думалоқ, икки томони қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган, бир томонида “И” гравировкаси бўлган пушти рангли таблеткалар.

антиагрегант восита

B01AC04

Сўрилиши – юқори; биокираолишлиги – юқори; плазмадаги концентрацияси паст ва қабул қилингандан сўнг 2 соатдан кейин аниқлаш мумкин бўлган чегарага (0,025 мкг/л) етади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 94-98%. Жигарда метаболизмга учрайди. Асосий метаболити – карбоксил кислотасининг нофаол ҳосиласи бўлиб, 75 мг дозада оғиз орқали такрор қабул қилингандан сўнг ТCмах га 1 соатдан кейин эришилади (Cмах – тахминан 3 мг/л). Буйраклар орқали 50%, ичак орқали 46% (қабул қилгандан сўнг 120 соат давомида) чиқарилади. Асосий метаболитининг Т1/2 бир марта ва такроран қабул қилгандан кейин – 8 соатни ташкил қилади. Буйраклар орқали чиқариладиган метаболитларининг концентрацияси – 50%. Суткада 75 мг қабул қилгандан сўнг плазмада асосий метаболитини концентрацияси буйракларнинг оғир касалликлари (креатинин клиренси (КК) минутига 5-15 мл) бўлган пациентларда буйракларни ўртача оғирликдаги касалликлари ((КК) минутига 30 дан 60 мл гача) бўлган беморлар ва соғлом шахсларга нисбатан паст бўлади.

Миокард инфаркти бўлган (бир неча кундан 35 кунгача бўлган давр), ишемик импульс бўлган (7 кундан 6 ойгача бўлган давр) ёки периферик артерияларнинг окклюзион касаллиги ташхис қилинган катта ёшли беморларда. Ўткир коронар синдроми бўлган катта ёшдаги беморларда: – СТ сегменти кўтарилмаган (ностабил стенокардия ёки ЭКГ да Қ тиши бўлмаган миокард инфаркти), шу жумладан тери орқали коронар аралашув вақтида беморларга ўтказилган стентлаш (ацетилсалицил кислотаси билан мажмуада). – СТ сегменти кўтарилган (миокард ўткир инфаркти) дори-дармонлар билан даволаш ва тромболизис ўтказиш имконияти бўлганда (ацетилсалицил кислотаси билан мажмуада).

75 мг дан суткада 1 марта овқатланишдан қатъий назар ичга қабул қилинади. Даволашни миокард инфарктини ўтказган беморларда бир неча кундан 35 кунгача ва ишемик импульс ўтказган беморларда 7 кундан 6 ойгача бўлган муддатда бошлаш керак. СТ сегментини кўтарилишисиз ўткир коронар синдроми (ностабил стенокардия ёки ЭКГ да Қ тиши бўлмаган миокард инфаркти) бўлган беморларга ЛОПИРЕЛ билан даволашни 300 мг ли бир марталик доза билан бошланади, сўнгра 75 мг суткада 1 марта (суткада 75-325 мг дозадаги ацетилсалицил кислотаси билан) доза билан давом эттирилади. Оптимал даволаш давомийлиги аниқланмаган. Давомийлиги 12 ойгача бўлган даволаш схемаси самарали, максимал самара даволаш бошлангандан сўнг 3 ойдан кейин кузатилади.

Ножўя самараларнинг тез-тезлиги қуйидагича аниқланган: тарқалган (>1/100, <1/10), tarqalmagan (>1/1000, <1/100), kam hollarda (>1/10000, <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000).

Ўта юқори сезувчанлик; оғир буйрак етишмовчилиги; геморрагик синдром, ўткир қон кетиши (шу жумладан бош мияга қон қуйилиши) ва уни ривожланишига мойиллиги бўлган касалликлар (зўрайиш босқичидаги меъда ва ўн икки бармоқли ичак яра касаллиги, носпецифик ярали колит, туберкулёз, ўпка ўсмалари, гиперфинринолиз); ҳомиладорлик, лактация даври, неонатал давр, 18 ёшдан кичик пациентлар (самарадорлиги ва хавфсизлиги ўрганилмаган), галактозани ўзлаштиролмаслик, лактаза етишмовчилиги ёки глюкоза-галактозани кам сўрилиши (чунки препаратнинг таркибида лактоза мавжуд). Эҳтиёткорлик билан: ўртача жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги, жароҳатлар, операциядан олдинги ҳолат, ацетилсалицил кислотаси, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (шу жумладан ЦОГ-2 ингибиторлари), варфарин, тромболитик воситалар, гепарин ва гликопротеин ИИб/ИИИа ингибиторларни бир вақтда қабул қилишда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Варфарин. Клопидогрелни варфарин билан бирга қўллаш тавсия қилинмайди, чунки бундай мажмуа қон кетиш жадаллигини кучайтириши мумкин. Гликопротеин ИИб/ИИИа ингибиторлари. Гликопротеин ИИб/ИИИа ингибиторларини клопидогрел билан бирга буюриш эҳтиёткорликни талаб қилади. Ацетилсалицил кислотаси. Ацетилсалицил кислотаси тромбоцитларни АДФ индуциялаган агрегациясига клопидогрелнинг ингибирловчи самарасини ўзгартирмайди, бироқ клопидогрел коллаген томонидан индуцияланган тромбоцитлар агрегациясига ацетилсалицил кислотасининг таъсирини кучайтиради. Шунга қарамасдан, ацетилсалицил кислотасини 500 мг дозада суткада 2 марта қўллаш клопидогрелни қабул қилиш оқибатида узайган қон кетиш вақтини аҳамиятли ошишини чақирмаган. Ацетилсалицил кислотаси ва клопидогрелни бир вақтда узоқ муддат давомида қўллаш ҳавфсизлиги аниқланмаган, бироқ клопидогрел ва ацетилсалицил кислотасини бир вақтда бир йилгача қўллаш мумкин. Гепарин. Соғлом кўнгиллиларда ўтказилган клиник синов маълумотлари бўйича клопидогрел ва гепаринни бир вақтда қўллаш гепариннинг дозасини тўғрилашни талаб қилмайди ва клопидогрелни антиагрегант самарасига таъсир қилмайди, бироқ бундай мажмуани ҳавфсизлиги ҳали аниқланмаган ва бу препаратларни бир вақтда қўллаш эҳтиёткорликни талаб қилади. Тромболитик воситалар. Ҳозирги вақтда клопидогрелни тромболитиклар билан бир вақтда қўллаш ҳавфсизлиги аниқланмаган, шунинг учун бу препаратларни бир вақтда қўллаш эҳтиёткорликни талаб қилади. Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП). Соғлом кўнгиллилар иштирокида ўтказилган клиник тадқиқотларда, клопидогрел ва напроксенни бирга қўллаш меъда-ичакдан яшириш қон кетишлари сонини оширган. Бироқ ҳозирги вақтда препаратни бошқа НЯҚП билан ўзаро таъсир бўйича тадқиқотлар йўқлиги сабабли, бу гуруҳнинг бошқа препаратлари қўлланганида, меъда-ичаклардан қон кетишини ривожланишининг юқори ҳавфи борлиги аниқланмаган. Шундай қилиб, НЯҚП ва клопидогрелни бирга қўллаш эҳтиёткорликни талаб қилади. Препаратларни бошқа мажмуалари. Клопидогрел атенолол ва/ёки нифедипин билан бирга қўлланганида клиник жиҳатдан аҳамиятли фармакодинамик ўзаро таъсири аниқланмаган. Лопирелни фармакодинамик фаоллиги фенобарбитал, циметидин ёки эстрогенлар билан бир вақтда қўлланганида деярли ўзгармайди. Дигоксин ёки теофиллиннинг фармакокинетик ҳусусиятлари клопидогрел билан бирга қўлланганида ўзгармайди. Антацид воситалар клопидогрелни сўрилишини ўзгартирмайди. Одам жигарининг микросомаларида ўтказилган тадқиқотлар жараёнида олинган маълумотлар, клопидогрел цитохром Р450 (CЙП 2C9) энзимлардан бирининг фаоллигини ингибирлаши мумкинлигидан далолат беради. Бунинг натижасида плазмада фенитоин ва толбутамид каби баъзи дори воситаларнинг даражаси ошиши мумкин, чунки улар CЙП 2C9 ёрдамида метаболизмга учрайди. CАПРИE тадқиқотларининг натижалари фенитоин ва толбутамидни клопидогрел билан бирга қўллаш ҳавфсизлигидан далолат беради.

СТ сегменти кўтарилган ўткир миокард инфаркти бўлган беморларда клопидогрел билан даволашни миокард инфарктидан сўнг биринчи бир неча кун давомида бошлаш мумкин эмас. Клиник маълумотлар йўқлиги сабабли клопидогрелни ўткир ишемик импульсда қўллаш (7 кундан кам) тавсия этилмайди. Препарат билан даволаш вақтида қон кетиши ривожланганида зудлик билан қонни клиник тахлили (АЧТВ, тромбоцитлар миқдори, тромбоцитларни функционал фаоллигини синамалари) ни ўтказиш ва жигарни функционал фаоллигини текшириш керак. Бошқа антитромботик препаратлар каби клопидогрелни жароҳатлар, жарроҳлик аралашувлари ёки патологик ҳолатлар оқибатида қон кетиш ҳавфи юқори бўлган беморларда, шунингдек клопидогрел ацетилсалицил кислотаси, НЯҚП, гепарин, гликопротеин ИИб/ИИИа ингибиторлари ёки тромболитиклар билан мажмуада қўлланганида, эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Клопидогрелни ацетилсалицил кислотаси ёки ацетилсалицил кислотаси ва гепарин билан бир вақтда қабул қилган беморларда оғир қон кетиш ҳоллари кузатилган. Жарроҳлик аралашувларида, агарда антиагрегант таъсири зарур бўлмаса, клопидогрел билан даволаш курсини тўхтатиш керак. Беморларни ҳар бир қон кетиш ҳоллари хақида шифокорга хабар беришлари кераклиги хусусида огоҳлантириш керак. Қон кетиш белгилари, жумладан яшириш қон кетиш, айниқса, даволашни биринчи ҳафтаси давомида ва/ёки инвазив кардиологик муолажалар ёки жарроҳлик аралашувларидан сўнг яширин қон кетишни аниқлаш учун беморнинг ҳолатини синчковлаб назорат қилиш керак. Клопидогрел қон кетиш вақтини узайтиради ва қон кетиш ҳавфи бўлган (айниқса, меъда-ичакдан ва кўзлар ичига) беморларга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Препаратни қўллаш фонида (ҳам монотерапия сифатида, ҳам ацетилсалицил кислотаси билан мажмуада) юзага келган қон кетишини тўхтатиш учун узоқ муддат талаб қилиниши хақида беморларни огоҳлантириш керак, улар одатда кузатилмайдиган ҳар қандай қон кетиши хақида (қон кетиш жойи ва давомийлиги назарда тутилмоқда) шифокорга хабар беришлари керак. Агар беморларда жарроҳлик аралашуви режалаштирилаётган бўлса, ёки агар шифокор пациентга янги дори воситасини буюрса, беморлар шифокор ва стоматологга препаратни қабул қилиши хақида маълумот бериши керак.

30оС дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

Қон кетиш вақти узайиши мумкин. Махсус антидоти йўқ. Узайган қон кетиш вақтини тез тўғрилаш зарурати бўлганида клопидогрелнинг самарасини тромбоцитар масса қуйиш билан бартараф қилиш мумкин.

Рецепт бўйича

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 75 мг. 7 ёки 10 таблеткадан алюмин фолга/алюмин фолгали блистерда (стрипда). 1, 2, 4, 8 (7 таблетка) ёки 1, 2, 3, 5, 6, 9 (10 таблетка) дан қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга картон қутига жойланади. 10, 20, 40, 60 блистер (стрип) дан қўллаш бўйича йўриқномалар билан бирга картон қутига жойланган (стационарлар учун).

3 йил.