tizimli qo‘llash uchun antigistamin preparatlari, piperazin hosilalari, levotsetirizin.

R06AЕ09

Levotsetirizinning farmakokinetikasi patsiyentlar orasida past o‘zgaruvchanlik bilan proportsional va doza hamda vaqtga bog‘liq bo‘lmagan xarakterga ega. Yagona enantiomer sifatida yuborilganda yoki tsetirizin ko‘rinishida qo‘llanilganda farmakokinetik profili bir xil. So‘rilish va chiqarilish jarayonida xiral inversiya kuzatilmaydi. So‘rilishi Levotsetirizin ichga qabul qilingandan keyin tez va jadal so‘riladi. Kattalarda qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga preparat qabul qilingandan keyin 0,9 soat o‘tgach kuzatiladi. Muvozanat kontsentratsiyasiga 2 sutkadan keyin erishiladi. Sutkada bir marta 5 mg dozada bir marta yoki ko‘p marta qabul qilingandan keyin maksimal kontsentratsiyalari odatda muvofiq ravishda 270 ng/ml va 308 ng/ml ni tashkil qiladi. So‘rilish darajasi doza va ovqat qabul qilishga bog‘liq emas, lekin maksimal kontsentratsiyasi pasayadi va unga kechroq erishiladi. Taqsimlanishi Levotsetirizinni odam organizmining to‘qimalarida taqsimlanishi va gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tishi to‘g‘risidagi ma’lumot yo‘q. Kalamush va itlarda preparatning yuqori darajalari jigarda va buyraklarda, pastroq darajalari – markaziy nerv tizimida aniqlangan. Levotsetirizin odamda qon plazmasidagi oqsillar bilan 90% bog‘lanadi. Levotsetirizinning taqsimlanishi cheklangan xarakterga ega, taqsimlanish xajmi 0,4 l/kg ni tashkil qiladi. Metabolizmi Odam organizmida levotsetirizinning qabul qilingan dozasining 14% dan kamrog‘i metabolizmga uchraydi, shuning uchun genetik polimorfizm yoki fermentlar ingibitorlarini yondosh qo‘llash oqibatida yuzaga keluvchi farq ahamiyatsiz deb taxmin qilinadi. Metabolik yo‘llar aromatik oksidlanish, N- i O-dealkilizatsiya va taurin bilan birikishni o‘z ichiga oladi. Dealkilizatsiya asosan CYP ZA4 ga bog‘liq, aromatik oksidlanishda esa CYP ning ko‘p sonli va/yoki identifikatsiya qilinmagan izoformalari ishtirok etadi. Levotsetirizin, preparat 5 mg dozada ichga qabul qilingandan keyin erishiladigan maksimal kontsentratsiyalardan ahamiyatli darajada yuqori kontsentratsiyalarda CYP 1A2, 2S9, 2S19, 2D6, 2Е1 va ZA4 izofermentlarining faolligiga ta’sir ko‘rsatmagan. Metabolizmning darajasini pastligi va metabolik ingibitsiya qilish potentsialining yo‘qligi tufayli, levotsetirizinni boshqa moddalar bilan o‘zaro ta’siri yoki aksincha vaziyatning ehtimoli kam. Chiqarilishi Kattalarda yarim chiqarilish davri 7,9±1,9 soatni tashkil qiladi. Kattalarda taxminiy umumiy klirensining o‘rtacha ko‘rsatkichi minutiga 0,63 ml/kg ni tashkil qiladi. Levotsetirizin va uning metabolitlarini chiqarilishi asosan buyrak orqali amalga oshiriladi, uning ulushi preparatning dozasini taxminan 85,4% ni tashkil qiladi. Ichak orqali qabul qilingan dozaning faqatgina 12,9% chiqariladi. Levotsetirizin buyrak kalavalari filtratsiyasi yo‘li bilan ham, faol kanalchalar sekretsiyasi yo‘li bilan ham chiqariladi.

Ksizal® preparati quyidagilarni: allergik rinit (shu jumladan doimiy kechuvchi allergik rinit);eshakemini simptomatik davolash uchun ko‘rsatilgan.

Ichga qabul qilish uchun buyuriladi. Ksizal® 5 mg li plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalarni ichga, chaynamasdan, suyuqlik bilan qabul qilish kerak. Tabletkalarni ovqatlanishdan qat’iy nazar qabul qilish mumkin. Sutkalik dozani bir martada qabul qilish tavsiya etiladi. Ksizal® ichga qabul qilish uchun tomchilari, 5 mg/ml eritma Tomchilarni qoshiqda o‘lchash yoki suvda eritish va qabul qilish kerak. Tomchilarni suvda eritilganda, ayniqsa bolalarga, suvning shunday xajmini ishlatish kerakki, uni patsiyent qabul qila olishi kerak. Eritmani suyultirilgandan so‘ng darhol qabul qilish kerak. Tomchilarni sanaganda flakonni vertikal holatda ushlash kerak (tubini yuqoriga qaratib). Agar tomchilar yetarli miqdorda o‘lchanmagan bo‘lsa, tomchilar tushishi to‘xtagan bo‘lsa, flakonni vertikal holatga aylantirish kerak, keyin yana bo‘ynini pastga aylantirib, tomchilarni sanashni davom ettirish lozim. Preparatni ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar qabul qilish mumkin.

Klinik tadqiqotlar ma’lumotlari 12 yoshdan 71 yoshgacha bo‘lgan ayollar va erkaklar ishtirok etgan terapevtik tadqiqotlarda levotsetirizin 5 mg dozada qabul qilgan guruhidagi 15,1% patsiyentlarda platsebo guruhidagi 11,3% ga nisbatan, kamida bitta dori bilan bog‘liq noxush reaktsiyalar aniqlangan. Bu noxush reaktsiyalar orasida 91,6% yengil yoki o‘rtacha xarakterga ega bo‘lgan. Terapevtik tadqiqotlarda noxush reaktsiyalar rivojlanishi sababli tadqiqotda ishtirok etishni barvaqt to‘xtatishlar soni  levotsetirizin 5 mg dozada qo‘llanganda 1% (9/935) va platsebo guruhida 1,8% (14/771) ni tashkil etgan. Levotsetirizinning klinik terapevtik tadqiqotlarga preparatning tavsiya qilingan dozada har kuni 5 mg dozada qabul qilgan 935 nafar patsiyent kiritilgan. Preparatni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan noxush reaktsiyalar quyida MedDRA a’zolar tizimlari sinflari va uchrash tezligi bo‘yicha sanab o‘tilgan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kam hollarda (≥1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kam hollarda (<1/10000), tez-tezligi noma’lum (olingan ma’lumotlarga asoslanib baholab bo‘lmaydi).

Ksizal® preparatini quyidagi holatlarda: levotsetirizin, tsetirizin, gidroksizin, piperazinning har qanday hosilalariga, shuningdek preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlikda (Maxsus ko‘rsatmalar bo‘limiga qarang).kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam bo‘lgan buyrak funktsiyasini og‘ir darajadagi buzilishlarida qo‘llash mumkin emas.

Levotsetirizin boshqa preparatlar (shu jumladan CYP3A4 induktorlari bilan) bilan o‘zaro ta’sir tadqiqotlari o‘tkazilmagan; tsetirizinning ratsemik birikmalar bilan tadqiqotlari (antipirin, soxtaefidrin, tsimetidin, ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin, glipizid va diazepam bilan) klinik ahamiyatga ega bo‘lgan salbiy o‘zaro ta’siri yo‘qligini namoyish qilgan. Teofillin Teofillinni (400 mg dan sutkada bir marta) ko‘p marta qo‘llanganda tsetirizinning klirensini biroz kamayishi (16%) kuzatilgan; ayni vaqtda tsetirizinni yondosh qo‘llaganda teofillinni taqsimlanishi o‘zgarmagan. Ritonavir Ritonavirning ko‘p martalik dozalari (600 mg sutkada 2 marta) va tsetirizin (sutkada 10 mg) qo‘llanilgandagi tadqiqotlarda, tsetirizinning ekspozitsiyasi taxminan 40% oshgan, ayni vaqtda tsetirizin birga qabul qilinganda ritonavirning taqsimlanishi ahamiyatsiz (-11%) o‘zgargan. Ovqat qabul qilish Levotsetirizinni so‘rilish darajasi ovqat qabul qilishga bog‘liq emas, lekin so‘rilish tezligi pasayadi. Alkogol Sezgir patsiyentlarda tsetirizinni yoki levotsetirizinni va alkogolni yoki markaziy nerv tizimini susaytiruvchi boshqa vositalar bilan birga vaqtda qabul qilish, diqqatni qo‘shimcha pasayishini va ishlab chiqarish ko‘lamini yomonlashishini chaqirishi mumkin. Nomutanosibligi Tegishli ma’lumotlar yo‘q.

Alkogol Alkogolni iste’mol qilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak (Dorilarning o‘zaro ta’siri bo‘limiga qarang). Siydik tutilishi xavfi Ksizal® preparatini siydikni tutilishiga moyil omillari (masalan orqa miyani shikastlanishi, prostata bezi giperplaziyasi) bo‘lgan patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki levotsetirizinni qo‘llaganda siydikni tutilish xavfi oshishi mumkin.

Fertillik Tegishli ma’lumotlar yo‘q. Homiladorlik Agar zarurati bo‘lsa, Ksizal® preparatini homiladorlik vaqtida qo‘llash masalasini ko‘rib chiqish kerak. Levotsetirizinni homilador ayollarda qo‘llash haqidagi ma’lumotlar yo‘q yoki cheklangan (300 dan kamroq homiladorlik natijalari). Shunga qaramay, tsetirizin, levotsetirizin ratsemati uchun homilador ayollarda qo‘llash to‘g‘risidagi tug‘ma nuqsonlarni rivojlanishi bilan kechuvchi yoki homilaga/yangi tug‘ilgan chaqaloqqa toksik ta’sir yo‘qligini ko‘rsatgan ko‘p miqdorda ma’lumotlar mavjud (1000 dan ko‘proq homiladorlik natijalari), ular. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda preparatning homiladorlik, embrion/homilani rivojlanishi, tug‘ruq yoki postnatal rivojlanishga bevosita yoki bilvosita zararli ta’sirini aniqlanmagan. Laktatsiya davri Ksizal® preparatini emizikli ayollarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Tsetirizin, levotsetirizin ratsemati odam organizmidan ajralib chiqishi namoyish qilingan. Demak, levotsetirizin ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi mumkin. Emizikli chaqaloqlarda levotsetirizin bilan bog‘liq noxush reaktsiyalar kuzatilishi mumkin. Diqqatni jamlash, psixomotor reaktsiyalarning tezligi va kognitiv ko‘nikmalarni talab etuvchi vazifalarni bajarish qobiliyatiga ta’siri Qiyosiy klinik tadqiqotlarda levotsetirizin tavsiya etilgan dozalarda aqliy faollikni, reaktsiya tezligini yoki transport vositalarini boshqarish qobiliyatini yomonlashtirishi belgilari aniqlanmagan. Lekin, Ksizal® preparati bilan davolanganda ayrim patsiyentlarda uyquchanlik, toliqish va asteniya rivojlanishi mumkin. Shuning uchun transport vositalarini boshqarishni, potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishni yoki mexanizmlar bilan ishlashni rejalashtirgan patsiyentlar, dori preparatiga o‘zlarining reaktsiyalarini e’tiborga olishlari kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Ksizal® 5 mg li plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar Quruq joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda. Ksizal® ichga qabul qilish uchun tomchilari (eritma), 5 mg/ml 30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan joyda.

Simptomlari va belgilari Dozani oshirib yuborilishi simptomlari kattalarda uyquchanlikni va bolalarda birlamchi qo‘zg‘alish va bezovtalik, keyinchalik uyquchanlikni o‘z ichiga olishi mumkin. Davolash Levotsetirizin uchun spetsifik antidot ma’lum emas. Doza oshirib yuborilganda simptomatik yoki tutib turuvchi davolashni o‘tkazish tavsiya etiladi. Levotsetirizinni bartaraf etish uchun gemodializ o‘tkazish samarasiz. Keyingi tibbiy yordam ko‘rsatish choralari klinik ko‘rsatmalar yoki agar mavjud bo‘lsa, milliy toksikologik markaz tavsiyalariga muvofiq amalga oshirilishi kerak.

Retseptsiz Ulashish: 1 132 Views

Ksizal® 5 mg li plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar 10 tabletkadan PVX-alyumin folgali blisterda 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida. Ksizal® ichga qabul qilish uchun tomchilari, 5 mg/ml eritma 10,0 ml dan eritma past zichlikdagi polietilen tomchilagich bilan ta’minlangan, bolalardan himoyalangan oq rangli polipropilen buraladigan qopqoqli sig‘imi 15 ml bo‘lgan to‘q rangli shisha (Yevr.F. bo‘yicha III tip.) flakonlarda. 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

Ksizal® 5 mg li plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar 48 oy Ksizal® ichga qabul qilish uchun tomchilari (eritma), 5 mg/ml Original o‘ramida 36 oy. Flakon birinchi marta ochilgandan keyin – 3 oy.