кўзга кўринадиган заррачалардан ҳоли бўлган тиниқ, рангсиз суюқлик.

антибактериал восита (аминогликозидлар гуруҳи).

J01GB06

Меъда ичак йўлларидан деярли сўрилмайди. Вена ичига ёки мушак ичига юборилади. М/и ва в/и 7,5 мг/кг дозада юборилганидан сўнг 1 ва 0,5 соатдан кейин Cмах га эришади ва мувофиқ 21 ва 38 мкг/мл ни ташкил этади. Терапевтик концентрацияси (15-25 мкг/мл) м/и ва в/и юборилганида 10-12 соат давомида сақланиб туради. Нетилмицин билан бир қаторда аминогликозидлар ичида олдиндан айтиш мумкин бўлган энг Cмах ва Cмин билан характерланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 4-11%. Вд – 0,2-0,4 л/кг, янги туғилган чақалоқларда 0,68 л/кг гача бўлади. Гистогематик тўсиқлар орқали осон ўтади, ўпка, жигар, миокард, талоқ, суяк тўқимасига ўтади, буйракнинг пўстлоқ қаватида танлаб тўпланади, ҳужайрадан ташқари суюқлик, шу жумладан қон зардоби, лимфа, плевра, перикардиал ва перитонеал экссудат, синовиал суюқлик, абсцесслардаги суюқликка тақсимланади. Сафро, бронхиал секрет, мушак ва ёғ тўқимасида кичикроқ концентрацияларда аниқланади. ГEТ (гематоэнцефалик тўсиқ) орқали ўтади, мия пардалари яллиғланганида – кўпроқ даражада ўтади. Янги туғилган чақалоқларда орқа мия суюқлигида юқорироқ концентрацияларга эришади. Метаболизмга учрамайди. Катталарда Т1/2 – 2-4 соат, янги туғилган чақалоқларда – 5-8 соатни ташкил этади. Буйрак клиренси минутига 79-100 мл, буйрак фаолияти бузилганида Т1/2 70-100 соатгача узаяди. Асосан буйраклар орқали (65-94%) ўзгармаган ҳолда калавалар февральацияси орқали чиқарилади, сийдикда юқори концентрацияларни ҳосил қилади; сафро билан катта бўлмаган миқдорларда чиқарилади. Гемодиализда организмдан чиқарилади (ҳар 4-6 соатда қон плазмасидаги концентрацияси 50% га камаяди) ва перитонеал диализда – камроқ даражада (48-72 соат давомида дозанинг тахминан 25%) чиқарилади. Амикацин қўлланганида ототоксик таъсири (ВИИИ жуфт бош мия нервларининг эшитув қисми вестибуляр қисмига нисбатан кўпроқ шикастланади) нефротоксик таъсирига нисбатан кўпроқ ифодаланади. Ототокцикликни намоён бўлиш эҳтимоли буйрак фаолияти бузилганида ва дегидратацияда, шу жумладан куйишларда юқорироқ бўлади. Суткалик дозани бир марта юбориш (стандарт дозанинг 80-100%) ўхшаш клиник самарадорлиги сақланиб турганида токсик самараларни ривожланиш ҳавфини камайтириш имконини беради. Офталмологияда кўз касалликларини маҳаллий даволаш учун ишлатилиши мумкин – амикацин эритмаси (50 мг/мл) субконъюнктивал юборилади; интравитреал – 0,4 мл эритма (0,1 мл да 0,4 мг модда сақлайди) юборилади, 3 кунлик интервал билан такроран юбориш мумкин.

Грамманфий микроорганизмлар (гентамицин, сизомицин ва канамицинга чидамли) чақирган ёки граммусбат ҳамда грамманфий микроорганизмлар ассоциациялаган инфекцион-яллиғланиш касалликлари: нафас йўлларининг инфекциялари (бронхит, пневмония, плевра эмпиемаси, ўпка абсцесси), сепсис (шу жумладан, бошқа аминогликозидларга резистент бўлган, Энтеробаcтериаcэаэ ва Псеудомонас аэругиноса штаммлари чақирган сепсис), септик эндокардит, МНТ (марказий нерв тизими) инфекциялари (шу жумладан, менингит), қорин бўшлиғининг инфекциялари (шу жумладан, перитонит), сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (пиелонефрит, цистит, уретрит), простатит, гонорея, тери ва юмшоқ тўқималарнинг йирингли инфекциялари (шу жумладан, инфекцияланган куйишлар, инфекцияланган яралар ва турли генезли ётоқ яралари), сафро чиқариш йўлларининг инфекциялари, суяк ва бўғимларнинг инфекциялари (шу жумладан, остеомиелит), жароҳат инфекциялари, операциядан кейинги инфекциялар, отитда қўлланади. Туберкулёз (резерв препарат сифатида) – бошқа резерв дори воситалари билан бирга қўлланади.

Мушак ичига, вена ичига (оқим билан, 2 минут давомида, ёки томчилаб минутига 60 томчи тезлик билан) юборилади. Катталар ва болаларга: тана вазнига 5 мг/кг дан ҳар 8 соатда ёки 7,5 мг/кг дан ҳар 12 соатда юборилади; максимал дозаси – суткада 15 мг/кг, курслик дозаси 15 г дан ошмаслиги керак. Чала туғилган чақалоқларга: бошланғич дозаси – 10 мг/кг, сўнгра 7,5 мг/кг дан ҳар 18-24 соатда юборилади; янги туғилган чақалоқларга бошланғич дозаси – 10 мг/кг, сўнгра – 7,5 мг/кг дан ҳар 12 соатда юборилади. Даволашнинг давомийлиги вена ичига юборилганида – 3-7 кун, мушак ичига юборилганида – 7-10 кунни ташкил этади. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга дозалаш тартибини креатинин клиренсига мувофиқ равишда тузатиш киритиш талаб этилади.

Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи, парестезия, мушакларни тортишиши, тиришишлар, тремор, уйқучанлик, нерв-мушак ўтказувчанлигини бузилиши (мушакларни бўшлиги, нафас фаолиятини қийинлашиши, апноэ), психоз, эшитишни бузилиши (эшитув йўлини “тўлиб қолиш” ҳисси ёки қулоқларни шанғиллаши, юқори тонларни қабул қилишни камайиши билан эшитишни пасайиши, қайтмас карлик) ва мувозанатни бузилиши (ҳаракатлар координациясини бузилиши, бош айланиши, нотурғунлик). Юрак қон-томир тизими ва қон томонидан (қон яратилиши, гемостаз): юракни уришини ҳис этиш, артериал гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозонофилия. Меъда-ичак тизими аъзолари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, дисбактериоз, жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия. Сийдик таносил тизими томонидан: буйракларни шикастланиши (албуминурия, гематурия, олигурия, буйрак етишмовчилиги). Аллергик реакциялар: терини қичишиши, эшакеми, артралгия, Квинке шиши, анафилактик шок. Бошқалар: дори воситалари билан боғлиқ бўлган иситма, инекция қилинган жойда оғриқ, дерматит, флебит ва перифлебит (вена ичига юборилганида).

Ўта юқори сезувчанлик, шу жумладан бошқа аминогликозидларга ўта юқори сезувчанлик; эшитув аъзолари ва вестибуляр аппаратини нотуберкулёз этиологияли шикастланиши, шу жумладан эшитув нерви неврити, буйрак фаолиятини бузилиши (буйрак етишмовчилиги, уремия, азотемия), юрак ва қон яратиш аъзоларини оғир даражадаги касалликларида қўллаш мумкин эмас.

Пенициллинлар, айниқса карбенициллинлар билан физик-кимёвий номутаносиблик кузатилади. Гепарин, цефалоспоринлар, амфотерицин В, хлортиазид, эритромицин, С витамини ва В гуруҳи витаминлари, калий хлориди билан фармацевтик жиҳатдан номутаносибдир. Кўпчилик грамманфий микроорганизмларга нисбатан бета-лактам антибиотиклар билан, Псеудомонас аэругиноса ва фермент ишлаб чиқармайдиган грамманфий бактерияларга нисбатан тикарциллин, азлоциллин ва пиперациллин билан синергизм намоён қилади. Икки ва ундан ортиқ аминогликозидлар (неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин) бир вақтда ёки кетма-кет қўлланганида уларнинг антибактериал таъсири сусаяди (микроб ҳужайрасини ягона “қамраб олиш” механизми учун рақобат), токсик самаралари кучаяди. Амилорид амикациннинг нефротокциклигини (проксимал найчаларга ўтишини пасайиши ҳисобига) камайтиради. Амфотерицин В, цефалотин, полимиксин, цисплатин, ванкомицин ва налидиксин кислотаси билан бир вақтда қабул қилинганида нефротокциклик ҳавфи ошади. Халқали диуретиклар (фуросемид, этакрин кислотаси) ва цефалотин ототокцикликни оширади. Индометацин вена ичига юборилганида амикациннинг буйрак клиренсини камайтиради ва плазмада унинг концентрациясини ҳамда токсик таъсир қилиш ҳавфини оширади. Ингаляцион наркоз учун қўлланадиган воситалар, кураресимон препаратлар, опиоид аналгетиклар, парентерал юбориш учун қўлланадиган полимиксинлар ва магний судья билан бир вақтда қўлланганида, шунингдек қоннинг катта миқдори цитрат консервантлари билан қуйилганида нерв-мушак блокадаси кучаяди. Антимиастеник препаратларнинг самарадорлигини пасайтиради (уларнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилади).

Қўллашдан олдин микроорганизмларнинг сезгирлигини аниқлаш керак. Инекция ва инфузия учун эритма бевосита қўллашдан олдин тайёрланади. Флаконнинг ичидагиси (0,5 г) 2-3 мл инекция учун стерил сувда эритилади; вена ичига юбориш учун олинган эритма 200 мл 0,9% ли натрий хлориди эритмасида ёки 5% ли декстроза эритмасида суюлтирилади. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Намликдан ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

Симптомлари: токсик реакциялар, нерв-мушак блокадаси ҳатто нафас фаолияти тўхтагунича ривожланиши мумкин, кўкрак ёшидаги болаларда – МНТ фаолиятини сусайиши (ҳолсизлик, ступор, кома, нафас фаолиятини чуқур сусайиши). Даволаш: калций хлориди вена ичига, антихолинестераз воситалар (неостигмин тери остига), м-холиноблокаторлар (атропин), симптоматик даволаш, зарурат бўлганида – ЎСВ (ИВЛ) ўтказилади. Гемодиализ, перитонеал диализ буйрак фаолиятини бузилишида самаралидир, янги туғилган чақалоқларга қон алмаштириш муолажаси ўтказилади.

Рецепт бўйича

2 мл дан флаконда. 10 флакон контур уяли ўрамда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

3 йил.