Активное вещество: левотироксин натрия (левотҳйрохине содиум) Реc.ИНН зарегистрированное ВОЗ
Л-Тироксин Гексал (Л-Тҳйрохин Ҳехал)
Клинико-фармакологическая группа: Препарат гормонов щитовидной железы
Препарат гормонов щитовидной железы. Синтетический левовращающий изомер тироксина. В малых дозах обладает анаболическим действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребност тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, стимулирует деятелност сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает выработку ТТРГ гипоталамуса и ТТГ гипофиза.
После приема внутр абсорбируеця из ЖКТ, абсорбция составляет 48-79%. Прием натощак увеличивает абсорбцию активного вещества. Cмах в плазме достигаеця примерно через 6 ч. Связывание с белками плазмы (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающими преалбумином и албумином) - более 99%. Вд составляет 0.5 л/кг. Распределение происходит, главным образом, в печени, головном мозге и мышцах.
В различных тканях происходит монодеёдирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием триёдтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Неболшое количество активного вещества подвергаеця дезаминированию и декарбоксилированию с образованием тетраёдтироуксусной кислоты, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени).
Т1/2 составляет 6-7 дней. Около 15% выводиця почками и с желчю в неизмененном виде и в виде конъюгатов.
Гипотиреоз; эутиреоидный зоб; в качестве заместителной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы; рак щитовидной железы (после оперативного лечения); диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния антитиреоидными препаратами (в виде комбинированной или монотерапии); в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.
Повышенная чувствителност к левотироксину натрия; нелеченный тиреотоксикоз; острый инфаркт миокарда, острый миокардит; нелеченная недостаточност коры надпочечников.
С осторожностю: при заболеваниях сердечно-сосудистой системы - ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериалной гипертензии, аритмии; при сахарном диабете, тяжелом длително существующем гипотиреозе, синдроме малабсорбции (может потребоваця коррекция дозы).
Левотироксин натрия потенцирует действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), уменшает эффективност пероралных гипогликемических средств.
У пациентов с гипотиреозом и сопуцтвующим сахарным диабетом в начале заместителной терапии препаратами тиреоидных гормонов возможно повышение потребности в инсулине или пероралных гипогликемических средствах.
Салицилаты, дикумарин, фуросемид (250 мг), клофибрат могут вытеснят левотироксин из связи с белками плазмы.
Сукралфат, алюминия гидроксид, калция карбонат уменшают абсорбцию левотироксина из ЖКТ.
Колестирамин уменшает абсорбцию левотироксина натрия из ЖКТ.
При применении ритонавира возможно повышение потребности в левотироксине.
При применении сертралина пациентов с гипотиреозом возможно уменшение эффектов левотироксина натрия.
При быстром в/в введении фенитоина на фоне приема левотироксина натрия возможно повышение уровня свободного левотироксина в плазме крови, при этом могут наблюдаця аритмии.
При одновременном применении хлорохина возможно повышение метаболизма левотироксина, по-видимому, вследствие индукции хлорохином микросомалных ферментов печени. У пациентов, получающих левотироксин натрия, при применении прогуанила или хлорохина возможно увеличение концентрации ТТГ.
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.
Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.
Соматотропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорит закрытие эпифизарных зон роста.
Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличиват клиренс левотироксина натрия и потребоват повышения дозы.
Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции, что может привести к снижению эффективности препарата.
Амиодарон, аминоглутетимид, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), этионамид, антитиреоидные лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин оказывают влияние на синтез, секрецию, распределение и метаболизм левотироксина натрия. Продукты, содержащие сою, могут снижат всасывание левотироксина натрия (может потребоваця корректировка дозы).
С особой осторожностю применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ИБС, сердечную недостаточност, артериалную гипертензию). В таких случаях левотироксин натрия следует применят в низкой началной дозе, увеличивая ее медленно и с болшими интервалами.
При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснит, имееця ли одновременно недостаточност коры надпочечников. В данном случае заместителную терапию ГКС следует начинат до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.
У пациентов пожилого возраста и при длителном течении гипотиреоидизма лечение следует начинат постепенно.
С осторожностю применят при сахарном и несахарном диабете.
При проведении дифференциално-диагностического теста тиреоидной супрессии болным с сахарным диабетом рекомендуеця увеличит дозы противодиабетических средств.
В отделных случаях тиреоидные гормоны могут вызыват или усугублят предшествующий миастенический синдром.
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) левотироксин натрия следует применят с осторожностю, строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача.
Применение в комбинации с тиреостатическими средствами при беременности противопоказано в связи с повышением риска развития гипотиреоза у плода.