ko‘zga ko‘rinadigan zarrachalardan holi bo‘lgan tiniq, rangsiz suyuqlik.

antibakterial vosita (aminoglikozidlar guruhi).

J01GB06

Me’da ichak yo‘llaridan deyarli so‘rilmaydi. Vena ichiga yoki mushak ichiga yuboriladi. M/i va v/i 7,5 mg/kg dozada yuborilganidan so‘ng 1 va 0,5 soatdan keyin Cmax ga erishadi va muvofiq 21 va 38 mkg/ml ni tashkil etadi. Terapevtik kontsentratsiyasi (15-25 mkg/ml) m/i va v/i yuborilganida 10-12 soat davomida saqlanib turadi. Netilmitsin bilan bir qatorda aminoglikozidlar ichida oldindan aytish mumkin bo‘lgan eng Cmax va Cmin bilan xarakterlanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 4-11%. Vd – 0,2-0,4 l/kg, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda 0,68 l/kg gacha bo‘ladi. Gistogematik to‘siqlar orqali oson o‘tadi, o‘pka, jigar, miokard, taloq, suyak to‘qimasiga o‘tadi, buyrakning po‘stloq qavatida tanlab to‘planadi, hujayradan tashqari suyuqlik, shu jumladan qon zardobi, limfa, plevra, perikardial va peritoneal ekssudat, sinovial suyuqlik, abstsesslardagi suyuqlikka taqsimlanadi. Safro, bronxial sekret, mushak va yog‘ to‘qimasida kichikroq kontsentratsiyalarda aniqlanadi. GET (gematoentsefalik to‘siq) orqali o‘tadi, miya pardalari yallig‘langanida – ko‘proq darajada o‘tadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda orqa miya suyuqligida yuqoriroq kontsentratsiyalarga erishadi. Metabolizmga uchramaydi. Kattalarda T1/2 – 2-4 soat, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 5-8 soatni tashkil etadi. Buyrak klirensi minutiga 79-100 ml, buyrak faoliyati buzilganida T1/2 70-100 soatgacha uzayadi. Asosan buyraklar orqali (65-94%) o‘zgarmagan holda kalavalar filtratsiyasi orqali chiqariladi, siydikda yuqori kontsentratsiyalarni hosil qiladi; safro bilan katta bo‘lmagan miqdorlarda chiqariladi. Gemodializda organizmdan chiqariladi (har 4-6 soatda qon plazmasidagi kontsentratsiyasi 50% ga kamayadi) va peritoneal dializda – kamroq darajada (48-72 soat davomida dozaning taxminan 25%) chiqariladi. Amikatsin qo‘llanganida ototoksik ta’siri (VIII juft bosh miya nervlarining eshituv qismi vestibulyar qismiga nisbatan ko‘proq shikastlanadi) nefrotoksik ta’siriga nisbatan ko‘proq ifodalanadi. Ototoksiklikni namoyon bo‘lish ehtimoli buyrak faoliyati buzilganida va degidratatsiyada, shu jumladan kuyishlarda yuqoriroq bo‘ladi. Sutkalik dozani bir marta yuborish (standart dozaning 80-100%) o‘xshash klinik samaradorligi saqlanib turganida toksik samaralarni rivojlanish havfini kamaytirish imkonini beradi. Oftalmologiyada ko‘z kasalliklarini mahalliy davolash uchun ishlatilishi mumkin – amikatsin eritmasi (50 mg/ml) subkon’yunktival yuboriladi; intravitreal – 0,4 ml eritma (0,1 ml da 0,4 mg modda saqlaydi) yuboriladi, 3 kunlik interval bilan takroran yuborish mumkin.

Grammanfiy mikroorganizmlar (gentamitsin, sizomitsin va kanamitsinga chidamli) chaqirgan yoki grammusbat hamda grammanfiy mikroorganizmlar assotsiatsiyalagan infektsion-yallig‘lanish kasalliklari: nafas yo‘llarining infektsiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevra empiyemasi, o‘pka abstsessi), sepsis (shu jumladan, boshqa aminoglikozidlarga rezistent bo‘lgan, Enterobacteriaceae va Pseudomonas aeruginosa shtammlari chaqirgan sepsis), septik endokardit, MNT (markaziy nerv tizimi) infektsiyalari (shu jumladan, meningit), qorin bo‘shlig‘ining infektsiyalari (shu jumladan, peritonit), siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari (piyelonefrit, tsistit, uretrit), prostatit, gonoreya, teri va yumshoq to‘qimalarning yiringli infektsiyalari (shu jumladan, infektsiyalangan kuyishlar, infektsiyalangan yaralar va turli genezli yotoq yaralari), safro chiqarish yo‘llarining infektsiyalari, suyak va bo‘g‘imlarning infektsiyalari (shu jumladan, osteomiyelit), jarohat infektsiyalari, operatsiyadan keyingi infektsiyalar, otitda qo‘llanadi. Tuberkulyoz (rezerv preparat sifatida) – boshqa rezerv dori vositalari bilan birga qo‘llanadi.

Mushak ichiga, vena ichiga (oqim bilan, 2 minut davomida, yoki tomchilab minutiga 60 tomchi tezlik bilan) yuboriladi. Kattalar va bolalarga: tana vazniga 5 mg/kg dan har 8 soatda yoki 7,5 mg/kg dan har 12 soatda yuboriladi; maksimal dozasi – sutkada 15 mg/kg, kurslik dozasi 15 g dan oshmasligi kerak. Chala tug‘ilgan chaqaloqlarga: boshlang‘ich dozasi – 10 mg/kg, so‘ngra 7,5 mg/kg dan har 18-24 soatda yuboriladi; yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga boshlang‘ich dozasi – 10 mg/kg, so‘ngra – 7,5 mg/kg dan har 12 soatda yuboriladi. Davolashning davomiyligi vena ichiga yuborilganida – 3-7 kun, mushak ichiga yuborilganida – 7-10 kunni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga dozalash tartibini kreatinin klirensiga muvofiq ravishda tuzatish kiritish talab etiladi.

Nerv tizimi va sezgi a’zolari tomonidan: bosh og‘rig‘i, paresteziya, mushaklarni tortishishi, tirishishlar, tremor, uyquchanlik, nerv-mushak o‘tkazuvchanligini buzilishi (mushaklarni bo‘shligi, nafas faoliyatini qiyinlashishi, apnoe), psixoz, eshitishni buzilishi (eshituv yo‘lini “to‘lib qolish” hissi yoki quloqlarni shang‘illashi, yuqori tonlarni qabul qilishni kamayishi bilan eshitishni pasayishi, qaytmas karlik) va muvozanatni buzilishi (harakatlar koordinatsiyasini buzilishi, bosh aylanishi, noturg‘unlik). Yurak qon-tomir tizimi va qon tomonidan (qon yaratilishi, gemostaz): yurakni urishini his etish, arterial gipotenziya, anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya, granulotsitopeniya, eozonofiliya. Me’da-ichak tizimi a’zolari tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, disbakterioz, jigar transaminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya. Siydik tanosil tizimi tomonidan: buyraklarni shikastlanishi (albuminuriya, gematuriya, oliguriya, buyrak yetishmovchiligi). Allergik reaktsiyalar: terini qichishishi, eshakemi, artralgiya, Kvinke shishi, anafilaktik shok. Boshqalar: dori vositalari bilan bog‘liq bo‘lgan isitma, inyektsiya qilingan joyda og‘riq, dermatit, flebit va periflebit (vena ichiga yuborilganida).

O‘ta yuqori sezuvchanlik, shu jumladan boshqa aminoglikozidlarga o‘ta yuqori sezuvchanlik; eshituv a’zolari va vestibulyar apparatini notuberkulyoz etiologiyali shikastlanishi, shu jumladan eshituv nervi nevriti, buyrak faoliyatini buzilishi (buyrak yetishmovchiligi, uremiya, azotemiya), yurak va qon yaratish a’zolarini og‘ir darajadagi kasalliklarida qo‘llash mumkin emas.

Penitsillinlar, ayniqsa karbenitsillinlar bilan fizik-kimyoviy nomutanosiblik kuzatiladi. Geparin, tsefalosporinlar, amfoteritsin V, xlortiazid, eritromitsin, S vitamini va V guruhi vitaminlari, kaliy xloridi bilan farmatsevtik jihatdan nomutanosibdir. Ko‘pchilik grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan beta-laktam antibiotiklar bilan, Pseudomonas aeruginosa va ferment ishlab chiqarmaydigan grammanfiy bakteriyalarga nisbatan tikartsillin, azlotsillin va piperatsillin bilan sinergizm namoyon qiladi. Ikki va undan ortiq aminoglikozidlar (neomitsin, streptomitsin, kanamitsin, gentamitsin, monomitsin, tobramitsin, netilmitsin) bir vaqtda yoki ketma-ket qo‘llanganida ularning antibakterial ta’siri susayadi (mikrob hujayrasini yagona “qamrab olish” mexanizmi uchun raqobat), toksik samaralari kuchayadi. Amilorid amikatsinning nefrotoksikligini (proksimal naychalarga o‘tishini pasayishi hisobiga) kamaytiradi. Amfoteritsin V, tsefalotin, polimiksin, tsisplatin, vankomitsin va nalidiksin kislotasi bilan bir vaqtda qabul qilinganida nefrotoksiklik havfi oshadi. Xalqali diuretiklar (furosemid, etakrin kislotasi) va tsefalotin ototoksiklikni oshiradi. Indometatsin vena ichiga yuborilganida amikatsinning buyrak klirensini kamaytiradi va plazmada uning kontsentratsiyasini hamda toksik ta’sir qilish havfini oshiradi. Ingalyatsion narkoz uchun qo‘llanadigan vositalar, kuraresimon preparatlar, opioid analgetiklar, parenteral yuborish uchun qo‘llanadigan polimiksinlar va magniy sulfat bilan bir vaqtda qo‘llanganida, shuningdek qonning katta miqdori tsitrat konservantlari bilan quyilganida nerv-mushak blokadasi kuchayadi. Antimiastenik preparatlarning samaradorligini pasaytiradi (ularning dozasiga tuzatish kiritish talab etiladi).

Qo‘llashdan oldin mikroorganizmlarning sezgirligini aniqlash kerak. Inyektsiya va infuziya uchun eritma bevosita qo‘llashdan oldin tayyorlanadi. Flakonning ichidagisi (0,5 g) 2-3 ml inyektsiya uchun steril suvda eritiladi; vena ichiga yuborish uchun olingan eritma 200 ml 0,9% li natriy xloridi eritmasida yoki 5% li dekstroza eritmasida suyultiriladi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Namlikdan va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.

Simptomlari: toksik reaktsiyalar, nerv-mushak blokadasi hatto nafas faoliyati to‘xtagunicha rivojlanishi mumkin, ko‘krak yoshidagi bolalarda – MNT faoliyatini susayishi (holsizlik, stupor, koma, nafas faoliyatini chuqur susayishi). Davolash: kaltsiy xloridi vena ichiga, antixolinesteraz vositalar (neostigmin teri ostiga), m-xolinoblokatorlar (atropin), simptomatik davolash, zarurat bo‘lganida – O‘SV (IVL) o‘tkaziladi. Gemodializ, peritoneal dializ buyrak faoliyatini buzilishida samaralidir, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga qon almashtirish muolajasi o‘tkaziladi.

Retsept bo‘yicha

2 ml dan flakonda. 10 flakon kontur uyali o‘ramda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

3 yil.