oq yoki deyarli oq rangli liofilizatlangan kukun, eritilganidan so‘ng – tiniq, biroz toblanadigan, rangsiz yoki och jigarrang rangdan sariq ranggacha bo‘lgan eritma hosil bo‘ladi. Erituvchi: tiniq, rangsiz, hidsiz va ta’msiz suyuqlik.

nafas yo‘llarining obstruktiv kasalliklarida tizimli qo‘llanadigan vosita.

R03DX05.

Omalizumabning ta’siri allergik astmasi bo‘lgan kattalarda va o‘smirlarda o‘rganilgan. So‘rilishi Teri ostiga yuborilganidan so‘ng omalizumab 62% teng bo‘lgan o‘rtacha mutloq biokiraolishligi bilan so‘riladi. Astma bilan xastalangan kattalar va o‘smirlarga bir martalik dozasi teri ostiga yuborilganidan so‘ng omalizumab sekin so‘rilib, o‘rtacha 7-8 kundan keyin qon zardobida maksimal kontsentratsiyasiga erishgan. Omalizumabning farmakokinetikasi 0,5 mg/kg dan yuqori dozalarda proportsional hisoblanadi. Omalizumab ko‘p marta yuborilganidan so‘ng muvozanatli holatda “zardobdagi kontsentratsiya–vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon 0 kundan 14 kungacha birinchi dozasi yuborilgandan keyingi qiymatlarga nisbatan 6 marta yuqori bo‘lgan. Taqsimlanishi In vitro sharoitlarida omalizumab IgE bilan cheklangan o‘lchamga ega bo‘lgan komplekslarni hosil qiladi. Pretsipitatsiya bo‘ladigan komplekslar, va molekulyar massasi 1 million daltondan yuqori bo‘lgan komplekslar in vitro va in vivo sharoitlarida aniqlanmagan. Teri ostiga yuborilganidan so‘ng taxminiy taqsimlanish hajmi 78±32 ml/kg ni tashkil etadi. Chiqarilishi Omalizumabning klirensi IgE ning ligandi – nishon IgE bilan maxsus bog‘lanishi va komplekslarni hosil qilishi orqali chiqarilishi kabi, IgG klirensi jarayonlariga jalb qilingan. IgG ni jigar eliminatsiyasi retikuloendotelial tizimida va endoteliy hujayralarida parchalanishidan iborat. O‘zgarmagan IgG shuningdek safro bilan ham chiqariladi. Astma bilan xastalangan patsiyentlarda omalizumabning qon zardobidan yarim chiqarilish davri kuniga o‘rtacha 2,4±1,1 ml/kg umumiy klirensida o‘rtacha 26 kunni tashkil etgan. Bundan tashqari, tana vazni 2 marta oshganida taxminiy klirensi taxminan 2 marta oshgan. Patsiyentlar populyatsiyalarida xarakteristikasi Yoshi, irqiy/etnik mansubligi, jinsi, tana vazni indeksi Ksolar preparatining farmakokinetikasi populyatsiyada demografik hususiyatlariga ta’sirini baholash maqsadida tahlil qilingan. Ushbu cheklangan ma’lumotlarni tahlil qilish yoshi (6-76 yosh), irqiy/etnik mansubligi, jinsi yoki tana vazni indeksiga qarab, dozasiga tuzatish kiritish talab etilmasligidan dalolat beradi. Jigar va buyrak faoliyatini buzilishi Buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda preparatning farmakokinetikasi va farmakodinamikasi yuzasidan ma’lumotlar yo‘q.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar Ksolar in vitro sharoitlarida havoda doimo mavjud bo‘lgan allergenga nisbatan reaktivlikka musbat teri sinamasi aniqlangan, o‘pka faoliyati sust bo‘lgan (jadallashtirilgan nafas chiqarish hajmi (JNCHH) <80%), shuningdek ingalyatsion kortikosteroidlarning yuqori sutkalik dozalarini uzoq vaqt ta’sir qiluvchi ingalyatsion beta2-agonistlarga qo‘shib qo‘llashga qaramasdan, astmaning og‘ir darajadagi zo‘rayishlarini ko‘p martalik hujjatli tasdig‘iga ega bo‘lgan kunduzgi simptomlari tez-tez kuzatiladigan yoki tunda uyg‘onadigan o‘rtacha va og‘ir darajadagi vaqti-vaqti bilan avj oluvchi atopik astma bilan xastalangan patsiyentlarda astmani juda yaxshi nazorat qilishga erishish uchun qo‘shimcha davolash sifatida ko‘rsatilgan. 6 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar Ksolar in vitro sharoitlarida havoda doimo mavjud bo‘lgan allergenga nisbatan reaktivlikka musbat teri sinamasi aniqlangan, shuningdek ingalyatsion kortikosteroidlarning yuqori sutkalik dozalarini uzoq vaqt ta’sir qiluvchi ingalyatsion beta2-agonistlarga qo‘shib qo‘llashga qaramasdan, astmaning og‘ir darajadagi zo‘rayishlarini asoratlari ko‘p martalik hujjatli tasdig‘iga ega bo‘lgan kunduzgi simptomlari tez-tez kuzatiladigan yoki tunda uyg‘onadigan o‘rtacha va og‘ir darajadagi vaqti-vaqti bilan avj oluvchi atopik astma bilan xastalangan patsiyentlarda astmani juda yaxshi nazorat qilishga erishish uchun qo‘shimcha davolash sifatida ko‘rsatilgan. Ksolar preparatini qo‘llash mumkinligi faqat immunoglobulin Ye (IgE) ni tasdiqlangan kontsentratsiyasi bilan ifodalangan bronxial astma bilan xastalangan patsiyentlar uchun ko‘rib chiqilishi kerak.

Ksolarni og‘ir darajadagi vaqti-vaqti bilan avj oluvchi astmani oldini olish va davolash tajribasiga ega bo‘lgan shifokor buyurishi kerak. Ksolarning kerakli dozasi va qabul qilish tez-tezligi, davolashni boshlashdan oldin aniqlanadigan, Xalqaro Birliklar (XB) / ml o‘lchanadigan immunoglobulin IgE ning kontsentratsiyasi, shuningdek patsiyentning tana vazniga (kg) qarab aniqlanadi. Preparatni qabul qilishni boshlashdan oldin, dozani buyurish maqsadida, patsiyentda har qanday tijorat zardobini ishlatish yordamida umumiy IgE miqdorini tahlil qilish orqali aniqlangan IgE darajasi bo‘yicha ma’lumotlar bo‘lishi kerak. Ko‘rsatkichlarga qarab, Ksolarning tavsiya etilgan dozasi 75-600 mg ni tashkil etadi. Ushbu dozani 1-4 marta yuborishga bo‘lish mumkin. IgE ning darajasi 76 XB/ml dan past bo‘lgan patsiyentlarda ijobiy samara ko‘rsatish ehtimoli kamroq bo‘lgan. Davolashni boshlashdan oldin shifokor, katta yoshdagi patsiyentlarda va o‘smirlarda IgE ning darajasi 76 XB/ml dan past va bolalarda (6 dan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar) IgE ning darajasi 200 XB/ml dan past bo‘lishi in vitro sharoitlarda doimo mavjud bo‘lgan allergenga nisbatan shubha tug‘ilmagan reaktivlik (radioallergosorbent sinama [RAST]) kuzatilganiga ishonch hosil qilishi kerak. Qayta hisoblash sxemasi 1-jadvalda, kattalar va bolalar (6 yoshdan katta) uchun dozani aniqlash sxemasi 2- va 3-jadvallarda keltirilgan. Ksolar preparatini IgE ning darajasi va tana vazni dozalash bo‘yicha jadvalda ko‘rsatilgan darajadan yuqori bo‘lgan patsiyentlarga buyurish mumkin emas. Tavsiya etilgan maksimal dozasi 600 mg omalizumabni tashkil etadi va har ikki haftada yuboriladi.

4-jadvalda umumiy populyatsiyada preparatning havfsizligini o‘rganish yuzasidan o‘tkazilgan klinik tadqiqotlar vaqtida qayd etilgan, nojo‘ya reaktsiyalar, a’zolar tizimini tasnifi va uchrash tez-tezligi bo‘yicha nojo‘ya reaktsiyalar ko‘rsatilgan. Nojo‘ya reaktsiyalarni uchrash tez-tezligi bo‘yicha har bir guruhlarda nojo‘ya reaktsiyalarning jiddiyligini kamayishi tartibida keltirilgan. Uchrash tez-tezligi quyidagicha aniqlangan: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 – < 1/10), tez-tez emas (≥ 1/1000 – < 1/100) va kam hollarda (< 1/1000). Postmarketing kuzatishlar davrida olingan xabarlar yuzasidan nojo‘ya ko‘rinishlarni uchrash tez-tezligi noma’lum sifatida ko‘rsatilgan (mavjud bo‘lgan ma’lumotlar asosida aniqlash mumkin emas).

Preparatning ta’sir etuvchi moddasiga yoki har qanday boshqa komponentiga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Omalizumabning klirensida tsitoxrom R450, eflyuks nasos va oqsillar bilan bog‘lanish mexanizmi ishtirok etmaydi, shu boisdan, boshqa preparatlar bilan o‘zaro ta’sir qilish ehtimoli ahamiyatsiz hisoblanadi. Ksolar preparatini dori vositalari va vaktsinalar bilan o‘zaro ta’sir qilishini o‘rganish bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Odatda bronxial astmani davolash uchun qo‘llanadigan dori vositalarni omalizumab bilan o‘zaro ta’sir qilishini taxmin qilishga farmakologik asoslangan sabablar mavjud emas. Klinik tadqiqotlar vaqtida Ksolar odatda ingalyatsion va peroral kortikosteroidlar, qisqa va uzoq vaqt ta’sir etuvchi ingalyatsion beta-adrenoretseptorlar, leyotriyenlarning modifikatorlari, teofillin va peroral antigistamin preparatlar bilan birga qo‘llangan. Bronxial astmani davolash uchun shunday keng qo‘llanadigan preparatlarning ta’siri ostida Ksolarni qo‘llash havfsizligini o‘zgarish belgilari aniqlanmagan. Ksolar preparatini maxsus immunoterapiya (giposensibilizatsiya qiluvchi terapiya) bilan birga qo‘llash yuzasidan cheklangan ma’lumotlar bor. Ksolar gelmint yoki boshqa parazitar invaziyalarni davolash uchun qo‘llanadigan dori vositalarning samaradorligini bilvosita pasaytirishi mumkin.

Umumiy Ksolar o‘tkir astma hurujlari, o‘tkir bronxospazm yoki astmatik statusni davolash uchun ko‘rsatilmagan. IgE miqdorini yuqori sindromi yoki allergik bronx-o‘pka aspergillyozi bo‘lgan patsiyentlarda, shuningdek anafilaktik reaktsiyalarni, jumladan ovqat allergiyasi oqibatida rivojlangan reaktsiyalarni oldini olish maqsadida Ksolar preparatini qo‘llash orqali tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Ksolar bunday holatlarni davolash uchun qo‘llanilmaydi. Autoimmun kasalliklari, immun komplekslari oqibatida rivojlangan holatlar, yoki buyrak yoki jigarni allaqachon mavjud bo‘lgan buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda Ksolar preparatini qo‘llash orqali tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Bunday patsiyentlarga Ksolarni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Ksolar preparati bilan davolash boshlanganidan so‘ng tizimli yoki ingalyatsion kortikosteroidlarni birdan to‘xtatish tavsiya etilmaydi. Kortikosteroidlarning dozasini bevosita shifokorning nazorati ostida pasaytirish va zarurat bo‘lganida asta-sekin pasaytirish kerak. Qandli diabet bilan xastalangan, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi sindromi, fruktozani o‘zlashtirolmaslik yoki saxaroza-izomaltaza sindromi bo‘lgan patsiyentlarni Ksolar 150 mg preparatining tarkibida 108 mg qand borligi yuzasidan ogohlantirish kerak.

Homilador ayollarda omalizumabni qo‘llash yuzasidan tegishli ma’lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda homiladorlik, embrional / fetal rivojlanish, tug‘ruqlar va postnatal rivojlanishga nisbatan bevosita va bilvosita zararli ta’siri aniqlanmagan. Omalizumab yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, uning homila uchun potentsial zarari ma’lum emas. Juda zarur bo‘lmasa, Ksolar preparatini homiladorlik vaqtida qo‘llamaslik kerak. Omalizumabni ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi ma’lum emas. Ksolar preparati bilan davolanish vaqtida ayollar emizmasliklari kerak.

2oS dan 8oS gacha bo‘lgan haroratda saqlansin. Eritilganidan so‘ng eritma 2oS-8oS haroratda 8 soat davomida yoki xona haroratida 4 soat davomida barqaror bo‘ladi. Yorug‘likdan himoyalangan original o‘ramida saqlansin. Muzlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi yuzasidan xabarlar bo‘lmagan. Ksolarning maksimal o‘zlashtira olinadigan dozasi aniqlanmagan. Patsiyentlarga 4000 mg gacha bo‘lgan bir martalik dozasi yuborilishi dozani cheklaydigan toksiklikni namoyon qilmagan. Patsiyentga yuborilgan eng yuqori kumulyativ doza 20-haftalik davr davomida 44000 mg ni tashkil etgan, bunda hech qanday og‘ir nojo‘ya samaralarni chaqirmagan.

Retsept bo‘yicha

Zangori (150 mg) yoki kulrang (75 mg) rangli plastik qopqoqlar yopilgan tiniq rangsiz shisha flakonlar №1. Inyektsiya uchun suv 2 ml dan tiniq, rangsiz shisha ampulalarda, №1.

4 yil.