Икки ёқлама қавариқ, овал шаклидаги қобиқ билан қопланган оқ рангли таблеткалар

Аллергияга қарши восита

R06AE09

Левоцетиризиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари пропорционал ўзгаради ва цетиризиннинг фармакокинетикасидан деярли фарқ қилмайди. Сўрилиши. Ичга қабул қилингандан кейин, препарат меъда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади. Овқатни қабул қилиш сўрилишини тўлиқлигига таъсир қилмайди, лекин унинг тезлиги эса камаяди. Катталарда препаратни терапевтик дозада (5 мг) бир марта қабул қилингандан кейин қон плазмасидаги максимал концентрацияси – Смах 270 нг/мл ни ташкил қилади ва 5 мг доза қайта қабул қилингандан кейин 0,9 соатдан кейин – 308 нг/мл га эришади. Мувозанатли концентрация Ссс га 2 суткадан кейин эришилади. Тақсимланиши. Левоцетиризиннинг 90% қон плазмаси оқсиллари билан боғланади. Вд 0,4 л/кг. Биокираолишлиги 100% га етади. Метаболизми. Организмда оз миқдорда (<14%) Н- ва О- дезалкилланиш йўли билан (жигарда цитохром фермент тизими ёрдамида метаболизмга учрайдиган Н1 – гистамин рецепторларининг бошқа антагонистларидан фарқли равишда) ва фармакологик нофаол метаболит ҳосил қилиб, метаболизмга учрайди. Аҳамияциз даражадаги метаболизми ва метаболик потенциалини йўқлиги туфайли, левоцетиризинни бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсирга киришиш эҳтимоли кам. Чиқарилиши. Катталарда ярим чиқарилиш даври – Т1/2 (7,9±1,9) соатни ташкил қилади; кичкина болаларда Т1/2 қисқарган. Катталарда умумий клиренси минутига 0,63 мл/кг ни ташкил қилади. Препаратнинг қабул қилинган дозасининг тахминан 85,4% буйрак орқали ўзгармаган ҳолда калавали февральацияси ва найчалар секрецияси йўли билан; тахминан 12,9% – ичак орқали чиқарилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (креатинин клиренси <40 мл/мин бўлганида) препаратнинг клиренси камаяди, Т1/2 эса узаяди (гемодиализда бўлган беморларда умумий клиренс 80% га камаяди) бу эса дозалаш тартибини мувофиқ равишда ўзгартиришни талаб этади. Левоцетиризиннинг 10% дан кам қисми стандарт 4-соатлик гемодиализ муолажаларида чиқарилади.

Препарат аксириш, бурун шиллиқ қаватини шиши, кўзни ёшланиши, бурун шиллиқ қаватини ва конъюнктивани қизариши билан кечадиган аллергик конъюнктивит ва ринитнинг йил бўйи ва мавсумий шакли билан хасталанган пациентларни симптоматик даволаш учун мўлжалланган. Препарат шунингдек тери тошмаси ва қичишиш билан кечадиган поллиноз, идиопатик эшакемининг сурункали шакллари, ангионевротик шиш ва аллергик дерматоз билан хасталанган пациентларга ҳам буюрилади.

Катталар ва 12 ёшдан катта ўсмирлар: 5 мг дан кунига 1 марта ҳар куни (плёнка қобиқ билан қопланган 1таблетка) буюрилади. Кекса пациентлар: Ўртача ва оғир буйрак етишмовчилиги бўлган кекса пациентларда дозага тузатиш киритиш тавсия қилинади (қуйида “Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларга” қаранг). Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар: буйрак функциясига кўра, дозага тузатиш киритиш лозим (жадвалга қаранг). Ушбу дозалаш жадвалидан фойдаланиш учун пациентнинг креатинин клиренсини (КК) мл/мин да аниқлаш зарур. КК (мл/мин) зардобдаги креатининни (мг/дл) қуйидаги формула бўйича ҳисоблаш йўли билан баҳоланиши мумкин: Эркаклар учун: тана вазни (кг) х (140-ёш (тўлиқ ёш))/72 х қон плазмасида креатининни концентрацияси (мг/дл); Аёллар учун: 0,85 х эркакларнинг КК. Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар учун дозага тузатиш киритиш: ГуруҳКК (мл/мин)Доза ва қабул қилишлар сониНорма80 дан кўп1 таблеткадан кунига 1 мартаЕнгил даража50-791 таблеткадан кунига 1 мартаЎрта даража30-491 таблеткадан 2 кунда 1 мартаОғир даража30 дан кам1 таблеткадан 3 кунда 1 мартаТерминал босқич (гемодиализдаги пациентлар)10 дан камҚабул қилиш мумкин эмас Буйрак функциясини бузилиши бўлган болалар ёшидаги пациентларда дозага индивидуал равишда, пациентнинг буйрак клиренсини ва унинг тана вазнини ҳисобга олган ҳолда тузатиш киритиш керак. Буйрак функциясини бузилиши бўлган болалар учун препаратни дозалаш тўғрисида бирон-бир аниқ маълумотлар йўқ. Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар: Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Жигар ва буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш тавсия қилинади (юқорида “Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларга” қаранг). Болалар 6 дан 12 ёшгача бўлган болалар. Ҳар куни тавсия қилинадиган доза 5 мг ни (плёнка қобиқ билан қопланган 1 таблетка) ташкил қилади. 2 дан 6 ёшгача бўлган болалар учун плёнка қобиқ билан қопланган таблетка шаклида адекват дозалаш мумкин эмас. Левоцетиризиннинг болалар учун мўлжалланган дори шаклини ишлатиш тавсия қилинади. Қўллаш усули Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткани ичга, овқатни қабул қилишдан қатъий назар бутунлигича, сув билан қабул қилинади. Суткалик дозани бир қабул қилишда қўллаш тавсия қилинади. Қўллаш давомийлиги: Даврий аллергик ринитни (симптомлар ҳафтада камида тўрт кун ёки йилига тўрт ҳафтадан кам бўлган) касалликка ва унинг тарихига кўра, даволаш зарур; у симптомлар йўқолгандан кейин тўхтатилиши ва яна қайта тикланиши мумкин. Доимий аллергик ринит ҳолларида (симптомлар ҳафтада 4 кундан кўп ёки йилига тўрт ҳафтадан кўп вақт давомида бўлган), аллергенларни таъсир қилиш даври давомида узлуксиз даволаш тавсия қилинади. Даволаш даври учун камида 6 ой левоцетиризинни қўллаш бўйича клиник тажриба мавжуд. Сурункали эшакемида ва сурункали аллергик ринитда цетиризинни (рацемитни) бир йилгача бўлган муддатда қўллаш бўйича клиник тажриба мавжуд.

Катталар ва 12 ёшдан катта ўсмирлар: 12 дан 71 ёшгача бўлган аёллар ва эркаклар иштирокидаги терапевтик тадқиқотларда 5 мг левоцетиризинни қабул қилган 15,1% пациентда плацебо қабул қилган камида 11,3% пациентларга нисбатан, битта ножўя таъсир бўлган. Бундай ножўя таъсирларни 91,6% енгилдан ўртача даража диапазонида бўлган. Терапевтик тадқиқотларда 5 мг левоцетиризиндан бўлган ножўя таъсирлар оқибатида чиқариб юборилган разъездлар 1,0% ни (9/935) ташкил қилган ва плацебони қўллаш оқибатида – 1,8% ни (14/771) ташкил қилган. Левоцетиризинни қўллаш бўйича ўтказилган клиник терапевтик тадқиқотлар, препаратни тавсия қилинган 5 мг дозада ҳар куни қабул қилган 935 нафар пациентни ўз ичига олган. 5 мг левоцетиризин ёки плацебо қўлланганда ножўя реакциялардан кейинги пайдо бўладиган тўпланиб қолиши 1% ёки ундан ортиқни (умумий: ≥1/100 дан <1/10 гача) ташкил қилган:

Левоцетиризинга, цетиризинга, гидроксизинга, пиперазинни бошқа ҳар қандай ҳосилаларига ёки ҳар қандай тўлдирувчиларга ўта юқори сезувчанлик. Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлганда қўлланмайди.

Левоцетиризин билан ўзаро таъсирга бўйича тадқиқотлар (шу жумладан CЙП3А4 стимуляторлари билан тадқиқотлар) ўтказилмаган; цетиризиннинг рацемик бирикмаларини антипирин, псевдоэфедрин, циметидин, эритромицин, кетоконазол, азитромицин, диазепам, глипизид каби дорилар билан ўзаро таъсири ўрганилганда клиник аҳамиятли салбий ўзаро таъсирлар аниқланмаган. Цетиризин ва теофиллин бирга қўллангандаги (суткада 400 мг) тадқиқотларда цетиризиннинг умумий клиренсини 16% га камайиши кўрсатилган (теофиллиннинг фармакокинетикаси цетиризин бирга буюрилганда ўзгармайди). Цетиризин (кунига 10 мг дан) ва ритонавир (600 мг дан кунига 2 марта) бирга қўллаб ўтказилган тадқиқотларда цетиризиннинг экспозициясини 40% га ошганлиги, ритонавирнинг фармакокинетикаси эса кейинчалик цетиризин билан бирга буюрилганда 11% га бироз камайганлиги кўрсатилган. Левоцетиризинни овқат билан истемол қилинганда сўрилиш тезлиги камайсада, сўрилиш даражаси камаймайди. Сезгир пациентларда цетиризин ёки левоцетиризин ва алкоголни ёки бошқа МНТ-депрессантларини бир вақтда қабул қилиш, қўшимча равишда сезувчанликни пасайишини ва ишлаб чиқариш фаолиятини ёмонлашувини чақириши мумкин.

Плёнка қобиқли дори шаклидаги препаратни 6 ёшгача бўлган болаларда қўллаш тавсия қилинмайди, чунки бу дори шакли дозалаш тартибига зарурий тузатиш киритишни ўтказиш имконини бермайди. Ушбу тоифа пациентлар учун левоцетиризинни педиатрияда қўллаш учун мўлжалланган дори шакли тавсия қилинади. Алкогол истеъмол қилинганда эҳтиёткорлик чораларига риоя қилинг (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг). Сийдикни тутилиши хавф омиллари бўлган пациентларда (масалан, орқа мияни шикастланиши, простата безини гиперплазияси), эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим, чунки левоцетиризин сийдик тутилишини ривожланиш хавфини ошириши мумкин. Оғир наслий галактозани ўзлаштира олмаслик, лактаза етишмовчилиги ёки глюкоза ва галактозани ўзлаштирилишини бузилиши бўлган пациентларга ушбу препаратни қўллаш керак эмас.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: уйқучанлик (катталарда) бошланғич босқичда, уйқучанлик билан алмашадиган (болаларда) қўзғалиш ва безовталик. Даволаш: махсус антидоти йўқ. Симптоматик ва самарани бир маромда ушлаб турувчи даволаш. Препарат қабул қилингандан кейин дарҳол меъдани ювишни ўтказиш керак. Гемодиализ самарасиз.

Рецепт бўйича

“Лизин”, қобиқ билан қопланган таблеткалар 5 мг дан №10, №20.

3 йил.