антибактериал синтетик воситалар (фторхинолонлар гуруҳи).

J01MA12

Ичга қабул қилинганида левофлоксацин тез ва деярли тўлиқ сўрилади (овқат қабул қилиш сўрилиш тезлигига ва тўлиқлигига кам таъсир қилади). Биокираолишлиги – 99%. Плазмада максимал концентрацияга эришиш вақти (Цмах) – 1-2 соат. 50 мг қабул қилинганида плазмадаги максимал концентрацияси (Смах) 5,2 мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 24-38%. Аъзолар ва тўқималарга яхши киради: ўпка, бронхларнинг шиллиқ қавати, балғам, сийдик-таносил тизими аъзолари, полиморф-ядроли лейкоцитлар, алвеоляр макрофаглар. Бронхларнинг шиллиқ қаватида ва эпителиал қоплама суюқлигида 500 мг препаратни перорал қабул қилинганидан кейин Смах мувофиқ – 8,3 мкг/г ва 10,8 мкг/мл га қавариқларнинг суюқлигида левофлоксациннинг Смах 4,0-6,7 мкг/мл, Цмах ҳолатида 2-4 соат, 500 мг препарат перорал қабул қилинганидан кейин ўпка тўқимасидаги Смах – 11,3 мкг/г; Цмах эса – 4-6 соат. Левофлоксацин оз миқдорда орқа мия суюқлигига киради. Суткада 500 мг левофлоксацин перорал қабул қилинганидан кейин даволашнинг учинчи куни препарат қабул қилинганидан кейин 2, 6 ва 24 соатдан кейин простата бези тўқимасида Смах мувофиқ – 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г ва 2,0 мкг/г. Простата бези/плазма концентрация нисбати ўртача – 1,84. 500 мг препарат қабул қилинганидан кейин сийдикдаги Смах ўртача қиймати 8-12 соатдан кейин – 200 мкг/л. Жигарда препаратни катта бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки дезацетилланади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 6-8 соат. Организмдан асосан буйрак орқали (қабул қилинган дозанинг тахминан 85%) калава февральацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Левофлоксациннинг ичга қабул қилинган дозасининг 4% ичак орқали 72 соат давомида чиқарилади. Буйрак фаолиятини бузилишларида ва буйрак клиренсини камайишида Т1/2 ошади. Клиник синовларда эркак ва аёлларда препаратнинг фармакокинетикасида фарқлар аниқланмаган.

Левофлокса 250, Левофлокса 500 препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликларида: қуйи нафас йўлларининг (сурункали бронхитни зўрайиши, касалхона ичи ва касалхонадан ташқаридаги пневмония);сийдик-чиқариш йўллари ва буйракнинг (шу жумладан, ўткир пиелонефрит);жинсий аъзоларнинг (шу жумладан, сурункали бактериал простатит);тери ва юмшоқ тўқималарнинг (йирингланган атеромалар, абсцесс, фурункуллар);интрабдоминал инфекциялар;ўткир бактериал синусит;туберкулёз (дорига-чидамли шаклларини мажмуавий даволаш) да қўлланади.

Левофлоксани 250, Левофлоксани 500 ичга, овқатланиш вақтида ёки овқат қабуллари орасидаги танаффусда, чайнамасдан, етарли миқдордаги суюқлик билан бирга қабул қилиш керак. Левофлокса 250, Левофлокса 500 препаратининг дозалари инфекцияни характери ва оғирлиги, шунингдек тахмин қилинган қўзғатувчининг сезгирлиги билан белгиланади. Буйрак фаолияти нормал бўлган катталар учун (креатинин клиренси (КК) >50 мг/мин тавсия қилинадиган доза: Ўткир бактериал синуситда – 500 мг суткада 1 марта 10-14 кун давомида; Сурункали бронхитни зўрайишида – 500 мг суткада 1 марта 7 кун давомида; Пневмонияларда – 500 мг суткада 1 ёки 2 марта 7-14 кун давомида; Сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида – 250 мг (1/2 таблетка) суткада 1 марта 3 кун давомида; Сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланган инфекцияларида – 500 мг суткада 1 марта 7-10 кун давомида; Бактериал простатитда – 500 мг суткада 1 марта 28 кун давомида; Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида – 500 мг суткада 1-2 марта 7-14 кун давомида. Интраабдоминал инфекцияларда – 250 мг (1/2 таблетка) суткада 2 марта ёки 500 мг суткада 1 марта 7-14 кун давомида (анаэроб флорага таъсир этувчи антибактериал препаратлар билан мажмуада); Туберкулёз – 500 мг суткада 1-2 марта, даволаш курси 3 ойгача буюрилади. Буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар учун (КК ≤50 мл/мин):

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, овқат ҳазм бўлишини бузилиши, иштаҳани пасайиши, қоринда оғриқ, сохтамембраноз колит, “жигар” трансминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши, томирли коллапс, тахикардия, ҚТ интервалини узайиши, хилпилловчи аритмия. Моддалар алмашинуви томонидан: гипогликемия (иштаҳани ошиши, кўп терлаш, қалтираш, асабийлик), гипергликемия (оғизни қуриши, чанқоқлик, кўп сийиш, чарчоқлик, кўришни хиралашиши, терини қуруқлиги ёки қичиши, аритмия). Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, тремор, безовталик, парестезиялар, қўрқув, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, ҳаракат бузилишлари, тиришишлар. Сезги аъзолар томонидан: кўришни, эшитишни, ҳид билишни, таъм билишни ва тактил сезувчанликни бузилиши. Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, мушак заифлиги, миалгия, пайларни узилиши, тендинит, рабдомиолиз Сийдик чиқариш тизими томонидан: гиперкреатиниемия, интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги. Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар. Аллергик реакциялар: терини қичиши ва қизариши, терини ва шиллиқ қаватларини шишиши, эшакеми, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми), бронхоспазм, бўғилиш, анафилактик шок, аллергик пневмонит, васкулит. Бошқалар: фотосенсибилизация, астения, порфирияни кучайиши, турғун иситма, суперинфекцияни ривожланиши.

Левофлоксацинга ёки бошқа фторхинолонга, шунингдек препаратнинг ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанлик, тутқаноқ, илгари хинолинлар билан даволаш ўтказилганидаги пайларнинг шикастланиши, ҳомиладорлик, лактация даври, болалар ва ўсмирлар (18 ёшгача) да қўллаш мумкин эмас.

Хинолонларни ва ўз навбатида тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайтириш қобилиятига эга моддалар билан бир вақтда қўлланганида, тиришишга тайёргарлик даражасини яққол пасайиши тўғрисида маълумотлар бор. Бу тенг даражада шунингдек, хинолонлар, теофиллин, фенбуфен ёки уларга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситаларни бир вақтда қўлланганига ҳам тегишли. Левофлоксациннинг таъсирини ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситалари, сукралфат, магний ёки алюминий сақловчи антацид воситалари, темир ёки рух тузлари пасайтиради. Глюкокортикостероидларни қабул қилиши пайларни узилиши хавфини оширади. Левофлоксацин варфариннинг антикоагулянт фаоллигини кучайтиради. Левофлоксацинни чиқарилиши (буйрак клиренси) циметидин ва пробенецид таъсири остида буйракларда левофлоксацинни найчалар секрециясини блоклаши мумкинлиги туфайли бироз секинлашади. Бу ўзаро таъсир энг авволо буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморлар учун клиник аҳамиятга эга эканлигини таъкидлаш  керак. Левофлоксацин циклоспоринни ярим чиқарилиш даврини оширади. Левофлоксацин ва гипогликемик воситаларини бир вақтда қўллаш глюкозанинг қон плазмасидаги концентрацияларини ўзгаришига (гипогликемия ва гипергликемия) олиб келади.

Левофлоксани 250, Левофлоксани 500 темир, рух тузларининг препаратини, антацидларни ва сукралфатни қабул қилишдан камида 2 соат олдин ёки 2 соат кейин қўллаш керак. Левофлоксани 250, Левофлоксани 500 препарати билан даволаш вақтида тери қопламаларини шикастланишидан (фотосенсибилизация) сақланиш учун қуёш ва сунъий УБ-нурларидан сақланиш керак

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, онгни бузилиши, тиришишлар, кўнгил айниши, қусиш ва шиллиқ қаватларининг эрозив шикастланишлари. Даволаш: зарурати бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади. Левофлоксацин гемодиализда, перитонеал диализда ва доимий перитониал диализда чиқарилмайди. Махсус антидоти йўқ.

Рецепт бўйича

Плёнка қобиқ билан қопланган 10 таблетка Ал/Ал блистерда. 3 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

36 ой.