antibakterial sintetik vositalar (ftorxinolonlar guruhi)

J01MA12.

Sog‘lom ko‘ngillilarga levofloksatsinni 500 mg dozada vena ichiga (v/i) 60 minutlik infuziya qilinganidan keyin plazmadagi o‘rtacha cho‘qqi kontsentratsiyasi 6,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Levofloksatsinning farmakokinetikasi proportsional xarakterga ega va preparat bir marta va ko‘p marta yuborilganida oldindan aytib berilishi mumkin. Levofloksatsinning kontsentratsiyasini plazma profili v/i yuborilganidan keyin, tabletkalar qabul qilgandagiga o‘xshash. Shuning uchun, og‘iz orqali va v/i yuborish yo‘llari bir-birining o‘rnini bosa oladi deb hisoblash mumkin. 500 mg levofloksatsin bir marta qabul qilinganidan keyingi farmakokinetik xarakteristikasi mos ravishda quyidagilarni tashkil qiladi: maksimal kontsentratsiya (Smax) 6,2±1,0 mkg/ml, maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) – 1,0±1,0 soat, yarim chiqariliish davri (T1/2) – 6,4±0,7 soat. Levofloksatsin asosan o‘zgarmagan shaklda siydik bilan chiqariladi. Levofloksatsinning o‘rtacha yakuniy T1/2 bir martalik va ko‘p martalik yuborishdan keyin 6 soatdan 8 soatgachani tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligida preparatning klirensini kamayishi va uni buyraklar orqali chiqarilishi, kreatinin klirensining darajasini pasayishi bilan bog‘liq.

Kattalarda levofloksatsinga sezgir bakteriyalar chaqirgan yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi quyidagi infektsiyalarni davolashda: kasalxonadan tashqari pnevmoniya;siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlangan infektsiyalari shu jumladan (piyelonefrit);siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalari;prostatit;yuqorida ko‘rsatilgan kasalliklar bilan bog‘liq bo‘lgan septitsemiya/bakteriyemiya;intraabdominal infektsiyalarda qo‘llanadi;

Preparatning infuzion eritmasi kuniga bir yoki ikki marta yuboriladi. Dozalar infektsiyaning xarakteri va og‘irligiga, shuningdek taxmin qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga qarab belgilanadi. Preparatning 500 mg infuzion eritmasi v/i asta-sekin tomchilab yuboriladi. Preparatning  500 mg 1 flakon eritmasi (500 mg levofloksatsinli 100 ml infuzion eritma) infuziyasining davomiyligi 60 minutdan kam bo‘lmasligi kerak (Maxsus ko‘rsatmalarga qarang). Bemorning holatiga qarab bir necha kun davolashdan keyin v/i tomchilab yuborishdan, preparatni shu dozadagi ichga qabul qilish uchun mo‘ljallangan shaklini qabul qilishga o‘tish mumkin. Preparatning 500 mg v/i infuzion eritmasi quyidagi infuzion eritmalar bilan to‘g‘ri keladi: natriy xloridining 0,9% li eritmasi, dekstrozaning 5% li eritmasi, 2,5% li Ringer eritmasi dekstroza bilan, parenteral oziqlanish uchun majmuaviy eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar). Levostal–LPning 500 mg eritmasini geparin bilan yoki ishqoriy reaktsiyaga ega bo‘lgan eritmalar bilan (masalan, bikarbonat natriy eritmasi bilan) aralashtirish mumkin emas. Kasallikning kechishiga mo‘ljallangan davolash davomiyligi ko‘pi bilan 14 kunni tashkil qilishi lozim. Boshqa antibiotiklarni qo‘llashdagi kabi, preparat bilan davolashni tana harorati normallashganidan keyin yoki qo‘zg‘atuvchi ishonchli yo‘qotilganidan keyin minimum 48-78 soat davomida davom ettirish tavsiya etiladi. Preparat  bilan davolashni shifokor ko‘rsatmasisiz bekor qilish yoki muddatidan oldin to‘xtatish mumkin emas.

Ba’zida: qichishish va terini qizarishi. Kam hollarda: eshakemi, bronxlarni torayishi va og‘ir bo‘g‘ilish ehtimoli kabi simptomlar bilan o‘ta yuqori sezuvchanlikning umumiy reaktsiyalari (anafilaktik va anafilaktoid reaktsiyalar). Juda kam hollarda: teri va shilliq qavatlarini shishlari (masalan, yuz va tomoq sohasida), arterial bosimni birdan tushishi va shok; quyosh va ultrabinafsha nurlanishga yuqori sezuvchanlik (“Maxsus ko‘rsatmalar”ga qarang); allergik pnevmonit; vaskulit. Tez-tezligi noma’lum: terida og‘ir toshmalar toshishi, pufaklar hosil bo‘lishi bilan birga, masalan, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) va ekssudativ ko‘pshaklli eritema. O‘ta yuqori sezuvchanlikning umumiy reaktsiyalaridan oldin ba’zida yengilroq teri reaktsiyalari bo‘lishi mumkin. Yuqorida nomlangan reaktsiyalar preparatni birinchi dozasi yuborilganidan bir necha minut yoki soat o‘tganidan keyinoq rivojlanishi mumkin.

levofloksatsinga yoki boshqa xinolonlarga yoki preparatning biron-bir komponentiga o‘ta yuqori sezuvchanlik;tutqanoq;xinolonlar bilan oldingi o‘tkazilgan davolashdagi paylarning shikastlanishi;bolalar va o‘smirlar yoshi (18 yoshgacha);homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Xinolonlar va o‘z navbatida tirishishga tayyorlikning tserebral pog‘onasini pasaytirish qobiliyatiga ega moddalarni bir vaqtda qo‘llash, tirishishga tayyorlikning tserebral pog‘onasini yaqqol pasaytirishi haqida xabarlar bor. Bu teng darajada xinolonlar va teofillinni, fenbufenni yoki unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni (revmatik kasallliklarni davolash uchun vositalar) bir vaqtda qo‘llashga ham taalluqlidir. Preparatning ta’siri sukralfat (me’da shilliq qavatini himoya qilish uchun vosita) bilan bir vaqtda qo‘llanganida yaqqol susayadi. Xuddi shuningdek magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsid vositalar (jig‘ildon qaynashi va gastralgiyalarni davolash uchun preparatlar), shuningdek temir tuzlarini (anemiyani davolash uchun vositalar) bir vaqtda qabul qilishda ham sodir bo‘ladi. Bu preparatlarni qabul qilishdan 2 soat oldin yoki qabul qilgandan 2 soat keyin Levostal-LPni qabul qilish kerak. Kaltsiy karbonati bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paylarni uzilishi xavfini oshiradi. K vitaminining antagonistlarini bir vaqtda ishlatishda qonning ivish tizimini nazorat qilish kerak. Levofloksatsinni chiqarilishi (buyrak klirensi) tsimetidin va probenitsid ta’sirida biroz sekinlashadi. Shuni ta’kidlash kerakki, bu o‘zaro ta’siri deyarli hech qanday klinik ahamiyatga ega emas. Shunga qaramasdan, chiqarilishning ma’lum yo‘llarini (naychalar sekretsiyasi) bloklovchi probenitsid va tsimetidin tur dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganida, levofloksatsin bilan davolashni ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish kerak. Avvalambor bu buyrak funktsiyasi cheklangan bemorlarga taalluqli. Levofloksatsin tsiklosporinning T1/2 biroz oshiradi. Levofloksatsin boshqa ftorxinolonlar kabi, QT intervalini uzaytirishi ma’lum bo‘lgan dori preparatlarni (masalan, IA va III sinfi aritmiyaga qarshi preparatlar, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar) qabul qilayotgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan ishlatilishi kerak  (“Maxsus ko‘rsatmalar”. “QT intervalini uzayishi”ga qarang).

Bo‘g‘im tog‘aylarining shikastlanishini ehtimoli tufayli, preparatni bolalar va o‘smirlarni davolash uchun qo‘llash mumkin emas. Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda, bu guruh bemorlarda ko‘proq buyrak funktsiyasini buzilishlari bo‘lishini ko‘zda tutish kerak (“Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limiga qarang). Pnevmokokklar chaqirgan o‘pkalarni juda og‘ir yallig‘lanishida, Levostal-LP optimal terapevtik samara bermasligi mumkin. Ayrim qo‘zg‘atuvchilar (P.aeruginosa) chaqirgan gospital infektsiyalarda, majmuaviy davolash talab qilinishi mumkin. Tavsiya qilingan yuborish davomiyligiga qat’iy rioya qilish kerak, u kamida 60 minutni (100 ml infuzion eritma) tashkil qilishi kerak. Levofloksatsinni qo‘llashning tajribasi, infuziya vaqtida kuchli yurak urishi va arterial bosimni tranzitor tushishi kuzatilishi mumkinligini ko‘rsatadi. Kam hollarda arterial bosimni kuchli tushishi tomirli kollapsning sababi bo‘lishi mumkin. Agar levofloksatsinni yuborish vaqtida arterial bosimni yaqqol tushishi kuzatilsa, quyish darhol to‘xtatiladi. Preparat bilan davolash vaqtida, bosh miyani oldingi shikastlanishi bilan bog‘liq bo‘lgan, masalan, insult yoki og‘ir jarohat bilan, bemorlarda tirishishlar xuruji rivojlanishi mumkin. Tirishishga tayyorlik fenbufen, unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar yoki teofillin bilan bir vaqtda qo‘llanganida oshishi mumkin (“Dorilarning o‘zaro ta’siri”ga qarang). Levofloksatsin qo‘llanganida juda kam hollarda fotosensibilizatsiya aniqlanishiga qaramasdan, undan saqlanish uchun, bemorlarga juda ham zarur bo‘lmasa, kuchli quyosh yoki sun’iy ultrabinafsha nurlanishga (masalan, baland tog‘li joyda quyoshda bo‘lish yoki solyariyga borish) duchor bo‘lish tavsiya qilinmaydi. Soxtamembranoz kolitga gumon qilinganida darhol Levostal-LP ni bekor qilish va muvofiq davolashni boshlash kerak. Bunday hollarda, ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo‘llash mumkin emas. Preparat qo‘llanganida juda kam hollarda kuzatiladigan tendinit paylarni uzilishiga olib kelishi mumkin (avvalambor axillov payini yallig‘lanishi). Keksa yoshdagi bemorlar tendinitga ko‘proq moyil bo‘ladilar. Kortikosteroidlar bilan davolash ehtimol paylarni uzilishi xavfini oshiradi. Tendinitga gumon qilinganida preparat bilan davolashni darhol to‘xtatish va shikastlangan payni muvofiq davolashni boshlash kerak, masalan, unga tinchlik holatini ta’minlash (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” va “Nojo‘ya ta’sirlari”ga qarang). Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar (moddalar almashinuvini nasliy buzilishi) ftorxinolonlarga eritrotsitlarni parchalanishi (gemoliz) bilan reaktsiya berishlari mumkin. Shuning munosabati bilan bunday bemorlarni levofloksatsin bilan davolashni katta ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish kerak. Barcha xinolonlar kabi, og‘iz orqali qabul qilish uchun gipoglikemik vositalar (masalan, glibenklamid) yoki insulin bilan muvofiq davolanayotgan diabeti bo‘lgan patsiyentlarda odatda gipoglikemiya hollari aniqlangan. Bunday patsiyentlar uchun qondagi glyukoza darajasini sinchiklab kuzatish tavsiya qilinadi. Ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksatsinni qabul qilayotgan patsiyentlarda QT intervalini uzayishini juda kam hollari haqida xabar berilgan. Ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksatsinni qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, QT intervalini uzayishi uchun ma’lum xavf omillari bo‘lgan patsiyentlarda, masalan: keksalarelektrolit muvozanatini buzilishi (masalan, gipokaliyemiya, gipomagniyemiya)QT intervalini tug‘ma uzayishi sindromiyurak kasalliklari (masalan, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya)QT intervalini uzaytirishi ma’lum bo‘lgan preparatlar (masalan IA va III sinf aritmiyaga qarshi preparatlari, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar) (“Qo‘llash usuli va dozalari”, “Dorilarning o‘zaro ta’siri” ga qarang) Levofloksatsin qabul qilayotgan patsiyentlarda siydikda opioidlarni aniqlash soxtamusbat natijalarni berishi mumkin. Spetsifik usullar bilan opiatlarning mavjudligi tahlilining ijobiy natijalarini tasdiqlashning zarurati paydo bo‘lishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Quruq va qorong‘u joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlashiga yo‘l qo‘yilmasin.

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi va tutqanoq xurujlari turidagi tirishish xurujlari, gallyutsinatsiyalar va tremor, ko‘ngil aynishi, me’da-ichak shilliq qavatlarning eroziv shikastlanishlari bo‘lishi mumkin. Levofloksatsinning supraterapevtik dozalari bilan o‘tkazilgan kliniko-farmakologik tadqiqotlarda, QT intervalni uzayishi ko‘rsatilgan. Davolash: simptomatik davolash. Levofloksatsin dializ (gemodializ, peritoneal dializ va doimiy peritoneal dializ) yordamida chiqarilmaydi. Maxsus antidoti mavjud emas.

Retsept bo‘yicha

Infuziya uchun eritma, 500 mg/100 ml flakonlarda. Bir flakondan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

2 yil.