Tiniq, rangsiz yoki biroz sarg‘ish rangli eritma.

Mahalliy og‘riqsizlantiruvchi vosita.

Parenteral yuborilganida so‘rilish darajasi yuborilgan joyi va dozasiga bog‘liq. TSmax – 3-5 minutni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 50-60% ni tashkil etadi. Tez taqsimlanadi (taqsimlanishining T1/2 fazasi 6-9 minut), oldin qon bilan yaxshi ta’minlanadigan to‘qimalarga (yurak, o‘pka, bosh miya, jigar, taloq), yog‘ va mushak to‘qimasiga kiradi. Gematoentsefalik to‘siq, yo‘ldosh to‘sig‘i orqali va ko‘krak sutiga (ona plazmasidagi kontsentratsiyasining 40%) kiradi. Jigarda (90-95% ga) tsitoxrom R450 ishtirokida metabolizmga uchrab, aminoguruhini dezalkillanishi va amid bog‘ini uzilishi yo‘li bilan faol metabolitlari (monoetilglitsinksilidin va glitsinksilidin) hosil bo‘ladi, ularning T1/2 muvofiq 2 soat va 10 soatni tashkil qiladi. Jigar kasalliklarida metabolizmining jadalligi pasayadi va normal ko‘rsatkichining 50% dan 10% gachasini tashkil qiladi. Vena ichiga oqim bilan yuborilganidan keyin T1/2 – 1,5-2 soat; yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 3 soatni tashkil qiladi. Lidokainni davomli 24-48 soat davomidagi infuziyasida T1/2 ahamiyatli oshadi (3 soatgacha). Jigar faoliyati buzilganida T1/2 2 marta va ko‘proqqa oshadi. Doimiy infuziyada (boshlang‘ich to‘yinish dozani yuborishsiz) terapevtik samarali kontsentratsiyasiga (2-6 mkg/ml) 5-9 soatdan keyin erishiladi. Safro bilan va buyrak orqali chiqariladi (10% gachasi o‘zgarmagan xolda). Surunkali buyrak yetishmovchiligida metabolitlari to‘planishi mumkin. Siydikning kislotali muhitini oshishi lidokainni chiqarilishini oshishiga yordam beradi.

– o‘tkazuvchi (shu jumladan retrobulbar, parabulbar anesteziya) anesteziya; – mahalliy infiltratsion anesteziya (shu jumladan subkon’yunktival); – spinal anesteziya; – epidural anesteziya; – oftalmologiyadagi terminal anesteziya.

Infiltratsion anesteziya uchun: teri ichiga, teri ostiga, mushak ichiga yuboriladi. Lidokainning 5 mg/ml eritmasi qo‘llanadi (maksimal doza 400 mg). Periferik nervlar va nerv chigillarini blokadasi uchun: 10-20 ml 10 mg/ml eritma yoki 5-10 ml 20 mg/ml eritma (ko‘pi bilan 400 mg) perinevral yuboriladi. O‘tkazuvchi anesteziya uchun: perinevral 10 mg/ml va 20 mg/ml eritmalar (ko‘pi bilan 400 mg) qo‘llanadi. Epidural anesteziya uchun: epidural, 10 mg/ml va 20 mg/ml eritmalar (ko‘pi bilan 300 mg) qo‘llanadi. Spinal anesteziya uchun: subaroxnoidal, 3-4 ml 20 mg/ml eritma (60-80 mg) qo‘llanadi. Parabulbar anesteziya uchun: 1,0-2,0 ml 20 mg/ml eritma parabulbar yuboriladi. Retrobulbar anesteziya uchun: 3,0-4,0 ml 20 mg/ml eritma retrobulbar yuboriladi. Mahalliy infiltratsion anesteziya uchun (subkon’yunktival): kon’yunktiva 0,5-1,0 ml 20 mg/ml eritma yuboriladi. Oftalmologiyadagi terminal anesteziya: 20 mg/ml eritma kon’yunktiva bo‘shlig‘iga 2 tomchidan 2-3 marta, 30-60 sekund interval bilan bevosita jarrohlik aralashuvi yoki tekshirish oldidan tomiziladi. Lidokainning ta’sirini uzaytirish uchun ex tempore 0,1% li epinefrinning (adrenalinning) eritmasini qo‘shish mumkin (5-10 ml lidokain eritmasiga 1 tomchidan, lekin eritmaning xamma xajmiga 5 tomchidan ko‘p emas). Keksa patsiyentlarda va jigar kasalliklari (tsirroz, gepatit) yoki jigarda qon oqimining pasayishi (surunkali yurak yetishmovchiligi) bo‘lgan bemorlarda lidokainning dozasini 40-50% ga pasaytirish tavsiya qilinadi.

Nerv tizimi va sezgi a’zolari tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, holsizlik, xarakat bezovtaligi, nistagm, hushdan ketish, uyquchanlik, ko‘rish va eshitishni buzilishlari, tremor, trizm, tirishishlar (giperkapniya va atsidoz fonida ularning rivojlanishini xavfi oshadi), nafas mushaklarining falaji, nafasni to‘xtashi, motorli va sezgili blok, respirator falaj (ko‘proq subaroxnoidal anesteziyada rivojlanadi). Yurak-tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni oshishi yoki pasayishi, bradikardiya, aritmiya, taxikardiya – vazokonstriktor bilan yuborilganida, periferik vazodilatatsiya, kollaps, ko‘krak qafasida og‘riq. Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, eshakemi (teri va shilliq qavatlarida), terini qichishishi, angionevrotik shish, anafilaktik shok. Me’da-ichak yo‘llari a’zolari tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ixtiyorsiz ichni kelishi. Qon tomonidan: metgemoglobinemiya. Mahalliy reaktsiyalar: spinal anesteziyada – belda og‘riq, epidural anesteziyada – tasodifan subaraxnoidal bo‘shliqqa tushishi. Boshqalar: turg‘un anesteziya, xatto nafasni to‘xtashigacha bo‘lgan nafasni susayishi, gipotermiya.

Vazokonstriktorlar (epinefrin, metoksamin, fenilefrin) preparatning maxalliy og‘riqsizlantiruvchi ta’sirini uzaytiradi. Tsimetidin lidokainning buyrak klirensini pasaytiradi (mikrosomal oksidlanishning ingibitsiya qilinishi oqibatida metabolizmini pasaytiradi) va toksik samaralarini rivojlanish xavfini oshiradi. Antimiastenik dori vositalarining samarasini pasaytiradi. Mahalliy anestetik inyektsiya qilingan joyga og‘ir metallarni saqlovchi dezinfektsiyalovchi eritmalar bilan ishlov berilganida, og‘riqlilik va shish ko‘rinishidagi mahalliy reaktsiyani rivojlanish xavfi oshadi. Spinal va epidural anesteziya uchun mahalliy og‘riqsizlantiruvchi dori vositalari guanadrel, guanetdin, mekamilamin, trimetofan kamzilati bilan ishlatilganida, yaqqol gipotenziya va bradikardiyaning xavfi oshadi. Beta-adrenoblokatorlar lidokainning metabolizmini sekinlashtirib (jigarda qon oqimi kattaligini pasaytirib), uning toksikligini oshiradi. Yurak glikozidlari kardiotonik samarasini susaytiradilar. Miorelaksatsiyalovchi dori vositalarining samarasini kuchaytiradi va uzaytiradi. Lidokain uxlatuvchi va sedativ dori vositalari bilan bir vaqtda buyurilganida, markaziy nerv tizimiga ularning susaytiruvchi ta’siri kuchayishi mumkin. Narkotik analgetiklar bilan birga qo‘llanganida additiv samara rivojlanadi, bu epidural anesteziyani o‘tkazishda ishlatiladi, lekin nafasni susayishi kuchayadi. Monoaminooksidaza ingibitorlari (furazolidon, prokarbazin, selegilin) bilan qo‘llash arterial bosimni pasayish xavfini oshiradi. Antikoagulyantlar (shu jumladan, ardeparin natriy, dalteparin natriy, danaparoid natriy, enoksaparin natriy, geparin natriy, varfarin va boshqalar.) qon ketishlari xavfini oshiradi.

Qon tomirlariga boy a’zolarda mahalliy anesteziya o‘tkazishda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak; yuborish vaqtida tomir ichiga inyektsiya qilishdan saqlanish kerak. Vaskulyarizatsiyalangan (qon tomirlarga boy) to‘qimalarga yuborishda aspiratsion sinama o‘tkazish tavsiya qilinadi. Lidokain yordamida subaroxnoidal anesteziya o‘tkazishni rejalashtirishgacha, kamida 10 kun oldin monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlarini bekor qilish kerak. Davolanish davrida transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: intoksikatsiyaning birinchi belgilari – bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi, qusish, eyforiya, asteniya, AB ni pasayishi, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, paresteziyalar, dezoriyentatsiya, ko‘rishni buzilishi, tirishishlar, koma; so‘ngra – skelet mushaklarining toniko-klonik tirishishlariga o‘tish bilan yuzning mimik mushaklarini tirishishlari, psixomotor qo‘zg‘alash, bradikardiya, kollaps, asistoliya; yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda (tug‘ruqlarda qo‘llanganida) – bradikardiya, xatto nafasni to‘xtagunicha nafas markazini susayishi. Davolash: intoksikatsiyaning birinchi belgilari paydo bo‘lganida yuborish to‘xtatiladi, patsiyent gorizontal xolatga keltiriladi; kislorodning ingalyatsiyasi buyuriladi. Tirishishlarda 10 mg diazepam vena ichiga yuboriladi. Bradikardiyada – m-xolinoblokatorlar (atropin), vazokonstriktorlar (norepinefrin, fenilefrin) yuboriladi. Dializ samarasiz.

Retsept bo‘yicha

1% 5 ml, 2% 2 ml li inyektsiya uchun eritma ampulalarda.

2 yil.