tiniq, sariq rangli, mexanik kiritmalardan holi bo‘lgan eritma.

antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi)

J01MA12

Levofloksatsinning farmakokinetikasi bir tekis xarakterga ega. 500 mg preparat vena ichiga infuziya qilinganidan keyin plazmadagi cho‘qqi kontsentratsiyasiga 60 minut davomida erishiladi va 6,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Maksimal kontsentratsiyasiga (Tmax) erishish vaqti 1,0±0,1 soatni, yarim chiqarilish davri (T1/2) – 6,4±0,7 soatni tashkil qiladi. Vena ichiga bir marta va ko‘p marta yuborilganida taxminiy taqsimlanish hajmi shu doza yuborilganidan keyin 89-112 l ni tashkil qiladi. Organizmning to‘qimalari va suyuqliklariga: o‘pka, bronxlar shilliq qavati, siydik-jinsiy tizimi a’zolari, suyak to‘qimasi, balg‘am, orqa miya suyuqligi; leykotsitlar, makrofaglarga yaxshi kiradi. Levofloksatsinning o‘pka to‘qimasidagi kontsentratsiyasi qon plazmasidagiga qaraganda 2-5 marta yuqori. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi – 30-40%. 500 mg levofloksatsin sutkada 2 marta yuborilganidagina ahamiyatsiz to‘planishi aniqlanadi. Buyrak klirensi umumiy klirensining 70% ni tashkil qiladi. Preparat qisman metabolizmga uchraydi. Jigarda katta bo‘lmagan qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetilizatsiyaga uchraydi. Asosan kalavalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan buyraklar orqali chiqariladi. O‘zgarmagan xolda buyraklar orqali 24 soat davomida taxminan 70% va 48 soatda – 87% chiqariladi; faol bo‘lmagan metabolitlari ko‘rinishida 5% dan kamrog‘i 48 soat davomida chiqariladi. Alohida guruh bemorlar: Buyrak yetishmovchiligi. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda levofloksatsinning plazmadan yarim chiqarilish davri oshgan, bu holat to‘planishdan saqlanish uchun dozaga tuzatish kiritishni talab qiladi. Levofloksatsin organizmdan gemodializ yoki davomli ambulator peritoneal dializ yo‘li bilan chiqarilmaydi. Jigar yetishmovchiligi. Jigar faoliyatini buzilishi levofloksatsinning metabolizmiga ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklari: LOR-a’zolarining infektsiyalari (shu jumladan o‘tkir yuqori jag‘ sinusiti);quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari (shu jumladan surunkali bronxitni zo‘rayishi, kasalxonadan tashqari pnevmoniya);siydik chiqarish yo‘llari va buyraklarning infektsiyalari (shu jumladan o‘tkir piyelonefrit);jinsiy a’zolarning infektsiyalari;teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (yiringlagan ateromalar, abstsess, furunkulez);sepsis;intraabdominal infektsiyada qo‘llanadi.

Vena ichiga tomchilab, sekin, 500 mg (100 ml infuzion eritma) kamida 60 minutda sutkada 1-2 marta yuboriladi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda turli ko‘rsatmalarda preparatning quyidagi dozalari qo‘llanadi:

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, anoreksiya, abdominal og‘riqlar, soxtamembranoz kolit, “jigar” transaminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi, qon tomiri kollapsi, QT intervalini uzayishi, taxikardiya, juda kam  hollarda – hilpillovchi aritmiya. Moddalar almashinuvi tomonidan: gipokaliyemiya (ishtaxani oshishi, ko‘p terlash, asabiylik, qaltirash). Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, kuchsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, paresteziyalar, tremor, xavotirlik, qo‘rquv, gallyutsinatsiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, xarakat buzilishlari, tirishishlar. Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘rish, eshitish, xid sezish, ta’m va taktil sezuvchanlikni buzilishi. Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mialgiya, paylarni uzilishi, mushak kuchsizligi, rabdomioliz, tendinit. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi. Qon yaratish a’zolari tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, gemorragiyalar. Allergik reaktsiyalar: qichishish, terining giperemiyasi, teri va shilliq qavatlarni shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit. Mahalliy: og‘riq, yuborish joyida qizarish, flebit. Boshqalar: porfiriyani zo‘rayishi, fotosensibilizatsiya, turg‘un isitma, superinfektsiyani rivojlanishi.

Levofloksatsinga, boshqa xinolonlarga yoki dori vositasining alohida komponentlariga shaxsiy o‘ta yuqori sezuvchanlik; markaziy nerv tizimini buzilishlari (tutqanoq, tserebral aterosklerozning og‘ir shakli), xinolonlar bilan ilgari o‘tkazilgan davolashda paylarni shikastlanishi; homiladorlik va laktatsiya davri; bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas. Preparatni buyraklar faoliyatini yondosh pasayishi bo‘lishini yuqori ehtimoli  tufayli, keksa yoshdagi shaxslarda, glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Levofloksatsin tsiklosporinning yarim chiqarilish davrini oshiradi. Levofloksatsinning chiqarilishini tsimetidin, probenitsid va naychalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalarining ta’siri ostida sekinlashadi. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar va teofillin: levofloksatsin bilan birga qo‘llanganida tirishishga tayyorlikni oshiradi. K vitamini antagonistlari bir vaqtda qo‘llanganida, qon ivishini nazorat qilish kerak. Glyukokortikosteroidlar: paylarni uzilish xavfini oshiradi. Antidiabetik preparatlar: qondagi glyukoza darajasini qat’iy nazorat qilish kerak, chunki ular levofloksatsin bilan bir vaqtda ishlatilganida giper- va gipoglikemiyaning extimoli bor. Vena ichiga yuborish uchun eritma 0,9% li natriy xloridi eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi, 2,5% li Ringer eritmasi dekstroza bilan, parenteral oziqlantirish uchun majmuaviy eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar) bilan mutanosib. Geparin, ishqoriy reaktsiyaga ega bo‘lgan eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.

Teri qoplamalarini shikastlanishidan (fotosensibilizatsiya) saqlanish uchun, davolanish vaqtida quyosh va sun’iy UB-nurlanishdan saqlanish kerak. Tendinitning belgilari paydo bo‘lganida levofloksatsin darxol bekor qilinadi. Anamnezida bosh miyaning shikastlanishi (insult, og‘ir jarohat) bo‘lgan bemorlarda tirishishlar rivojlanishi mumkinligini ko‘zda tutish kerak. Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida gemoliz rivojlanishini xavfi oshadi. Soxtamembranoz kolit gumon qilinganida, levofloksatsinni darxol bekor qilish, bemorga esa muvofiq davolashni buyurish kerak. Xinolonlar bilan, shu jumladan levofloksatsini, davolanayotgan patsiyentlarda, kam xollarda tez avj oluvchi o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi, xatto anafilaksiyagacha aniqlangan. Agar levofloksatsin qabul qilinganidan keyin terini qichishishi yoki tez avj oluvchi o‘ta yuqori sezuvchanlikning boshqa belgilari paydo bo‘lsa, preparat qabul qilishni to‘xtatish kerak. Garchi levofloksatsin boshqa xinolonlarga qaraganda eruvchanroq bo‘lsada, patsiyentlarda organizmning adekvat gidratatsiyasini o‘tkazish kerak. Davolanish vaqtida diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘illanishdan saqlanish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, tirishishlar, me’da-ichak buzilishlari (masalan, ko‘ngil aynishi) va shilliq qavatlarni eroziv shikastlanishi, QT intervalini uzayishi. Davolash: simptomatik, dializ samarasiz.

Retsept bo‘yicha

100 ml eritma plastik flakonda. Har bir flakon xususiy tsellofan paketda va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

3 yil.