antibakterial sintetik vositalar (ftorxinolonlar guruhi).

J01MA12

Ichga qabul qilinganida levofloksatsin tez va deyarli to‘liq so‘riladi (ovqat qabul qilish so‘rilish tezligiga va to‘liqligiga kam ta’sir qiladi). Biokiraolishligi – 99%. Plazmada maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (TSmax) – 1-2 soat. 50 mg qabul qilinganida plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) 5,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 24-38%. A’zolar va to‘qimalarga yaxshi kiradi: o‘pka, bronxlarning shilliq qavati, balg‘am, siydik-tanosil tizimi a’zolari, polimorf-yadroli leykotsitlar, alveolyar makrofaglar. Bronxlarning shilliq qavatida va epitelial qoplama suyuqligida 500 mg preparatni peroral qabul qilinganidan keyin Smax muvofiq – 8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml ga qavariqlarning suyuqligida levofloksatsinning Smax 4,0-6,7 mkg/ml, Tsmax holatida 2-4 soat, 500 mg preparat peroral qabul qilinganidan keyin o‘pka to‘qimasidagi Smax – 11,3 mkg/g; TSmax esa – 4-6 soat. Levofloksatsin oz miqdorda orqa miya suyuqligiga kiradi. Sutkada 500 mg levofloksatsin peroral qabul qilinganidan keyin davolashning uchinchi kuni preparat qabul qilinganidan keyin 2, 6 va 24 soatdan keyin prostata bezi to‘qimasida Smax muvofiq – 8,7 mkg/g, 8,2 mkg/g va 2,0 mkg/g. Prostata bezi/plazma kontsentratsiya nisbati o‘rtacha – 1,84. 500 mg preparat qabul qilinganidan keyin siydikdagi Smax o‘rtacha qiymati 8-12 soatdan keyin – 200 mkg/l. Jigarda preparatni katta bo‘lmagan qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) – 6-8 soat. Organizmdan asosan buyrak orqali (qabul qilingan dozaning taxminan 85%) kalava filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Levofloksatsinning ichga qabul qilingan dozasining 4% ichak orqali 72 soat davomida chiqariladi. Buyrak faoliyatini buzilishlarida va buyrak klirensini kamayishida T1/2 oshadi. Klinik sinovlarda erkak va ayollarda preparatning farmakokinetikasida farqlar aniqlanmagan.

Levofloksa 250, Levofloksa 500 preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklarida: quyi nafas yo‘llarining (surunkali bronxitni zo‘rayishi, kasalxona ichi va kasalxonadan tashqaridagi pnevmoniya);siydik-chiqarish yo‘llari va buyrakning (shu jumladan, o‘tkir piyelonefrit);jinsiy a’zolarning (shu jumladan, surunkali bakterial prostatit);teri va yumshoq to‘qimalarning (yiringlangan ateromalar, abstsess, furunkullar);intrabdominal infektsiyalar;o‘tkir bakterial sinusit;tuberkulyoz (doriga-chidamli shakllarini majmuaviy davolash) da qo‘llanadi.

Levofloksani 250, Levofloksani 500 ichga, ovqatlanish vaqtida yoki ovqat qabullari orasidagi tanaffusda, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan birga qabul qilish kerak. Levofloksa 250, Levofloksa 500 preparatining dozalari infektsiyani xarakteri va og‘irligi, shuningdek taxmin qilingan qo‘zg‘atuvchining sezgirligi bilan belgilanadi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan kattalar uchun (kreatinin klirensi (KK) >50 mg/min tavsiya qilinadigan doza: O‘tkir bakterial sinusitda – 500 mg sutkada 1 marta 10-14 kun davomida; Surunkali bronxitni zo‘rayishida – 500 mg sutkada 1 marta 7 kun davomida; Pnevmoniyalarda – 500 mg sutkada 1 yoki 2 marta 7-14 kun davomida; Siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalarida – 250 mg (1/2 tabletka) sutkada 1 marta 3 kun davomida; Siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlangan infektsiyalarida – 500 mg sutkada 1 marta 7-10 kun davomida; Bakterial prostatitda – 500 mg sutkada 1 marta 28 kun davomida; Teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalarida – 500 mg sutkada 1-2 marta 7-14 kun davomida. Intraabdominal infektsiyalarda – 250 mg (1/2 tabletka) sutkada 2 marta yoki 500 mg sutkada 1 marta 7-14 kun davomida (anaerob floraga ta’sir etuvchi antibakterial preparatlar bilan majmuada); Tuberkulyoz – 500 mg sutkada 1-2 marta, davolash kursi 3 oygacha buyuriladi. Buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun (KK ≤50 ml/min):

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, ishtahani pasayishi, qorinda og‘riq, soxtamembranoz kolit, “jigar” transminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi, tomirli kollaps, taxikardiya, QT intervalini uzayishi, xilpillovchi aritmiya. Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahani oshishi, ko‘p terlash, qaltirash, asabiylik), giperglikemiya (og‘izni qurishi, chanqoqlik, ko‘p siyish, charchoqlik, ko‘rishni xiralashishi, terini quruqligi yoki qichishi, aritmiya). Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo‘rquv, gallyutsinatsiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tirishishlar. Sezgi a’zolar tomonidan: ko‘rishni, eshitishni, hid bilishni, ta’m bilishni va taktil sezuvchanlikni buzilishi. Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mushak zaifligi, mialgiya, paylarni uzilishi, tendinit, rabdomioliz Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatiniyemiya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi. Qon yaratish tizimi tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, gemorragiyalar. Allergik reaktsiyalar: terini qichishi va qizarishi, terini va shilliq qavatlarini shishishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit. Boshqalar: fotosensibilizatsiya, asteniya, porfiriyani kuchayishi, turg‘un isitma, superinfektsiyani rivojlanishi.

Levofloksatsinga yoki boshqa ftorxinolonga, shuningdek preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik, tutqanoq, ilgari xinolinlar bilan davolash o‘tkazilganidagi paylarning shikastlanishi, homiladorlik, laktatsiya davri, bolalar va o‘smirlar (18 yoshgacha) da qo‘llash mumkin emas.

Xinolonlarni va o‘z navbatida tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini pasaytirish qobiliyatiga ega moddalar bilan bir vaqtda qo‘llanganida, tirishishga tayyorgarlik darajasini yaqqol pasayishi to‘g‘risida ma’lumotlar bor. Bu teng darajada shuningdek, xinolonlar, teofillin, fenbufen yoki ularga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni bir vaqtda qo‘llanganiga ham tegishli. Levofloksatsinning ta’sirini ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari, sukralfat, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsid vositalari, temir yoki rux tuzlari pasaytiradi. Glyukokortikosteroidlarni qabul qilishi paylarni uzilishi xavfini oshiradi. Levofloksatsin varfarinning antikoagulyant faolligini kuchaytiradi. Levofloksatsinni chiqarilishi (buyrak klirensi) tsimetidin va probenetsid ta’siri ostida buyraklarda levofloksatsinni naychalar sekretsiyasini bloklashi mumkinligi tufayli biroz sekinlashadi. Bu o‘zaro ta’sir eng avvolo buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega ekanligini ta’kidlash  kerak. Levofloksatsin tsiklosporinni yarim chiqarilish davrini oshiradi. Levofloksatsin va gipoglikemik vositalarini bir vaqtda qo‘llash glyukozaning qon plazmasidagi kontsentratsiyalarini o‘zgarishiga (gipoglikemiya va giperglikemiya) olib keladi.

Levofloksani 250, Levofloksani 500 temir, rux tuzlarining preparatini, antatsidlarni va sukralfatni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qo‘llash kerak. Levofloksani 250, Levofloksani 500 preparati bilan davolash vaqtida teri qoplamalarini shikastlanishidan (fotosensibilizatsiya) saqlanish uchun quyosh va sun’iy UB-nurlaridan saqlanish kerak

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi, tirishishlar, ko‘ngil aynishi, qusish va shilliq qavatlarining eroziv shikastlanishlari. Davolash: zarurati bo‘lganida simptomatik davolash o‘tkaziladi. Levofloksatsin gemodializda, peritoneal dializda va doimiy peritonial dializda chiqarilmaydi. Maxsus antidoti yo‘q.

Retsept bo‘yicha

Plyonka qobiq bilan qoplangan 10 tabletka Al/Al blisterda. 3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylanadi.

36 oy.