Ikki yoqlama qavariq, oval shaklidagi qobiq bilan qoplangan oq rangli tabletkalar

Allergiyaga qarshi vosita

R06AE09

Levotsetirizinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari proportsional o‘zgaradi va tsetirizinning farmakokinetikasidan deyarli farq qilmaydi. So‘rilishi. Ichga qabul qilingandan keyin, preparat me’da-ichak yo‘llaridan tez va to‘liq so‘riladi. Ovqatni qabul qilish so‘rilishini to‘liqligiga ta’sir qilmaydi, lekin uning tezligi esa kamayadi. Kattalarda preparatni terapevtik dozada (5 mg) bir marta qabul qilingandan keyin qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi – Smax 270 ng/ml ni tashkil qiladi va 5 mg doza qayta qabul qilingandan keyin 0,9 soatdan keyin – 308 ng/ml ga erishadi. Muvozanatli kontsentratsiya Sss ga 2 sutkadan keyin erishiladi. Taqsimlanishi. Levotsetirizinning 90% qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi. Vd 0,4 l/kg. Biokiraolishligi 100% ga yetadi. Metabolizmi. Organizmda oz miqdorda (<14%) N- va O- dezalkillanish yo‘li bilan (jigarda tsitoxrom ferment tizimi yordamida metabolizmga uchraydigan N1 – gistamin retseptorlarining boshqa antagonistlaridan farqli ravishda) va farmakologik nofaol metabolit hosil qilib, metabolizmga uchraydi. Ahamiyatsiz darajadagi metabolizmi va metabolik potentsialini yo‘qligi tufayli, levotsetirizinni boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta’sirga kirishish ehtimoli kam. Chiqarilishi. Kattalarda yarim chiqarilish davri – T1/2 (7,9±1,9) soatni tashkil qiladi; kichkina bolalarda T1/2 qisqargan. Kattalarda umumiy klirensi minutiga 0,63 ml/kg ni tashkil qiladi. Preparatning qabul qilingan dozasining taxminan 85,4% buyrak orqali o‘zgarmagan holda kalavali filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan; taxminan 12,9% – ichak orqali chiqariladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda (kreatinin klirensi <40 ml/min bo‘lganida) preparatning klirensi kamayadi, T1/2 esa uzayadi (gemodializda bo‘lgan bemorlarda umumiy klirens 80% ga kamayadi) bu esa dozalash tartibini muvofiq ravishda o‘zgartirishni talab etadi. Levotsetirizinning 10% dan kam qismi standart 4-soatlik gemodializ muolajalarida chiqariladi.

Preparat aksirish, burun shilliq qavatini shishi, ko‘zni yoshlanishi, burun shilliq qavatini va kon’yunktivani qizarishi bilan kechadigan allergik kon’yunktivit va rinitning yil bo‘yi va mavsumiy shakli bilan xastalangan patsiyentlarni simptomatik davolash uchun mo‘ljallangan. Preparat shuningdek teri toshmasi va qichishish bilan kechadigan pollinoz, idiopatik eshakemining surunkali shakllari, angionevrotik shish va allergik dermatoz bilan xastalangan patsiyentlarga ham buyuriladi.

Kattalar va 12 yoshdan katta o‘smirlar: 5 mg dan kuniga 1 marta har kuni (plyonka qobiq bilan qoplangan 1tabletka) buyuriladi. Keksa patsiyentlar: O‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksa patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish tavsiya qilinadi (quyida “Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga” qarang). Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar: buyrak funktsiyasiga ko‘ra, dozaga tuzatish kiritish lozim (jadvalga qarang). Ushbu dozalash jadvalidan foydalanish uchun patsiyentning kreatinin klirensini (KK) ml/min da aniqlash zarur. KK (ml/min) zardobdagi kreatininni (mg/dl) quyidagi formula bo‘yicha hisoblash yo‘li bilan baholanishi mumkin: Erkaklar uchun: tana vazni (kg) x (140-yosh (to‘liq yosh))/72 x qon plazmasida kreatininni kontsentratsiyasi (mg/dl); Ayollar uchun: 0,85 x erkaklarning KK. Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar uchun dozaga tuzatish kiritish: GuruhKK (ml/min)Doza va qabul qilishlar soniNorma80 dan ko‘p1 tabletkadan kuniga 1 martaЕngil daraja50-791 tabletkadan kuniga 1 martaO‘rta daraja30-491 tabletkadan 2 kunda 1 martaOg‘ir daraja30 dan kam1 tabletkadan 3 kunda 1 martaTerminal bosqich (gemodializdagi patsiyentlar)10 dan kamQabul qilish mumkin emas Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan bolalar yoshidagi patsiyentlarda dozaga individual ravishda, patsiyentning buyrak klirensini va uning tana vaznini hisobga olgan holda tuzatish kiritish kerak. Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan bolalar uchun preparatni dozalash to‘g‘risida biron-bir aniq ma’lumotlar yo‘q. Jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar: Jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Jigar va buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish tavsiya qilinadi (yuqorida “Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga” qarang). Bolalar 6 dan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar. Har kuni tavsiya qilinadigan doza 5 mg ni (plyonka qobiq bilan qoplangan 1 tabletka) tashkil qiladi. 2 dan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka shaklida adekvat dozalash mumkin emas. Levotsetirizinning bolalar uchun mo‘ljallangan dori shaklini ishlatish tavsiya qilinadi. Qo‘llash usuli Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkani ichga, ovqatni qabul qilishdan qat’iy nazar butunligicha, suv bilan qabul qilinadi. Sutkalik dozani bir qabul qilishda qo‘llash tavsiya qilinadi. Qo‘llash davomiyligi: Davriy allergik rinitni (simptomlar haftada kamida to‘rt kun yoki yiliga to‘rt haftadan kam bo‘lgan) kasallikka va uning tarixiga ko‘ra, davolash zarur; u simptomlar yo‘qolgandan keyin to‘xtatilishi va yana qayta tiklanishi mumkin. Doimiy allergik rinit hollarida (simptomlar haftada 4 kundan ko‘p yoki yiliga to‘rt haftadan ko‘p vaqt davomida bo‘lgan), allergenlarni ta’sir qilish davri davomida uzluksiz davolash tavsiya qilinadi. Davolash davri uchun kamida 6 oy levotsetirizinni qo‘llash bo‘yicha klinik tajriba mavjud. Surunkali eshakemida va surunkali allergik rinitda tsetirizinni (ratsemitni) bir yilgacha bo‘lgan muddatda qo‘llash bo‘yicha klinik tajriba mavjud.

Kattalar va 12 yoshdan katta o‘smirlar: 12 dan 71 yoshgacha bo‘lgan ayollar va erkaklar ishtirokidagi terapevtik tadqiqotlarda 5 mg levotsetirizinni qabul qilgan 15,1% patsiyentda platsebo qabul qilgan kamida 11,3% patsiyentlarga nisbatan, bitta nojo‘ya ta’sir bo‘lgan. Bunday nojo‘ya ta’sirlarni 91,6% yengildan o‘rtacha daraja diapazonida bo‘lgan. Terapevtik tadqiqotlarda 5 mg levotsetirizindan bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar oqibatida chiqarib yuborilgan subyektlar 1,0% ni (9/935) tashkil qilgan va platseboni qo‘llash oqibatida – 1,8% ni (14/771) tashkil qilgan. Levotsetirizinni qo‘llash bo‘yicha o‘tkazilgan klinik terapevtik tadqiqotlar, preparatni tavsiya qilingan 5 mg dozada har kuni qabul qilgan 935 nafar patsiyentni o‘z ichiga olgan. 5 mg levotsetirizin yoki platsebo qo‘llanganda nojo‘ya reaktsiyalardan keyingi paydo bo‘ladigan to‘planib qolishi 1% yoki undan ortiqni (umumiy: ≥1/100 dan <1/10 gacha) tashkil qilgan:

Levotsetirizinga, tsetirizinga, gidroksizinga, piperazinni boshqa har qanday hosilalariga yoki har qanday to‘ldiruvchilarga o‘ta yuqori sezuvchanlik. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam bo‘lganda qo‘llanmaydi.

Levotsetirizin bilan o‘zaro ta’sirga bo‘yicha tadqiqotlar (shu jumladan CYP3A4 stimulyatorlari bilan tadqiqotlar) o‘tkazilmagan; tsetirizinning ratsemik birikmalarini antipirin, psevdoefedrin, tsimetidin, eritromitsin, ketokonazol, azitromitsin, diazepam, glipizid kabi dorilar bilan o‘zaro ta’siri o‘rganilganda klinik ahamiyatli salbiy o‘zaro ta’sirlar aniqlanmagan. Tsetirizin va teofillin birga qo‘llangandagi (sutkada 400 mg) tadqiqotlarda tsetirizinning umumiy klirensini 16% ga kamayishi ko‘rsatilgan (teofillinning farmakokinetikasi tsetirizin birga buyurilganda o‘zgarmaydi). Tsetirizin (kuniga 10 mg dan) va ritonavir (600 mg dan kuniga 2 marta) birga qo‘llab o‘tkazilgan tadqiqotlarda tsetirizinning ekspozitsiyasini 40% ga oshganligi, ritonavirning farmakokinetikasi esa keyinchalik tsetirizin bilan birga buyurilganda 11% ga biroz kamayganligi ko‘rsatilgan. Levotsetirizinni ovqat bilan istyemol qilinganda so‘rilish tezligi kamaysada, so‘rilish darajasi kamaymaydi. Sezgir patsiyentlarda tsetirizin yoki levotsetirizin va alkogolni yoki boshqa MNT-depressantlarini bir vaqtda qabul qilish, qo‘shimcha ravishda sezuvchanlikni pasayishini va ishlab chiqarish faoliyatini yomonlashuvini chaqirishi mumkin.

Plyonka qobiqli dori shaklidagi preparatni 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash tavsiya qilinmaydi, chunki bu dori shakli dozalash tartibiga zaruriy tuzatish kiritishni o‘tkazish imkonini bermaydi. Ushbu toifa patsiyentlar uchun levotsetirizinni pediatriyada qo‘llash uchun mo‘ljallangan dori shakli tavsiya qilinadi. Alkogol iste’mol qilinganda ehtiyotkorlik choralariga rioya qiling (“Dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limiga qarang). Siydikni tutilishi xavf omillari bo‘lgan patsiyentlarda (masalan, orqa miyani shikastlanishi, prostata bezini giperplaziyasi), ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim, chunki levotsetirizin siydik tutilishini rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Og‘ir nasliy galaktozani o‘zlashtira olmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza va galaktozani o‘zlashtirilishini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga ushbu preparatni qo‘llash kerak emas.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: uyquchanlik (kattalarda) boshlang‘ich bosqichda, uyquchanlik bilan almashadigan (bolalarda) qo‘zg‘alish va bezovtalik. Davolash: maxsus antidoti yo‘q. Simptomatik va samarani bir maromda ushlab turuvchi davolash. Preparat qabul qilingandan keyin darhol me’dani yuvishni o‘tkazish kerak. Gemodializ samarasiz.

Retsept bo‘yicha

“Lizin”, qobiq bilan qoplangan tabletkalar 5 mg dan №10, №20.

3 yil.