dumaloq, ikki tomoni qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan, bir tomonida “I” gravirovkasi bo‘lgan pushti rangli tabletkalar.

antiagregant vosita

B01AC04

So‘rilishi – yuqori; biokiraolishligi – yuqori; plazmadagi kontsentratsiyasi past va qabul qilingandan so‘ng 2 soatdan keyin aniqlash mumkin bo‘lgan chegaraga (0,025 mkg/l) yetadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 94-98%. Jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti – karboksil kislotasining nofaol hosilasi bo‘lib, 75 mg dozada og‘iz orqali takror qabul qilingandan so‘ng TCmax ga 1 soatdan keyin erishiladi (Cmax – taxminan 3 mg/l). Buyraklar orqali 50%, ichak orqali 46% (qabul qilgandan so‘ng 120 soat davomida) chiqariladi. Asosiy metabolitining T1/2 bir marta va takroran qabul qilgandan keyin – 8 soatni tashkil qiladi. Buyraklar orqali chiqariladigan metabolitlarining kontsentratsiyasi – 50%. Sutkada 75 mg qabul qilgandan so‘ng plazmada asosiy metabolitini kontsentratsiyasi buyraklarning og‘ir kasalliklari (kreatinin klirensi (KK) minutiga 5-15 ml) bo‘lgan patsiyentlarda buyraklarni o‘rtacha og‘irlikdagi kasalliklari ((KK) minutiga 30 dan 60 ml gacha) bo‘lgan bemorlar va sog‘lom shaxslarga nisbatan past bo‘ladi.

Miokard infarkti bo‘lgan (bir necha kundan 35 kungacha bo‘lgan davr), ishemik insult bo‘lgan (7 kundan 6 oygacha bo‘lgan davr) yoki periferik arteriyalarning okklyuzion kasalligi tashxis qilingan katta yoshli bemorlarda. O‘tkir koronar sindromi bo‘lgan katta yoshdagi bemorlarda: – ST segmenti ko‘tarilmagan (nostabil stenokardiya yoki EKG da Q tishi bo‘lmagan miokard infarkti), shu jumladan teri orqali koronar aralashuv vaqtida bemorlarga o‘tkazilgan stentlash (atsetilsalitsil kislotasi bilan majmuada). – ST segmenti ko‘tarilgan (miokard o‘tkir infarkti) dori-darmonlar bilan davolash va trombolizis o‘tkazish imkoniyati bo‘lganda (atsetilsalitsil kislotasi bilan majmuada).

75 mg dan sutkada 1 marta ovqatlanishdan qat’iy nazar ichga qabul qilinadi. Davolashni miokard infarktini o‘tkazgan bemorlarda bir necha kundan 35 kungacha va ishemik insult o‘tkazgan bemorlarda 7 kundan 6 oygacha bo‘lgan muddatda boshlash kerak. ST segmentini ko‘tarilishisiz o‘tkir koronar sindromi (nostabil stenokardiya yoki EKG da Q tishi bo‘lmagan miokard infarkti) bo‘lgan bemorlarga LOPIRЕL bilan davolashni 300 mg li bir martalik doza bilan boshlanadi, so‘ngra 75 mg sutkada 1 marta (sutkada 75-325 mg dozadagi atsetilsalitsil kislotasi bilan) doza bilan davom ettiriladi. Optimal davolash davomiyligi aniqlanmagan. Davomiyligi 12 oygacha bo‘lgan davolash sxemasi samarali, maksimal samara davolash boshlangandan so‘ng 3 oydan keyin kuzatiladi.

Nojo‘ya samaralarning tez-tezligi quyidagicha aniqlangan: tarqalgan (>1/100, <1/10), tarqalmagan (>1/1000, <1/100), kam hollarda (>1/10000, <1/1000), juda kam hollarda (<1/10000).

O‘ta yuqori sezuvchanlik; og‘ir buyrak yetishmovchiligi; gemorragik sindrom, o‘tkir qon ketishi (shu jumladan bosh miyaga qon quyilishi) va uni rivojlanishiga moyilligi bo‘lgan kasalliklar (zo‘rayish bosqichidagi me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi, nospetsifik yarali kolit, tuberkulyoz, o‘pka o‘smalari, giperfinrinoliz); homiladorlik, laktatsiya davri, neonatal davr, 18 yoshdan kichik patsiyentlar (samaradorligi va xavfsizligi o‘rganilmagan), galaktozani o‘zlashtirolmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktozani kam so‘rilishi (chunki preparatning tarkibida laktoza mavjud). Ehtiyotkorlik bilan: o‘rtacha jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, jarohatlar, operatsiyadan oldingi holat, atsetilsalitsil kislotasi, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (shu jumladan TsOG-2 ingibitorlari), varfarin, trombolitik vositalar, geparin va glikoprotein IIb/IIIa ingibitorlarni bir vaqtda qabul qilishda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Varfarin. Klopidogrelni varfarin bilan birga qo‘llash tavsiya qilinmaydi, chunki bunday majmua qon ketish jadalligini kuchaytirishi mumkin. Glikoprotein IIb/IIIa ingibitorlari. Glikoprotein IIb/IIIa ingibitorlarini klopidogrel bilan birga buyurish ehtiyotkorlikni talab qiladi. Atsetilsalitsil kislotasi. Atsetilsalitsil kislotasi trombotsitlarni ADF indutsiyalagan agregatsiyasiga klopidogrelning ingibirlovchi samarasini o‘zgartirmaydi, biroq klopidogrel kollagen tomonidan indutsiyalangan trombotsitlar agregatsiyasiga atsetilsalitsil kislotasining ta’sirini kuchaytiradi. Shunga qaramasdan, atsetilsalitsil kislotasini 500 mg dozada sutkada 2 marta qo‘llash klopidogrelni qabul qilish oqibatida uzaygan qon ketish vaqtini ahamiyatli oshishini chaqirmagan. Atsetilsalitsil kislotasi va klopidogrelni bir vaqtda uzoq muddat davomida qo‘llash havfsizligi aniqlanmagan, biroq klopidogrel va atsetilsalitsil kislotasini bir vaqtda bir yilgacha qo‘llash mumkin. Geparin. Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan klinik sinov ma’lumotlari bo‘yicha klopidogrel va geparinni bir vaqtda qo‘llash geparinning dozasini to‘g‘rilashni talab qilmaydi va klopidogrelni antiagregant samarasiga ta’sir qilmaydi, biroq bunday majmuani havfsizligi hali aniqlanmagan va bu preparatlarni bir vaqtda qo‘llash ehtiyotkorlikni talab qiladi. Trombolitik vositalar. Hozirgi vaqtda klopidogrelni trombolitiklar bilan bir vaqtda qo‘llash havfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun bu preparatlarni bir vaqtda qo‘llash ehtiyotkorlikni talab qiladi. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP). Sog‘lom ko‘ngillilar ishtirokida o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda, klopidogrel va naproksenni birga qo‘llash me’da-ichakdan yashirish qon ketishlari sonini oshirgan. Biroq hozirgi vaqtda preparatni boshqa NYAQP bilan o‘zaro ta’sir bo‘yicha tadqiqotlar yo‘qligi sababli, bu guruhning boshqa preparatlari qo‘llanganida, me’da-ichaklardan qon ketishini rivojlanishining yuqori havfi borligi aniqlanmagan. Shunday qilib, NYAQP va klopidogrelni birga qo‘llash ehtiyotkorlikni talab qiladi. Preparatlarni boshqa majmualari. Klopidogrel atenolol va/yoki nifedipin bilan birga qo‘llanganida klinik jihatdan ahamiyatli farmakodinamik o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Lopirelni farmakodinamik faolligi fenobarbital, tsimetidin yoki estrogenlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida deyarli o‘zgarmaydi. Digoksin yoki teofillinning farmakokinetik hususiyatlari klopidogrel bilan birga qo‘llanganida o‘zgarmaydi. Antatsid vositalar klopidogrelni so‘rilishini o‘zgartirmaydi. Odam jigarining mikrosomalarida o‘tkazilgan tadqiqotlar jarayonida olingan ma’lumotlar, klopidogrel tsitoxrom R450 (CYP 2C9) enzimlardan birining faolligini ingibirlashi mumkinligidan dalolat beradi. Buning natijasida plazmada fenitoin va tolbutamid kabi ba’zi dori vositalarning darajasi oshishi mumkin, chunki ular CYP 2C9 yordamida metabolizmga uchraydi. CAPRIE tadqiqotlarining natijalari fenitoin va tolbutamidni klopidogrel bilan birga qo‘llash havfsizligidan dalolat beradi.

ST segmenti ko‘tarilgan o‘tkir miokard infarkti bo‘lgan bemorlarda klopidogrel bilan davolashni miokard infarktidan so‘ng birinchi bir necha kun davomida boshlash mumkin emas. Klinik ma’lumotlar yo‘qligi sababli klopidogrelni o‘tkir ishemik insultda qo‘llash (7 kundan kam) tavsiya etilmaydi. Preparat bilan davolash vaqtida qon ketishi rivojlanganida zudlik bilan qonni klinik taxlili (ACHTV, trombotsitlar miqdori, trombotsitlarni funktsional faolligini sinamalari) ni o‘tkazish va jigarni funktsional faolligini tekshirish kerak. Boshqa antitrombotik preparatlar kabi klopidogrelni jarohatlar, jarrohlik aralashuvlari yoki patologik holatlar oqibatida qon ketish havfi yuqori bo‘lgan bemorlarda, shuningdek klopidogrel atsetilsalitsil kislotasi, NYAQP, geparin, glikoprotein IIb/IIIa ingibitorlari yoki trombolitiklar bilan majmuada qo‘llanganida, ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Klopidogrelni atsetilsalitsil kislotasi yoki atsetilsalitsil kislotasi va geparin bilan bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda og‘ir qon ketish hollari kuzatilgan. Jarrohlik aralashuvlarida, agarda antiagregant ta’siri zarur bo‘lmasa, klopidogrel bilan davolash kursini to‘xtatish kerak. Bemorlarni har bir qon ketish hollari xaqida shifokorga xabar berishlari kerakligi xususida ogohlantirish kerak. Qon ketish belgilari, jumladan yashirish qon ketish, ayniqsa, davolashni birinchi haftasi davomida va/yoki invaziv kardiologik muolajalar yoki jarrohlik aralashuvlaridan so‘ng yashirin qon ketishni aniqlash uchun bemorning holatini sinchkovlab nazorat qilish kerak. Klopidogrel qon ketish vaqtini uzaytiradi va qon ketish havfi bo‘lgan (ayniqsa, me’da-ichakdan va ko‘zlar ichiga) bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Preparatni qo‘llash fonida (ham monoterapiya sifatida, ham atsetilsalitsil kislotasi bilan majmuada) yuzaga kelgan qon ketishini to‘xtatish uchun uzoq muddat talab qilinishi xaqida bemorlarni ogohlantirish kerak, ular odatda kuzatilmaydigan har qanday qon ketishi xaqida (qon ketish joyi va davomiyligi nazarda tutilmoqda) shifokorga xabar berishlari kerak. Agar bemorlarda jarrohlik aralashuvi rejalashtirilayotgan bo‘lsa, yoki agar shifokor patsiyentga yangi dori vositasini buyursa, bemorlar shifokor va stomatologga preparatni qabul qilishi xaqida ma’lumot berishi kerak.

30oS dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.

Qon ketish vaqti uzayishi mumkin. Maxsus antidoti yo‘q. Uzaygan qon ketish vaqtini tez to‘g‘rilash zarurati bo‘lganida klopidogrelning samarasini trombotsitar massa quyish bilan bartaraf qilish mumkin.

Retsept bo‘yicha

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar 75 mg. 7 yoki 10 tabletkadan alyumin folga/alyumin folgali blisterda (stripda). 1, 2, 4, 8 (7 tabletka) yoki 1, 2, 3, 5, 6, 9 (10 tabletka) dan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylanadi. 10, 20, 40, 60 blister (strip) dan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomalar bilan birga karton qutiga joylangan (statsionarlar uchun).

3 yil.