tabletka: plyonka qobiq bilan qoplangan sariq rangli oval bir tomonida riskali bilan bo‘lgan tabletkalar. Infuziya uchun eritma: tiniq, sariq rangdan yashil ranggacha bo‘lgan suyuqlik.

antibakterial-sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi)

J01MA12

Levofloksatsin ichga qabul qilinganidan so‘ng tez va amalda to‘liq so‘riladi. Ovqat so‘rilishining tezligi va to‘liqligiga kam ta’sir qiladi. Og‘iz orqali qabul qilinganidan keyin 500 mg levofloksatsinning biokiraolishligi 99% ni tashkil qiladi. 250 mg preprat bir marta qabul qilinganidan so‘ng Smax 2,8±0,4 mkg/ml, Tmax -1,6±1,0 soatni, yarimchiqarilish davri  7,3±0,9 soatni tashkil qiladi. 500 mg levofloksatsin qabul qilinganidan so‘ng farmakokinetik xarakteristikasi muvofiq Smax -5,1±0,8 mkg/mlni, Tmax-1,3±0,6 soatni, yarimchiqarilish davri – 6,3 ±0,6 soatni tashkil qiladi. Sog‘lom ko‘ngillilarga 500 mg doza levofloksatsinning 60 minutlik vena ichiga infuziyasidan so‘ng plazmasidagi o‘rtacha cho‘qqi kontsentratsiyasi 6,2 mkg/ml tashkil qiladi. 500 mg levofloksatsin bir marta vena ichiga yuborilganidan keyin farmakinetik xarakteristikasi muvofiq Smax 6,2±1,0 mkg/mlni, Tmax-1,0±0,1 soatni, yarimchiqarilish davri 6,4±0,7 soatni tashkil qiladi. Levofloksatsinning farmakokinetikasi to‘g‘ri chiziqli xarakterga ega bo‘lib bir marta va ko‘p marta yuborilganda o‘zgarmaydi. Levofloksatsinning plazmadagi kontsentratsiyasi v/i yuborilganidan keyin tabletka ko‘rinishida qabul qilingandagiga o‘xshash, shuning uchun og‘iz orqali va v/i yuborish yo‘li bir-birining o‘rnini bosishi mumkin. Levofloksatsinning o‘rtacha taqsimlanish hajmi 500 mg doza bir marta va ko‘p marta v/i yuborilganidan keyin 89 dan 112 l gachani tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 30-40% tashkil qiladi. Levofloksatsinning o‘rtacha yakuniy yarim chiqarilishi davri bir marta yoki ko‘p martalik dozalardan so‘ng 6 dan 8 soatgachani tashkil qiladi. Levofloksatsin a’zolar va to‘qimalarga yaxshi kiradi: o‘pkalar, bronxlarning shilliq qavati va balg‘am, siydik-jinsiy tizimi a’zolari, shu jumladan prostata bezi, suyak to‘qimasi, orqa miya suyuqligi, polimorf yadroli leykotsitlar, alveolyar magrofaglariga yaxshi kiradi. Levofloksatsin asosan o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Jigarda unchalik katta bo‘lmagan qismi oksidlanadi va/yoki atsetil guruhini yo‘qotadi. Og‘iz orqali qabul qilinganidan so‘ng qabul qilingan dozani taxminan 87% siydik bilan o‘zgarmagan holda 48 soat davomida chiqariladi. 4% dan kamrog‘i axlatda 72 soat mobaynida aniqlangan.

Levofloksatsinga sezgir bakteriyalar bilan infektsiyalanish natijastda rivojlangan infektsion- yallig‘lanish kasalliklari: qorin bo‘shlig‘i a’zolarining infektsiyalari;surunkali bronxitning zo‘rayishi;kasalxonadan tashqari pnevmoniyalar;prostata bezining yallig‘lanishi;o‘tkir sinusit;siydik -chiqarish yo‘llarining asoratsiz infektsiyalari;bakteriyemiya/septitsemiya (qo‘llanishdagi ta’rifida keltirilganlar bilan assotsiyalangan);siydik chiqarish yo‘llarining asoratlangan infektsiyalari (shu jumladan piyelonefrit ham);yumshoq to‘qimalar va teri qoplamalariinng infektsion kasalliklari.

Levofloksatsin tabletkalari ovqat qabullari orasida yoki ovqatdan oldin og‘iz orqali qabul qilinadi. Sutkalik dozani 2 ta qabulga bo‘lish mumkin. Tabletkalarni chaynash mumkin emas. 0,5-1 stakan suv bilan ichish kerak. Infuziya ko‘rinishidagi Levofloksatsin vena ichiga tomchilab qo‘llanadi (belgilarni yaqqolligiga qarab-0,5 g/sutkada 2 marta). Preparatni qo‘llash sxemasi kasallikning og‘irlik darajasiga, mikroorganizmlarning sezgirligiga va patologik jarayonning kechishiga bog‘liq. Normal yoki buyraklar faoliyatining axamiyatsiz pasayishida (kreatinin klirensi        ≤50 ml/min darajasida) kattalar uchun quyidagi davolash sxemasi qo‘llanadi: Sinusit-0,5 g dan 1 marta, davolash kursi – 10 dan 14 kungacha ;Kasalxonadan tashqari pnevmoniya – 0,5 g dan sutkada 1 yoki 2 marta, davolash kursining davomiyligi -7 dan 14 kungacha;Surunkali bronxit (zo‘rayishi)- 0,5-0,25 g dan sutkada 1 marta, davolash kursi-7 dan -14 kungacha;Prostatit – 28 kun 0,5 g dan sutkada 1 marta;Siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlangan infektsiyalari (shu jumladan va piyelonefrit ham) – 0,25 g dan sutkada 1 marta, davolash kursi – 7 dan 10 kungacha;Siydik chiqarish yo‘llarining asoratsiz infektsiyalari – 3 kun 0,25 g dan sutkada 1 marta;Bakteriyemiya yoki septitsiyemiya – davolash Levofloksatsinni vena ichiga infuziyasidan boshlanadi, so‘ngra esa Levofloksatsinning tabletka shaklida 0,5 yoki 0,25 g dan sutkada 1 yoki 2 marta davom ettiriladi, davolash kursi – 1-2 hafta;Teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari – 0,25 g dan sutkada 1 marta 1-2 hafta davomida yoki 0,5 g dan sutkada 1 yoki 2 marta, 1-2 hafta davomida;Qorin bo‘shlig‘i infektsiyalari – 0,5 yoki 0,25 g dan sutkada 1 marta, davolash kursi – 1-2 hafta, davolashni boshqa anaerob qo‘zg‘atuvchilarga nisbatan faollikka ega mikroblarga qarshi vositalar bilan to‘ldirish kerak. Preparatni qabul qilishda barcha antibakterial vositalarga tegishli qoidalarga rioya qilish lozim: Qo‘zg‘atuvchilar ishonchli chiqarililganidan yoki tana harorati me’yorlashganidan keyin, kamida 48-72 soat davomida tabletkalar qabul qilishni davom ettirish kerak. Agarda patsiyentda buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lsa, u holda preparatning dozasi o‘zgartiriladi: kreatinin klirensi 20 dan 50 ml/min gachada: 0,25 g sutkalik lik doza 1 qabulda ishlatilganida boshlang‘ich doza 0,25 g ni, keyinchalik – 125 mg dan; 0,5 g li sutkalik doza 1 qabulda ishlatilganida boshlang‘ich doza 0,5 g, keyinchalik – 0,25 g; 1 g li sutkalik doza 2 qabulda ishlatilganida, boshlang‘ich doza 0,5 g, keyinchalik 0,25 g.kreatinin klirensi 10 dan 19 ml/min gachada: 0,25 g li sutkalik doza 1 qabulda ishlatilganida boshlang‘ich doza 0,25 g, keyinchalik – 125 mg, har 48 soatda; 0,5 g li sutkalik doza 1 qabulda ishlatilganida boshlang‘ich doza 0,5 g, keyinchalik – 125 mg sutkada 1 marta; 1 gli sutkalik doza 2 qabulda ishlatilganida boshlang‘ich doza 0,5 g, keyinchalik 125 gdan har 12 soatni tashkil qiladi.kreatinin klirensi 10 gachaligida, shuningdek dializdagi bemorlar uchun (ambulator doimiy peritoneal dializni ham qo‘shib): 0,25 g sutkalik doza 1 qabulda ishlatilganida, boshlang‘ich doza 0,25 g, keyinchalik 125 mgdan har 48 soatda; 0,5 g sutkalik doza 1 qabulda ishlatilganida boshlang‘ich doza 0,5 g ni, keyinchalik 125 mg dan sutkada 1 marta; 1 g sutkalik dozani 2 qabulda ishlatilganida boshlang‘ich doza 0,5 g ni, keyinchalik 125 mg dan sutkada 1 martani tashkil qiladi. Doimiy tartibdagi ambulator peritoneal dializdan (DAPD) yoki genodializdan keyin Levofloksatsinning qo‘shimcha dozalarini yuborish talab etilmaydi. Keksa yoshdagi patsiyentlar uchun Levofloksatsinning odatdagi dozalash tartibini o‘zgartirish talab qilinmaydi, past kreatinin klirensi past bo‘lgandan tashqari hollarda. Jigar faoliyatining buzilishlarida preparatning dozasini va dozalash tartibini maxsus tanlash talab qilinmaydi, chunki Levofloksatsin gemigidrati faqat axamiyatsiz darajada jigarda metabolizmga uchraydi.

Teri reaktsiyalari va o‘ta yuqori  sezuvchanlikning umumiy reaktsiyalari: Ba’zida: terining qichishishi va qizarishi. Kam hollarda: eshakemi, bronxlarni torayishi va og‘ir bo‘g‘ilishlar, shuningdek kam hollarda teri va shilliq qavatlarini shishi (masalan, yuz va xalqum sohasida) kabi belgilar bilan bo‘lgan o‘ta yuqori sezuvchanlikning umumiy reaktsiyalari (anafilaktik va anafilaktoid reaktsiyalar). Juda kam: arterial bosimning to‘satdan pasayishi va shok; quyosh va ultrabinafsha nurlanishga yuqori sezuvchanlik. Alohida hollarda: pufakchalarni hosil bo‘lishi bilan bo‘lgan terini og‘ir toshmalari, masalan, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) va ko‘pshaklli ekssudativ eritema. O‘ta yuqori sezuvchanlikning umumiy reaktsiyalari oldidan ba’zida yengilroq teri reaktsiyalari kuzatilishi mumkin. Yuqorida ta’kidlangan reaktsiyalar Levofloksatsinning birinchi dozasi yuborilganidan bir necha minut yoki soat o‘tgach rivojlanadi. Me’da-ichak yo‘llariga va moddalar almashinuviga ta’siri: Tez-tez: ko‘ngil aynishi, diareya. Ba’zida: ishtahani yo‘qolishi, qusish, qorinda og‘riq, ovqat hazm bo‘lishining buzilishi. Kam: qonli ich ketishi, u juda kam hollarda ichakni yallig‘lanishi va xatto soxtamembranoz kolit belgilari bo‘lishi mumkin. Juda kam: qandli diabeti bo‘lgan bemorlar uchun muhim ahamiyatga ega bo‘lgan, qonda qand miqdorining pasayishi (gipoglikemiya); gipoglikemiyaning mumkin bo‘lgan belgilari: “bo‘ri” ishtahasi, asabiylik, terlash, titrash. Boshqa xinolonlarni qo‘llash  tajribasi ushbu kasalligi bo‘lgan bemorlarda, ularni  porfiriyaning zo‘rayishini chaqirish qobiliyatiga ega ekanligini ko‘rsatadi. Bunday samara Levofloksatsin qo‘llanganida ham istisno qilinmaydi. Nerv tizimiga ta’siri. Ba’zan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi va/yoki tormozlanib qolish, uyquchanlik, uyquning buzilishi. Kam: noxush hislar (masalan, qo‘l panjalarining paresteziyalari), qaltirash, bezovtalik, qo‘rquv holati, tirishish xurujlari va ongning  chalkashishi. Juda kam: ko‘rish va eshitishni, ta’m va hid bilish hissini buzilishlari, taktil sezuvchanlikni pasayishi, gallyutsinatsiya va depressiyalar turidagi psixotik reaktsiyalar, shuningdek xarakatning buzilishi, jumladan yurishda. Yurak–tomir tizimiga ta’siri. Kam: yurakning tez urishi, arterial bosimini pasayishi. Juda kam: (shokka o‘xshash) tomirli kollaps. Mushaklar, paylar va suyaklarga ta’siri. Kam:  paylarning shikastlanishi (tendinitni ham qo‘shib), bo‘g‘im va mushak og‘riqlari. Juda kam: paylarning uzilishi (masalan, axillov payini); ushbu  nojo‘ya ta’sirlari davolash boshlangandan keyin 48 soat davomida kuzatilishi va ikkitomonlama xarakterga ega bo‘lishi mumkin. Myasthenia gravisi bo‘lgan bemorlar uchun alohida ahamiyatga ega bo‘lgan mushak xolsizligi. Alohida hollarda: mushaklarni shikastlanishi (rabdomioliz). Jigar va buyraklarga ta’siri. Tez-tez: jigar fermentlarining faolligini oshishi (masalan, alaninaminotrasferazalar va aspartataminotransferazalar). Ba’zida kon zardobida bilurubin va kreatinin darajasini oshishi (jigar va buyraklar faoliyatini cheklanishini belgisi). Juda kam: jigar reaktsiyalari (masalan, jigarni yallig‘lanishi), buyraklar faoliyatni xatto o‘tkir buyrak yetishmovchiligigacha qadar yomonlashish, masalan, allergik reaktsiyalar oqibatida (interstitsial nefrit). Qonga ta’siri. Ba’zida: qonning ayrim hujayralari sonini oshishi (eozinofiliya), oq qon tanachalari sonini kamayishi (leykopeniya). Kam: ayrim oq qon tanachalarining sonini kamayishi (neytropeniya), qon quyilishi yoki qon ketishlariga moyillikni kuchaytirish qobiliyatiga ega bo‘lgan trombotsitlar sonini kamayishi (trombotsitopeniya). Juda kam: og‘ir og‘riqli belgilarning rivojlanishiga yordam beruvchi (tana xaroratini turg‘un yoki qaytalanuvchi oshishi, tomoqni yallig‘lanishi va holatning turg‘un yomonlashishi) ayrim oq qon tanachalarining sonini juda kuchli kamayishi (agragranulotsitoz). Ayrim hollarda: qizil qon tanachalarining parchalanish natijasida sonini; kamayishi (gemolitik anemiya); qonning barcha turdagi hujayralarining sonini kamayishi (pantsitopeniya). Boshqa nojo‘ya ta’sirlari. Ba’zida: umumiy holsizlik (asteniya). Juda kam: isitma, o‘pkalar darajasida (allergik pnevmonit) yoki mayda qon tomirlar darajasida (vaskulit) allergik reaktsiyalar. Har qanday antibiotiklar bilan davolash odamda me’yorda bo‘ladigan mikrofloraning o‘zgarishini chaqirishi mumkin (bakteriyalar va zamburug‘lar). Shu sababli qo‘llanayotgan antibiotikka chidamli bo‘lgan (ikkilamchi infektsiya) bakteriya va zamburug‘larning jadal ko‘payishi yuz berishi, bu esa ba’zi hollarda qo‘shimcha davolashni talab qilishi mumkin.

Levofloksatsin yoki boshqa xinolonlarni shaxsiy o‘zlashtiraolmaslik (shu jumladan anamnezdagi o‘ta yuqori sezuvchanlik);Tutqanoq;Xinolonlar bilan ilgari davolashdagi paylarning shikaslanishi;Bo‘g‘im tog‘aylarining shikastlanishini ehtimoli tufayli, o‘sish davridagi bolalar va o‘smirlar (18 yoshgacha).Homiladorlik;Emizish davri;

Alyuminiy va magniy saqlovchi antatsidlar, sukralfat va temir saqlovchi preparatlar bir vaqtda qo‘llanganida Levofloksatsinning samaradorligi ahamiyatli susayadi. Shuning uchun bu dori vositalarining qabullari orasidagi interval kamida 2 soatni tashkil qilishi kerak. Levofloksatsin bilan tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini kamaytiruvchi vositalar birga majmuaviy qabul qilinganida tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini   ahamiyatli kamayishi kuzatiladi. Bu boshqa xinolonlarga ham taaluqli. Bo‘sag‘ani pasayishi fenbufen, teofillin va ularga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qabul qilganda ham kuzatiladi. Levofloksatsin  probenitsid va tsimetidin bilan birga qo‘llaganida Levofloksatsinning buyrak klirensini pasayishi kuzatiladi. Bu faqat patsiyentda buyraklar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan xollarda klinik namoyon bo‘lishi mumkin (ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak). Paylarning uzilishni xavfi, agarda patsiyent glyukokortikosteroid vositalarni qabul qilayotgan bo‘lsa sezilarli oshadi. Agarda Levofloksatsin fonida patsiyent bilvosita antikoagulyantlarni qabul qilayotgan bo‘lsa, qonning ivish ko‘rsatkichlarini nazorat qilish kerak. Levofloksatsin qabul qilganda tsiklosparinning yarimchiqarilish davri oshadi.

Bo‘g‘im tog‘aylarining shikastlanishini hisobga olib, levofloksatsinni bolalar va o‘smirlarni davolash uchun qo‘llash mumkin emas. Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda, ushbu guruh bemorlarda ko‘pincha buyraklar faoliyatining buzilishlari bo‘lishini hisobga olish kerak.  Pnevmokokklar chaqirgan juda og‘ir o‘pka yallig‘lanishida, Levofloksatsin optimal terapevtik samara bermasligi mumkin. Kasalxonada orttirilgan va ma’lum qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan (Rseudomonas aurogenosa) infektsiyalar, majmuaviy davolashni talab qilishi mumkin. Levofloksatsin  bilan davolash vaqtida ilgari bosh miyaning shikastlanishi bo‘lgan bemorlarda, ya’ni masalan, insult yoki og‘ir jaroxat bilan bog‘liq tirishish xurujlari rivojlanishi mumkin. Fenbufen va unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar yoki teofillin bilan bir vaqtda qo‘llanganida tirishish bo‘lishi ehtimoli oshishi mumkin. Levofloksatsin qo‘llanganda fotosensibilizatsiya ko‘rinishi (quyoshdan kuyishini holatini eslatuvchi reaktsiyalar bilan bo‘lgan yorug‘likka o‘ta yuqori sezuvchanlik) juda kam kuzatilishiga qaramasdan, fotosensibilizatsiyadan saqlanish maqsadida bemorlarga zarurati bo‘lmasa kuchli quyosh yoki sun’iy ultrabinafsha nurlanishga duchor bo‘lmaslik tavsiya etiladi (masalan, yuqori tog‘ joylarda oftobda yoki solyariyda bo‘lish). Soxtamembranoz kolitga shubha qilinganda darhol Levofloksatsinni bekor qilish va muvofiq davolashni boshlash lozim. Bunday hollarda ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo‘llash mumkin emas. Levofloksatsin qo‘llaganida kam kuzatiladigan tendinit (avvalo axillov paylarining yallig‘lanishi) paylarning uzilishiga olib kelishi mumkin. Keksa yoshdagi bemorlar tendinitga ko‘proq moyildirlar. Kortikosteroidlar (GKS) bilan davolash ko‘proq paylarning uzilishi xavfini oshiradi. Tendinitga shubha qilinganda darhol levofloksatsin bilan davolashni to‘xtatish va shikastlangan payni muvofiq davolashni boshlash kerak, masalan, unga tinch holatini ta’minlash (immobilizatsiya). Glyukoza–6–fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar xinolonlarni qabul qilganlarida nisbatda ularda eritrotsitlarning parchalanishi (gemoliz) kuzatilishi mumkin. Shuning uchun bunday bemorlarni levofloksatsin bilan davolashni ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish lozim. Qandli diabeti bo‘lgan bemorlarga Levofloksatsin buyurilganida, gipoglikemiya rivojlanishi mumkinligini hisobga olish kerak, uni “bo‘ri” ishtahasi, asabiylashish, kuchli terlash, qaltirash ko‘rsatadi. Tana harorati me’yorlashgandan so‘ng yoki qo‘zg‘atuvchini ishonchli yo‘qotilganidan keyin  Levofloksatsinni qabul qilishni kamida 48-78 soat davom ettirish tavsiya qilinadi. Agarda preparatni qabul qilish o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, iloji boricha tezroq, navbatdagi qabul vaqti yaqinlashgunigacha tabletkani qabul qilish, keyin davolashni sxema asosida davom ettirish kerak. Homiladorlik Levofloksatsin homilador va emizikli ayollarga buyurilmaydi. Avtomobilni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri. Levofloksatsinning bosh aylanishi yoki uyquchanlik va ko‘rishning buzilishi kabi nojo‘ya ta’sirlari, reaktsiya va diqqatni jamlash qobiliyatini yomonlashtirishi mumkin. Bu qobiliyatlar muhim ahamiyatga ega bo‘lgan vaziyatlarda ma’lum xavf tug‘diradi (masalan avtomobilni boshqarishda, mashina va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatishda, turg‘un bo‘lmagan holatda ishlarni  bajarishda). Bu ayniqsa  Levofloksatsinni alkogol bilan o‘zaro ta’siri hollariga taaluqlidir.

Preparat yorug‘likdan himoyalangan, bolalar olaolmaydigan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Levofloksatsinning dozasini oshirib yuborilishining belgilari markaziy nerv tizimi darajasida namoyon bo‘ladi (ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi va tirishish xurujlari). Bundan tashqari, me’da-ichak buzilishlari (masalan, ko‘ngil aynishi) va shilliq qavatlarining shikstlanishi; EKG da QT oralig‘ining uzayishi (terapevtik dozadan yuqori dozalarni qo‘llanishi bilan bo‘lgan tekshirishlarida ko‘rsatilgan) kuzatilishi mumkin. Davolashni bemorda namoyon bo‘lgan simptomlarga qarab belgilanadi. Levofloksatsin gemodializ va peritoneal dializ orqali chiqarilmaydi. Preparatni maxsus antidoti mavjud emas.

Shifokor retsepti bo‘yicha

Levofloksatsin 500 mg/100 ml infuziya uchun eritma 0,5 g ta’sir etuvchi modda saqlovchi 100 ml li eritma flakonlarda. Levofloksatsin tabletkalari 250 va 500 mg Tabletkalar 6 donadan blister o‘ramda.

Saqlash sharoitiga rioya qilinganida tabletkalar 3 yil va infuziya uchun eritma 2 yil.