тиниқ, рангсиз эритма.

Аллергияга қарши восита. Антигистамин препаратлар. Носедатив Н-гистамин блокаторлари. Дезлоратадин.

R06AX27.

Сўрилиши Дезлоратадинни қон плазмасидаги концентрациясини препаратни катталарга ва ўсмирларга юборилгандан кейин 30 минут давомида аниқлаш мумкин. Дезлоратадин тахминан 3 соатдан кейин максимал концентрацияга эришгандан кейин якуний ярим чиқарилиш даври тахминан 27 соатни ташкил қилади. Дезлоратадинни тўплаш даражаси уни ярим чиқарилиш даврига (тахминан 27 соат) ва кунига бир марта дозалаш тез-тезлигига мос келган. Дезлоратадиннинг биокираолишлиги 5 мг дан 20 мг гача бўлган дозаларда диапазонидаги дозага пропорционал бўлган. Қатор фармакокинетик ва клиник тадқиқотларда 6% пациентларда дезлоратадинни юқори концентрацияси кузатилган. Бундай суст метаболизатор фенотипи ҳолатларини тез-тезлиги катталар (6%) ва 2 ёшдан 11 ёшгача бўлган педиатрик пациентлар ўртасида бир хил даражада бўлган, иккала популяция бўйича негроид ирқига мансуб вакиллар ўртасида (18% катталарда, 16% педиатрик пациентларда) европоид ирқи вакилларига ўртасидаги қараганда (2% катталар, 3% педиатрик пациентлар) энг юқори даражада бўлган. Препаратнинг таблетка шаклини соғлом катта одамларда кўп марталик дозаларда қўллаб ўтказилган фармакокинетик тадқиқотларда дезлоратадинни суст метаболитлари бўлган тўрт нафар пациент аниқланган. Бундай пациентларда Смах концентрацияси тахминан 7 соатдан кейин 3 марта юқори, якуний ярим чиқарилиш даври 89 соат атрофида бўлган. Препаратни сироп шаклида аллергик ринит ташхис қўйилган 2 ёшдан 11 ёшгача бўлган суст-метаболизатор болалар орасида кўп марта дозаларда қўллаб ўтказилган фармакокинетик тадқиқотларда худди шундай фармакокинетик кўрсаткичлар қайд этилган. Якуний ярим чиқарилиш даври 120 соат атрофида бўлганда дезлоратадинни таъсирига бўлган экспозицияси (АУC) тахминан 6 марта кўп, Смах эса тахминан 3-4 марта юқори бўлган. Ёшга мувофиқ дозалар билан даволанганда суст метаболизатор ҳисобланган катталар ва болаларда экспозиция бир хил бўлган. Бундай пациентларда умумий хавфсизлик профили умумий аҳоли каби бўлган. 2 ёшдан кичик суст метаболизатор болаларда дезлоратадин таъсир самараси ўрганилмаган. Тавсия қилинган бир марталик дозаларни педиатрик пациентларда қўлланган алоҳида тадқиқотларда 5 мг дезлоратадинни сироп кўринишида қабул қилган катталар учун олинган кўрсаткичлари билан солиштириладиган АУC ва Cмах кўрсаткичлари қайд этилган. Тақсимланиши Дезлоратадин қон плазмаси оқсиллари билан ўртача (83-87%) боғланади. Катталар ва ўсмирларда дезлоратадинни кунига бир марталик дозада (5 мг дан 20 мг гача) 14 кун давомида қўллангандан кейин таъсир этувчи модданинг клиник аҳамиятли даражадаги тўпланиши тўғрисида маълумот йўқ. Бир марталик дозаларни қўллаб ўтказилган кесишган тадқиқот натижалари препаратни таблетка шаклини ва сироп шаклини биоэквивлент эканлигини намойиш этган. Чунки дезлоратадинни перорал қўллаш учун эритмаси дезлоратадинни ҳудди шундай концентрациясини сақлайди, биоэквивалентликка текшириш талаб қилинмайди ва бу препаратни сироп ва таблеткасини эквивалент эканлиги тахмин қилинади. Метаболизми Дезлоратадинни метаболизми учун жавобгар ферментлар ҳозирча аниқланмаган, шу сабабли препаратни бошқа дори воситалари билан аниқ ўзаро таъсирлашуви эҳтимолини тўлиқ истисно қилиш мумкин эмас. Дезлоратадин ин виво шароитдаги тадқиқотларда CЙП3А4 ни ингибиция қилмайди. ин витро шароитдаги тадқиқотлари эса бу дори воситаси CЙП2Д6 ни ингибиция қилмаслигини ва субстрат эмаслигини, Р-гликопротеин ингибитори эмаслигини кўрсатган. Чиқарилиши Дезлоратадин 7,5 мг бир марталик дозада қўлланган тадқиқотларда овқатни таъсири аниқланмаган (юқори ёғли, юқори калорияли нонушта). Бошқа тадқиқотларда грейпфрут шарбатини дезлоратадинни чиқарилишига таъсирини йўқлиги кўрсатилган.

Лоранекс катталарга, ўсмирларга ва 1 ёшдан катта болаларга қуйидаги ҳолатлар билан боғлиқ симптомларни: аллергик ринит;катталар ва 12 ёшдаги ва ундан катта ўсмирларда аллергик ринит билан боғлиқ симптомларни енгиллаштириш (аллергия чақирган бурун йўлларининг яллиғланиши, масалан мавсумий аллергик ринит ёки чанг каналларига аллергияда). Бу симптомлар аксириш, тумов ёки бурунни қичишиши, танглайни қичиши, кўзни қизариши ёки ёшланиши;эшакеми;эшакеми билан боғлиқ симптомларни (аллергия чақирган тери касалликлари,) енгиллаштириш. Бу симптомлар терини қичишиши ва тошмани (эшакеми) ўз ичига олади.

Катталар ва 12 ёш ва ундан катта ўсмирлар Лоранекс орал эритма препаратини 10 мл (5 мг) дан кунига бир марта. Педиатрик популяция Бу препаратни буюрадиган шифокор, 2 ёшдан кичик ёшдаги болаларда кўпчилик ҳолларда ринит инфекцион келиб чиқишига эга эканлигини (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг) ва бу маълумотларни Лоранекс препаратини қўллаш йўли билан инфекцион ринитни даволашни маъқулловчи маълумотлар йўқ. 1 ёшдан 5 ёшгача бўлган болаларга: Лоранес перорал қўллаш учун эритма препаратини 2,5 мл дан (1,25 мг) кунига 1 марта қўлланади. 6 ёшдан 11 ёшгача бўлган болалар: Лоранекс перорал қўллаш учун эритма препаратини 5 мл дан (2,5 мг дан) кунига 1 марта буюрилади. Лоранекс перорал қўллаш учун 0,5 мг/мл эритма препаратини 1 ёшдан кичик болаларда қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган. Маълумотлар йўқ. Дезлоратадинни 1 ёшдан 11 ёшгача бўлган болаларда ва 12 ёшдан 17 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш самарадорлиги бўйича клиник синовини чекланган тажрибаси бор (“Ножўя таъсирлари” ва “Фармакодинамикаси” бўлимларига қаранг). Вақти-вақти билан зўраювчи  аллергик ринитни (ҳафтада 4 кундан кам ёки 4 ҳафтадан кам вақт давомида симптомларни бўлиши) пациентни касаллик тарихини ҳисобга олиб даволаш лозим. Даволашни симптомлар ўтиб кетгандан кейин тўхтатиш ва симптомлар қайта пайдо бўлгандан кейин тиклаш мумкин. Доимий давом этувчи аллергик ринит ҳолатларида (симптомларни ҳафтада 4 ва ундан кўп кун ва 4 ҳафтадан кўп вақт давомида бўлиши) аллергенларни таъсирига нисбатан экспозиция даврида пациентларга узлуксиз даволашни таклиф қилиши мумкин.

Педиатрик популяцияда ўтказилган клиник тадқиқотларда дезлоратадинни сироп препаратини 6 ойликдан 11 ёшгача бўлган 246 нафар болаларга берилган. 2 ёшдан 11 ёшгача бўлган болаларда ножўя самараларни пайдо бўлишининг умумий тез-тезлиги дезлоратадин гуруҳида плацебо гуруҳидаги кўрсаткичга ўхшаш бўлган. 6 ойликдан 23 ойликкача бўлган болаларда плацебо гуруҳи билан солиштирилганда диарея (37%), юқори ҳарорат (2,3%) ва уйқусизлик (2,3%) бўлган каби ножўя самаралар 6 ёшдан 11 ёшгача бўлган болаларда ўтказилган қўшимча тадқиқотларда дезлоратадинни перорал эритма кўринишида 2,5 мг дозада қўллангандан кейин ҳеч қандай ножўя ҳолатлар аниқланмаган. Қатор тиббий кўрсатмалар, шу жумладан аллергик ринит ва сурункали идиопатик эшакеми бўлган катталар ва ўсмирлар популяцияси иштирокидаги ўтказилган клиник тадқиқотларда тавсия қилинган дозаларда қўлланган пациентларни плацебо гуруҳидаги пациентларни 3% билан солиштирилганда каби нохуш самаралар аниқланган. Плацебо гуруҳи билан солиштирилганда энг кўп нохуш самаралардан чарчоқлик (1,2%), оғизни қуриши (0,8%) ва бош оғриғи кабилар учраган.

Таъсир этувчи моддага ёки ҳар қандай ёрдамчи моддаларга ёки лоратадинга юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Клиник тадқиқотларда дезлоратадин таблеткаларини эритромицин ёки кетоконазол билан бирга қўлланганда препаратларни клиник аҳамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган (“Фармакодинамикаси” бўлимига қаранг). Клиник фармакологик тадқиқотларда дезлоратадин таблеткасини алкогол билан панель қабул қилиш алкоголни зарарли таъсирини кучайишига олиб келмаган (“Фармакодинамикаси” бўлимига қаранг).

2 ёшгача бўлган болаларга аллергик ринит ташхисини қуйишда, айниқса ринитнинг бошқа турларидан уни фарқлаш қийин. Шу сабабли юқори нафас йўлларининг инфекциясини ёки структур аномалияни йўқлигига ишонч ҳосил қилиши лозим, шунингдек пациентни касаллик тарихини ўрганиш ва физик текширишларни, мувофиқ лаборатория текширувларни ва керакли тери тестларини ўтказиш керак. Тахминан 6% катталар ва 2 ёшдан 11 ёшгача бўлган болалар дезлоратадинни фенотипик суст метаболизаторлари ҳисобланади ва шунинг учун уни улардаги экспозицияси юқори (“Фармакокинетикаси” бўлимига қаранг). Дезлоратадинни 2 ёшдан 11 ёшгача бўлган дезлоратадинни суст метаболизаторлари ҳисобланган болаларда, улар, қўллаш хавфсизлиги бу дорини метаболизми нормал кечадиган болалардаги каби 2 ёшгача бўлган суст метаболизатор болаларда дезлоратадинни таъсир қилиш самарадорлиги ўрганилмаган. Оғир буйрак етишмовчилиги ҳолларида Лоранекс препаратини эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим (“Фармакокинетикаси” бўлимига қаранг). Ушбу дори препарати сорбитол (70% эритма) сақлайди. Кам учрайдиган наслий фруктозани ўзлаштираолмаслик муаммоси бўлган пациентлар бу дорини қабул қилмасликлари лозим.

Ҳомиладорлик Дезлоратадинни ҳомиладор аёлларда қўллашга нисбатан маълумотлар йўқ ёки чекланган (300 дан кам ҳомиладорлик ҳолатлари натижалари мавжуд) ҳисобланади. Ҳайвонлардаги эксперимент маълумотлари репродуктив токциклик нуқтаи-назаридан бевосита ёки билвосита зарарли таъсирларни борлигини кўрсатмайди. Ҳомиладорлик даврида эҳтиёткорлик учун Лоранекс препаратини қўллашдан сақланган маъқул. Эмизиш Дезлоратадин янги туғилган чақалоқларни ва препаратни қабул қилган оналарнинг эмизикли чақалоқларни организмида аниқланган. Дезлоратадинни янги туғилган чақалоқларда ва гўдакларга таъсири аниқланмаган. Эмизишни тўхтатишга ёки Лоранекс препарати билан даволашни тўхтатиш бола учун эмизишдан бўлган фойдани, она учун даволанишдан бўлган фойда билан солиштириш керак. Фертиллик Эркак ва аёлларнинг фертиллигига нисбатан маълумотлар йўқ.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Ёруғликдан ҳимоялаш учун оригинал ўрамида сақлансин.

Дозани ошириб юборилишида сўрилмаган таъсир этувчи моддани чиқариш учун стандарт чораларни қўллаш керак. Симптоматик ва тутиб турувчи даволаш тавсия қилинади. Катталар ва ўсмирлар популяциясидагиларда ўтказилган клиник тадқиқотларда дезлоратадинни ҳатто 45 мг гача бўлган кўп дозаларни қўлланганда (даволовчи дозадан 9 марта кўп) клиник-аҳамиятли самарани борлигини кўрсатмаган. Дезлоратадин гемодиализ орқали чиқарилмайди. Уни перитониал диализ орқали чиқарилиш номаълум.

Рецепциз

150 мл препаратни сақлаган болаларни очиб қуйишидан ҳимояланган қопқоқ билан таъминланган, 200 мл ҳажмдаги флакон тўпламда ўлчов мосламаси билан комплектда.

2 йил. Очилгандан кейин, 2 ой давомида истеъмол қилинг.