думалоқ шаклли, оқ рангли, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Гиполипидемик восита. ГМГ-КоА редуктаза ингибиторлари.

C10AA07

Сўрилиши ва тақсимланиши. Розувастатиннинг плазмадаги максимал концентрациясида ичга қабул қилинганидан кейин тахминан 5 соатдан сўнг эришилади. Биокираолишлиги тахминан 20% ни ташкил қилади. Розувастатин жигарда тўпланади. Тақсимланиш ҳажми тахминан 134 л ни ташкил қилади. Розувастатиннинг деярли 90% плазма оқсиллари, асосан албуминлар билан боғланади.

бирламчи гиперхолестеринемия (ИИа тури, оилавий гетерозигот гиперхолестеринемияни ҳам ўз ичига олган) ёки аралаш гиперхолестеринемия (ИИв тури) парҳезга қўшимча сифатида, парҳез ва бошқа номедикаментоз даволаш усуллари (масалан, жисмоний машқлар, вазнни камайиши) етарли бўлганида;оилавий гомозигот гиперхолестеренемия қўшимча парҳез ҳолда ва бошқа холестеринни пасайтирувчи даволашга (масалан, ПЗЛП-аферез) қўшимча сифатида ёки бундай даволаш пациентга тўғри келмайдиган ҳолларда.

Ичга қабул қилинади. Тавсия этиладиган бошланғич доза суткада 10 мг 1 мартани ташкил қилади. Зарурати бўлганида 4 ҳафтадан кейин доза 20 мг гача оширилиши мумкин. Фақат оғир гиперхолестеренемияли ва юрак-томир асоратларининг юқори хавфи бўлган, 20 мг дозада етарлича самараси бўлмаган пациентларда, дозани 40 мг гача ошириш мумкин ва шифокор назорати шарти билан.

МНТ томонидан: тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – қабзият, кўнгил айниши, қоринда оғриқ, кам ҳолларда – дозага боғлиқ аҳамияциз жигар трансаминазаларининг фаоллигини транзитор ошиши. Суяк-мушак тизими томонидан: тез-тез – миалгия; кам ҳолларда – миопатия, дозага боғлиқ КФК даражасини ошиши, буйрак функциясини сусайишида ва 80 мг дозада қўлланганида рабдомиолиз ҳоллар кузатилган. Сийдик чиқариши тизими томонидан: протенурия (асосан найчали) бўлиши мумкин. Бошқалар: тез-тез – астеник синдром.

Розувастатинга ёки унинг компонентларига юқори сезувчанлик, фаол босқичидаги жигар касалликлари, шу жумладан зардоб трансаминазалари фаоллигини турғун ошиши ва қон зардобидаги трансаминазалар фаоллигини ҳар қандай ошиши (норманинг юқори чегараси билан солиштирилганда 3 мартадан кўп), буйрак функциясини яққол бузилишлари (креатинин клиренси <30 мл/мин), миопатия, циклоспоринни бир вақтда қабул қилиш, ҳомиладорлик ва лактация даври, адекват концентрация усулидан фойдаланилмайдиган, репродуктив ёшдаги аёлларга препарат буюрилмайди, 18 ёшгача бўлган болалар (самараси ва хавфсизлиги аниқланмаган).

Розувастатин ва циклоспорин бир вақтда қўлланганида розувастатиннинг АУC соғлом кўнгиллиларда аниқланган қийматлардан ўртача 7 марта юқори бўлган, бунда циклоспоринни плазмадаги концентрацияси ўзгармаган. Розувастатин терапиясини бошида ёки витамин К (масалан, варфарин) антагонистларини бир вақтда олувчи пациентларда препаратнинг дозасини ошириш, протромбин вақтини ва МНО ошишига олиб келиши мумкин, розувастатинни бекор қилиш ёки дозани пасайтириш эса МНО пасайишига олиб келиши мумкин (бундай ҳолларда МНО мониторинги тавсия қилинади). Розувастатин ва гемфиброзилни бир вақтда қўллаш қон плазмасида розувастатиннинг Смах ва АУC ни 2 марта ошишига олиб келади. Розувастатинни ва алюминий ва магний гидроксиди сақловчи анацидларни бир вақтда қўллаш, розувастатиннинг плазмадаги концентрациясини тахминан 50% камайишига олиб келади. Агар розувастатин қабулидан кейин 2 соат ўтгач анацид қўлланса, бундай самара кучсизроқ ифодаланади (клиник самараси номаълум). Розувастатин ва эритромицинни бир вақтда қўллаш розувастатиннинг АУC 20% ва розувастатиннинг Смах 30% камайишига олиб келади (эҳтимол эритромицинни қабул қилиш чақирган ичак моторикасини кучайиши натижасида). Розувастатин ва перорал контрацептивларни бирга қўллаш этинил эстрадиолнинг АУC ва норгестрелнинг АУC мувофиқ 26% ва 34% оширади. Бир вақтда розувастатинни қўллаш ва гормон ўрнини босувчи даволашни бундай ўзаро таъсирни инкор қилиб бўлмайди. Гемфиброзил, бошқа фибратлар ва никотин кислотанинг гиполипидемик дозалари (>1г/сут) ГМГ-КоА-редуктазанинг бошқа ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганида, миопатиянинг пайдо бўлиши хавфини оширган, эҳтимол улар миопатияни чақириши мумкинлиги ва монотерапия сифатида қўллангани туфайлидир. Розувастатин ва интраконазолни бирга қўллаш (CЙП3А4 ингибитори) розувастатиннинг АУC 28% оширади (клиник аҳамияциз).

Даволашни бошланишидан олдин ва даволашнинг барча даври давомида стандарт гиполипедимик пархезга риоя қилиш керак. Даволаш вақтида ҳар 2-4 ҳафтада липид профилининг мониторингини амалга ошириш, ва зарурати бўлганида унга мувофиқ препаратнинг дозасига тузатиш киритиш керак. КФК фаоллигини аниқлашни жадал жисмоний юкламалар ёки КФК ошишига бошқа сабаблар мавжуд бўлганида ўтказмаслик керак, бу олинган натижаларни тўғри бўлмаган талқинига олиб келиши мумкин. Дастлабки КФК норманинг юқори чегарасидан 5 марта ошишида 5-7 кундан кейин такрорий ўлчашни ўтказиш керак. Агар такрорий тест дастлабки КФК фаоллигини норманинг юқори чегараси билан солиштирилганда 5 мартадан кўпроққа ошганини даволашни бошлаш керак эмас. Рабдомиолиз хавфининг омиллари бўлган пациентларда хавфнинг ва даволашдан мумкин бўлган фойда нисбатини кўриш ва даволашнинг ҳамма курси давомида клиник кузатувни амалга ошириш керак. Пациентни тўсатдан пайдо бўлган мушак оғриқлари, мушак ҳолсизлиги ёки спазмлари, айниқса камқувватлик ёки иситма билан бирга бўлган ҳоллар тўғрисида дарҳол шифокорга хабар қилиши кераклигини маълум қилиш керак. Бундай пациентларда КФК мониторингини амалга ошириш керак. Агарда КФК фаоллиги меъёрнинг юқори чегараси билан солиштирганда 5 мартадан кўпга ошса, ёки мушак белгилари кескин ифодаланган ва ҳар куни дискомфорт чақирса (хатто агарда КФК фаоллиги меъёрнинг юқори чегаралари билан солиштирганда 5 мартага кам бўлса ҳам) даволашни тўхтатиш керак. Агарда белгилар йўқолса ва КФК меъёрга қайца, препаратни ёки бошқа ГМГ-КоА-редуктаза ингибиторларини қайта кичик дозаларда пациентни синчков кузатуви остида буюриши масаласини кўриб чиқиш керак. Рабдомиолиз белгилари бўлмаганида КФК фаоллигини одатдаги мониторингини мақсадга мувофиқ эмас. Бошқа ГМГ-КоА-редуктаза ингибиторларини фибрин кислотасининг ҳосилалари билан бирга, гемфиброзил, циклоспорин, никотин кислотаси, азол замбуруғларга қарши препаратлар, протеаза ингибиторлари ва макролид антибиотиклари билан бирга қабул қилган пациентларда лиозит ва миопатиянинг сонини ошган ҳоллари тўғрисида хабар қилинган. Гемфиброзил ГМГ-КоА-редуктазанинг айрим ингибиторлари билан бирга буюрилганида миопатиянинг пайдо бўлиши хавфини оширади. Шундай қилиб розувастатин ва гемфиброзилни бирга буюриш тавсия қилинмайди. Розувастатин ва фибратлар ёки нистатин кислотаси бирга қўлланганида хавф ва мумкин бўлган фойда нисбатини синчиклаб чуқур баҳолаш керак. Жигар функциясининг кўрсаткичларини аниқлашни даволашни бошлашдан олдин ва даволаш бошланганидан сўнг 3 ойдан кейин ўтказиш тавсия қилинади. Агар қон зардобида “жигар“ трансаминазаларининг фаоллиги норманинг юқори чегарасидан 3 марта ошса, препаратнинг дозасини камайтириш ёки қабул қилишни тўхтатиш керак. Кўпчилик ҳолларда протенурия даволаш жараёнида камаяди ёки йўқолади ва у буйракларнинг ўткир ёки мавжуд касалликларини кучайиши пайдо бўлишини англатмайди. Гиперхолестеренемия ва гипертериоз ёки нефротик синдроми бирга қўшилганида асосий касалликларни даволаш розувастатин билан даволашни бошлашдан олдин ўтказилиши керак. Ательени бошқаришда ёки диққат юқорини жамлашни ва психомотор реакциялари билан боғлиқ (даволаниш вақтида бош айланиши мумкин) ишларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Даволаш: симптоматик, жигар функциясини ва КФК фаоллигини назорат қилиш керак; специфик антидоти мавжуд эмас, гемодиализ самарасиз.

Плёнка қобиқ билан қопланган 10 таблетка блистерда. 3 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

2 йил