Tiniq bo‘lmagan, feruza rangli qattiq jelatin kapsulalar №1. Kapsula korpusida “XENICAL 120”, qopqoqchasida “ROCHE” qora rangli yozuvi bor. Kapsulalar ichidagisi – oq yoki deyarli oq rangli pelletlar.

Me’da ichak yo‘llari lipazalarining ingibitori

A08AB01.

So‘rilishi Tana vazni normal va semizlik bilan hastalangan ko‘ngilliklarda preparatning tizimli ta’siri minimal. Preparat 360 mg dozada bir marta peroral qabul qilinganidan keyin plazmada o‘zgarmagan orlistatni aniqlash mumkin bo‘lmagan, bu uning kontsentratsiyasini 5 ng/ml darajadan past ekanligini bildiradi. Umuman terapevtik dozalar qabul qilinganidan keyin plazmada o‘zgarmagan orlistatni faqat kamdan-kam hollarda aniqlash mumkin bo‘lgan, bunda uning kontsentratsiyalari o‘ta kam (<10 ng/ml yoki 0,02 mkmol) bo‘lgan. Kumulyatsiya belgilari bo‘lmagan, bu preparatni so‘rilishi minimalligini tasdiqlaydi. Taqsimlanishi Taqsimlanish hajmini aniqlash mumkin emas, chunki preparat juda yomon so‘riladi. In vitro sharoitda orlistatning 99% dan ortig‘i plazma oqsillari bilan (asosan lipoproteinlar va albumin bilan) bog‘lanadi. Orlistat minimal miqdorlarda eritrotsitlarga kirishi mumkin. Metabolizmi Hayvonlarda o‘tkazilgan tajribalarda olingan ma’lumotlar bo‘yicha, orlistatning metabolizmi asosan ichakning devorida amalga oshiradi. Semizlik bilan hastalangan shaxslardagi tadqiqotlarda tizimli so‘rilishga duchor bo‘lgan preparatning minimal fraktsiyasidan taxminan 42% ikki asosiy metabolitiga – M1 (to‘rt a’zoli gidrolizlangan laktonli xalqa) va M3 (N-formilleytsin qoldig‘i ajralib ketgan M1) to‘g‘ri keladi. M1 va M3 molekulalari ochiq β-lakton xalqasiga ega va lipazani kuchsiz susaytiradi (orlistatga nisbatan muvofiq, 1000 va 2500 marta kuchsizroq). Shunday past susaytiruvchi faollik va plazmadagi past kontsentratsiyalarini (o‘rtacha, muvofiq 26 ng/ml va 108 ng/ml ni) hisobga olib, terapevtik dozalar qabul qilinganidan keyin, bu metabolitlar farmakologik nofaol sifatida qaraladi. Chiqarilishi Tana vazni normal va ortiqcha bo‘lgan shaxslardagi tadqiqotlar, chiqarilishining asosiy yo‘li so‘rilmagan preparatni axlat bilan chiqarilishi ekanligini ko‘rsatdi. Preparatni qabul qilingan dozasining taxminan 97% axlat bilan chiqariladi, bunda 83% – o‘zgarmagan orlistat ko‘rinishida chiqariladi. Orlistat bilan struktur bog‘langan barcha substantsiyalarning yig‘indi buyrak ekskretsiyasi, qabul qilingan dozaning 2% dan kamrog‘ini tashkil qiladi. Preparatni organizmdan to‘liq chiqarilishigacha (ahlat va siydik bilan) bo‘lgan vaqt 3-5 kunga teng. Tana vazni normal va ortiqcha bo‘lgan ko‘ngillilardagi orlistatni organizmdan chiqarilish yo‘llarining nisbati bir xil bo‘lgan. Orlistat ham, M1 va M3 metabolitlari ham safro orqali chiqarilishi mumkin.

Semizlik bilan xastalangan bemorlarni yoki ortiqcha tana vazni bo‘lgan, shu jumladan semirish bilan assotsiatsiyalangan xavf omillariga ega bo‘lgan patsiyentlarni, o‘rtacha gipokaloriyali parhez bilan birga uzoq muddatli davolash. Ortiqcha tana vazni yoki semizlik bilan xastalangan qandli diabetning 2 tipi bo‘lgan bemorlarni gipoglikemik preparatlar (metformin, sulfonilmochevina xosilalari va/yoki insulin) yoki o‘rtacha gipokaloriyali parxez bilan majmuada davolash uchun qo‘llanadi.

Semizlik bilan xastalangan bemorlarni yoki ortiqcha tana vazni, shu jumladan semizlik bilan assotsiatsiyalangan xavf omillari bo‘lgan patsiyentlarni, o‘rtacha gipokaloriyali parxez bilan birga uzoq muddatli davolash: Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarda orlistatning tavsiya etilgan dozasi ovqatni xar bir asosiy qabul qilish vaqtida bir 120 mg li kapsulani tashkil qiladi (ovqatlanish vaqtida yoki ovqatdan keyin bir soatdan kech emas). Ortiqcha tana vazni yoki semizlik bilan xastalangan va qandli diabetning 2 tipi bo‘lgan bemorlarni gipoglikemik preparatlar (metformin, sulfonilmochevina xosilalari va/yoki insulin) yoki o‘rtacha gipokaloriyali parxez bilan majmuada: Kattalarda orlistatning tavsiya etilgan dozasi ovqatni xar bir asosiy qabuli bilan bir 120 mg li kapsulani tashkil qiladi (ovqatlanish vaqtida yoki ovqatdan keyin bir soatdan kech emas). Agar ovqat qabul qilish o‘tkazib yuborilsa yoki ovqat yog‘ saqlamasa, unda Ksenikal preparatini qabul qilishni xam o‘tkazib yuborish mumkin. Preparatni 30% kolorajdan ko‘p bo‘lmagan yog‘lar ko‘rinishida saqlovchi muvozatlangan, o‘rtacha gipokaloriyali parxez bilan birga qabul qilish kerak. Yog‘lar, uglevodlar va oqsillarning sutkalik iste’mol qilishni uch asosiy qabulga taqsimlash kerak. Orlistatning dozasini tavsiya etilgandan (120 mg sutkada 3 marta) yuqori oshirish, uning terapevtik samarasini kuchayishiga olib kelmaydi. Jigar va/yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda, shuningdek Ksenikal® preparatining samaradorligi va xavfsizligi keksa yoshdagi patsiyentlar va bolalarda (12 yoshdan kichik) tekshirilmagan.

Nojo‘ya reaktsiyalar tez-tezligini ta’riflash uchun quyidagi mezonlar ishlatiladi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), tez-tez emas (≥1/1000, <1/100), kam (≥1/10000, <1/1000), juda kam (<1/10000), shu jumladan aloxida xolatlar. Orlistatga nojo‘ya reaktsiyalar asosan me’da-ichak yo‘llari tomonidan paydo bo‘lgan va ovqat yog‘larini so‘rilishiga to‘sqinlik qiluvchi preparatning farmakologik ta’siri bilan bog‘liq bo‘lgan. Juda ko‘p hollarda to‘g‘ri ichakdan yog‘li ajralmalar sifatida, biroz miqdordagi ajralma bilan gazlarni chiqishi, ichni kelishiga imperiativ qistovlar, steatoreya, ich kelishini tezlashishi, ichni suyuq kelishi, meteorizm, qorinda og‘riq va diskomfort kabi ko‘rinishlar aniqlangan. Ularning tez-tezligi ovqatda yog‘ miqdorini ko‘payishi bilan oshgan. Bemorlarni me’da-ichak yo‘llari tomonidan nojo‘ya reaktsiyalar paydo bo‘lishi mumkinligi haqida xabardor qilish va parhezga, ayniqsa undagi yog‘ning miqdoriga nisbatan yaxshilab rioya qilish yo‘li bilan ularni qanday bartaraf qilishga o‘rgatish kerak. Yog‘larni kam saqlovchi parhezni qo‘llash, me’da-ichak yo‘llari tomonidan nojo‘ya ta’sirlar ehtimolini kamaytiradi va shu bilan patsiyentlarga yog‘larni iste’mol qilishni nazorat qilish va yo‘lga qo‘yishga yordam beradi. Odatda, ko‘rsatilgan nojo‘ya reaktsiyalar kuchsiz ifodalangan va o‘tkinchi bo‘ladi. Ular davolashning boshlang‘ich bosqichlarida (birinchi 3 oyda) paydo bo‘ladi, bunda ko‘pchilik bemorlarda bunday reaktsiyalarning ko‘pi bilan bitta holati bo‘lgan. Ksenikal® preparati bilan davolashda ko‘pincha me’da-ichak yo‘llari tomonidan quyidagi noxush ko‘rinishlar paydo bo‘ladi: “yumshoq” ich kelishi, to‘g‘ri ichakda og‘riqlar yoki diskomfort, ahlatni tutib turaolmaslik, qorinni dam bo‘lishi, tishlarni shikastlanishi, milklarni shikastlanishi. Shuningdek bosh og‘riqlari, yuqori nafas yo‘llarining infektsiyalari, gripp; tez-tez: quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari, siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari, dismenoreya, xavotirlik, kuchsizlik juda ko‘p aniqlangan. Qandli diabetning 2 tipi bo‘lgan bemorlarda noxush ko‘rinishlarning xarakteri va tez-tezligi, qandli diabeti bo‘lmagan ortiqcha tana vazniga ega va semizlik bilan xastalangan shaxslardagi bilan bir xil bo‘lgan. Qandli diabetning 2 tipi bo‘lgan patsiyentlarda yakka yangi nojo‘ya ko‘rinishlari platsebo bilan solishtirilganda >2% tez-tezlik va ≥1% intsidentlik bo‘lgan paydo bo‘luvchi gipoglikemik xolatlar (ular uglevodlar almashinuvini kompensatsiyasini yaxshilanishining natijasida paydo bo‘lishi mumkin) bo‘lgan, va tez-tez – qorinni dam bo‘lishi kuzatilgan. 4 yillik klinik tadqiqotlarda xavfsizlikning umumiy profili, 1 va 2 yillik tadqiqotlarda olinganlardan farq qilmagan. Bunda me’da-ichak yo‘llari tomonidan noxush ko‘rinishlarni paydo bo‘lishini umumiy tez-tezligi, preparatni qabul qilishning  4 yillik davri davomida xar yili kamaygan.

Surunkali kam so‘rilish sindromi, xolestaz, preparatga yoki kapsulada saqlanuvchi har qanday boshqa komponentlarga yuqori sezuvchanlik.

Amitriptilin, atorvastatin, biguanidlar, digoksin, fibratlar, fluoksetin, lozartan, fenitoin, peroral kontratseptivlar, fentermin, pravostatin, varfarin, nifedipin GITS (gastro-intestinal terapevtik sistema) va sekin ajralib chiquvchi nifedepin, sibutramin yoki alkogol bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan (dori vositalari orasidagi o‘zaro ta’sirning tekshirishlari asosida). Lekin varfarin yoki boshqa peroral antikoagulyantlar bilan yo‘ldosh davolashda XNN ko‘rsatgichlarini kuzatish kerak. Ksenikal preparati bilan bir vaqtda qabul qilinganida D va Ye vitaminlarning va beta-karotinni so‘rilishini kamayishi aniqlangan. Agar polivitaminlar tavsiya etilgan bo‘lsa, ularni Ksenikal® preparati qabul qilinganidan keyin kamida 2 soat o‘tgach yoki uyqudan oldin qabul qilish kerak. Ksenikal® preparati va tsiklosporin bir vaqtda qabul qilinganida, tsiklosporinning plazma kontsentratsiyalarini pasayishi kuzatilgan, shuningg uchun Ksenikal® preparati va tsiklosporin bir vaqtda qabul qilinganida, tsiklosporinning kontsentratsiyalarini tez-tez aniqlab turish  tavsiya etiladi. Ksenikal® preparati bilan davolash vaqtida amiodaron peroral buyurilganida, amiodaron va dezetilamiodaronning tizimli ekspozitsiyasini pasayishi (25-30% ga) aniqlangan, lekin amiodaronning farmakokinetikasini murakkabligi tufayli, bu ko‘rinishning klinik axamiyati aniq emas. Amiodaron bilan davomli davolashga Ksenikal® preparatini qo‘shish, amiodaronning terapevtik samarasini pasayishiga olib kelishi mumkin (tadqiqotlar o‘tkazilmagan). Farmakokinetik tadqiqotlarning ma’lumotlarini yo‘qligi tufayli, Ksenikal® va akarbozani bir vaqtda qabul qilishdan saqlanish kerak. Orlistat va tutqanoqqa qarshi preparatlar bir vaqtda qabul qilinganida, tirishishlarni rivojlanish hollari kuzatilgan. Tirishishlarni rivojlanishi va orlistat bilan davolash orasidagi sabab-oqibat aloqasi aniqlanmagan. Shunga qaramay, tirishish sindromining tez-tezligi va/yoki og‘irligidagi mumkin bo‘lgan o‘zgarishlar bo‘yicha patsiyentlarning holatini monitoringini o‘tkazish kerak.

Ksenikal® tana vaznini uzoq muddatli nazorat qilish borasida (tana vaznini pasaytirish va uni yangi darajada tutib turish, tana vaznini takroriy qo‘shilishini oldini olishda samaralidir). Ksenikal® preparati bilan davolash, semizlikka yo‘ldosh xavf omillari va kasalliklar, shu jumladan giperxolesterinemiya, qandli diabetning 2 tipi, glyukozaga tolerantlikni buzilishi, giperinsulinemiya, arterial gipertenziya profilini yaxshilanishiga, va vistseral yog‘ning miqdorini kamayishiga olib keladi. Metformin, sulfonilmochevina hosilalari va/yoki insulin kabi gipoglikemik preparatlar bilan majmuani ishlatishda, ortiqcha tana vazni (tana vazni indeksi (TVI) ≥28 kg/m2) yoki semizlik bilan xastalangan (TVI ≥30 kg/m2) qandli diabetning 2 tipi bo‘lgan bemorlarda, Ksenikal® o‘rtacha gipokaloriyali parxez bilan birga uglevodlar almashinuvining kompensatsiyasini qo‘shimcha yaxshilanishini beradi. Klinik tadqiqotlarda ko‘pchilik patsiyentlarda A, D, E, K vitaminlar va beta-karotinning kontsentratsiyalari, orlistat bilan to‘rt yillik davolash davomida norma chegaralarida qolgan. Barcha ozuqa moddalarni adekvat kirishini ta’minlash uchun polivitaminlarni buyurish mumkin. Patsiyent muvozanatlangan, yog‘lar ko‘rinishida 30% dan ko‘p bo‘lmagan kaloraj saqlovchi, meva va sabzovotlarga boy o‘rtacha gipokaloriyali parhezni olishi kerak. Yog‘lar, uglevodlar va oqsillarni sutkalik iste’mol qilishni uch asosiy qabulga bo‘lish kerak. Agar Ksenikal® yog‘larga boy (masalan, sutkada 2000 kkal, ulardan 30% dan ko‘prog‘i yog‘lar ko‘rinishida, bu taxminan 67 g yog‘ga to‘g‘ri keladi) ovqatlanish fonida qabul qilinsa, me’da-ichak yo‘llari tomonidan nojo‘ya reaktsiyalarning ehtimoli oshishi mumkin. Yog‘larni sutkalik iste’moli uch asosiy qabulga taqsimlangan bo‘lishi kerak. Agar Ksenikal® yog‘ga juda boy ovqat bilan qabul qilinsa, me’da-ichak reaktsiyalarning ehtimoli oshadi. Ksenikal® preparati bilan davolashda qandli diabetning 2 tipi bo‘lgan bemorlarda tana vaznini kamayishi, uglevodlar almashinuvini kompensatsiyasini yaxshilanishi bilan birga kechadi, bu gipoglikemik preparatlarning (masalan, sulfonilmochevina hosilalarining) dozasini pasaytirish imkonini berishi yoki talab qilishi mumkin. Homiladorlik va emizish davri V toifasi preparati. Hayvonlardagi reproduktiv toksiklikni o‘rganish bo‘yicha tadqiqotlarida preparatning teratogen va embriotoksik samaralari kuzatilmagan. Hayvonlarda teratogen samara bo‘lmaganligida bunday samarani odamlarda kutish mumkin emas. Lekin klinik ma’lumotlarning yo‘qligi tufayli, Ksenikal®ni homiladorlarga buyurish mumkin emas. Orlistatni ko‘krak suti bilan chiqarilishi o‘rganilmagan, shuning uchun uni emizish vaqtida qabul qilmaslik kerak. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Namlikdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin

Tana vazni normal bo‘lgan shaxslar va semizlik bilan xastalangan bemorlardagi klinik tadqiqotlarda preparatni 800 mg bir martalik dozalarini yoki 400 mg dan sutkada 3 marta ko‘p marta qabul qilish, jiddiy noxush ko‘rinishlarni paydo bo‘lishi bilan kechmagan. Bundan tashqari, semizlik bilan xastalangan bemorlarda orlistatni 240 mg dan sutkada 3 marta 6 oy davomida qo‘llash tajribasi bor, lekin bu noxush ko‘rinishlar sonini ishonchli oshishi bilan kechmagan. Ksenikal® preparatining dozasi oshirib yuborilgan xollarda noxush ko‘rinishlarning bo‘lmaganligi xaqida yoki noxush ko‘rinishlar, preparat terapevtik dozalarda qabul qilinganida kuzatiladigan holatlardan farq qilmasligi haqida xabarlar berilgan. Ksenikal® preparatining dozasi yaqqol oshirib yuborilgan xollarda, patsiyentni 24 soat kuzatish tavsiya etiladi. Odam va hayvonlardagi tadqiqotlarning ma’lumotlari bo‘yicha, orlistatning lipazani ingibirlovchi xususiyatlari bilan bog‘lash mumkin bo‘lgan xar qanday tizimli samaralari tez qaytuvchan bo‘lishi mumkin.

Retsept bo‘yicha

21 donadan PVX/AL/PVDX blisterlarda. 1, 2 yoki 4 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

3 yil.