тиниқ, сариқ рангли, механик киритмалардан ҳоли бўлган эритма.

антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи)

J01MA12

Левофлоксациннинг фармакокинетикаси бир текис характерга эга. 500 мг препарат вена ичига инфузия қилинганидан кейин плазмадаги чўққи концентрациясига 60 минут давомида эришилади ва 6,2 мкг/мл ни ташкил қилади. Максимал концентрациясига (Тмах) эришиш вақти 1,0±0,1 соатни, ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 6,4±0,7 соатни ташкил қилади. Вена ичига бир марта ва кўп марта юборилганида тахминий тақсимланиш ҳажми шу доза юборилганидан кейин 89-112 л ни ташкил қилади. Организмнинг тўқималари ва суюқликларига: ўпка, бронхлар шиллиқ қавати, сийдик-жинсий тизими аъзолари, суяк тўқимаси, балғам, орқа мия суюқлиги; лейкоцитлар, макрофагларга яхши киради. Левофлоксациннинг ўпка тўқимасидаги концентрацияси қон плазмасидагига қараганда 2-5 марта юқори. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши – 30-40%. 500 мг левофлоксацин суткада 2 марта юборилганидагина аҳамияциз тўпланиши аниқланади. Буйрак клиренси умумий клиренсининг 70% ни ташкил қилади. Препарат қисман метаболизмга учрайди. Жигарда катта бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки дезацетилизацияга учрайди. Асосан калавалар февральацияси ва найчалар секрецияси йўли билан буйраклар орқали чиқарилади. Ўзгармаган холда буйраклар орқали 24 соат давомида тахминан 70% ва 48 соатда – 87% чиқарилади; фаол бўлмаган метаболитлари кўринишида 5% дан камроғи 48 соат давомида чиқарилади. Алоҳида гуруҳ беморлар: Буйрак етишмовчилиги. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда левофлоксациннинг плазмадан ярим чиқарилиш даври ошган, бу ҳолат тўпланишдан сақланиш учун дозага тузатиш киритишни талаб қилади. Левофлоксацин организмдан гемодиализ ёки давомли амбулатор перитонеал диализ йўли билан чиқарилмайди. Жигар етишмовчилиги. Жигар фаолиятини бузилиши левофлоксациннинг метаболизмига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари: ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (шу жумладан ўткир юқори жағ синусити);қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (шу жумладан сурункали бронхитни зўрайиши, касалхонадан ташқари пневмония);сийдик чиқариш йўллари ва буйракларнинг инфекциялари (шу жумладан ўткир пиелонефрит);жинсий аъзоларнинг инфекциялари;тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (йиринглаган атеромалар, абсцесс, фурункулез);сепсис;интраабдоминал инфекцияда қўлланади.

Вена ичига томчилаб, секин, 500 мг (100 мл инфузион эритма) камида 60 минутда суткада 1-2 марта юборилади. Буйрак фаолияти нормал бўлган беморларда турли кўрсатмаларда препаратнинг қуйидаги дозалари қўлланади:

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, анорекция, абдоминал оғриқлар, сохтамембраноз колит, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши, қон томири коллапси, ҚТ интервалини узайиши, тахикардия, жуда кам  ҳолларда – ҳилпилловчи аритмия. Моддалар алмашинуви томонидан: гипокалиемия (иштахани ошиши, кўп терлаш, асабийлик, қалтираш). Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, кучсизлик, уйқучанлик, уйқусизлик, парестезиялар, тремор, хавотирлик, қўрқув, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, харакат бузилишлари, тиришишлар. Сезги аъзолари томонидан: кўриш, эшитиш, хид сезиш, таъм ва тактил сезувчанликни бузилиши. Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, миалгия, пайларни узилиши, мушак кучсизлиги, рабдомиолиз, тендинит. Сийдик чиқариш тизими томонидан: гиперкреатининемия, интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги. Қон яратиш аъзолари томонидан: эозинофилия, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар. Аллергик реакциялар: қичишиш, терининг гиперемияси, тери ва шиллиқ қаватларни шиши, эшакеми, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми), бронхоспазм, бўғилиш, анафилактик шок, аллергик пневмонит, васкулит. Маҳаллий: оғриқ, юбориш жойида қизариш, флебит. Бошқалар: порфирияни зўрайиши, фотосенсибилизация, турғун иситма, суперинфекцияни ривожланиши.

Левофлоксацинга, бошқа хинолонларга ёки дори воситасининг алоҳида компонентларига шахсий ўта юқори сезувчанлик; марказий нерв тизимини бузилишлари (тутқаноқ, церебрал атеросклерознинг оғир шакли), хинолонлар билан илгари ўтказилган даволашда пайларни шикастланиши; ҳомиладорлик ва лактация даври; болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш мумкин эмас. Препаратни буйраклар фаолиятини ёндош пасайиши бўлишини юқори эҳтимоли  туфайли, кекса ёшдаги шахсларда, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Левофлоксацин циклоспориннинг ярим чиқарилиш даврини оширади. Левофлоксациннинг чиқарилишини циметидин, пробеницид ва найчалар секрециясини блокловчи дори воситаларининг таъсири остида секинлашади. Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ва теофиллин: левофлоксацин билан бирга қўлланганида тиришишга тайёрликни оширади. К витамини антагонистлари бир вақтда қўлланганида, қон ивишини назорат қилиш керак. Глюкокортикостероидлар: пайларни узилиш хавфини оширади. Антидиабетик препаратлар: қондаги глюкоза даражасини қатъий назорат қилиш керак, чунки улар левофлоксацин билан бир вақтда ишлатилганида гипер- ва гипогликемиянинг эхтимоли бор. Вена ичига юбориш учун эритма 0,9% ли натрий хлориди эритмаси, 5% ли декстроза эритмаси, 2,5% ли Рингер эритмаси декстроза билан, парентерал озиқлантириш учун мажмуавий эритмалар (аминокислоталар, углеводлар, электролитлар) билан мутаносиб. Гепарин, ишқорий реакцияга эга бўлган эритмалар билан аралаштириш мумкин эмас.

Тери қопламаларини шикастланишидан (фотосенсибилизация) сақланиш учун, даволаниш вақтида қуёш ва сунъий УБ-нурланишдан сақланиш керак. Тендинитнинг белгилари пайдо бўлганида левофлоксацин дархол бекор қилинади. Анамнезида бош миянинг шикастланиши (импульс, оғир жароҳат) бўлган беморларда тиришишлар ривожланиши мумкинлигини кўзда тутиш керак. Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилигида гемолиз ривожланишини хавфи ошади. Сохтамембраноз колит гумон қилинганида, левофлоксацинни дархол бекор қилиш, беморга эса мувофиқ даволашни буюриш керак. Хинолонлар билан, шу жумладан левофлоксацини, даволанаётган пациентларда, кам холларда тез авж олувчи ўта юқори сезувчанлик реакцияси, хатто анафилакциягача аниқланган. Агар левофлоксацин қабул қилинганидан кейин терини қичишиши ёки тез авж олувчи ўта юқори сезувчанликнинг бошқа белгилари пайдо бўлса, препарат қабул қилишни тўхтатиш керак. Гарчи левофлоксацин бошқа хинолонларга қараганда эрувчанроқ бўлсада, пациентларда организмнинг адекват гидратациясини ўтказиш керак. Даволаниш вақтида диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғилланишдан сақланиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, тиришишлар, меъда-ичак бузилишлари (масалан, кўнгил айниши) ва шиллиқ қаватларни эрозив шикастланиши, ҚТ интервалини узайиши. Даволаш: симптоматик, диализ самарасиз.

Рецепт бўйича

100 мл эритма пластик флаконда. Ҳар бир флакон хусусий целлофан пакетда ва қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

3 йил.