах) га мувофиқ равишда 1 соат ва 3-4 соатдан кейин эришилади. Лосавин® овқат қабул қилиш вақтида қабул қилинганда лозартаннинг қон плазмасидаги концентрацияси профилига клиник аҳамиятли таъсири аниқланмаган. Лозартан ичга 200 мг гача дозаларда қабул қилинганида лозартан ва унинг фаол метаболити тўғри чизиқли фармакокинетикага эга. Лозартан ва унинг фаол метаболити қон плазмаси оқсиллари (асосан албумин билан) билан 99% дан ортиқ боғланади. Лозартанни ярим чиқарилиш даври (Т1\2) 1,5-2 с, унинг асосий метаболитини 6- 9 соат. Дозани тахминан 35% сийдик билан, 60% ахлат билан чиқарилади.

Артериал гипертензия;Сурункали юрак етишмовчилиги (ААФ ингибиторлари билан даволаш самарасиз бўлганида ва ўзлаштира олмасликда мажмуавий даволаш таркибида);Артериал гипертензияси ва чап қоринча гипертрофияси бўлган беморларда юрак-қон касалликлари(шу жумладан, импульс) ва ўлимни ривожланиш хавфини пасайтириш;Қандли диабетни 2 тури ва ёндош артериал гипертензияси бўлган беморларда гиперкреатининемия ва протеинурияда (сийдикдаги албумин ва креатинининнинг нисбати 300 мг/г) диабетик нефропатияда (терминал сурункали буйрак етишмовчилигигача диабетик нефропатияни зўрайишини пасайиши) қўлланилади.

Ичга, катталарга, овқат қабул қилишга боғлиқ бўлмаган ҳолда, суткада 1 марта. Артериал гипертензияда – 50 мг, зарурат бўлганда дозани аста-секин ошириш керак (айрим ҳолларда максимал суткалик – 100 мг), дегидратация фонида бошланғич доза 25 мг. Сурункали юрак етишмовчилигида – 12,5 мг 2 босқичда аста-секин оширилиб (1 хафтадан кейин – 25 мг гача ва яна 1 хафтадан кейин – 50 мг) 50 мг одатдаги тутиб турувчи дозагача буюрилади.

Препарат одатда яхши ўзлаштирилади. Аммо қуйидагилар бўлиши мумкин: Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея, диспепсия; кам ҳолларда – қонда жигар трансаминазаларининг фаоллиги ва билирубиннинг даражасини ошиши. Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, уйқуни бузилиши, бош оғриғи. Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда – нафасни бузилиши, йўтал. Аллергик реакциялар эшакеми, кам ҳолларда – нафасни бузилиши, йўтал ангионевротик шиш (шу жумладан юз, лаблар, халқум ва/ёки тилни шишлари), жуда кам ҳолларда: васкулит, Шенлейн Геноха касаллигини қўшиб Юрак томир тизими томонидан :артериал гипотензия Сув электролит мувозанати томонидан: кам ҳолларда (1%) гиперкалиемия ( зардобдаги калий 5,5 ммол\л дан кўп) Бошқалар: миалгиялар, шиш,  кам ҳолларда – тахикардия.

анурия;яққол артериал  гипотензия;яққол буйрак функциясини бузилишлари (КК≤30 мл/мин);яққол жигар функциясини бузилишлари;гиповолемия (шу жумладан  диуретикларни  юқори  дозалари  фонида);ҳомиладорлик;эмизиш даври;18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар ёши (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган);препаратни компонентларига  юқори  сезувчанликда қўллаш мумкин эмас. Буйрак артерияларини билатерал стенози ёки якка буйрак артерияларини стенози бўлган  пациентларга, қандли диабети, гиперкалциемия, гиперурикемия ва/ёки подаграли пациентларга, бириктирувчи тўқималарни ( шу жумладан тизимли қизил югурик) , ҳамда оғирлашган анамнезли ва бронхиал астмали беморларга эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Лосавин®ни гидрохлортиазид, дигоксин, циметидин, тўғри бўлмаган антикоагулянтлар, фенобарбитал, кетоконазол, эритромицин билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлари аниқланмаган. Лозартан (ангиотензин ИИ ни блокловчи бошқа препаратлар каби) ва калийни тежовчи диуретиклар (масалан, спиролактон, триамтерен, амилорид), калий препаратлари ёки калий сақловчи қўшимчалар ёки калий тузлари билан бирга қўллаш, қон зардобида калийнинг даражасини ошишига олиб келиши мумкин. Лосавин®  бошқа антигипертензив препаратлар билан бир вақтда қўлланганида гипотензив таъсирни ўзаро кучайиши кузатилади. Ностероид яллиғланишга қарши воситалар (айниқса индометацин билан) билан бир вақтда қўллаш лозартаннинг гипотензив таъсирини сусайишини чақириши мумкин. Лозартанни диуретиклар билан бирга қўллаш АБ ни пасайишини чақириши мумкин.

Препаратни бошқа антигипертензив препаратлари билан бирга буюриш мумкин. Препаратни қўллаш фонида буйрак артерияларини иккиёқлама стенози ёки якка буйрак артерияларини стенози бўлган пациентларда мочевина ва креатининни қон плазмасидаги  концентрациясини ошиши мумкин. Дегидратацияси бўлган беморларда (масалан, юқори дозалардаги диуретиклар билан даволашда) препарат билан даволашни бошида симптоматик артериал гипотензия пайдо бўлиши мумкин. Сув-электролит балансини тўғрилашни препаратни буюришдан олдин ўтказиш ёки даволашни кичикроқ дозаларидан бошлаш лозим. Фармакологик маълумотлар жигар циррози бўлган беморларда лозартаннинг қон плазмасидаги концентрацияси аҳамиятли ошишини кўрсатади, шунинг учун анамнезида жигар касалликлари бўлган беморларга дорини кичикроқ дозаларда буюриш лозим. Ренин-ангиотензин тизимига таъсир кўрсатувчи айрим препаратлар, буйрак функциясининг бузилиши бўлган беморларда қондаги мочевина ва зардобдаги креатинин даражасини ошириши мумкин. Препаратини ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас. Лозартанни кўкрак сути билан чиқарилиши номаълум. Препаратни лактация даврида буюришнинг зарурати туғилганида эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги қарорни қабул қилиш керак. Препаратни автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири тўғрисида маълумотлар йўқ. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Симптомлари: артериал босимнни яққол ошиши, тахикардия, брадикардия (вагус орқали рағбатлантирилиши  натижасида) Даволаш: агар препарат яқинда қабул қилинган бўлса меъдани ювиш лозим, симптоматик ва тутиб турувчи даволашни ўтказилади, зарурати бўлганида сув электролит бузилишларини тўғрилаш зарур. Лозартан ва унинг фаол метаболитлари гемодиализ ёрдамида йўқ қилинмайди.

Рецепт бўйича

10 таблеткадан блистерда, 1 ёки 3 ёки 10 блистердан  қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида. Сақлаш шароити Қуруқ, салқин ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.