bodomsimon shaklli, bir tomonida “20” gravirovkasi va boshqa tomoni silliq bo‘lgan, sariq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

potentsiyani muvofiqlashtirish uchun qo‘llanadigan vosita.

G04BE08.

Ichga qabul qilingandan so‘ng tadalafil tez so‘riladi. Maksimal kontsentratsiyaga (Smax) o‘rtacha 2 soatdan keyin erishadi. So‘rilish darajasi va tezligi ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. 2,5 dan 20 mg gacha bo‘lgan dozalar diapozonida “kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydoni (AUC) dozaga proportsional ravishda oshadi. Plazmadagi muvozanatli kontsentratsiyasiga (Sss), preparat sutkada 1 marta qabul qilinganida 5 kun davomida erishadi. Tadalafil organizmning to‘qimalarida taqsimlanadi. Taqsimlanish hajmi (Vd) taxminan 63 l ni tashkil qiladi. Terapevtik kontsentratsiyalarda tadalafilning 94% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti metilkatexolglyukuroniddir. Sog‘lom shaxslarda ichga qabul qilinganida tadalafilning o‘rtacha klirensi soatiga 2,5 l ni, o‘rtacha yarim chiqarilish davri (T1/2) – 17,5 soatni tashkil qiladi. Nofaol metabolitlar ko‘rinishida asosan ahlat bilan (taxminan 61%) va kamroq darajada siydik bilan (taxminan 36%) chiqariladi. Ayrim klinik vaziyatlardagi farmakokinetikasi – yengil (kreatinin klirensi (KK) minutiga 51 ml dan 80 ml gacha bo‘lgan) yoki o‘rtacha og‘irlikdagi ((KK) minutiga 30 ml dan 50 ml gacha bo‘lgan) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda AUC sog‘lom shaxslardagiga nisbatan yuqori bo‘ladi. Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda (KK < 30 ml/min) preparatni qo‘llanishi o‘rganilmagan. Jigar faoliyatini yengil yoki o‘rtacha darajada ifodalangan buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda tadalafilning farmakokinetikasi sog‘lom shaxslardagi bilan o‘xshash bo‘ladi. Faqat yoshga qarab preparatning dozasini boshqarish asoslangan hisoblanmaydi. Shunday bo‘lsa ham, ayrim keksa yoshdagi odamlarda dori vositasiga nisbatan yuqori sezuvchanlikni inobatga olish kerak. Qandli diabet bilan xastalangan bemorlarda dozasini muvofiqlashtirish asoslangan hisoblanmaydi.

Jinsiy olatni qoniqarli jinsiy aloqa uchun yetarli bo‘lgan erektsiyasiga erishaolmaslik yoki saqlay olmaslik hususiyati bilan ifodalanuvchi erektsiyani buzilishida qo‘llanadi.

Ichga buyuriladi. Erkaklarga preparatni 20 mg dozada taxmin qilingan jinsiy faollikdan oldin, ovqatlanishdan qat’iy nazar qabul qilish tavsiya etiladi. Patsiyentlar preparatni qabul qilgandan keyin 36 soat davomida jinsiy aloqani amalga oshirishga urinib ko‘rishlari mumkin. Tavsiya qilinadigan maksimal qabul qilishlar soni sutkada 1 martani tashkil kiladi. Keksa erkaklar va buyrak (KK >30 ml/min) hamda jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun dozani tanlash talab qilinmaydi.

Juda tez-tez: bosh og‘rig‘i, dispepsiya. Bo‘lishi mumkin: belda og‘riq, mialgiya, burunni bitishi, yuzni qizib ketishi. Umumiy (butun organizm bo‘yicha) nojo‘ya ta’sirlar: asteniya, yuzni shishi, toliqish, og‘riqlar bo‘lishi mumkin. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: stenokardiya, ko‘krak qafasida og‘riq, gipotenziya, miokard infarkti, ortostatik gipotenziya, lipillashi, xushdan ketishlar, taxikardiya. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: jigar faoliyatini tahlillarida o‘zgarishlar, og‘izni qurishi, disfagiya, ezofagit, gastrit, GGTPni oshishi, ichni tez-tez suyuq kelishi, ko‘ngil aynishi, qorin bo‘shlig‘ining yuqori qismida og‘riq, qusish. Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, bo‘yin sohasida og‘riq. Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, giposteziya, uyqusizlik, paresteziyalar, uyquchanlik, bosh aylanishi. Nafas tizimi tomonidan: hansirash, burundan qon ketishi, faringit. Teri qoplamlari tomonidan: qichishish, toshma, terlash. Ko‘rish a’zolari tomonidan: ko‘rishni noaniqligi, rang ajratishni o‘zgarishi, kon’yunktivit (shu jumladan kon’yunktivani giperemiyasi), ko‘zlarda og‘riq, ko‘z yoshi oqishini kuchayishi, qovoqlarni shishi. Eshitish a’zolari tomonidan: eshitishni to‘satdan pasayishi yoki yo‘qolishi, quloqlarni shang‘illashi, Urogenital tizimi tomonidan: erektsiyani kuchayishi, jinsiy olatni to‘satdan erektsiyasi.

tadalafilga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;tarkibida har qanday organik nitratlarni saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish;bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas;yurak kasalliklari bilan xastalangan, jinsiy faollik mumkin bo‘lmagan erkaklar;arterial bo‘lmagan oldingi ishemik optik neyropatiya (ABOION) oqibatida bir ko‘zning ko‘rish faoliyati yo‘qolgan patsiyentlarga, ushbu huruj ilgari FDE-5 ingibitoriga ta’sir qilishi bilan bog‘liq bo‘lgan yoki bo‘lmaganligidan qat’iy nazar;FDE-5 ingibitorlari, shu jumladan tadalafilni riotsiguat kabi guanilattsiklaza stimulyatorlari bilan birga qo‘llash mumkin emas, chunki bu holat simptomatik gipotenziyaga olib kelishi mumkin.

Boshqa preparatlarni tadalafilga ta’siri CYP3A4 ning selektiv ingibitori ketokonazol AUC ni 107% ga oshiradi, rifampitsin esa uni 88% ga kamaytiradi. Maxsus o‘zaro ta’sirlari o‘rganilmaganligiga qaramay, ritonavir va sakvinavir kabi proteaza ingibitorlari, shuningdek eritromitsin va itrakonazol kabi CYP3A4 ingibitorlari tadalafilning faolligini oshiradi deb taxmin qilish mumkin. Antatsid (magniy gidroksidi/alyuminiy gidroksidi) va tadalafil bir vaqtda qabul qilinganida, tadalafilning AUC ko‘rsatkichini o‘zgarishisiz, uning so‘rilish tezligini kamaytiradi. N2-gistamin retseptorlarining blokatori nizatidinni qabul qilish natijasida me’da shirasining rN ko‘rsatgichini oshishi, tadalafilning farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Tadalafilni boshqa preparatlariga ta’siri Tadalafil nitratlarning gipotenziv ta’sirini kuchaytiradi. Bu nitratlar va tadalafilni azot oksidi va tsGMF metabolizmiga additiv ta’siri natijasida yuz beradi. Shuning uchun nitratlarni qo‘llash vaqtida preparatni buyurish mumkin emas. Tadalafil, metabolizmi tsitoxrom R450 izofermentlari ishtirokida yuz beradigan preparatlarning klirensiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi. Varfarinning protrombin vaqtiga nisbatan ta’siriga ta’sir qilmaydi va atsetilsalitsil kislotasining ta’siri fonidagi qon ketishi davomiyligini uzaytirmaydi. Tadalafilni antigipertenziv preparatlar, shu jumladan kaltsiy kanallarining blokatorlari (amlodipin), angiotenzinga aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari (enalapril), beta-adrenoblokatorlar (metoprolol), alfa-adrenoblokatorlar, tiazid diuretiklar (bendoflyuazid), angiotenzin II retseptorlarining blokatorlari bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’sir ko‘rsatmaydi. Preparatni antigipertenziv preparatlar bilan birga yoki ularsiz qabul qilgan patsiyentlarda nojo‘ya ko‘rinishlari bo‘yicha farqlar aniqlanmagan. Preparat bir marta qabul qilinganida etanolning qondagi kontsentratsiyasiga, etanolni kognitiv faoliyatga ta’siri va arterial bosimga (AB) ta’siri aniqlanmagan. Bundan tashqari, tadalafil etanol bilan birga qabul qilinganidan so‘ng 3 soatdan keyin uning qondagi kontsentratsiyasini o‘zgarishi kuzatilmagan. Tadalafil teofillinning farmakokinetikasi va farmakodinamikasiga klinik jihatdan sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Riotsigulat Klinika oldi tadqiqotlari, FDE-5 ingibitorlari va riotsigulat birga qo‘llanganida qo‘shimcha gipotenziv ta’sir qilishini ko‘rsatdi. Klinik tadqiqotlarda riotsigulat FDE-5 ingibitorlarining gipotenziv ta’sirini oshirish uchun buyurilgan.

Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK <30 ml/min) va og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni o‘ta ehtiyotkorlik bilan va juda zarur bo‘lgan hollarda qo‘llash kerak. O‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK minutiga 31 ml dan 50 ml gacha) bo‘lgan patsiyentlarni preparat bilan davolash fonida yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK minutiga 51 ml dan 80 ml gacha) bo‘lgan patsiyentlar yoki sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan belda og‘riq ko‘proq aniqlangan. KK < 50 ml/min bo‘lgan patsiyentlarga preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Jinsiy faollik yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar uchun potentsial xavfga ega. Shuning uchun erektil disfunktsiyani, shu jumladan preparatni qo‘llash bilan davolashni yurakning, jinsiy faollik tavsiya qilinmaydigan, kasalliklari bo‘lgan erkaklarda o‘tkazish mumkin emas. Yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda jinsiy faollik kuzatilganida quyidagi asoratlar rivojlanishini potentsial havfini hisobga olish lozim: oxirgi 90 kun davomida miokard infarkti;nostabil stenokardiya yoki jinsiy aloqa vaqtida paydo bo‘ladigan stenokardiya;oxirgi 6 oy davomida rivojlangan surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha II va undan yuqori funktsional sinf);yurak ritmini nazorat qilib bo‘lmaydigan buzilishlari;arterial gipotenziya (AB 90/50 mm sim. ust. kamroq) yoki nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziya;oxirgi 6 oy davomida o‘tkazilgan insult. Preparatni priapizmga moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda (masalan, o‘roq-hujayrali anemiyada, ko‘p sonli miyeloma yoki leykemiyada) yoki jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi (masalan, angulyatsiyada, kavernoz fibrozda yoki Peyron kasalligida) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Patsiyentda 4 soat va undan ko‘p davom etgan erektsiya holatlari kuzatilaganida darhol shifokorga murojat qilishi kerak. Priapizmni o‘z vaqtida davolamaslik jinsiy olat to‘qimasini shikastlanishiga olib keladi, buning natijasida potentsiyani uzoq muddatli yo‘qolishi yuz berishi mumkin. Preparatni erektil disfunktsiyani davolashni boshqa turlari bilan majmuaviy qo‘llash havfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan. Shuning uchun bunday majmualarni qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri – maxsus tavsiyalar yo‘q. Bir yoki har ikkala ko‘zda ko‘rish faoliyati to‘satdan yo‘qolganida, shifokorlar barcha FDE-5 ingibitorlari, shu jumladan tadalafilni qabul qilishni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish kerakligini bemorlarga maslahat berish kerak. Eshitish faoliyati to‘satdan pasayganida yoki yo‘qolganida, shifokorlar FDE-5 ingibitorlari, shu jumladan tadalafilni qabul qilishni to‘xtatish va zudlik bilan shifokorga murojaat qilish kerakligini bemorlarga maslahat berish kerak. Shifokorlar tadalafil alfa-blokatorlar va antigipertenziv preparatlarning hususiyatini kuchaytirishi va arterial bosimni pasaytirishi mumkinligini patsiyentlar bilan muhokama qilishlari kerak. Shifokorlar, alkogolning (masalan, 5 birlik yoki yuqori) ahamiyatli miqdorini tadalafil bilan birga qabul qilish ortostatik belgilar va simptomlarni oshirishi, shu bilan birga yurak qisqarishlari sonini oshirishi, turgan holatda arterial bosimni pasaytirishi, bosh aylanishi va bosh og‘rig‘ini chaqirishi mumkinligi haqida ma’lumot berishlari kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saklansin.

Sog‘lom ko‘ngillilarga sutkada 500 mg dan bir marta va erektil disfunktsiyasi bo‘lgan patsiyentlarga sutkada 100 mg gacha bo‘lgan dozada ko‘p marta qo‘llanganida nojo‘ya samaralari preparatni kichik dozalarda qo‘llanganidek bo‘lgan. Davolash: standart simptomatik davolashni o‘tkazish kerak.

Retsept bo‘yicha

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka, 20 mg. 1 tabletkadan blisterda. 1 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

3 yil.