таблетка: плёнка қобиқ билан қопланган сариқ рангли овал бир томонида рискали билан бўлган таблеткалар. Инфузия учун эритма: тиниқ, сариқ рангдан яшил ранггача бўлган суюқлик.

антибактериал-синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи)

J01MA12

Левофлоксацин ичга қабул қилинганидан сўнг тез ва амалда тўлиқ сўрилади. Овқат сўрилишининг тезлиги ва тўлиқлигига кам таъсир қилади. Оғиз орқали қабул қилинганидан кейин 500 мг левофлоксациннинг биокираолишлиги 99% ни ташкил қилади. 250 мг препрат бир марта қабул қилинганидан сўнг Смах 2,8±0,4 мкг/мл, Тмах -1,6±1,0 соатни, яримчиқарилиш даври  7,3±0,9 соатни ташкил қилади. 500 мг левофлоксацин қабул қилинганидан сўнг фармакокинетик характеристикаси мувофиқ Смах -5,1±0,8 мкг/млни, Тмах-1,3±0,6 соатни, яримчиқарилиш даври – 6,3 ±0,6 соатни ташкил қилади. Соғлом кўнгиллиларга 500 мг доза левофлоксациннинг 60 минутлик вена ичига инфузиясидан сўнг плазмасидаги ўртача чўққи концентрацияси 6,2 мкг/мл ташкил қилади. 500 мг левофлоксацин бир марта вена ичига юборилганидан кейин фармакинетик характеристикаси мувофиқ Смах 6,2±1,0 мкг/млни, Тмах-1,0±0,1 соатни, яримчиқарилиш даври 6,4±0,7 соатни ташкил қилади. Левофлоксациннинг фармакокинетикаси тўғри чизиқли характерга эга бўлиб бир марта ва кўп марта юборилганда ўзгармайди. Левофлоксациннинг плазмадаги концентрацияси в/и юборилганидан кейин таблетка кўринишида қабул қилингандагига ўхшаш, шунинг учун оғиз орқали ва в/и юбориш йўли бир-бирининг ўрнини босиши мумкин. Левофлоксациннинг ўртача тақсимланиш ҳажми 500 мг доза бир марта ва кўп марта в/и юборилганидан кейин 89 дан 112 л гачани ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 30-40% ташкил қилади. Левофлоксациннинг ўртача якуний ярим чиқарилиши даври бир марта ёки кўп марталик дозалардан сўнг 6 дан 8 соатгачани ташкил қилади. Левофлоксацин аъзолар ва тўқималарга яхши киради: ўпкалар, бронхларнинг шиллиқ қавати ва балғам, сийдик-жинсий тизими аъзолари, шу жумладан простата бези, суяк тўқимаси, орқа мия суюқлиги, полиморф ядроли лейкоцитлар, алвеоляр магрофагларига яхши киради. Левофлоксацин асосан ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади. Жигарда унчалик катта бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки ацетил гуруҳини йўқотади. Оғиз орқали қабул қилинганидан сўнг қабул қилинган дозани тахминан 87% сийдик билан ўзгармаган ҳолда 48 соат давомида чиқарилади. 4% дан камроғи ахлатда 72 соат мобайнида аниқланган.

Левофлоксацинга сезгир бактериялар билан инфекцияланиш натижастда ривожланган инфекцион- яллиғланиш касалликлари: қорин бўшлиғи аъзоларининг инфекциялари;сурункали бронхитнинг зўрайиши;касалхонадан ташқари пневмониялар;простата безининг яллиғланиши;ўткир синусит;сийдик -чиқариш йўлларининг асорациз инфекциялари;бактериемия/септицемия (қўлланишдаги таърифида келтирилганлар билан ассоцияланган);сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган инфекциялари (шу жумладан пиелонефрит ҳам);юмшоқ тўқималар ва тери қопламаларииннг инфекцион касалликлари.

Левофлоксацин таблеткалари овқат қабуллари орасида ёки овқатдан олдин оғиз орқали қабул қилинади. Суткалик дозани 2 та қабулга бўлиш мумкин. Таблеткаларни чайнаш мумкин эмас. 0,5-1 стакан сув билан ичиш керак. Инфузия кўринишидаги Левофлоксацин вена ичига томчилаб қўлланади (белгиларни яққоллигига қараб-0,5 г/суткада 2 марта). Препаратни қўллаш схемаси касалликнинг оғирлик даражасига, микроорганизмларнинг сезгирлигига ва патологик жараённинг кечишига боғлиқ. Нормал ёки буйраклар фаолиятининг ахамияциз пасайишида (креатинин клиренси        ≤50 мл/мин даражасида) катталар учун қуйидаги даволаш схемаси қўлланади: Синусит-0,5 г дан 1 марта, даволаш курси – 10 дан 14 кунгача ;Касалхонадан ташқари пневмония – 0,5 г дан суткада 1 ёки 2 марта, даволаш курсининг давомийлиги -7 дан 14 кунгача;Сурункали бронхит (зўрайиши)- 0,5-0,25 г дан суткада 1 марта, даволаш курси-7 дан -14 кунгача;Простатит – 28 кун 0,5 г дан суткада 1 марта;Сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланган инфекциялари (шу жумладан ва пиелонефрит ҳам) – 0,25 г дан суткада 1 марта, даволаш курси – 7 дан 10 кунгача;Сийдик чиқариш йўлларининг асорациз инфекциялари – 3 кун 0,25 г дан суткада 1 марта;Бактериемия ёки септициемия – даволаш Левофлоксацинни вена ичига инфузиясидан бошланади, сўнгра эса Левофлоксациннинг таблетка шаклида 0,5 ёки 0,25 г дан суткада 1 ёки 2 марта давом эттирилади, даволаш курси – 1-2 ҳафта;Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари – 0,25 г дан суткада 1 марта 1-2 ҳафта давомида ёки 0,5 г дан суткада 1 ёки 2 марта, 1-2 ҳафта давомида;Қорин бўшлиғи инфекциялари – 0,5 ёки 0,25 г дан суткада 1 марта, даволаш курси – 1-2 ҳафта, даволашни бошқа анаэроб қўзғатувчиларга нисбатан фаолликка эга микробларга қарши воситалар билан тўлдириш керак. Препаратни қабул қилишда барча антибактериал воситаларга тегишли қоидаларга риоя қилиш лозим: Қўзғатувчилар ишончли чиқарилилганидан ёки тана ҳарорати меъёрлашганидан кейин, камида 48-72 соат давомида таблеткалар қабул қилишни давом эттириш керак. Агарда пациентда буйраклар фаолиятини бузилиши бўлса, у ҳолда препаратнинг дозаси ўзгартирилади: креатинин клиренси 20 дан 50 мл/мин гачада: 0,25 г суткалик лик доза 1 қабулда ишлатилганида бошланғич доза 0,25 г ни, кейинчалик – 125 мг дан; 0,5 г ли суткалик доза 1 қабулда ишлатилганида бошланғич доза 0,5 г, кейинчалик – 0,25 г; 1 г ли суткалик доза 2 қабулда ишлатилганида, бошланғич доза 0,5 г, кейинчалик 0,25 г.креатинин клиренси 10 дан 19 мл/мин гачада: 0,25 г ли суткалик доза 1 қабулда ишлатилганида бошланғич доза 0,25 г, кейинчалик – 125 мг, ҳар 48 соатда; 0,5 г ли суткалик доза 1 қабулда ишлатилганида бошланғич доза 0,5 г, кейинчалик – 125 мг суткада 1 марта; 1 гли суткалик доза 2 қабулда ишлатилганида бошланғич доза 0,5 г, кейинчалик 125 гдан ҳар 12 соатни ташкил қилади.креатинин клиренси 10 гачалигида, шунингдек диализдаги беморлар учун (амбулатор доимий перитонеал диализни ҳам қўшиб): 0,25 г суткалик доза 1 қабулда ишлатилганида, бошланғич доза 0,25 г, кейинчалик 125 мгдан ҳар 48 соатда; 0,5 г суткалик доза 1 қабулда ишлатилганида бошланғич доза 0,5 г ни, кейинчалик 125 мг дан суткада 1 марта; 1 г суткалик дозани 2 қабулда ишлатилганида бошланғич доза 0,5 г ни, кейинчалик 125 мг дан суткада 1 мартани ташкил қилади. Доимий тартибдаги амбулатор перитонеал диализдан (ДАПД) ёки генодиализдан кейин Левофлоксациннинг қўшимча дозаларини юбориш талаб этилмайди. Кекса ёшдаги пациентлар учун Левофлоксациннинг одатдаги дозалаш тартибини ўзгартириш талаб қилинмайди, паст креатинин клиренси паст бўлгандан ташқари ҳолларда. Жигар фаолиятининг бузилишларида препаратнинг дозасини ва дозалаш тартибини махсус танлаш талаб қилинмайди, чунки Левофлоксацин гемигидрати фақат ахамияциз даражада жигарда метаболизмга учрайди.

Тери реакциялари ва ўта юқори  сезувчанликнинг умумий реакциялари: Баъзида: терининг қичишиши ва қизариши. Кам ҳолларда: эшакеми, бронхларни торайиши ва оғир бўғилишлар, шунингдек кам ҳолларда тери ва шиллиқ қаватларини шиши (масалан, юз ва халқум соҳасида) каби белгилар билан бўлган ўта юқори сезувчанликнинг умумий реакциялари (анафилактик ва анафилактоид реакциялар). Жуда кам: артериал босимнинг тўсатдан пасайиши ва шок; қуёш ва ултрабинафша нурланишга юқори сезувчанлик. Алоҳида ҳолларда: пуфакчаларни ҳосил бўлиши билан бўлган терини оғир тошмалари, масалан, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми) ва кўпшаклли экссудатив эритема. Ўта юқори сезувчанликнинг умумий реакциялари олдидан баъзида енгилроқ тери реакциялари кузатилиши мумкин. Юқорида таъкидланган реакциялар Левофлоксациннинг биринчи дозаси юборилганидан бир неча минут ёки соат ўтгач ривожланади. Меъда-ичак йўлларига ва моддалар алмашинувига таъсири: Тез-тез: кўнгил айниши, диарея. Баъзида: иштаҳани йўқолиши, қусиш, қоринда оғриқ, овқат ҳазм бўлишининг бузилиши. Кам: қонли ич кетиши, у жуда кам ҳолларда ичакни яллиғланиши ва хатто сохтамембраноз колит белгилари бўлиши мумкин. Жуда кам: қандли диабети бўлган беморлар учун муҳим аҳамиятга эга бўлган, қонда қанд миқдорининг пасайиши (гипогликемия); гипогликемиянинг мумкин бўлган белгилари: “бўри” иштаҳаси, асабийлик, терлаш, титраш. Бошқа хинолонларни қўллаш  тажрибаси ушбу касаллиги бўлган беморларда, уларни  порфириянинг зўрайишини чақириш қобилиятига эга эканлигини кўрсатади. Бундай самара Левофлоксацин қўлланганида ҳам истисно қилинмайди. Нерв тизимига таъсири. Баъзан: бош оғриғи, бош айланиши ва/ёки тормозланиб қолиш, уйқучанлик, уйқунинг бузилиши. Кам: нохуш ҳислар (масалан, қўл панжаларининг парестезиялари), қалтираш, безовталик, қўрқув ҳолати, тиришиш хуружлари ва онгнинг  чалкашиши. Жуда кам: кўриш ва эшитишни, таъм ва ҳид билиш ҳиссини бузилишлари, тактил сезувчанликни пасайиши, галлюцинация ва депрессиялар туридаги психотик реакциялар, шунингдек харакатнинг бузилиши, жумладан юришда. Юрак–томир тизимига таъсири. Кам: юракнинг тез уриши, артериал босимини пасайиши. Жуда кам: (шокка ўхшаш) томирли коллапс. Мушаклар, пайлар ва суякларга таъсири. Кам:  пайларнинг шикастланиши (тендинитни ҳам қўшиб), бўғим ва мушак оғриқлари. Жуда кам: пайларнинг узилиши (масалан, ахиллов пайини); ушбу  ножўя таъсирлари даволаш бошлангандан кейин 48 соат давомида кузатилиши ва иккитомонлама характерга эга бўлиши мумкин. Мястҳениа грависи бўлган беморлар учун алоҳида аҳамиятга эга бўлган мушак холсизлиги. Алоҳида ҳолларда: мушакларни шикастланиши (рабдомиолиз). Жигар ва буйракларга таъсири. Тез-тез: жигар ферментларининг фаоллигини ошиши (масалан, аланинаминотрасферазалар ва аспартатаминотрансферазалар). Баъзида кон зардобида билурубин ва креатинин даражасини ошиши (жигар ва буйраклар фаолиятини чекланишини белгиси). Жуда кам: жигар реакциялари (масалан, жигарни яллиғланиши), буйраклар фаолиятни хатто ўткир буйрак етишмовчилигигача қадар ёмонлашиш, масалан, аллергик реакциялар оқибатида (интерстициал нефрит). Қонга таъсири. Баъзида: қоннинг айрим ҳужайралари сонини ошиши (эозинофилия), оқ қон таначалари сонини камайиши (лейкопения). Кам: айрим оқ қон таначаларининг сонини камайиши (нейтропения), қон қуйилиши ёки қон кетишларига мойилликни кучайтириш қобилиятига эга бўлган тромбоцитлар сонини камайиши (тромбоцитопения). Жуда кам: оғир оғриқли белгиларнинг ривожланишига ёрдам берувчи (тана хароратини турғун ёки қайталанувчи ошиши, томоқни яллиғланиши ва ҳолатнинг турғун ёмонлашиши) айрим оқ қон таначаларининг сонини жуда кучли камайиши (аграгранулоцитоз). Айрим ҳолларда: қизил қон таначаларининг парчаланиш натижасида сонини; камайиши (гемолитик анемия); қоннинг барча турдаги ҳужайраларининг сонини камайиши (панцитопения). Бошқа ножўя таъсирлари. Баъзида: умумий ҳолсизлик (астения). Жуда кам: иситма, ўпкалар даражасида (аллергик пневмонит) ёки майда қон томирлар даражасида (васкулит) аллергик реакциялар. Ҳар қандай антибиотиклар билан даволаш одамда меъёрда бўладиган микрофлоранинг ўзгаришини чақириши мумкин (бактериялар ва замбуруғлар). Шу сабабли қўлланаётган антибиотикка чидамли бўлган (иккиламчи инфекция) бактерия ва замбуруғларнинг жадал кўпайиши юз бериши, бу эса баъзи ҳолларда қўшимча даволашни талаб қилиши мумкин.

Левофлоксацин ёки бошқа хинолонларни шахсий ўзлаштираолмаслик (шу жумладан анамнездаги ўта юқори сезувчанлик);Тутқаноқ;Хинолонлар билан илгари даволашдаги пайларнинг шикасланиши;Бўғим тоғайларининг шикастланишини эҳтимоли туфайли, ўсиш давридаги болалар ва ўсмирлар (18 ёшгача).Ҳомиладорлик;Эмизиш даври;

Алюминий ва магний сақловчи антацидлар, сукралфат ва темир сақловчи препаратлар бир вақтда қўлланганида Левофлоксациннинг самарадорлиги аҳамиятли сусаяди. Шунинг учун бу дори воситаларининг қабуллари орасидаги интервал камида 2 соатни ташкил қилиши керак. Левофлоксацин билан тиришишга тайёргарлик бўсағасини камайтирувчи воситалар бирга мажмуавий қабул қилинганида тиришишга тайёргарлик бўсағасини   аҳамиятли камайиши кузатилади. Бу бошқа хинолонларга ҳам таалуқли. Бўсағани пасайиши фенбуфен, теофиллин ва уларга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилганда ҳам кузатилади. Левофлоксацин  пробеницид ва циметидин билан бирга қўллаганида Левофлоксациннинг буйрак клиренсини пасайиши кузатилади. Бу фақат пациентда буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган холларда клиник намоён бўлиши мумкин (эҳтиёткорлик билан буюриш керак). Пайларнинг узилишни хавфи, агарда пациент глюкокортикостероид воситаларни қабул қилаётган бўлса сезиларли ошади. Агарда Левофлоксацин фонида пациент билвосита антикоагулянтларни қабул қилаётган бўлса, қоннинг ивиш кўрсаткичларини назорат қилиш керак. Левофлоксацин қабул қилганда циклоспариннинг яримчиқарилиш даври ошади.

Бўғим тоғайларининг шикастланишини ҳисобга олиб, левофлоксацинни болалар ва ўсмирларни даволаш учун қўллаш мумкин эмас. Кекса ёшдаги беморларни даволашда, ушбу гуруҳ беморларда кўпинча буйраклар фаолиятининг бузилишлари бўлишини ҳисобга олиш керак.  Пневмококклар чақирган жуда оғир ўпка яллиғланишида, Левофлоксацин оптимал терапевтик самара бермаслиги мумкин. Касалхонада орттирилган ва маълум қўзғатувчилар чақирган (Рсеудомонас аурогеноса) инфекциялар, мажмуавий даволашни талаб қилиши мумкин. Левофлоксацин  билан даволаш вақтида илгари бош миянинг шикастланиши бўлган беморларда, яъни масалан, импульс ёки оғир жарохат билан боғлиқ тиришиш хуружлари ривожланиши мумкин. Фенбуфен ва унга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситалар ёки теофиллин билан бир вақтда қўлланганида тиришиш бўлиши эҳтимоли ошиши мумкин. Левофлоксацин қўлланганда фотосенсибилизация кўриниши (қуёшдан куйишини ҳолатини эслатувчи реакциялар билан бўлган ёруғликка ўта юқори сезувчанлик) жуда кам кузатилишига қарамасдан, фотосенсибилизациядан сақланиш мақсадида беморларга зарурати бўлмаса кучли қуёш ёки сунъий ултрабинафша нурланишга дучор бўлмаслик тавсия этилади (масалан, юқори тоғ жойларда офтобда ёки солярийда бўлиш). Сохтамембраноз колитга шубҳа қилинганда дарҳол Левофлоксацинни бекор қилиш ва мувофиқ даволашни бошлаш лозим. Бундай ҳолларда ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситаларини қўллаш мумкин эмас. Левофлоксацин қўллаганида кам кузатиладиган тендинит (аввало ахиллов пайларининг яллиғланиши) пайларнинг узилишига олиб келиши мумкин. Кекса ёшдаги беморлар тендинитга кўпроқ мойилдирлар. Кортикостероидлар (ГКС) билан даволаш кўпроқ пайларнинг узилиши хавфини оширади. Тендинитга шубҳа қилинганда дарҳол левофлоксацин билан даволашни тўхтатиш ва шикастланган пайни мувофиқ даволашни бошлаш керак, масалан, унга тинч ҳолатини таъминлаш (иммобилизация). Глюкоза–6–фосфатдегидрогеназа етишмовчилиги бўлган беморлар хинолонларни қабул қилганларида нисбатда уларда эритроцитларнинг парчаланиши (гемолиз) кузатилиши мумкин. Шунинг учун бундай беморларни левофлоксацин билан даволашни эҳтиёткорлик билан ўтказиш лозим. Қандли диабети бўлган беморларга Левофлоксацин буюрилганида, гипогликемия ривожланиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак, уни “бўри” иштаҳаси, асабийлашиш, кучли терлаш, қалтираш кўрсатади. Тана ҳарорати меъёрлашгандан сўнг ёки қўзғатувчини ишончли йўқотилганидан кейин  Левофлоксацинни қабул қилишни камида 48-78 соат давом эттириш тавсия қилинади. Агарда препаратни қабул қилиш ўтказиб юборилган бўлса, иложи борича тезроқ, навбатдаги қабул вақти яқинлашгунигача таблеткани қабул қилиш, кейин даволашни схема асосида давом эттириш керак. Ҳомиладорлик Левофлоксацин ҳомиладор ва эмизикли аёлларга буюрилмайди. Ательени бошқариш ёки механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири. Левофлоксациннинг бош айланиши ёки уйқучанлик ва кўришнинг бузилиши каби ножўя таъсирлари, реакция ва диққатни жамлаш қобилиятини ёмонлаштириши мумкин. Бу қобилиятлар муҳим аҳамиятга эга бўлган вазиятларда маълум хавф туғдиради (масалан ательени бошқаришда, машина ва механизмларга хизмат кўрсатишда, турғун бўлмаган ҳолатда ишларни  бажаришда). Бу айниқса  Левофлоксацинни алкогол билан ўзаро таъсири ҳолларига таалуқлидир.

Препарат ёруғликдан ҳимояланган, болалар олаолмайдиган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Левофлоксациннинг дозасини ошириб юборилишининг белгилари марказий нерв тизими даражасида намоён бўлади (онгни чалкашиши, бош айланиши, онгни бузилиши ва тиришиш хуружлари). Бундан ташқари, меъда-ичак бузилишлари (масалан, кўнгил айниши) ва шиллиқ қаватларининг шикстланиши; ЭКГ да ҚТ оралиғининг узайиши (терапевтик дозадан юқори дозаларни қўлланиши билан бўлган текширишларида кўрсатилган) кузатилиши мумкин. Даволашни беморда намоён бўлган симптомларга қараб белгиланади. Левофлоксацин гемодиализ ва перитонеал диализ орқали чиқарилмайди. Препаратни махсус антидоти мавжуд эмас.

Шифокор рецепти бўйича

Левофлоксацин 500 мг/100 мл инфузия учун эритма 0,5 г таъсир этувчи модда сақловчи 100 мл ли эритма флаконларда. Левофлоксацин таблеткалари 250 ва 500 мг Таблеткалар 6 донадан блистер ўрамда.

Сақлаш шароитига риоя қилинганида таблеткалар 3 йил ва инфузия учун эритма 2 йил.