антибактериал синтетик воситалар (фторхинолонлар гуруҳи)

J01MA12.

Соғлом кўнгиллиларга левофлоксацинни 500 мг дозада вена ичига (в/и) 60 минутлик инфузия қилинганидан кейин плазмадаги ўртача чўққи концентрацияси 6,2 мкг/мл ни ташкил қилади. Левофлоксациннинг фармакокинетикаси пропорционал характерга эга ва препарат бир марта ва кўп марта юборилганида олдиндан айтиб берилиши мумкин. Левофлоксациннинг концентрациясини плазма профили в/и юборилганидан кейин, таблеткалар қабул қилгандагига ўхшаш. Шунинг учун, оғиз орқали ва в/и юбориш йўллари бир-бирининг ўрнини боса олади деб ҳисоблаш мумкин. 500 мг левофлоксацин бир марта қабул қилинганидан кейинги фармакокинетик характеристикаси мос равишда қуйидагиларни ташкил қилади: максимал концентрация (Смах) 6,2±1,0 мкг/мл, максимал концентрацияга эришиш вақти (Тмах) – 1,0±1,0 соат, ярим чиқарилииш даври (Т1/2) – 6,4±0,7 соат. Левофлоксацин асосан ўзгармаган шаклда сийдик билан чиқарилади. Левофлоксациннинг ўртача якуний Т1/2 бир марталик ва кўп марталик юборишдан кейин 6 соатдан 8 соатгачани ташкил қилади. Буйрак етишмовчилигида препаратнинг клиренсини камайиши ва уни буйраклар орқали чиқарилиши, креатинин клиренсининг даражасини пасайиши билан боғлиқ.

Катталарда левофлоксацинга сезгир бактериялар чақирган енгил ва ўртача оғирликдаги қуйидаги инфекцияларни даволашда: касалхонадан ташқари пневмония;сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланган инфекциялари шу жумладан (пиелонефрит);сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари;простатит;юқорида кўрсатилган касалликлар билан боғлиқ бўлган септицемия/бактериемия;интраабдоминал инфекцияларда қўлланади;

Препаратнинг инфузион эритмаси кунига бир ёки икки марта юборилади. Дозалар инфекциянинг характери ва оғирлигига, шунингдек тахмин қилинаётган қўзғатувчининг сезгирлигига қараб белгиланади. Препаратнинг 500 мг инфузион эритмаси в/и аста-секин томчилаб юборилади. Препаратнинг  500 мг 1 флакон эритмаси (500 мг левофлоксацинли 100 мл инфузион эритма) инфузиясининг давомийлиги 60 минутдан кам бўлмаслиги керак (Махсус кўрсатмаларга қаранг). Беморнинг ҳолатига қараб бир неча кун даволашдан кейин в/и томчилаб юборишдан, препаратни шу дозадаги ичга қабул қилиш учун мўлжалланган шаклини қабул қилишга ўтиш мумкин. Препаратнинг 500 мг в/и инфузион эритмаси қуйидаги инфузион эритмалар билан тўғри келади: натрий хлоридининг 0,9% ли эритмаси, декстрозанинг 5% ли эритмаси, 2,5% ли Рингер эритмаси декстроза билан, парентерал озиқланиш учун мажмуавий эритмалар (аминокислоталар, углеводлар, электролитлар). Левостал–ЛПнинг 500 мг эритмасини гепарин билан ёки ишқорий реакцияга эга бўлган эритмалар билан (масалан, бикарбонат натрий эритмаси билан) аралаштириш мумкин эмас. Касалликнинг кечишига мўлжалланган даволаш давомийлиги кўпи билан 14 кунни ташкил қилиши лозим. Бошқа антибиотикларни қўллашдаги каби, препарат билан даволашни тана ҳарорати нормаллашганидан кейин ёки қўзғатувчи ишончли йўқотилганидан кейин минимум 48-78 соат давомида давом эттириш тавсия этилади. Препарат  билан даволашни шифокор кўрсатмасисиз бекор қилиш ёки муддатидан олдин тўхтатиш мумкин эмас.

Баъзида: қичишиш ва терини қизариши. Кам ҳолларда: эшакеми, бронхларни торайиши ва оғир бўғилиш эҳтимоли каби симптомлар билан ўта юқори сезувчанликнинг умумий реакциялари (анафилактик ва анафилактоид реакциялар). Жуда кам ҳолларда: тери ва шиллиқ қаватларини шишлари (масалан, юз ва томоқ соҳасида), артериал босимни бирдан тушиши ва шок; қуёш ва ултрабинафша нурланишга юқори сезувчанлик (“Махсус кўрсатмалар”га қаранг); аллергик пневмонит; васкулит. Тез-тезлиги номаълум: терида оғир тошмалар тошиши, пуфаклар ҳосил бўлиши билан бирга, масалан, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми) ва экссудатив кўпшаклли эритема. Ўта юқори сезувчанликнинг умумий реакцияларидан олдин баъзида енгилроқ тери реакциялари бўлиши мумкин. Юқорида номланган реакциялар препаратни биринчи дозаси юборилганидан бир неча минут ёки соат ўтганидан кейиноқ ривожланиши мумкин.

левофлоксацинга ёки бошқа хинолонларга ёки препаратнинг бирон-бир компонентига ўта юқори сезувчанлик;тутқаноқ;хинолонлар билан олдинги ўтказилган даволашдаги пайларнинг шикастланиши;болалар ва ўсмирлар ёши (18 ёшгача);ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Хинолонлар ва ўз навбатида тиришишга тайёрликнинг церебрал поғонасини пасайтириш қобилиятига эга моддаларни бир вақтда қўллаш, тиришишга тайёрликнинг церебрал поғонасини яққол пасайтириши ҳақида хабарлар бор. Бу тенг даражада хинолонлар ва теофиллинни, фенбуфенни ёки унга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситаларни (ревматик касаллликларни даволаш учун воситалар) бир вақтда қўллашга ҳам тааллуқлидир. Препаратнинг таъсири сукралфат (меъда шиллиқ қаватини ҳимоя қилиш учун восита) билан бир вақтда қўлланганида яққол сусаяди. Худди шунингдек магний ёки алюминий сақловчи антацид воситалар (жиғилдон қайнаши ва гастралгияларни даволаш учун препаратлар), шунингдек темир тузларини (анемияни даволаш учун воситалар) бир вақтда қабул қилишда ҳам содир бўлади. Бу препаратларни қабул қилишдан 2 соат олдин ёки қабул қилгандан 2 соат кейин Левостал-ЛПни қабул қилиш керак. Калций карбонати билан ўзаро таъсири аниқланмаган. Глюкокортикостероидларни қабул қилиш пайларни узилиши хавфини оширади. К витаминининг антагонистларини бир вақтда ишлатишда қоннинг ивиш тизимини назорат қилиш керак. Левофлоксацинни чиқарилиши (буйрак клиренси) циметидин ва пробеницид таъсирида бироз секинлашади. Шуни таъкидлаш керакки, бу ўзаро таъсири деярли ҳеч қандай клиник аҳамиятга эга эмас. Шунга қарамасдан, чиқарилишнинг маълум йўлларини (найчалар секрецияси) блокловчи пробеницид ва циметидин тур дори воситалари билан бир вақтда қўлланганида, левофлоксацин билан даволашни эҳтиёткорлик билан ўтказиш керак. Авваламбор бу буйрак функцияси чекланган беморларга тааллуқли. Левофлоксацин циклоспориннинг Т1/2 бироз оширади. Левофлоксацин бошқа фторхинолонлар каби, ҚТ интервалини узайтириши маълум бўлган дори препаратларни (масалан, ИА ва ИИИ синфи аритмияга қарши препаратлар, трициклик антидепрессантлар, макролидлар) қабул қилаётган пациентларда эҳтиёткорлик билан ишлатилиши керак  (“Махсус кўрсатмалар”. “ҚТ интервалини узайиши”га қаранг).

Бўғим тоғайларининг шикастланишини эҳтимоли туфайли, препаратни болалар ва ўсмирларни даволаш учун қўллаш мумкин эмас. Кекса ёшдаги беморларни даволашда, бу гуруҳ беморларда кўпроқ буйрак функциясини бузилишлари бўлишини кўзда тутиш керак (“Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг). Пневмококклар чақирган ўпкаларни жуда оғир яллиғланишида, Левостал-ЛП оптимал терапевтик самара бермаслиги мумкин. Айрим қўзғатувчилар (П.аэругиноса) чақирган гильза инфекцияларда, мажмуавий даволаш талаб қилиниши мумкин. Тавсия қилинган юбориш давомийлигига қатъий риоя қилиш керак, у камида 60 минутни (100 мл инфузион эритма) ташкил қилиши керак. Левофлоксацинни қўллашнинг тажрибаси, инфузия вақтида кучли юрак уриши ва артериал босимни транзитор тушиши кузатилиши мумкинлигини кўрсатади. Кам ҳолларда артериал босимни кучли тушиши томирли коллапснинг сабаби бўлиши мумкин. Агар левофлоксацинни юбориш вақтида артериал босимни яққол тушиши кузатилса, қуйиш дарҳол тўхтатилади. Препарат билан даволаш вақтида, бош мияни олдинги шикастланиши билан боғлиқ бўлган, масалан, импульс ёки оғир жароҳат билан, беморларда тиришишлар хуружи ривожланиши мумкин. Тиришишга тайёрлик фенбуфен, унга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситалар ёки теофиллин билан бир вақтда қўлланганида ошиши мумкин (“Дориларнинг ўзаро таъсири”га қаранг). Левофлоксацин қўлланганида жуда кам ҳолларда фотосенсибилизация аниқланишига қарамасдан, ундан сақланиш учун, беморларга жуда ҳам зарур бўлмаса, кучли қуёш ёки сунъий ултрабинафша нурланишга (масалан, баланд тоғли жойда қуёшда бўлиш ёки солярийга бориш) дучор бўлиш тавсия қилинмайди. Сохтамембраноз колитга гумон қилинганида дарҳол Левостал-ЛП ни бекор қилиш ва мувофиқ даволашни бошлаш керак. Бундай ҳолларда, ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситаларини қўллаш мумкин эмас. Препарат қўлланганида жуда кам ҳолларда кузатиладиган тендинит пайларни узилишига олиб келиши мумкин (авваламбор ахиллов пайини яллиғланиши). Кекса ёшдаги беморлар тендинитга кўпроқ мойил бўладилар. Кортикостероидлар билан даволаш эҳтимол пайларни узилиши хавфини оширади. Тендинитга гумон қилинганида препарат билан даволашни дарҳол тўхтатиш ва шикастланган пайни мувофиқ даволашни бошлаш керак, масалан, унга тинчлик ҳолатини таъминлаш (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” ва “Ножўя таъсирлари”га қаранг). Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилиги бўлган беморлар (моддалар алмашинувини наслий бузилиши) фторхинолонларга эритроцитларни парчаланиши (гемолиз) билан реакция беришлари мумкин. Шунинг муносабати билан бундай беморларни левофлоксацин билан даволашни катта эҳтиёткорлик билан ўтказиш керак. Барча хинолонлар каби, оғиз орқали қабул қилиш учун гипогликемик воситалар (масалан, глибенкламид) ёки инсулин билан мувофиқ даволанаётган диабети бўлган пациентларда одатда гипогликемия ҳоллари аниқланган. Бундай пациентлар учун қондаги глюкоза даражасини синчиклаб кузатиш тавсия қилинади. Фторхинолонларни, шу жумладан левофлоксацинни қабул қилаётган пациентларда ҚТ интервалини узайишини жуда кам ҳоллари ҳақида хабар берилган. Фторхинолонларни, шу жумладан левофлоксацинни қўллашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, ҚТ интервалини узайиши учун маълум хавф омиллари бўлган пациентларда, масалан: кексаларелектролит мувозанатини бузилиши (масалан, гипокалиемия, гипомагниемия)ҚТ интервалини туғма узайиши синдромиюрак касалликлари (масалан, юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти, брадикардия)ҚТ интервалини узайтириши маълум бўлган препаратлар (масалан ИА ва ИИИ синф аритмияга қарши препаратлари, трициклик антидепрессантлар, макролидлар) (“Қўллаш усули ва дозалари”, “Дориларнинг ўзаро таъсири” га қаранг) Левофлоксацин қабул қилаётган пациентларда сийдикда опиоидларни аниқлаш сохтамусбат натижаларни бериши мумкин. Специфик усуллар билан опиатларнинг мавжудлиги таҳлилининг ижобий натижаларини тасдиқлашнинг зарурати пайдо бўлиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш тавсия этилмайди.

Қуруқ ва қоронғу жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлашига йўл қўйилмасин.

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, онгни бузилиши ва тутқаноқ хуружлари туридаги тиришиш хуружлари, галлюцинациялар ва тремор, кўнгил айниши, меъда-ичак шиллиқ қаватларнинг эрозив шикастланишлари бўлиши мумкин. Левофлоксациннинг супратерапевтик дозалари билан ўтказилган клинико-фармакологик тадқиқотларда, ҚТ интервални узайиши кўрсатилган. Даволаш: симптоматик даволаш. Левофлоксацин диализ (гемодиализ, перитонеал диализ ва доимий перитонеал диализ) ёрдамида чиқарилмайди. Махсус антидоти мавжуд эмас.

Рецепт бўйича

Инфузия учун эритма, 500 мг/100 мл флаконларда. Бир флакондан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

2 йил.