тиниқ, рангсиз эритма.

тутқаноққа қарши восита.

N03AX04

Леветирацетам – юқори кириш хусусиятига эга яхши эрувчан моддадир. Фармакокинетик профили – кам ўзгарувчанлик билан пропорционалдир ва соғлом кўнгиллилар ва тутқаноғи бўлган беморларда бир хил. Леветирацетамнинг мустақил фармакокинетик профилини вақтга боғлиқ кўрсаткичлари 1500 мг (кунига 2 марта) 4 кун давомида вена ичига юбориш билан тасдиқланган. Биокираолишлиги тахминан 100% ни ташкил қилади. Смах га 1500 мг бир марта вена ичига юборилгандан 15 минутдан эришилган ва 51±19 мкг/мл ни ташкил қилган. Мувозанат ҳолатига препаратни кунига икки марта 2 суткада давомида қабул қилинганда эришилади. Леветирацетам ва унинг асосий метаболитини плазма оқсиллари билан боғланиши 10% дан камроқни ташкил қилади. Препаратни тўқималарда тақсимланиши бўйича маълумотлар йўқ. Асосий (дозанинг 24%) метаболик йўли бўлиб ацетамид гуруҳининг ферментатив гидролизи ҳисобланади. Фармакологик фаол бўлмаган бирламчи метаболити (уcб Л057) жигарнинг цитохром Р450 иштирокисиз амалга ошади. Чиқарилиши. Катта одамда плазмадан Т1/2 7±1 соатни ташкил этади ва юбориш усули ва дозалаш тартибига боғлиқ эмас. Умумий клиренснинг ўртача кўрсаткичи минутига 0,96 мл/кг ни ташкил этади. Препаратнинг 95% буйраклар орқали чиқарилади. Леветирацетам ва уcб Л057 нинг буйрак клиренси мувофиқ равишда минутига 0,6 ва 4,2 мл/кг ни ташкил этади.

Қуйидаги ҳолатларда монотерапия сифатида: тутқаноқ биринчи марта аниқланган катталар ва 16 ёшдан ошган ўсмирларда иккиламчи тарқалган ёки тарқалмаган парциал хуружлар. Қуйидаги ҳолатларни мажмуавий даволаш таркибида: катталар ва 4 ёшдан ошган болаларда иккиламчи тарқалган ёки тарқалмаган парциал хуружлар (инфузия учун эритма); ювенил миоклоник тутқаноғи бўлган катталар ва 12 ёшдан ошган ўсмирларда миоклоник тиришишлар; идеопатик тарқалган тутқаноғи бўлган катталар ва 12 ёшдан ошган ўсмирларда бирламчи-тарқалган тиришиш (тоник-клоник) хуружларда қўлланади. Инфузия учун концентратни препаратнинг перорал шаклларини қабул қилиш имконияти бўлмаганида вақтинча муқобил даволаш сифатида ишлатиш мумкин.

Вена ичига инфузия кўринишида 15 минут давомида юборилади. Перорал қабул қилишдан вена ичига юборишга ва аксинча вена ичига юборишдан перорал қабул қилишга ўтишни доза ва юборишлар сонини сақлаб қолган ҳолда амалга ошириш керак. 5 мл инфузия учун эритмали бир ампула 500 мг леветирацетам (100 мг/мл) сақлайди. Суткалик дозани тенг иккита юборишга бўлинади. Қўллашдан олдин камида 100 мл хажмдаги эритувчида суюлтириш керак.

Бўлиши мумкин бўлмаган ножўя самаралар организмнинг тизимлари ва пайдо бўлиши тез-тезлиги бўйича келтирилган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, <1/10).

Леветирацетам ёки пирролидоннинг бошқа ҳосилалари, шунингдек препаратнинг ҳар қандай компонентларига юқори сезувчанлик.Инфузия учун эритма учун – 4 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас. Эҳтиёткорлик билан: кекса ёшдаги (65 ёшдан катта) пациентлар; декомпенсация босқичидаги жигар касалликлари; буйрак етишмовчилиги.

Леветирацетам тутқаноққа қарши препаратларнинг (фенитоин, карбамазепин, валпроат кислотаси, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин, топирамат ва примодон) қон плазмасидаги концентрациясига таъсир қилмайди. Пробенецид билан бир вақтда қабул қилинганда леветирацетамнинг самараси ўрганилмаган, шунингдек ностероид яллиғланишга қарши воситалар, сулфаниламидлар ва метотрексат билан бир вақтда қабул қилинганда ҳам ўрганилмаган. Леветирацетам 1000 мг суткалик дозада перорал ҳомилага қарши воситаларнинг (этинилестрадиол ва левоноргестрел) фармакокинетикасини ўзгартирмайди. Леветирацетам 2000 мг суткалик дозада дигоксин ва варфариннинг фармакокинетикасини ўзгартирмайди. Дигоксин, ҳомилага қарши воситалар ва варфарин леветирацетамнинг фармакокинетикасини ўзгартирмайди. Топирамат билан бирга қўлланилганда анорекция ривожланиши хавфи ошади.

Агар препаратни қабул қилишни тўхтатиш талаб этилса, даволашни босқичма-босқич (бир марталик дозани ҳар 2-4 ҳафтада 500 мг га камайтириб) бекор қилиш тавсия этилади. Болаларда дозани камайтириш ҳар 2 ҳафтада суткада 2 марта 10 мг/кг дан ошмаслиги керак. Ёндош тутқаноққа қарши дори воситаларини (пациентларни леветирацетамни қабул қилишга ўтказиш даврида) босқичма-босқич бекор қилиш тавсия этилади. Топирамат билан бир вақтда қабул қилинганда анорекция ривожланиши хавфи ошади. Леветирацетам билан даволаганда ўз жонига қасд қилиш ҳолатлари, ўз жонига қасд қилиш фикрлари ва ўз жонига қасд қилишга уриниш ҳақида хабарлар бўлганлиги туфайли, пациентларни депрессиянинг ҳар қандай симптомлари ёки ўз жонига қасд қилиш фикрлари пайдо бўлган ҳолларда дарҳол даволовчи шифокорга хабар бериш кераклиги ҳақида огоҳлантириш керак.

Тератогенлик хавфини тўлиқ инкор этиб бўлмайди. Тутқаноққа қарши бир неча воситалар билан даволаш монотерапияга нисбатан туғма нуқсонлар ривожланишини юқори хавфи билан боғлиқ, шунинг учун ҳомиладор аёлларда монотерапия афзал ҳисобланади. Тутқаноққа қарши даволагандаги танаффуслар касалликни кечишини ёмонлашишига олиб келиши мумкин, бу онанинг ҳам, ҳомиланинг ҳам соғлиғига зарар етказиши мумкин. Леветирацетам кўкрак сути билан чиқарилади, шунинг учун препарат билан даволаганда эмизиш тавсия этилмайди. Лекин, агар эмизиш даврида леветирацетам билан даволаш зарур бўлса, эмизишни муҳимлиги юзасидан хавф/фойда нисбатини синчковлик билан баҳолаш керак.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: уйқучанлик, ажитация, хавотирлик, тажаввузкорлик, онгни чалкашиши, нафасни сусайиши, кома. Даволаш: ўткир даврда – қусишни чақириш ва меъдани ювиш, кейинчалик фаоллаштирилган кўмирни буюриш (перорал шакллари дозасини ошириб юборилганда). Леветирацетамнинг махсус антидоти йўқ. Зарурати бўлганида гемодиализни (диализнинг самарадорлиги леветирацетам учун 60%, бирламчи метаболити учун – 74% ни ташкил этади) ишлатиш йўли билан стационар шароитда симптоматик даволаш ўтказилади.

Рецепт бўйича

5 мл дан тиниқ шиша ампулаларда, пластик поддонда. 1 ампуладан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

2 йил.