tutqanoqqa qarshi vosita.

N03AX14

Ichga qabul qilinganidan so‘ng levetiratsetam me’da-ichak yo‘llari (MIY) dan yaxshi so‘riladi. So‘rilishi to‘liq amalga oshadi. So‘rilish darajasi preparatning dozasi va ovqat iste’mol qilish vaqtiga bog‘liq emas. Biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil etadi. Plazmada maksimal kontsentratsiyasiga levetiratsetam 1000 mg dozada peroral qabul qilinganidan so‘ng 1,3 soatdan keyin erishadi va bir marta qabul qilinganida 31 mkg/ml ni, takroran qabul qilinganidan (sutkada 2 marta) so‘ng – 43 mkg/ml ni tashkil etadi. Muvozanat holatiga preparat ikki marta qabul qilinganida 2 sutkadan keyin erishiladi. Bolalarda maksimal kontsentratsiyasiga 0,5-1 soatdan keyin erishadi. Levetiratsetam va uning asosiy metabolitini plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 10% dan kamroqni tashkil etadi. Taqsimlanish hajmi taxminan 0,5-0,7 l/kg ni tashkil etadi. Farmakologik jihatdan faol bo‘lmagan birlamchi metabolitini (UCB L057) hosil bo‘lishi jigarning tsitoxrom R450 ishtirokisiz kuzatiladi. Levetiratsetam gepatotsitlarning fermentativ faolligiga ta’sir qilmaydi. Katta odamning qon plazmasidan yarim chiqarilish davri 7±1 soatni tashkil etadi va yuborish usuli va dozalash tartibiga bog‘liq emas. Umumiy klirensining o‘rtacha kattaligi 0,96 ml/min/kg ni tashkil etadi. Preparatning 95% buyraklar orqali chiqariladi. Levetiratsetam va uning metabolitini buyrak klirensi muvofiq ravishda 0,6 ml/min/kg va 4,2 ml/min/kg ni tashkil etadi. Keksa yoshdagi patsiyentlarda yarim chiqarilish davri 10-11 soatni tashkil etadi, bu holat ushbu odamlar toifasida buyrak faoliyatini buzilishi bilan bog‘liq. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda levetiratsetam va uning birlamchi metabolitini klirensi kreatinin klirensi bilan o‘zgaradi. Shuning uchun buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga kreatinin klirensiga qarab dozani tanlash tavsiya etiladi. Katta yoshdagi patsiyentlarda buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichida preparatning yarim chiqarilish davri dializ seanslari orasidagi davrda 25 soat va dializ vaqtida 3,1 soatni tashkil etadi. 4-soatlik dializ seansi davomida 51% gacha bo‘lgan levetiratsetam organizmdan chiqariladi. Jigar faoliyatini yengil va o‘rtacha darajada buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda levetiratsetamning klirensini ahamiyatli o‘zgarishlari kuzatilmaydi. Jigar faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishlari bo‘lgan ko‘pchilik patsiyentlarda yondosh buyrak yetishmovchiligida levetiratsetamning klirensi 50% dan ko‘proq foizga pasayadi. Bolalarda preparat tana vazniga 20 mg/kg dozada bir marta peroral qabul qilinganidan so‘ng yarim chiqarilish davri 5-6 soatni tashkil etadi. Bolalarda levetiratsetamning umumiy klirensi kattalarga nisbatan taxminan 40% ga yuqori va tana vazniga to‘g‘ri proportsional bo‘ladi.

Monoterapiya (birinchi tanlov preparati) sifatida quyilagilarni davolashda: yana tutqanoq tashxisi qo‘yilgan kattalar va 16 yoshdan oshgan o‘smirlarda ikkilamchi tarqoq yoki usiz kechuvchi partsial hurujlarni davolashda qo‘llanadi. Majmuaviy davolash tarkibida quyidagilarni davolashda: tutqanoq bilan xastalangan, kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalarda ikkilamchi tarqoq va usiz kechuvchi partsial hurujlar;yuvenil mioklonik tutqanoq bilan xastalangan kattalar va 12 yoshdan oshgan o‘smirlardagi mioklonik tirishishlar;idiopatik tarqoq tutqanoq bilan xastalangan kattalar va 12 yoshdan oshgan o‘smirlarda birlamchi-tarqoq tirishish (toniko-klonik) hurujlarni davolash uchun qo‘llanadi.

Levebreyn, ovqatlanishdan qat’iy nazar, ichga yetarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilinadi. Preparatning sutkalik dozasi bir xil dozalardan ikki marta qabul qilishga bo‘linadi. Monoterapiya sifatida: Kattalar va 16 yoshdan oshgan o‘smirlarni davolashni 500 mg sutkalik doza bilan boshlash kerak, 2 marta (250 mg dan sutkada 2 marta) qabul qilishga bo‘linadi. 2 haftadan keyin boshlang‘ich terapevtik doza 1000 mg gacha (500 mg dan sutkada 2 marta) oshirilishi mumkin. Maksimal sutkalik dozasi 3000 mg (1500 mg dan sutkada 2 marta) ni tashkil etadi. Majmuaviy davolash tarkibida Kattalar va tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan o‘smirlarga (12 yoshdan 16 yoshgacha) davolashni 1000 mg sutkalik doza bilan boshlash kerak, 2 marta (500 mg dan sutkada 2 marta) qabul qilishga bo‘linadi. Klinik javob reaktsiyasi va preparatni o‘zlashtirilishiga qarab sutkalik doza maksimal 3000 mg (1500 mg dan sutkada 2 marta) gacha oshirilishi mumkin. Dozani 500 mg sutkada 2 martaga o‘zgartirish har 2-4 haftada amalga oshirilishi mumkin. 6 yoshdan oshgan bolalarga va tana vazni 50 kg dan kam bo‘lgan o‘smirlarga (12 yoshdan 16 yoshgacha) Patsiyentning tana vazni va kerakli terapevtik dozasiga qarab shifokor preparatni eng to‘g‘ri keladigan dori shakli va dozada buyurishi kerak. Tana vazni 20 kg yoki undan kam bo‘lgan bolalarga yoki 6 yoshdan kichik bolalarga davolashni preparatning ichga qabul qilish eritma shaklini qabul qilish bilan boshlash kerak. Davolashni tana vazniga 20 mg/kg sutkalik dozasi bilan boshlash kerak, 2 marta (tana vazniga 10 mg/kg dan sutkada 2 marta) qabul qilishga bo‘linadi. Dozasini tana vazniga 20 mg/kg ga o‘zgartirishni tana vazniga tavsiya etilgan 60 mg/kg (tana vazniga 30 mg/kg dan sutkada 2 marta) erishilgunicha har 2 haftada amalga oshirilishi mumkin. Tavsiya etilgan sutkalik dozasi o‘zlashtira olinmaganida uni pasaytirish mumkin. Minimal samarali dozani qo‘llash kerak. Tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga dozalash kattalar uchun keltirilgan sxema bo‘yicha amalga oshiriladi. Levetiratsetam organizmdan buyrak orqali chiqarilganligi tufayli, preparat buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga va keksa yoshdagi patsiyentlarga buyurilganida preparatning dozasini kreatinin klirensi (KK) ga muvofiq ravishda tuzatish kiritish kerak.

Nojo‘ya samaralarni rivojlanish tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez ( ≥ 1/100 dan < 1/10 gacha), tez-tez emas ( ≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha), kam hollarda ( ≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha). Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez – uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, tez-tez – tirishishlar, muvozanatni buzilishi, bosh aylanishi, holsizlik, tremor; tez-tez emas – amneziya, xotirani yomonlashishi, koordinatsiyani buzilishi/ataksiya, paresteziyalar, diqqatni buzilishi; kam hollarda – xoreoatetoz, diskineziya, giperkineziya. Ruhiyatni buzilishlari: tez-tez – depressiya, adovat/tajovuzkorlik, havotirlik, uyqusizlik, asabiylik / ta’sirchanlik; tez-tez emas – siuqasdlik harakatlari va suiqasdlik maqsadlar, ongni chalkashishi, gallyutsinatsiyalar, g‘azab, emotsional labillik, kayfiyatni o‘zgaruvchanligi; kam hollarda – suiqasdlik, shaxsni buzilishlari, fikrlashni buzilishi. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – abdominal og‘riq, diareya, dispepsiya, ko‘ngil aynishi, qusish; tez-tez emas – funktsional jigar sinamalarini o‘zgarishi; kam hollarda – pankreatit, jigar yetishmovchiligi, gepatit. Metabolizm va oziqlanishni buzilishi: tez-tez – anoreksiya; tez-tez emas – tana vaznini oshishi. Ko‘rish a’zolari tomonidan: tez-tez emas – diplopiya, akkomodatsiyani buzilishi. Nafas tizimi tomonidan: tez-tez – yo‘talni kuchayishi. Teri qoplamlari tomonidan: tez-tez – teri toshmasi; tez-tez emas – alopetsiya, ekzema, qichishish; kam hollarda – toksik epidermal nekroliz, Stivens-Djonson sindromi, eritema. Laborator ko‘rsatkichlarni o‘zgarishi: tez-tez emas – trombotsitopeniya, leykopeniya; kam hollarda – pantsitopeniya, neytropeniya. Boshqalar: juda tez-tez – nazofaringit; tez-tez – vertigo, asteniya, toliqish; tez-tez emas – mushaklarni bo‘shligi, mialgiya, jarohatlar; kam hollarda – infektsiyalar bo‘lishi mumkin.

Levetiratsetamga yoki pirrolidonning boshqa hosilalariga, shuningdek preparatning har qanday komponentlariga yuqori sezuvchanlikda preparatni qo‘llash mumkin emas.

Preparat tutqanoqqa qarshi preparatlar (fenitoin, karbamazepin, valproat kislotasi, fenobarbital, lamotridjin, gabapentin va primidon) bilan o‘zaro ta’sir qilmaydi. Kattalarda bo‘lgani kabi, levetiratsetamni sutkada 60 mg/kg gacha bo‘lgan dozada olayotgan bolalarda dori preparatining klinik ahamiyatli o‘zaro ta’siri yuzasidan biron-bir dalillar mavjud emas. Levetiratsetam 1000 mg sutkalik dozada peroral homilaga qarshi vositalar (etinilestradiol va levonorgestrel) ning farmakokinetikasini o‘zgartirmaydi. Levetiratsetam 2000 mg sutkalik dozada digoksin va varfarinning farmakokinetikasini o‘zgartirmaydi. Digoksin, peroral homilaga qarshi vositalar va varfarin levetiratsetamning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Topiramat bilan birga qabul qilinganida anoreksiyani rivojlanish ehtimoli oshadi. Ovqat ta’sirida levetiratsetamning so‘rilish darajasi o‘zgarmaydi, bunda so‘rilish tezligi biroz pasayadi. Levetiratsetamni alkogol bilan o‘zaro ta’sir qilishi yuzasidan ma’lumotlar yo‘q.

Keksa yoshdagi (65 yoshdan oshgan) patsiyentlarga, jigar kasalliklarining dekompensatsiya bosqichida, buyrak yetishmovchiligida preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Buyrak kasalliklari va dekompensatsiyalangan jigar kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarga davolashni boshlashdan oldin buyrak faoliyatini tekshirish tavsiya etiladi. Buyrak faoliyati buzilganida preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilishi mumkin. Agar preparatni qabul qilishni to‘xtatish talab etilsa, u holda davolashni asta-sekin bekor qilish tavsiya etiladi. Kattalar va tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan o‘smirlarga bir martalik dozani har 2-4 haftada 500 mg ga kamaytiriladi. Bolalar va tana vazni 50 kg dan kam bo‘lgan o‘smirlarga preparatning dozasini pasaytirish har 2 haftada sutkada 2 marta tana vazniga 10 mg/kg dan oshmasligi kerak. Yondosh qo‘llanayotgan tutqanoqqa qarshi dori preparatlar (patsiyentlarni levetiratsetamni qabul qilishga o‘tish davrida) ni asta-sekin bekor qilish afzal. Bolalarda preparatni qo‘llash yuzasidan mavjud bo‘lgan ma’lumotlar bolani rivojlanishi va jinsiy yetilishiga uning biron-bir salbiy ta’sir qilishidan dalolat bermaydi. Biroq davolashni bolalarni ta’lim olish qobiliyati, ularning intellektual rivojlanishi, o‘sishi, endokrin bezlarini faoliyati, jinsiy rivojlanishi va fertilligiga keyinchalik rivolanuvchi oqibatlari noma’lumligicha qolmoqda. Levetiratsetam bilan davolanish vaqtida suiqasdlik, suiqasdlik maqsadlari va harakatlari kuzatilganligi yuzasidan ma’lumotlar borligi sababli, depressiya yoki suiqasdlik maqsadlarining har qanday simptomlari namoyon bo‘lganida zudlik bilan davolovchi shifokorga murojaat qilishi kerakligi xaqida patsiyentlarni ogohlantirish kerak. Homiladorlik va laktatsiyada qo‘llanishi Homiladorlik vaqtida preparatni buyurish mumkin emas (juda zarur bo‘lgan holatlardan tashqari), chunki homiladorlarda levetiratsetamni qo‘llash havfsizligi bo‘yicha adekvat va qat’iy nazoratli klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Levetiratsetam ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi, shuning uchun preparat bilan davolanish vaqtida emizish tavsiya etilmaydi. Pediatriyada qo‘llanishi Levebreyn plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar preparati 6 yoshdan kichik bo‘lgan bolalarga buyurilmaydi. Ushbu patsiyentlar guruhi uchun levetiratsetamni ichga qabul qilish dori shaklini ishlatish tavsiya etiladi. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga preparatning ta’siri alohida o‘rganilmagan. Shunday bo‘lsa ham, markaziy nerv tizimi tomonidan preparatga nisbatan turli individual sezuvchanlik borligi sababli, preparat bilan davolanish vaqtida avtotransportni haydash va diqqatni jamlash hamda psixomotor reaktsiyalar tezligini talab etuvchi potentsial havfli faoliyat turlarini bajarishdan saqlanish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: uyquchanlik, havotirlik, tajovuzkorlik, ongni chalkashishi, nafas faoliyatini susayishi, koma bo‘lishi mumkin. Davolash: o‘tkir davrida: sun’iy ravishda qusishni chaqirish va me’dani yuvish keyinchalik faollashtirilgan ko‘mir buyurish kerak. Levetiratsetam uchun maxsus antidot yo‘q. Zarurat bo‘lganida shifoxona sharoitida gemodializ bilan bir qatorda simptomatik davolash o‘tkaziladi (levetiratsetam uchun dializning samaradorligi 60% ni, uning birlamchi metaboliti uchun – 74% ni tashkil etadi).

Retsept bo‘yicha beriladi

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletka blisterda. 3 yoki 5 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

3 yil