tiniq, rangsiz eritma.

Allergiyaga qarshi vosita. Antigistamin preparatlar. Nosedativ N-gistamin blokatorlari. Dezloratadin.

R06AX27.

So‘rilishi Dezloratadinni qon plazmasidagi kontsentratsiyasini preparatni kattalarga va o‘smirlarga yuborilgandan keyin 30 minut davomida aniqlash mumkin. Dezloratadin taxminan 3 soatdan keyin maksimal kontsentratsiyaga erishgandan keyin yakuniy yarim chiqarilish davri taxminan 27 soatni tashkil qiladi. Dezloratadinni to‘plash darajasi uni yarim chiqarilish davriga (taxminan 27 soat) va kuniga bir marta dozalash tez-tezligiga mos kelgan. Dezloratadinning biokiraolishligi 5 mg dan 20 mg gacha bo‘lgan dozalarda diapazonidagi dozaga proportsional bo‘lgan. Qator farmakokinetik va klinik tadqiqotlarda 6% patsiyentlarda dezloratadinni yuqori kontsentratsiyasi kuzatilgan. Bunday sust metabolizator fenotipi holatlarini tez-tezligi kattalar (6%) va 2 yoshdan 11 yoshgacha bo‘lgan pediatrik patsiyentlar o‘rtasida bir xil darajada bo‘lgan, ikkala populyatsiya bo‘yicha negroid irqiga mansub vakillar o‘rtasida (18% kattalarda, 16% pediatrik patsiyentlarda) yevropoid irqi vakillariga o‘rtasidagi qaraganda (2% kattalar, 3% pediatrik patsiyentlar) eng yuqori darajada bo‘lgan. Preparatning tabletka shaklini sog‘lom katta odamlarda ko‘p martalik dozalarda qo‘llab o‘tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlarda dezloratadinni sust metabolitlari bo‘lgan to‘rt nafar patsiyent aniqlangan. Bunday patsiyentlarda Smax kontsentratsiyasi taxminan 7 soatdan keyin 3 marta yuqori, yakuniy yarim chiqarilish davri 89 soat atrofida bo‘lgan. Preparatni sirop shaklida allergik rinit tashxis qo‘yilgan 2 yoshdan 11 yoshgacha bo‘lgan sust-metabolizator bolalar orasida ko‘p marta dozalarda qo‘llab o‘tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlarda xuddi shunday farmakokinetik ko‘rsatkichlar qayd etilgan. Yakuniy yarim chiqarilish davri 120 soat atrofida bo‘lganda dezloratadinni ta’siriga bo‘lgan ekspozitsiyasi (AUC) taxminan 6 marta ko‘p, Smax esa taxminan 3-4 marta yuqori bo‘lgan. Yoshga muvofiq dozalar bilan davolanganda sust metabolizator hisoblangan kattalar va bolalarda ekspozitsiya bir xil bo‘lgan. Bunday patsiyentlarda umumiy xavfsizlik profili umumiy aholi kabi bo‘lgan. 2 yoshdan kichik sust metabolizator bolalarda dezloratadin ta’sir samarasi o‘rganilmagan. Tavsiya qilingan bir martalik dozalarni pediatrik patsiyentlarda qo‘llangan alohida tadqiqotlarda 5 mg dezloratadinni sirop ko‘rinishida qabul qilgan kattalar uchun olingan ko‘rsatkichlari bilan solishtiriladigan AUC va Cmax ko‘rsatkichlari qayd etilgan. Taqsimlanishi Dezloratadin qon plazmasi oqsillari bilan o‘rtacha (83-87%) bog‘lanadi. Kattalar va o‘smirlarda dezloratadinni kuniga bir martalik dozada (5 mg dan 20 mg gacha) 14 kun davomida qo‘llangandan keyin ta’sir etuvchi moddaning klinik ahamiyatli darajadagi to‘planishi to‘g‘risida ma’lumot yo‘q. Bir martalik dozalarni qo‘llab o‘tkazilgan kesishgan tadqiqot natijalari preparatni tabletka shaklini va sirop shaklini bioekvivlent ekanligini namoyish etgan. Chunki dezloratadinni peroral qo‘llash uchun eritmasi dezloratadinni huddi shunday kontsentratsiyasini saqlaydi, bioekvivalentlikka tekshirish talab qilinmaydi va bu preparatni sirop va tabletkasini ekvivalent ekanligi taxmin qilinadi. Metabolizmi Dezloratadinni metabolizmi uchun javobgar fermentlar hozircha aniqlanmagan, shu sababli preparatni boshqa dori vositalari bilan aniq o‘zaro ta’sirlashuvi ehtimolini to‘liq istisno qilish mumkin emas. Dezloratadin in vivo sharoitdagi tadqiqotlarda CYP3A4 ni ingibitsiya qilmaydi. in vitro sharoitdagi tadqiqotlari esa bu dori vositasi CYP2D6 ni ingibitsiya qilmasligini va substrat emasligini, R-glikoprotein ingibitori emasligini ko‘rsatgan. Chiqarilishi Dezloratadin 7,5 mg bir martalik dozada qo‘llangan tadqiqotlarda ovqatni ta’siri aniqlanmagan (yuqori yog‘li, yuqori kaloriyali nonushta). Boshqa tadqiqotlarda greypfrut sharbatini dezloratadinni chiqarilishiga ta’sirini yo‘qligi ko‘rsatilgan.

Loraneks kattalarga, o‘smirlarga va 1 yoshdan katta bolalarga quyidagi holatlar bilan bog‘liq simptomlarni: allergik rinit;kattalar va 12 yoshdagi va undan katta o‘smirlarda allergik rinit bilan bog‘liq simptomlarni yengillashtirish (allergiya chaqirgan burun yo‘llarining yallig‘lanishi, masalan mavsumiy allergik rinit yoki chang kanallariga allergiyada). Bu simptomlar aksirish, tumov yoki burunni qichishishi, tanglayni qichishi, ko‘zni qizarishi yoki yoshlanishi;eshakemi;eshakemi bilan bog‘liq simptomlarni (allergiya chaqirgan teri kasalliklari,) yengillashtirish. Bu simptomlar terini qichishishi va toshmani (eshakemi) o‘z ichiga oladi.

Kattalar va 12 yosh va undan katta o‘smirlar Loraneks oral eritma preparatini 10 ml (5 mg) dan kuniga bir marta. Pediatrik populyatsiya Bu preparatni buyuradigan shifokor, 2 yoshdan kichik yoshdagi bolalarda ko‘pchilik hollarda rinit infektsion kelib chiqishiga ega ekanligini (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang) va bu ma’lumotlarni Loraneks preparatini qo‘llash yo‘li bilan infektsion rinitni davolashni ma’qullovchi ma’lumotlar yo‘q. 1 yoshdan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarga: Loranes peroral qo‘llash uchun eritma preparatini 2,5 ml dan (1,25 mg) kuniga 1 marta qo‘llanadi. 6 yoshdan 11 yoshgacha bo‘lgan bolalar: Loraneks peroral qo‘llash uchun eritma preparatini 5 ml dan (2,5 mg dan) kuniga 1 marta buyuriladi. Loraneks peroral qo‘llash uchun 0,5 mg/ml eritma preparatini 1 yoshdan kichik bolalarda qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Ma’lumotlar yo‘q. Dezloratadinni 1 yoshdan 11 yoshgacha bo‘lgan bolalarda va 12 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda qo‘llash samaradorligi bo‘yicha klinik sinovini cheklangan tajribasi bor (“Nojo‘ya ta’sirlari” va “Farmakodinamikasi” bo‘limlariga qarang). Vaqti-vaqti bilan zo‘rayuvchi  allergik rinitni (haftada 4 kundan kam yoki 4 haftadan kam vaqt davomida simptomlarni bo‘lishi) patsiyentni kasallik tarixini hisobga olib davolash lozim. Davolashni simptomlar o‘tib ketgandan keyin to‘xtatish va simptomlar qayta paydo bo‘lgandan keyin tiklash mumkin. Doimiy davom etuvchi allergik rinit holatlarida (simptomlarni haftada 4 va undan ko‘p kun va 4 haftadan ko‘p vaqt davomida bo‘lishi) allergenlarni ta’siriga nisbatan ekspozitsiya davrida patsiyentlarga uzluksiz davolashni taklif qilishi mumkin.

Pediatrik populyatsiyada o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda dezloratadinni sirop preparatini 6 oylikdan 11 yoshgacha bo‘lgan 246 nafar bolalarga berilgan. 2 yoshdan 11 yoshgacha bo‘lgan bolalarda nojo‘ya samaralarni paydo bo‘lishining umumiy tez-tezligi dezloratadin guruhida platsebo guruhidagi ko‘rsatkichga o‘xshash bo‘lgan. 6 oylikdan 23 oylikkacha bo‘lgan bolalarda platsebo guruhi bilan solishtirilganda diareya (37%), yuqori harorat (2,3%) va uyqusizlik (2,3%) bo‘lgan kabi nojo‘ya samaralar 6 yoshdan 11 yoshgacha bo‘lgan bolalarda o‘tkazilgan qo‘shimcha tadqiqotlarda dezloratadinni peroral eritma ko‘rinishida 2,5 mg dozada qo‘llangandan keyin hech qanday nojo‘ya holatlar aniqlanmagan. Qator tibbiy ko‘rsatmalar, shu jumladan allergik rinit va surunkali idiopatik eshakemi bo‘lgan kattalar va o‘smirlar populyatsiyasi ishtirokidagi o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda tavsiya qilingan dozalarda qo‘llangan patsiyentlarni platsebo guruhidagi patsiyentlarni 3% bilan solishtirilganda kabi noxush samaralar aniqlangan. Platsebo guruhi bilan solishtirilganda eng ko‘p noxush samaralardan charchoqlik (1,2%), og‘izni qurishi (0,8%) va bosh og‘rig‘i kabilar uchragan.

Ta’sir etuvchi moddaga yoki har qanday yordamchi moddalarga yoki loratadinga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Klinik tadqiqotlarda dezloratadin tabletkalarini eritromitsin yoki ketokonazol bilan birga qo‘llanganda preparatlarni klinik ahamiyatli o‘zaro ta’siri aniqlanmagan (“Farmakodinamikasi” bo‘limiga qarang). Klinik farmakologik tadqiqotlarda dezloratadin tabletkasini alkogol bilan parallel qabul qilish alkogolni zararli ta’sirini kuchayishiga olib kelmagan (“Farmakodinamikasi” bo‘limiga qarang).

2 yoshgacha bo‘lgan bolalarga allergik rinit tashxisini quyishda, ayniqsa rinitning boshqa turlaridan uni farqlash qiyin. Shu sababli yuqori nafas yo‘llarining infektsiyasini yoki struktur anomaliyani yo‘qligiga ishonch hosil qilishi lozim, shuningdek patsiyentni kasallik tarixini o‘rganish va fizik tekshirishlarni, muvofiq laboratoriya tekshiruvlarni va kerakli teri testlarini o‘tkazish kerak. Taxminan 6% kattalar va 2 yoshdan 11 yoshgacha bo‘lgan bolalar dezloratadinni fenotipik sust metabolizatorlari hisoblanadi va shuning uchun uni ulardagi ekspozitsiyasi yuqori (“Farmakokinetikasi” bo‘limiga qarang). Dezloratadinni 2 yoshdan 11 yoshgacha bo‘lgan dezloratadinni sust metabolizatorlari hisoblangan bolalarda, ular, qo‘llash xavfsizligi bu dorini metabolizmi normal kechadigan bolalardagi kabi 2 yoshgacha bo‘lgan sust metabolizator bolalarda dezloratadinni ta’sir qilish samaradorligi o‘rganilmagan. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi hollarida Loraneks preparatini ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim (“Farmakokinetikasi” bo‘limiga qarang). Ushbu dori preparati sorbitol (70% eritma) saqlaydi. Kam uchraydigan nasliy fruktozani o‘zlashtiraolmaslik muammosi bo‘lgan patsiyentlar bu dorini qabul qilmasliklari lozim.

Homiladorlik Dezloratadinni homilador ayollarda qo‘llashga nisbatan ma’lumotlar yo‘q yoki cheklangan (300 dan kam homiladorlik holatlari natijalari mavjud) hisoblanadi. Hayvonlardagi eksperiment ma’lumotlari reproduktiv toksiklik nuqtai-nazaridan bevosita yoki bilvosita zararli ta’sirlarni borligini ko‘rsatmaydi. Homiladorlik davrida ehtiyotkorlik uchun Loraneks preparatini qo‘llashdan saqlangan ma’qul. Emizish Dezloratadin yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni va preparatni qabul qilgan onalarning emizikli chaqaloqlarni organizmida aniqlangan. Dezloratadinni yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda va go‘daklarga ta’siri aniqlanmagan. Emizishni to‘xtatishga yoki Loraneks preparati bilan davolashni to‘xtatish bola uchun emizishdan bo‘lgan foydani, ona uchun davolanishdan bo‘lgan foyda bilan solishtirish kerak. Fertillik Erkak va ayollarning fertilligiga nisbatan ma’lumotlar yo‘q.

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Yorug‘likdan himoyalash uchun original o‘ramida saqlansin.

Dozani oshirib yuborilishida so‘rilmagan ta’sir etuvchi moddani chiqarish uchun standart choralarni qo‘llash kerak. Simptomatik va tutib turuvchi davolash tavsiya qilinadi. Kattalar va o‘smirlar populyatsiyasidagilarda o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda dezloratadinni hatto 45 mg gacha bo‘lgan ko‘p dozalarni qo‘llanganda (davolovchi dozadan 9 marta ko‘p) klinik-ahamiyatli samarani borligini ko‘rsatmagan. Dezloratadin gemodializ orqali chiqarilmaydi. Uni peritonial dializ orqali chiqarilish noma’lum.

Retseptsiz

150 ml preparatni saqlagan bolalarni ochib quyishidan himoyalangan qopqoq bilan ta’minlangan, 200 ml hajmdagi flakon to‘plamda o‘lchov moslamasi bilan komplektda.

2 yil. Ochilgandan keyin, 2 oy davomida iste’mol qiling.