Aktivnoye veщyestvo: levotiroksin natriya (levothyroxine sodium) Rec.INN zaregistrirovannoye VOZ
L-Tiroksin Geksal (L-Thyroxin Hexal)
Kliniko-farmakologicheskaya gruppa: Preparat gormonov щitovidnoy jelezы
Preparat gormonov щitovidnoy jelezы. Sinteticheskiy levovraщayuщiy izomer tiroksina. V malыx dozax obladayet anabolicheskim deystviyem. V srednix dozax stimuliruyet rost i razvitiye, povыshayet potrebnost tkaney v kislorode, stimuliruyet metabolizm belkov, jirov i uglevodov, stimuliruyet deyatelnost serdechno-sosudistoy sistemы i TsNS. V vыsokix dozax ugnetayet vыrabotku TTRG gipotalamusa i TTG gipofiza.
Posle priyema vnutr absorbiruyetsya iz JKT, absorbtsiya sostavlyayet 48-79%. Priyem natoщak uvelichivayet absorbtsiyu aktivnogo veщyestva. Cmax v plazme dostigayetsya primerno cherez 6 ch. Svyazыvaniye s belkami plazmы (tiroksin-svyazыvayuщim globulinom, tiroksin-svyazыvayuщimi prealbuminom i albuminom) - boleye 99%. Vd sostavlyayet 0.5 l/kg. Raspredeleniye proisxodit, glavnыm obrazom, v pecheni, golovnom mozge i mыshtsax.
V razlichnыx tkanyax proisxodit monodeyodirovaniye primerno 80% levotiroksina natriya s obrazovaniyem triyodtironina (T3) i neaktivnыx produktov. Nebolshoye kolichestvo aktivnogo veщyestva podvergayetsya dezaminirovaniyu i dekarboksilirovaniyu s obrazovaniyem tetrayodtirouksusnoy kislotы, a takje kon’yugirovaniyu s sernoy i glyukuronovoy kislotami (v pecheni).
T1/2 sostavlyayet 6-7 dney. Okolo 15% vыvoditsya pochkami i s jelchyu v neizmenennom vide i v vide kon’yugatov.
Gipotireoz; eutireoidnыy zob; v kachestve zamestitelnoy terapii i dlya profilaktiki retsidiva zoba posle rezektsii щitovidnoy jelezы; rak щitovidnoy jelezы (posle operativnogo lecheniya); diffuznыy toksicheskiy zob: posle dostijeniya eutireoidnogo sostoyaniya antitireoidnыmi preparatami (v vide kombinirovannoy ili monoterapii); v kachestve diagnosticheskogo sredstva pri provedenii testa tireoidnoy supressii.
Povыshennaya chuvstvitelnost k levotiroksinu natriya; nelechennыy tireotoksikoz; ostrыy infarkt miokarda, ostrыy miokardit; nelechennaya nedostatochnost korы nadpochechnikov.
S ostorojnostyu: pri zabolevaniyax serdechno-sosudistoy sistemы - IBS (ateroskleroz, stenokardiya, infarkt miokarda v anamneze), arterialnoy gipertenzii, aritmii; pri saxarnom diabete, tyajelom dlitelno suщyestvuyuщyem gipotireoze, sindrome malabsorbtsii (mojet potrebovatsya korrektsiya dozы).
Levotiroksin natriya potentsiruyet deystviye nepryamыx antikoagulyantov (proizvodnыx kumarina), umenshayet effektivnost peroralnыx gipoglikemicheskix sredstv.
U patsiyentov s gipotireozom i soputstvuyuщim saxarnыm diabetom v nachale zamestitelnoy terapii preparatami tireoidnыx gormonov vozmojno povыsheniye potrebnosti v insuline ili peroralnыx gipoglikemicheskix sredstvax.
Salitsilatы, dikumarin, furosemid (250 mg), klofibrat mogut vыtesnyat levotiroksin iz svyazi s belkami plazmы.
Sukralfat, alyuminiya gidroksid, kaltsiya karbonat umenshayut absorbtsiyu levotiroksina iz JKT.
Kolestiramin umenshayet absorbtsiyu levotiroksina natriya iz JKT.
Pri primenenii ritonavira vozmojno povыsheniye potrebnosti v levotiroksine.
Pri primenenii sertralina patsiyentov s gipotireozom vozmojno umensheniye effektov levotiroksina natriya.
Pri bыstrom v/v vvedenii fenitoina na fone priyema levotiroksina natriya vozmojno povыsheniye urovnya svobodnogo levotiroksina v plazme krovi, pri etom mogut nablyudatsya aritmii.
Pri odnovremennom primenenii xloroxina vozmojno povыsheniye metabolizma levotiroksina, po-vidimomu, vsledstviye induktsii xloroxinom mikrosomalnыx fermentov pecheni. U patsiyentov, poluchayuщix levotiroksin natriya, pri primenenii proguanila ili xloroxina vozmojno uvelicheniye kontsentratsii TTG.
Primeneniye tritsiklicheskix antidepressantov s levotiroksinom natriya mojet privesti k usileniyu deystviya antidepressantov.
Levotiroksin natriya snijayet deystviye serdechnыx glikozidov. Pri odnovremennom primenenii kolestiramin, kolestipol i alyuminiya gidroksid umenshayut plazmennuyu kontsentratsiyu levotiroksina natriya za schet tormojeniya vsasыvaniya yego v kishechnike.
Pri odnovremennom primenenii s anabolicheskimi steroidami, asparaginazoy, tamoksifenom vozmojno farmakokineticheskoye vzaimodeystviye na urovne svyazыvaniya s belkom.
Somatotropin pri odnovremennom primenenii s levotiroksinom natriya mojet uskorit zakrыtiye epifizarnыx zon rosta.
Priyem fenobarbitala, karbamazepina i rifampitsina mojet uvelichivat klirens levotiroksina natriya i potrebovat povыsheniya dozы.
Estrogenы povыshayut kontsentratsiyu svyazannoy s tireoglobulinom fraktsii, chto mojet privesti k snijeniyu effektivnosti preparata.
Amiodaron, aminoglutetimid, para-aminosalitsilovaya kislota (PASK), etionamid, antitireoidnыye lekarstvennыye sredstva, beta-adrenoblokatorы, xloralgidrat, diazepam, levodopa, dopamin, metoklopramid, lovastatin, somatostatin okazыvayut vliyaniye na sintez, sekretsiyu, raspredeleniye i metabolizm levotiroksina natriya. Produktы, soderjaщiye soyu, mogut snijat vsasыvaniye levotiroksina natriya (mojet potrebovatsya korrektirovka dozы).
S osoboy ostorojnostyu primenyayut u patsiyentov s serdechno-sosudistыmi zabolevaniyami (vklyuchaya IBS, serdechnuyu nedostatochnost, arterialnuyu gipertenziyu). V takix sluchayax levotiroksin natriya sleduyet primenyat v nizkoy nachalnoy doze, uvelichivaya yee medlenno i s bolshimi intervalami.
Pri gipotireoze, obuslovlennom porajeniyem gipofiza, neobxodimo vыyasnit, imeyetsya li odnovremenno nedostatochnost korы nadpochechnikov. V dannom sluchaye zamestitelnuyu terapiyu GKS sleduyet nachinat do nachala lecheniya gipotireoza tireoidnыmi gormonami vo izbejaniye razvitiya ostroy nadpochechnikovoy nedostatochnosti.
U patsiyentov pojilogo vozrasta i pri dlitelnom techenii gipotireoidizma lecheniye sleduyet nachinat postepenno.
S ostorojnostyu primenyat pri saxarnom i nesaxarnom diabete.
Pri provedenii differentsialno-diagnosticheskogo testa tireoidnoy supressii bolnыm s saxarnыm diabetom rekomenduyetsya uvelichit dozы protivodiabeticheskix sredstv.
V otdelnыx sluchayax tireoidnыye gormonы mogut vыzыvat ili usugublyat predshestvuyuщiy miastenicheskiy sindrom.
Pri beremennosti i v period laktatsii (grudnogo vskarmlivaniya) levotiroksin natriya sleduyet primenyat s ostorojnostyu, strogo v rekomenduyemыx dozax, pod nablyudeniyem vracha.
Primeneniye v kombinatsii s tireostaticheskimi sredstvami pri beremennosti protivopokazano v svyazi s povыsheniyem riska razvitiya gipotireoza u ploda.