антимикроб агенти, микробларга қарши воситалар (фторхинолон гуруҳи).

J01MA12

Ичга қабул қилинганида левофлоксацин тез ва деярли тўлиқ сўрилади (овқат қабул қилиш сўрилиш тезлигига ва тўлиқлигига кам таъсир қилади). Биокираолишлиги – 99%. Плазмадаги максимал концентрациясига эришиш вақти (Тмах)                -1-2 соат. 500 мг қабул қилинганда плазмадаги максимал концентрацияси (Смах)         5,1±0.8  мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 30-40%. Левофлоксацинни ўртача кумуляцияси препарат 500 мг дозада кунда 2 марта қабул қилинганда учинчи куни кузатилади. Аъзолар ва тўқималарга яхши киради: ўпка, бронхларни шиллиқ қавати, балғам, сийдик-таносил тизими аъзолари, полиморф-ядроли лейкоцитлар, алвеоляр микрофаглар. Препарат 500 мг дозада перорал қабул қилингандан кейин бронхларнинг шиллиқ қаватида ва эпителиал қоплама суюқлигида Смах мувофиқ -8,3 мкг/г ва 10,8 мкг/мл га, қавариқларнинг суюқлигида левофлоксациннинг Смах 4,0-6,7 мкг/мл тенг. Бу ҳолатда Тмах 2-4 соатни ташкил қилади. 500 мг препарат перорал қабул қилингандан кейин ўпка тўқимасидаги Смах-11,3 мкг/г; Смах эса – 4-6 соатга тенг. Левофлоксацин оз миқдорда орқа мия суюқлигига киради. Суткада 500 мг левофлоксацин перорал қабул қилингандан кейин даволашнинг учинчи кунида препарат қабулидан сўнг 2, 6 ва 24 соат ўтгач простата бези тўқимасида Смах мувофиқ.-8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г ва 2,0 мкг/г ташкил қилади. Простата бези/плазма концентрация нисбати ўртача -1,84 ташкил қилади. 500 мг препарат қабул қилингандан кейин сийдикдаги Смах ўртача қиймати 8-12 соатдан кейин-200 мкг/л ташкил қилади. Жигарда препаратни катта бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки ацетилсизланади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2)-6-8 соат. Организмдан асосан буйраклар орқали (қабул қилинган дозанинг тахминан 85%) калава февральацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Левофлоксациннинг ичга қабул қилинган дозасининг 4% ичак орқали 72 соат давомида чиқарилади. Буйраклар функциясини бузилишларида ва буйрак клиренсини камайишида Т1/2 ошади. Клиник синовларда эркак ва аёлларда препаратнинг фармакокинетикаси орасида фарқлар аниқланмаган.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея (шу жумладан қон билан), овқат ҳазм қилишни бузилиши, иштаҳани пасайиши, қоринда оғриқ, сохтамембраноз колит, “жигар трансминазалари” фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал қон босимини пасайиши, томирли коллапс, тахикардия, ҚТ интервалини узайиши, ҳилпилловчи аритмия. Моддалар алмашинуви томонидан: гипогликемия (иштаҳани ошиши, кўп терлаш, қалтираш, асабийлик), гипергликемия (оғизни қуриши, чанқоқлик, кўп сийиш, чарчоқлик, кўришни туманлашиши, терини қуруқлиги ёки қичиши, аритмия). Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, тремор, безовталик, парестезиялар, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, ҳаракат бузилишлари, тиришишлар. Сезги аъзолари томонидан: кўришни, эшитишни, ҳид билишни, таъм билишни ва тактил сезувчанликни бузилиши. Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, мушак заифлиги, миалгия, пайларни узилиши, тендинит, рабдомиолиз Сийдик чиқариш тизими томонидан: гиперкреатинимия, интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги. Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, гемолитиканемия, лейкопения, нейтропения, агронулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар. Аллергик реакциялар: терини қичиши ва қизариши, терини ва шиллиқ қаватлар шиши, эшакеми, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Жонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лаелла синдроми), бронхоспазм, бўғилиш, анафилактик шок, аллергик пневмонит, васкулит. Бошқалар: фотосенсибилизация, астения, порфирияни кучайиши, турғун иситма, суперинфекцияни ривожланиши.

Левофлоксацинга ёки бошқа фторхинолонга, шунингдек препаратнинг ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанлик, тутқаноқ, илгари хинолонлар билан даволаш ўтказилганидаги пайларнинг шикастланиши, ҳомиладорлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Хинолон теофеллин ва ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан бир вақтда қўлланганда бош мия тиришишлар даражасини пасайишига олиб келади. Левофлоксацин  фенбуфен билан бирга қўлланганда алоҳида қабул қилингандагига нисбатан концентрацияси ўртача 13% юқори булади. Левофлоксациннинг таъсирини ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситалари, сукролфат, магний ёки алюминий сақловчи антацид воситалари, темир ёки рух тузлари пасайтиради. Глюкокортикостероидларни қабул қилиш пайларнинг узилиши хавфини оширади. Левофлоксацин варфариннинг антикоагулянт фаоллигини кучайтиради. Левофлоксациннинг чиқарилиши (буйрак клиренси) циметидин ва пробенецид таъсири остида буйракларда левофлоксацинни найчалар секрециясини блоклаши мумкинлиги туфайли бироз секинлашади. Бу ўзаро таъсир энг аввало буйрак функциясини бузилиши бўлган беморлар учун клиник аҳамиятга эга эканлигини таъкидлаш  керак. Левофлоксацин циклоспоринни ярим чиқарилиш даврини оширади. Левофлоксацин ва гипогликемик воситаларини бир вақтда қўллаш глюкозанинг қон плазмасидаги концентрацияларини ўзгаришига (гипогликемия ва гипергликемия) олиб келади.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, онгни бузилиши, тиришишлар, кўнгил айниши, қусиш ва шиллиқ қаватларни эрозив шикастланишлари. Тадқиқотлар ўтказилганида левофлоксацин ўртача-терапевтик дозадан юқори дозаларда қўлланганида ҚТ интервали узайиши мумкин. Даволаш: зарурати бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади. Левофлоксацин гемодиализ, перитонеал диализда ва доимий перитонеал диализ йўли билан организмдан чиқарилмайди. Специфик антидоти йўқ.

Рецепт бўйича

Биринчи ўрам: 250 мг, 500 мг, 750 мг дан 5 таблетка контур уяли ўрамда. Иккиламчи ўрам: 1 ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

3 йил.