tiniq, rangsiz eritma.

tutqanoqqa qarshi vosita.

N03AX04

Levetiratsetam – yuqori kirish xususiyatiga ega yaxshi eruvchan moddadir. Farmakokinetik profili – kam o‘zgaruvchanlik bilan proportsionaldir va sog‘lom ko‘ngillilar va tutqanog‘i bo‘lgan bemorlarda bir xil. Levetiratsetamning mustaqil farmakokinetik profilini vaqtga bog‘liq ko‘rsatkichlari 1500 mg (kuniga 2 marta) 4 kun davomida vena ichiga yuborish bilan tasdiqlangan. Biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil qiladi. Smax ga 1500 mg bir marta vena ichiga yuborilgandan 15 minutdan erishilgan va 51±19 mkg/ml ni tashkil qilgan. Muvozanat holatiga preparatni kuniga ikki marta 2 sutkada davomida qabul qilinganda erishiladi. Levetiratsetam va uning asosiy metabolitini plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 10% dan kamroqni tashkil qiladi. Preparatni to‘qimalarda taqsimlanishi bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Asosiy (dozaning 24%) metabolik yo‘li bo‘lib atsetamid guruhining fermentativ gidrolizi hisoblanadi. Farmakologik faol bo‘lmagan birlamchi metaboliti (ucb L057) jigarning tsitoxrom R450 ishtirokisiz amalga oshadi. Chiqarilishi. Katta odamda plazmadan T1/2 7±1 soatni tashkil etadi va yuborish usuli va dozalash tartibiga bog‘liq emas. Umumiy klirensning o‘rtacha ko‘rsatkichi minutiga 0,96 ml/kg ni tashkil etadi. Preparatning 95% buyraklar orqali chiqariladi. Levetiratsetam va ucb L057 ning buyrak klirensi muvofiq ravishda minutiga 0,6 va 4,2 ml/kg ni tashkil etadi.

Quyidagi holatlarda monoterapiya sifatida: tutqanoq birinchi marta aniqlangan kattalar va 16 yoshdan oshgan o‘smirlarda ikkilamchi tarqalgan yoki tarqalmagan partsial xurujlar. Quyidagi holatlarni majmuaviy davolash tarkibida: kattalar va 4 yoshdan oshgan bolalarda ikkilamchi tarqalgan yoki tarqalmagan partsial xurujlar (infuziya uchun eritma); yuvenil mioklonik tutqanog‘i bo‘lgan kattalar va 12 yoshdan oshgan o‘smirlarda mioklonik tirishishlar; ideopatik tarqalgan tutqanog‘i bo‘lgan kattalar va 12 yoshdan oshgan o‘smirlarda birlamchi-tarqalgan tirishish (tonik-klonik) xurujlarda qo‘llanadi. Infuziya uchun kontsentratni preparatning peroral shakllarini qabul qilish imkoniyati bo‘lmaganida vaqtincha muqobil davolash sifatida ishlatish mumkin.

Vena ichiga infuziya ko‘rinishida 15 minut davomida yuboriladi. Peroral qabul qilishdan vena ichiga yuborishga va aksincha vena ichiga yuborishdan peroral qabul qilishga o‘tishni doza va yuborishlar sonini saqlab qolgan holda amalga oshirish kerak. 5 ml infuziya uchun eritmali bir ampula 500 mg levetiratsetam (100 mg/ml) saqlaydi. Sutkalik dozani teng ikkita yuborishga bo‘linadi. Qo‘llashdan oldin kamida 100 ml xajmdagi erituvchida suyultirish kerak.

Bo‘lishi mumkin bo‘lmagan nojo‘ya samaralar organizmning tizimlari va paydo bo‘lishi tez-tezligi bo‘yicha keltirilgan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10).

Levetiratsetam yoki pirrolidonning boshqa hosilalari, shuningdek preparatning har qanday komponentlariga yuqori sezuvchanlik.Infuziya uchun eritma uchun – 4 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan: keksa yoshdagi (65 yoshdan katta) patsiyentlar; dekompensatsiya bosqichidagi jigar kasalliklari; buyrak yetishmovchiligi.

Levetiratsetam tutqanoqqa qarshi preparatlarning (fenitoin, karbamazepin, valproat kislotasi, fenobarbital, lamotridjin, gabapentin, topiramat va primodon) qon plazmasidagi kontsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi. Probenetsid bilan bir vaqtda qabul qilinganda levetiratsetamning samarasi o‘rganilmagan, shuningdek nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, sulfanilamidlar va metotreksat bilan bir vaqtda qabul qilinganda ham o‘rganilmagan. Levetiratsetam 1000 mg sutkalik dozada peroral homilaga qarshi vositalarning (etinilestradiol va levonorgestrel) farmakokinetikasini o‘zgartirmaydi. Levetiratsetam 2000 mg sutkalik dozada digoksin va varfarinning farmakokinetikasini o‘zgartirmaydi. Digoksin, homilaga qarshi vositalar va varfarin levetiratsetamning farmakokinetikasini o‘zgartirmaydi. Topiramat bilan birga qo‘llanilganda anoreksiya rivojlanishi xavfi oshadi.

Agar preparatni qabul qilishni to‘xtatish talab etilsa, davolashni bosqichma-bosqich (bir martalik dozani har 2-4 haftada 500 mg ga kamaytirib) bekor qilish tavsiya etiladi. Bolalarda dozani kamaytirish har 2 haftada sutkada 2 marta 10 mg/kg dan oshmasligi kerak. Yondosh tutqanoqqa qarshi dori vositalarini (patsiyentlarni levetiratsetamni qabul qilishga o‘tkazish davrida) bosqichma-bosqich bekor qilish tavsiya etiladi. Topiramat bilan bir vaqtda qabul qilinganda anoreksiya rivojlanishi xavfi oshadi. Levetiratsetam bilan davolaganda o‘z joniga qasd qilish holatlari, o‘z joniga qasd qilish fikrlari va o‘z joniga qasd qilishga urinish haqida xabarlar bo‘lganligi tufayli, patsiyentlarni depressiyaning har qanday simptomlari yoki o‘z joniga qasd qilish fikrlari paydo bo‘lgan hollarda darhol davolovchi shifokorga xabar berish kerakligi haqida ogohlantirish kerak.

Teratogenlik xavfini to‘liq inkor etib bo‘lmaydi. Tutqanoqqa qarshi bir necha vositalar bilan davolash monoterapiyaga nisbatan tug‘ma nuqsonlar rivojlanishini yuqori xavfi bilan bog‘liq, shuning uchun homilador ayollarda monoterapiya afzal hisoblanadi. Tutqanoqqa qarshi davolagandagi tanaffuslar kasallikni kechishini yomonlashishiga olib kelishi mumkin, bu onaning ham, homilaning ham sog‘lig‘iga zarar yetkazishi mumkin. Levetiratsetam ko‘krak suti bilan chiqariladi, shuning uchun preparat bilan davolaganda emizish tavsiya etilmaydi. Lekin, agar emizish davrida levetiratsetam bilan davolash zarur bo‘lsa, emizishni muhimligi yuzasidan xavf/foyda nisbatini sinchkovlik bilan baholash kerak.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: uyquchanlik, ajitatsiya, xavotirlik, tajavvuzkorlik, ongni chalkashishi, nafasni susayishi, koma. Davolash: o‘tkir davrda – qusishni chaqirish va me’dani yuvish, keyinchalik faollashtirilgan ko‘mirni buyurish (peroral shakllari dozasini oshirib yuborilganda). Levetiratsetamning maxsus antidoti yo‘q. Zarurati bo‘lganida gemodializni (dializning samaradorligi levetiratsetam uchun 60%, birlamchi metaboliti uchun – 74% ni tashkil etadi) ishlatish yo‘li bilan statsionar sharoitda simptomatik davolash o‘tkaziladi.

Retsept bo‘yicha

5 ml dan tiniq shisha ampulalarda, plastik poddonda. 1 ampuladan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylanadi.

2 yil.