тизимли қўллаш учун антигистамин препаратлари, пиперазин ҳосилалари, левоцетиризин.

R06AЕ09

Левоцетиризиннинг фармакокинетикаси пациентлар орасида паст ўзгарувчанлик билан пропорционал ва доза ҳамда вақтга боғлиқ бўлмаган характерга эга. Ягона энантиомер сифатида юборилганда ёки цетиризин кўринишида қўлланилганда фармакокинетик профили бир хил. Сўрилиш ва чиқарилиш жараёнида хирал инверсия кузатилмайди. Сўрилиши Левоцетиризин ичга қабул қилингандан кейин тез ва жадал сўрилади. Катталарда қон плазмасидаги максимал концентрациясига препарат қабул қилингандан кейин 0,9 соат ўтгач кузатилади. Мувозанат концентрациясига 2 суткадан кейин эришилади. Суткада бир марта 5 мг дозада бир марта ёки кўп марта қабул қилингандан кейин максимал концентрациялари одатда мувофиқ равишда 270 нг/мл ва 308 нг/мл ни ташкил қилади. Сўрилиш даражаси доза ва овқат қабул қилишга боғлиқ эмас, лекин максимал концентрацияси пасаяди ва унга кечроқ эришилади. Тақсимланиши Левоцетиризинни одам организмининг тўқималарида тақсимланиши ва гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтиши тўғрисидаги маълумот йўқ. Каламуш ва итларда препаратнинг юқори даражалари жигарда ва буйракларда, пастроқ даражалари – марказий нерв тизимида аниқланган. Левоцетиризин одамда қон плазмасидаги оқсиллар билан 90% боғланади. Левоцетиризиннинг тақсимланиши чекланган характерга эга, тақсимланиш хажми 0,4 л/кг ни ташкил қилади. Метаболизми Одам организмида левоцетиризиннинг қабул қилинган дозасининг 14% дан камроғи метаболизмга учрайди, шунинг учун генетик полиморфизм ёки ферментлар ингибиторларини ёндош қўллаш оқибатида юзага келувчи фарқ аҳамияциз деб тахмин қилинади. Метаболик йўллар ароматик оксидланиш, Н- и О-деалкилизация ва таурин билан бирикишни ўз ичига олади. Деалкилизация асосан CЙП ЗА4 га боғлиқ, ароматик оксидланишда эса CЙП нинг кўп сонли ва/ёки идентификация қилинмаган изоформалари иштирок этади. Левоцетиризин, препарат 5 мг дозада ичга қабул қилингандан кейин эришиладиган максимал концентрациялардан аҳамиятли даражада юқори концентрацияларда CЙП 1А2, 2С9, 2С19, 2Д6, 2Е1 ва ЗА4 изоферментларининг фаоллигига таъсир кўрсатмаган. Метаболизмнинг даражасини пастлиги ва метаболик ингибиция қилиш потенциалининг йўқлиги туфайли, левоцетиризинни бошқа моддалар билан ўзаро таъсири ёки аксинча вазиятнинг эҳтимоли кам. Чиқарилиши Катталарда ярим чиқарилиш даври 7,9±1,9 соатни ташкил қилади. Катталарда тахминий умумий клиренсининг ўртача кўрсаткичи минутига 0,63 мл/кг ни ташкил қилади. Левоцетиризин ва унинг метаболитларини чиқарилиши асосан буйрак орқали амалга оширилади, унинг улуши препаратнинг дозасини тахминан 85,4% ни ташкил қилади. Ичак орқали қабул қилинган дозанинг фақатгина 12,9% чиқарилади. Левоцетиризин буйрак калавалари февральацияси йўли билан ҳам, фаол каналчалар секрецияси йўли билан ҳам чиқарилади.

Ксизал® препарати қуйидагиларни: аллергик ринит (шу жумладан доимий кечувчи аллергик ринит);эшакемини симптоматик даволаш учун кўрсатилган.

Ичга қабул қилиш учун буюрилади. Ксизал® 5 мг ли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткаларни ичга, чайнамасдан, суюқлик билан қабул қилиш керак. Таблеткаларни овқатланишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. Суткалик дозани бир мартада қабул қилиш тавсия этилади. Ксизал® ичга қабул қилиш учун томчилари, 5 мг/мл эритма Томчиларни қошиқда ўлчаш ёки сувда эритиш ва қабул қилиш керак. Томчиларни сувда эритилганда, айниқса болаларга, сувнинг шундай хажмини ишлатиш керакки, уни пациент қабул қила олиши керак. Эритмани суюлтирилгандан сўнг дарҳол қабул қилиш керак. Томчиларни санаганда флаконни вертикал ҳолатда ушлаш керак (тубини юқорига қаратиб). Агар томчилар етарли миқдорда ўлчанмаган бўлса, томчилар тушиши тўхтаган бўлса, флаконни вертикал ҳолатга айлантириш керак, кейин яна бўйнини пастга айлантириб, томчиларни санашни давом эттириш лозим. Препаратни овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин.

Клиник тадқиқотлар маълумотлари 12 ёшдан 71 ёшгача бўлган аёллар ва эркаклар иштирок этган терапевтик тадқиқотларда левоцетиризин 5 мг дозада қабул қилган гуруҳидаги 15,1% пациентларда плацебо гуруҳидаги 11,3% га нисбатан, камида битта дори билан боғлиқ нохуш реакциялар аниқланган. Бу нохуш реакциялар орасида 91,6% енгил ёки ўртача характерга эга бўлган. Терапевтик тадқиқотларда нохуш реакциялар ривожланиши сабабли тадқиқотда иштирок этишни барвақт тўхтатишлар сони  левоцетиризин 5 мг дозада қўлланганда 1% (9/935) ва плацебо гуруҳида 1,8% (14/771) ни ташкил этган. Левоцетиризиннинг клиник терапевтик тадқиқотларга препаратнинг тавсия қилинган дозада ҳар куни 5 мг дозада қабул қилган 935 нафар пациент киритилган. Препаратни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган нохуш реакциялар қуйида МедДРА аъзолар тизимлари синфлари ва учраш тезлиги бўйича санаб ўтилган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача), тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача), кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (<1/10000), тез-тезлиги номаълум (олинган маълумотларга асосланиб баҳолаб бўлмайди).

Ксизал® препаратини қуйидаги ҳолатларда: левоцетиризин, цетиризин, гидроксизин, пиперазиннинг ҳар қандай ҳосилаларига, шунингдек препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанликда (Махсус кўрсатмалар бўлимига қаранг).креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлган буйрак функциясини оғир даражадаги бузилишларида қўллаш мумкин эмас.

Левоцетиризин бошқа препаратлар (шу жумладан CЙП3А4 индукторлари билан) билан ўзаро таъсир тадқиқотлари ўтказилмаган; цетиризиннинг рацемик бирикмалар билан тадқиқотлари (антипирин, сохтаэфидрин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин, глипизид ва диазепам билан) клиник аҳамиятга эга бўлган салбий ўзаро таъсири йўқлигини намойиш қилган. Теофиллин Теофиллинни (400 мг дан суткада бир марта) кўп марта қўлланганда цетиризиннинг клиренсини бироз камайиши (16%) кузатилган; айни вақтда цетиризинни ёндош қўллаганда теофиллинни тақсимланиши ўзгармаган. Ритонавир Ритонавирнинг кўп марталик дозалари (600 мг суткада 2 марта) ва цетиризин (суткада 10 мг) қўлланилгандаги тадқиқотларда, цетиризиннинг экспозицияси тахминан 40% ошган, айни вақтда цетиризин бирга қабул қилинганда ритонавирнинг тақсимланиши аҳамияциз (-11%) ўзгарган. Овқат қабул қилиш Левоцетиризинни сўрилиш даражаси овқат қабул қилишга боғлиқ эмас, лекин сўрилиш тезлиги пасаяди. Алкогол Сезгир пациентларда цетиризинни ёки левоцетиризинни ва алкоголни ёки марказий нерв тизимини сусайтирувчи бошқа воситалар билан бирга вақтда қабул қилиш, диққатни қўшимча пасайишини ва ишлаб чиқариш кўламини ёмонлашишини чақириши мумкин. Номутаносиблиги Тегишли маълумотлар йўқ.

Алкогол Алкоголни истеъмол қилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак (Дориларнинг ўзаро таъсири бўлимига қаранг). Сийдик тутилиши хавфи Ксизал® препаратини сийдикни тутилишига мойил омиллари (масалан орқа мияни шикастланиши, простата бези гиперплазияси) бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак, чунки левоцетиризинни қўллаганда сийдикни тутилиш хавфи ошиши мумкин.

Фертиллик Тегишли маълумотлар йўқ. Ҳомиладорлик Агар зарурати бўлса, Ксизал® препаратини ҳомиладорлик вақтида қўллаш масаласини кўриб чиқиш керак. Левоцетиризинни ҳомиладор аёлларда қўллаш ҳақидаги маълумотлар йўқ ёки чекланган (300 дан камроқ ҳомиладорлик натижалари). Шунга қарамай, цетиризин, левоцетиризин рацемати учун ҳомиладор аёлларда қўллаш тўғрисидаги туғма нуқсонларни ривожланиши билан кечувчи ёки ҳомилага/янги туғилган чақалоққа токсик таъсир йўқлигини кўрсатган кўп миқдорда маълумотлар мавжуд (1000 дан кўпроқ ҳомиладорлик натижалари), улар. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда препаратнинг ҳомиладорлик, эмбрион/ҳомилани ривожланиши, туғруқ ёки постнатал ривожланишга бевосита ёки билвосита зарарли таъсирини аниқланмаган. Лактация даври Ксизал® препаратини эмизикли аёлларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Цетиризин, левоцетиризин рацемати одам организмидан ажралиб чиқиши намойиш қилинган. Демак, левоцетиризин кўкрак сути билан ажралиб чиқиши мумкин. Эмизикли чақалоқларда левоцетиризин билан боғлиқ нохуш реакциялар кузатилиши мумкин. Диққатни жамлаш, психомотор реакцияларнинг тезлиги ва когнитив кўникмаларни талаб этувчи вазифаларни бажариш қобилиятига таъсири Қиёсий клиник тадқиқотларда левоцетиризин тавсия этилган дозаларда ақлий фаолликни, реакция тезлигини ёки транспорт воситаларини бошқариш қобилиятини ёмонлаштириши белгилари аниқланмаган. Лекин, Ксизал® препарати билан даволанганда айрим пациентларда уйқучанлик, толиқиш ва астения ривожланиши мумкин. Шунинг учун транспорт воситаларини бошқаришни, потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишни ёки механизмлар билан ишлашни режалаштирган пациентлар, дори препаратига ўзларининг реакцияларини эътиборга олишлари керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Ксизал® 5 мг ли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар Қуруқ жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда. Ксизал® ичга қабул қилиш учун томчилари (эритма), 5 мг/мл 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда, ёруғликдан ҳимояланган жойда.

Симптомлари ва белгилари Дозани ошириб юборилиши симптомлари катталарда уйқучанликни ва болаларда бирламчи қўзғалиш ва безовталик, кейинчалик уйқучанликни ўз ичига олиши мумкин. Даволаш Левоцетиризин учун специфик антидот маълум эмас. Доза ошириб юборилганда симптоматик ёки тутиб турувчи даволашни ўтказиш тавсия этилади. Левоцетиризинни бартараф этиш учун гемодиализ ўтказиш самарасиз. Кейинги тиббий ёрдам кўрсатиш чоралари клиник кўрсатмалар ёки агар мавжуд бўлса, микрофильмлий токсикологик марказ тавсияларига мувофиқ амалга оширилиши керак.

Рецепциз Улашиш: 1 132 Виеwс

Ксизал® 5 мг ли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 10 таблеткадан ПВХ-алюмин фолгали блистерда 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида. Ксизал® ичга қабул қилиш учун томчилари, 5 мг/мл эритма 10,0 мл дан эритма паст зичликдаги полиетилен томчилагич билан таъминланган, болалардан ҳимояланган оқ рангли полипропилен бураладиган қопқоқли сиғими 15 мл бўлган тўқ рангли шиша (Евр.Ф. бўйича ИИИ тип.) флаконларда. 1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Ксизал® 5 мг ли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 48 ой Ксизал® ичга қабул қилиш учун томчилари (эритма), 5 мг/мл Оригинал ўрамида 36 ой. Флакон биринчи марта очилгандан кейин – 3 ой.