dumaloq shaklli, oq rangli, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Gipolipidemik vosita. GMG-KoA reduktaza ingibitorlari.

C10AA07

So‘rilishi va taqsimlanishi. Rozuvastatinning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasida ichga qabul qilinganidan keyin taxminan 5 soatdan so‘ng erishiladi. Biokiraolishligi taxminan 20% ni tashkil qiladi. Rozuvastatin jigarda to‘planadi. Taqsimlanish hajmi taxminan 134 l ni tashkil qiladi. Rozuvastatinning deyarli 90% plazma oqsillari, asosan albuminlar bilan bog‘lanadi.

birlamchi giperxolesterinemiya (IIa turi, oilaviy geterozigot giperxolesterinemiyani ham o‘z ichiga olgan) yoki aralash giperxolesterinemiya (IIv turi) parhezga qo‘shimcha sifatida, parhez va boshqa nomedikamentoz davolash usullari (masalan, jismoniy mashqlar, vaznni kamayishi) yetarli bo‘lganida;oilaviy gomozigot giperxolesterenemiya qo‘shimcha parhez holda va boshqa xolesterinni pasaytiruvchi davolashga (masalan, PZLP-aferez) qo‘shimcha sifatida yoki bunday davolash patsiyentga to‘g‘ri kelmaydigan hollarda.

Ichga qabul qilinadi. Tavsiya etiladigan boshlang‘ich doza sutkada 10 mg 1 martani tashkil qiladi. Zarurati bo‘lganida 4 haftadan keyin doza 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Faqat og‘ir giperxolesterenemiyali va yurak-tomir asoratlarining yuqori xavfi bo‘lgan, 20 mg dozada yetarlicha samarasi bo‘lmagan patsiyentlarda, dozani 40 mg gacha oshirish mumkin va shifokor nazorati sharti bilan.

MNT tomonidan: tez-tez – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – qabziyat, ko‘ngil aynishi, qorinda og‘riq, kam hollarda – dozaga bog‘liq ahamiyatsiz jigar transaminazalarining faolligini tranzitor oshishi. Suyak-mushak tizimi tomonidan: tez-tez – mialgiya; kam hollarda – miopatiya, dozaga bog‘liq KFK darajasini oshishi, buyrak funktsiyasini susayishida va 80 mg dozada qo‘llanganida rabdomioliz hollar kuzatilgan. Siydik chiqarishi tizimi tomonidan: protenuriya (asosan naychali) bo‘lishi mumkin. Boshqalar: tez-tez – astenik sindrom.

Rozuvastatinga yoki uning komponentlariga yuqori sezuvchanlik, faol bosqichidagi jigar kasalliklari, shu jumladan zardob transaminazalari faolligini turg‘un oshishi va qon zardobidagi transaminazalar faolligini har qanday oshishi (normaning yuqori chegarasi bilan solishtirilganda 3 martadan ko‘p), buyrak funktsiyasini yaqqol buzilishlari (kreatinin klirensi <30 ml/min), miopatiya, tsiklosporinni bir vaqtda qabul qilish, homiladorlik va laktatsiya davri, adekvat kontsentratsiya usulidan foydalanilmaydigan, reproduktiv yoshdagi ayollarga preparat buyurilmaydi, 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (samarasi va xavfsizligi aniqlanmagan).

Rozuvastatin va tsiklosporin bir vaqtda qo‘llanganida rozuvastatinning AUC sog‘lom ko‘ngillilarda aniqlangan qiymatlardan o‘rtacha 7 marta yuqori bo‘lgan, bunda tsiklosporinni plazmadagi kontsentratsiyasi o‘zgarmagan. Rozuvastatin terapiyasini boshida yoki vitamin K (masalan, varfarin) antagonistlarini bir vaqtda oluvchi patsiyentlarda preparatning dozasini oshirish, protrombin vaqtini va MNO oshishiga olib kelishi mumkin, rozuvastatinni bekor qilish yoki dozani pasaytirish esa MNO pasayishiga olib kelishi mumkin (bunday hollarda MNO monitoringi tavsiya qilinadi). Rozuvastatin va gemfibrozilni bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida rozuvastatinning Smax va AUC ni 2 marta oshishiga olib keladi. Rozuvastatinni va alyuminiy va magniy gidroksidi saqlovchi anatsidlarni bir vaqtda qo‘llash, rozuvastatinning plazmadagi kontsentratsiyasini taxminan 50% kamayishiga olib keladi. Agar rozuvastatin qabulidan keyin 2 soat o‘tgach anatsid qo‘llansa, bunday samara kuchsizroq ifodalanadi (klinik samarasi noma’lum). Rozuvastatin va eritromitsinni bir vaqtda qo‘llash rozuvastatinning AUC 20% va rozuvastatinning Smax 30% kamayishiga olib keladi (ehtimol eritromitsinni qabul qilish chaqirgan ichak motorikasini kuchayishi natijasida). Rozuvastatin va peroral kontratseptivlarni birga qo‘llash etinil estradiolning AUC va norgestrelning AUC muvofiq 26% va 34% oshiradi. Bir vaqtda rozuvastatinni qo‘llash va gormon o‘rnini bosuvchi davolashni bunday o‘zaro ta’sirni inkor qilib bo‘lmaydi. Gemfibrozil, boshqa fibratlar va nikotin kislotaning gipolipidemik dozalari (>1g/sut) GMG-KoA-reduktazaning boshqa ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida, miopatiyaning paydo bo‘lishi xavfini oshirgan, ehtimol ular miopatiyani chaqirishi mumkinligi va monoterapiya sifatida qo‘llangani tufaylidir. Rozuvastatin va intrakonazolni birga qo‘llash (CYP3A4 ingibitori) rozuvastatinning AUC 28% oshiradi (klinik ahamiyatsiz).

Davolashni boshlanishidan oldin va davolashning barcha davri davomida standart gipolipedimik parxezga rioya qilish kerak. Davolash vaqtida har 2-4 haftada lipid profilining monitoringini amalga oshirish, va zarurati bo‘lganida unga muvofiq preparatning dozasiga tuzatish kiritish kerak. KFK faolligini aniqlashni jadal jismoniy yuklamalar yoki KFK oshishiga boshqa sabablar mavjud bo‘lganida o‘tkazmaslik kerak, bu olingan natijalarni to‘g‘ri bo‘lmagan talqiniga olib kelishi mumkin. Dastlabki KFK normaning yuqori chegarasidan 5 marta oshishida 5-7 kundan keyin takroriy o‘lchashni o‘tkazish kerak. Agar takroriy test dastlabki KFK faolligini normaning yuqori chegarasi bilan solishtirilganda 5 martadan ko‘proqqa oshganini davolashni boshlash kerak emas. Rabdomioliz xavfining omillari bo‘lgan patsiyentlarda xavfning va davolashdan mumkin bo‘lgan foyda nisbatini ko‘rish va davolashning hamma kursi davomida klinik kuzatuvni amalga oshirish kerak. Patsiyentni to‘satdan paydo bo‘lgan mushak og‘riqlari, mushak holsizligi yoki spazmlari, ayniqsa kamquvvatlik yoki isitma bilan birga bo‘lgan hollar to‘g‘risida darhol shifokorga xabar qilishi kerakligini ma’lum qilish kerak. Bunday patsiyentlarda KFK monitoringini amalga oshirish kerak. Agarda KFK faolligi me’yorning yuqori chegarasi bilan solishtirganda 5 martadan ko‘pga oshsa, yoki mushak belgilari keskin ifodalangan va har kuni diskomfort chaqirsa (xatto agarda KFK faolligi me’yorning yuqori chegaralari bilan solishtirganda 5 martaga kam bo‘lsa ham) davolashni to‘xtatish kerak. Agarda belgilar yo‘qolsa va KFK me’yorga qaytsa, preparatni yoki boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitorlarini qayta kichik dozalarda patsiyentni sinchkov kuzatuvi ostida buyurishi masalasini ko‘rib chiqish kerak. Rabdomioliz belgilari bo‘lmaganida KFK faolligini odatdagi monitoringini maqsadga muvofiq emas. Boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitorlarini fibrin kislotasining hosilalari bilan birga, gemfibrozil, tsiklosporin, nikotin kislotasi, azol zamburug‘larga qarshi preparatlar, proteaza ingibitorlari va makrolid antibiotiklari bilan birga qabul qilgan patsiyentlarda liozit va miopatiyaning sonini oshgan hollari to‘g‘risida xabar qilingan. Gemfibrozil GMG-KoA-reduktazaning ayrim ingibitorlari bilan birga buyurilganida miopatiyaning paydo bo‘lishi xavfini oshiradi. Shunday qilib rozuvastatin va gemfibrozilni birga buyurish tavsiya qilinmaydi. Rozuvastatin va fibratlar yoki nistatin kislotasi birga qo‘llanganida xavf va mumkin bo‘lgan foyda nisbatini sinchiklab chuqur baholash kerak. Jigar funktsiyasining ko‘rsatkichlarini aniqlashni davolashni boshlashdan oldin va davolash boshlanganidan so‘ng 3 oydan keyin o‘tkazish tavsiya qilinadi. Agar qon zardobida “jigar“ transaminazalarining faolligi normaning yuqori chegarasidan 3 marta oshsa, preparatning dozasini kamaytirish yoki qabul qilishni to‘xtatish kerak. Ko‘pchilik hollarda protenuriya davolash jarayonida kamayadi yoki yo‘qoladi va u buyraklarning o‘tkir yoki mavjud kasalliklarini kuchayishi paydo bo‘lishini anglatmaydi. Giperxolesterenemiya va giperterioz yoki nefrotik sindromi birga qo‘shilganida asosiy kasalliklarni davolash rozuvastatin bilan davolashni boshlashdan oldin o‘tkazilishi kerak. Avtomobilni boshqarishda yoki diqqat yuqorini jamlashni va psixomotor reaktsiyalari bilan bog‘liq (davolanish vaqtida bosh aylanishi mumkin) ishlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Davolash: simptomatik, jigar funktsiyasini va KFK faolligini nazorat qilish kerak; spetsifik antidoti mavjud emas, gemodializ samarasiz.

Plyonka qobiq bilan qoplangan 10 tabletka blisterda. 3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

2 yil