оқ ёки деярли оқ рангли лиофилизатланган кукун, эритилганидан сўнг – тиниқ, бироз тобланадиган, рангсиз ёки оч жигарранг рангдан сариқ ранггача бўлган эритма ҳосил бўлади. Эритувчи: тиниқ, рангсиз, ҳидсиз ва таъмсиз суюқлик.

нафас йўлларининг обструктив касалликларида тизимли қўлланадиган восита.

R03DX05.

Омализумабнинг таъсири аллергик астмаси бўлган катталарда ва ўсмирларда ўрганилган. Сўрилиши Тери остига юборилганидан сўнг омализумаб 62% тенг бўлган ўртача мутлоқ биокираолишлиги билан сўрилади. Астма билан хасталанган катталар ва ўсмирларга бир марталик дозаси тери остига юборилганидан сўнг омализумаб секин сўрилиб, ўртача 7-8 кундан кейин қон зардобида максимал концентрациясига эришган. Омализумабнинг фармакокинетикаси 0,5 мг/кг дан юқори дозаларда пропорционал ҳисобланади. Омализумаб кўп марта юборилганидан сўнг мувозанатли ҳолатда “зардобдаги концентрация–вақт” эгри чизиғи остидаги майдон 0 кундан 14 кунгача биринчи дозаси юборилгандан кейинги қийматларга нисбатан 6 марта юқори бўлган. Тақсимланиши Ин витро шароитларида омализумаб ИгE билан чекланган ўлчамга эга бўлган комплексларни ҳосил қилади. Преципитация бўладиган комплекслар, ва молекуляр массаси 1 микрофильмлион бульвардан юқори бўлган комплекслар ин витро ва ин виво шароитларида аниқланмаган. Тери остига юборилганидан сўнг тахминий тақсимланиш ҳажми 78±32 мл/кг ни ташкил этади. Чиқарилиши Омализумабнинг клиренси ИгE нинг лиганди – нишон ИгE билан махсус боғланиши ва комплексларни ҳосил қилиши орқали чиқарилиши каби, ИгГ клиренси жараёнларига жалб қилинган. ИгГ ни жигар элиминацияси ретикулоэндотелиал тизимида ва эндотелий ҳужайраларида парчаланишидан иборат. Ўзгармаган ИгГ шунингдек сафро билан ҳам чиқарилади. Астма билан хасталанган пациентларда омализумабнинг қон зардобидан ярим чиқарилиш даври кунига ўртача 2,4±1,1 мл/кг умумий клиренсида ўртача 26 кунни ташкил этган. Бундан ташқари, тана вазни 2 марта ошганида тахминий клиренси тахминан 2 марта ошган. Пациентлар популяцияларида характеристикаси Ёши, ирқий/этник мансублиги, жинси, тана вазни индекси Ксолар препаратининг фармакокинетикаси популяцияда демографик ҳусусиятларига таъсирини баҳолаш мақсадида таҳлил қилинган. Ушбу чекланган маълумотларни таҳлил қилиш ёши (6-76 ёш), ирқий/этник мансублиги, жинси ёки тана вазни индексига қараб, дозасига тузатиш киритиш талаб этилмаслигидан далолат беради. Жигар ва буйрак фаолиятини бузилиши Буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратнинг фармакокинетикаси ва фармакодинамикаси юзасидан маълумотлар йўқ.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар Ксолар ин витро шароитларида ҳавода доимо мавжуд бўлган аллергенга нисбатан реактивликка мусбат тери синамаси аниқланган, ўпка фаолияти суст бўлган (жадаллаштирилган нафас чиқариш ҳажми (ЖНЧҲ) <80%), шунингдек ингаляцион кортикостероидларнинг юқори суткалик дозаларини узоқ вақт таъсир қилувчи ингаляцион бета2-агонистларга қўшиб қўллашга қарамасдан, астманинг оғир даражадаги зўрайишларини кўп марталик ҳужжатли тасдиғига эга бўлган кундузги симптомлари тез-тез кузатиладиган ёки тунда уйғонадиган ўртача ва оғир даражадаги вақти-вақти билан авж олувчи атопик астма билан хасталанган пациентларда астмани жуда яхши назорат қилишга эришиш учун қўшимча даволаш сифатида кўрсатилган. 6 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар Ксолар ин витро шароитларида ҳавода доимо мавжуд бўлган аллергенга нисбатан реактивликка мусбат тери синамаси аниқланган, шунингдек ингаляцион кортикостероидларнинг юқори суткалик дозаларини узоқ вақт таъсир қилувчи ингаляцион бета2-агонистларга қўшиб қўллашга қарамасдан, астманинг оғир даражадаги зўрайишларини асоратлари кўп марталик ҳужжатли тасдиғига эга бўлган кундузги симптомлари тез-тез кузатиладиган ёки тунда уйғонадиган ўртача ва оғир даражадаги вақти-вақти билан авж олувчи атопик астма билан хасталанган пациентларда астмани жуда яхши назорат қилишга эришиш учун қўшимча даволаш сифатида кўрсатилган. Ксолар препаратини қўллаш мумкинлиги фақат иммуноглобулин Е (ИгE) ни тасдиқланган концентрацияси билан ифодаланган бронхиал астма билан хасталанган пациентлар учун кўриб чиқилиши керак.

Ксоларни оғир даражадаги вақти-вақти билан авж олувчи астмани олдини олиш ва даволаш тажрибасига эга бўлган шифокор буюриши керак. Ксоларнинг керакли дозаси ва қабул қилиш тез-тезлиги, даволашни бошлашдан олдин аниқланадиган, Халқаро Бирликлар (ХБ) / мл ўлчанадиган иммуноглобулин ИгE нинг концентрацияси, шунингдек пациентнинг тана вазнига (кг) қараб аниқланади. Препаратни қабул қилишни бошлашдан олдин, дозани буюриш мақсадида, пациентда ҳар қандай тижорат зардобини ишлатиш ёрдамида умумий ИгE миқдорини таҳлил қилиш орқали аниқланган ИгE даражаси бўйича маълумотлар бўлиши керак. Кўрсаткичларга қараб, Ксоларнинг тавсия этилган дозаси 75-600 мг ни ташкил этади. Ушбу дозани 1-4 марта юборишга бўлиш мумкин. ИгE нинг даражаси 76 ХБ/мл дан паст бўлган пациентларда ижобий самара кўрсатиш эҳтимоли камроқ бўлган. Даволашни бошлашдан олдин шифокор, катта ёшдаги пациентларда ва ўсмирларда ИгE нинг даражаси 76 ХБ/мл дан паст ва болаларда (6 дан 12 ёшгача бўлган болалар) ИгE нинг даражаси 200 ХБ/мл дан паст бўлиши ин витро шароитларда доимо мавжуд бўлган аллергенга нисбатан шубҳа туғилмаган реактивлик (радиоаллергосорбент синама [РАСТ]) кузатилганига ишонч ҳосил қилиши керак. Қайта ҳисоблаш схемаси 1-жадвалда, катталар ва болалар (6 ёшдан катта) учун дозани аниқлаш схемаси 2- ва 3-жадвалларда келтирилган. Ксолар препаратини ИгE нинг даражаси ва тана вазни дозалаш бўйича жадвалда кўрсатилган даражадан юқори бўлган пациентларга буюриш мумкин эмас. Тавсия этилган максимал дозаси 600 мг омализумабни ташкил этади ва ҳар икки ҳафтада юборилади.

4-жадвалда умумий популяцияда препаратнинг ҳавфсизлигини ўрганиш юзасидан ўтказилган клиник тадқиқотлар вақтида қайд этилган, ножўя реакциялар, аъзолар тизимини таснифи ва учраш тез-тезлиги бўйича ножўя реакциялар кўрсатилган. Ножўя реакцияларни учраш тез-тезлиги бўйича ҳар бир гуруҳларда ножўя реакцияларнинг жиддийлигини камайиши тартибида келтирилган. Учраш тез-тезлиги қуйидагича аниқланган: жуда тез-тез (≥ 1/10), тез-тез (≥ 1/100 – < 1/10), тез-тез эмас (≥ 1/1000 – < 1/100) ва кам ҳолларда (< 1/1000). Постмаркетинг кузатишлар даврида олинган хабарлар юзасидан ножўя кўринишларни учраш тез-тезлиги номаълум сифатида кўрсатилган (мавжуд бўлган маълумотлар асосида аниқлаш мумкин эмас).

Препаратнинг таъсир этувчи моддасига ёки ҳар қандай бошқа компонентига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Омализумабнинг клиренсида цитохром Р450, эфлюкс насос ва оқсиллар билан боғланиш механизми иштирок этмайди, шу боисдан, бошқа препаратлар билан ўзаро таъсир қилиш эҳтимоли аҳамияциз ҳисобланади. Ксолар препаратини дори воситалари ва вакциналар билан ўзаро таъсир қилишини ўрганиш бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган. Одатда бронхиал астмани даволаш учун қўлланадиган дори воситаларни омализумаб билан ўзаро таъсир қилишини тахмин қилишга фармакологик асосланган сабаблар мавжуд эмас. Клиник тадқиқотлар вақтида Ксолар одатда ингаляцион ва перорал кортикостероидлар, қисқа ва узоқ вақт таъсир этувчи ингаляцион бета-адренорецепторлар, леётриенларнинг модификаторлари, теофиллин ва перорал антигистамин препаратлар билан бирга қўлланган. Бронхиал астмани даволаш учун шундай кенг қўлланадиган препаратларнинг таъсири остида Ксоларни қўллаш ҳавфсизлигини ўзгариш белгилари аниқланмаган. Ксолар препаратини махсус иммунотерапия (гипосенсибилизация қилувчи терапия) билан бирга қўллаш юзасидан чекланган маълумотлар бор. Ксолар гелминт ёки бошқа паразитар инвазияларни даволаш учун қўлланадиган дори воситаларнинг самарадорлигини билвосита пасайтириши мумкин.

Умумий Ксолар ўткир астма ҳуружлари, ўткир бронхоспазм ёки астматик статусни даволаш учун кўрсатилмаган. ИгE миқдорини юқори синдроми ёки аллергик бронх-ўпка аспергиллёзи бўлган пациентларда, шунингдек анафилактик реакцияларни, жумладан овқат аллергияси оқибатида ривожланган реакцияларни олдини олиш мақсадида Ксолар препаратини қўллаш орқали тадқиқотлар ўтказилмаган. Ксолар бундай ҳолатларни даволаш учун қўлланилмайди. Аутоиммун касалликлари, иммун комплекслари оқибатида ривожланган ҳолатлар, ёки буйрак ёки жигарни аллақачон мавжуд бўлган бузилишлари бўлган пациентларда Ксолар препаратини қўллаш орқали тадқиқотлар ўтказилмаган. Бундай пациентларга Ксоларни эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Ксолар препарати билан даволаш бошланганидан сўнг тизимли ёки ингаляцион кортикостероидларни бирдан тўхтатиш тавсия этилмайди. Кортикостероидларнинг дозасини бевосита шифокорнинг назорати остида пасайтириш ва зарурат бўлганида аста-секин пасайтириш керак. Қандли диабет билан хасталанган, глюкоза-галактоза малабсорбцияси синдроми, фруктозани ўзлаштиролмаслик ёки сахароза-изомалтаза синдроми бўлган пациентларни Ксолар 150 мг препаратининг таркибида 108 мг қанд борлиги юзасидан огоҳлантириш керак.

Ҳомиладор аёлларда омализумабни қўллаш юзасидан тегишли маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда ҳомиладорлик, эмбрионал / фетал ривожланиш, туғруқлар ва постнатал ривожланишга нисбатан бевосита ва билвосита зарарли таъсири аниқланмаган. Омализумаб йўлдош тўсиғи орқали ўтади, унинг ҳомила учун потенциал зарари маълум эмас. Жуда зарур бўлмаса, Ксолар препаратини ҳомиладорлик вақтида қўлламаслик керак. Омализумабни кўкрак сути билан ажралиб чиқиши маълум эмас. Ксолар препарати билан даволаниш вақтида аёллар эмизмасликлари керак.

2оС дан 8оС гача бўлган ҳароратда сақлансин. Эритилганидан сўнг эритма 2оС-8оС ҳароратда 8 соат давомида ёки хона ҳароратида 4 соат давомида барқарор бўлади. Ёруғликдан ҳимояланган оригинал ўрамида сақлансин. Музлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши юзасидан хабарлар бўлмаган. Ксоларнинг максимал ўзлаштира олинадиган дозаси аниқланмаган. Пациентларга 4000 мг гача бўлган бир марталик дозаси юборилиши дозани чеклайдиган токцикликни намоён қилмаган. Пациентга юборилган энг юқори кумулятив доза 20-ҳафталик давр давомида 44000 мг ни ташкил этган, бунда ҳеч қандай оғир ножўя самараларни чақирмаган.

Рецепт бўйича

Зангори (150 мг) ёки кулранг (75 мг) рангли пластик қопқоқлар ёпилган тиниқ рангсиз шиша флаконлар №1. Инекция учун сув 2 мл дан тиниқ, рангсиз шиша ампулаларда, №1.

4 йил.