antimikrob agenti, mikroblarga qarshi vositalar (ftorxinolon guruhi).

J01MA12

Ichga qabul qilinganida levofloksatsin tez va deyarli to‘liq so‘riladi (ovqat qabul qilish so‘rilish tezligiga va to‘liqligiga kam ta’sir qiladi). Biokiraolishligi – 99%. Plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti (Tmax)                -1-2 soat. 500 mg qabul qilinganda plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax)         5,1±0.8  mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 30-40%. Levofloksatsinni o‘rtacha kumulyatsiyasi preparat 500 mg dozada kunda 2 marta qabul qilinganda uchinchi kuni kuzatiladi. A’zolar va to‘qimalarga yaxshi kiradi: o‘pka, bronxlarni shilliq qavati, balg‘am, siydik-tanosil tizimi a’zolari, polimorf-yadroli leykotsitlar, alveolyar mikrofaglar. Preparat 500 mg dozada peroral qabul qilingandan keyin bronxlarning shilliq qavatida va epitelial qoplama suyuqligida Smax muvofiq -8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml ga, qavariqlarning suyuqligida levofloksatsinning Smax 4,0-6,7 mkg/ml teng. Bu holatda Tmax 2-4 soatni tashkil qiladi. 500 mg preparat peroral qabul qilingandan keyin o‘pka to‘qimasidagi Smax-11,3 mkg/g; Smax esa – 4-6 soatga teng. Levofloksatsin oz miqdorda orqa miya suyuqligiga kiradi. Sutkada 500 mg levofloksatsin peroral qabul qilingandan keyin davolashning uchinchi kunida preparat qabulidan so‘ng 2, 6 va 24 soat o‘tgach prostata bezi to‘qimasida Smax muvofiq.-8,7 mkg/g, 8,2 mkg/g va 2,0 mkg/g tashkil qiladi. Prostata bezi/plazma kontsentratsiya nisbati o‘rtacha -1,84 tashkil qiladi. 500 mg preparat qabul qilingandan keyin siydikdagi Smax o‘rtacha qiymati 8-12 soatdan keyin-200 mkg/l tashkil qiladi. Jigarda preparatni katta bo‘lmagan qismi oksidlanadi va/yoki atsetilsizlanadi. Yarim chiqarilish davri (T1/2)-6-8 soat. Organizmdan asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning taxminan 85%) kalava filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Levofloksatsinning ichga qabul qilingan dozasining 4% ichak orqali 72 soat davomida chiqariladi. Buyraklar funktsiyasini buzilishlarida va buyrak klirensini kamayishida T1/2 oshadi. Klinik sinovlarda erkak va ayollarda preparatning farmakokinetikasi orasida farqlar aniqlanmagan.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qon bilan), ovqat hazm qilishni buzilishi, ishtahani pasayishi, qorinda og‘riq, soxtamembranoz kolit, “jigar transminazalari” faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial qon bosimini pasayishi, tomirli kollaps, taxikardiya, QT intervalini uzayishi, hilpillovchi aritmiya. Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahani oshishi, ko‘p terlash, qaltirash, asabiylik), giperglikemiya (og‘izni qurishi, chanqoqlik, ko‘p siyish, charchoqlik, ko‘rishni tumanlashishi, terini quruqligi yoki qichishi, aritmiya). Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, gallyutsinatsiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tirishishlar. Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘rishni, eshitishni, hid bilishni, ta’m bilishni va taktil sezuvchanlikni buzilishi. Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mushak zaifligi, mialgiya, paylarni uzilishi, tendinit, rabdomioliz Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatinimiya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi. Qon yaratish tizimi tomonidan: eozinofiliya, gemolitikanemiya, leykopeniya, neytropeniya, agronulotsitoz, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, gemorragiyalar. Allergik reaktsiyalar: terini qichishi va qizarishi, terini va shilliq qavatlar shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layella sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit. Boshqalar: fotosensibilizatsiya, asteniya, porfiriyani kuchayishi, turg‘un isitma, superinfektsiyani rivojlanishi.

Levofloksatsinga yoki boshqa ftorxinolonga, shuningdek preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik, tutqanoq, ilgari xinolonlar bilan davolash o‘tkazilganidagi paylarning shikastlanishi, homiladorlik, laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Xinolon teofellin va nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda bosh miya tirishishlar darajasini pasayishiga olib keladi. Levofloksatsin  fenbufen bilan birga qo‘llanganda alohida qabul qilingandagiga nisbatan kontsentratsiyasi o‘rtacha 13% yuqori buladi. Levofloksatsinning ta’sirini ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari, sukrolfat, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsid vositalari, temir yoki rux tuzlari pasaytiradi. Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paylarning uzilishi xavfini oshiradi. Levofloksatsin varfarinning antikoagulyant faolligini kuchaytiradi. Levofloksatsinning chiqarilishi (buyrak klirensi) tsimetidin va probenetsid ta’siri ostida buyraklarda levofloksatsinni naychalar sekretsiyasini bloklashi mumkinligi tufayli biroz sekinlashadi. Bu o‘zaro ta’sir eng avvalo buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega ekanligini ta’kidlash  kerak. Levofloksatsin tsiklosporinni yarim chiqarilish davrini oshiradi. Levofloksatsin va gipoglikemik vositalarini bir vaqtda qo‘llash glyukozaning qon plazmasidagi kontsentratsiyalarini o‘zgarishiga (gipoglikemiya va giperglikemiya) olib keladi.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi, tirishishlar, ko‘ngil aynishi, qusish va shilliq qavatlarni eroziv shikastlanishlari. Tadqiqotlar o‘tkazilganida levofloksatsin o‘rtacha-terapevtik dozadan yuqori dozalarda qo‘llanganida QT intervali uzayishi mumkin. Davolash: zarurati bo‘lganida simptomatik davolash o‘tkaziladi. Levofloksatsin gemodializ, peritoneal dializda va doimiy peritoneal dializ yo‘li bilan organizmdan chiqarilmaydi. Spetsifik antidoti yo‘q.

Retsept bo‘yicha

Birinchi o‘ram: 250 mg, 500 mg, 750 mg dan 5 tabletka kontur uyali o‘ramda. Ikkilamchi o‘ram: 1 o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

3 yil.