Тиниқ бўлмаган, феруза рангли қаттиқ желатин капсулалар №1. Капсула корпусида “ХEНИCАЛ 120”, қопқоқчасида “РОЧE” қора рангли ёзуви бор. Капсулалар ичидагиси – оқ ёки деярли оқ рангли пеллетлар.

Меъда ичак йўллари липазаларининг ингибитори

A08AB01.

Сўрилиши Тана вазни нормал ва семизлик билан ҳасталанган кўнгилликларда препаратнинг тизимли таъсири минимал. Препарат 360 мг дозада бир марта перорал қабул қилинганидан кейин плазмада ўзгармаган орлистатни аниқлаш мумкин бўлмаган, бу унинг концентрациясини 5 нг/мл даражадан паст эканлигини билдиради. Умуман терапевтик дозалар қабул қилинганидан кейин плазмада ўзгармаган орлистатни фақат камдан-кам ҳолларда аниқлаш мумкин бўлган, бунда унинг концентрациялари ўта кам (<10 нг/мл ёки 0,02 мкмол) бўлган. Кумуляция белгилари бўлмаган, бу препаратни сўрилиши минималлигини тасдиқлайди. Тақсимланиши Тақсимланиш ҳажмини аниқлаш мумкин эмас, чунки препарат жуда ёмон сўрилади. Ин витро шароитда орлистатнинг 99% дан ортиғи плазма оқсиллари билан (асосан липопротеинлар ва албумин билан) боғланади. Орлистат минимал миқдорларда эритроцитларга кириши мумкин. Метаболизми Ҳайвонларда ўтказилган тажрибаларда олинган маълумотлар бўйича, орлистатнинг метаболизми асосан ичакнинг деворида амалга оширади. Семизлик билан ҳасталанган шахслардаги тадқиқотларда тизимли сўрилишга дучор бўлган препаратнинг минимал фракциясидан тахминан 42% икки асосий метаболитига – М1 (тўрт аъзоли гидролизланган лактонли халқа) ва М3 (Н-формиллейцин қолдиғи ажралиб кетган М1) тўғри келади. М1 ва М3 молекулалари очиқ β-лактон халқасига эга ва липазани кучсиз сусайтиради (орлистатга нисбатан мувофиқ, 1000 ва 2500 марта кучсизроқ). Шундай паст сусайтирувчи фаоллик ва плазмадаги паст концентрацияларини (ўртача, мувофиқ 26 нг/мл ва 108 нг/мл ни) ҳисобга олиб, терапевтик дозалар қабул қилинганидан кейин, бу метаболитлар фармакологик нофаол сифатида қаралади. Чиқарилиши Тана вазни нормал ва ортиқча бўлган шахслардаги тадқиқотлар, чиқарилишининг асосий йўли сўрилмаган препаратни ахлат билан чиқарилиши эканлигини кўрсатди. Препаратни қабул қилинган дозасининг тахминан 97% ахлат билан чиқарилади, бунда 83% – ўзгармаган орлистат кўринишида чиқарилади. Орлистат билан структур боғланган барча субстанцияларнинг йиғинди буйрак экскрецияси, қабул қилинган дозанинг 2% дан камроғини ташкил қилади. Препаратни организмдан тўлиқ чиқарилишигача (аҳлат ва сийдик билан) бўлган вақт 3-5 кунга тенг. Тана вазни нормал ва ортиқча бўлган кўнгиллилардаги орлистатни организмдан чиқарилиш йўлларининг нисбати бир хил бўлган. Орлистат ҳам, М1 ва М3 метаболитлари ҳам сафро орқали чиқарилиши мумкин.

Семизлик билан хасталанган беморларни ёки ортиқча тана вазни бўлган, шу жумладан семириш билан ассоциацияланган хавф омилларига эга бўлган пациентларни, ўртача гипокалорияли парҳез билан бирга узоқ муддатли даволаш. Ортиқча тана вазни ёки семизлик билан хасталанган қандли диабетнинг 2 типи бўлган беморларни гипогликемик препаратлар (метформин, сулфонилмочевина хосилалари ва/ёки инсулин) ёки ўртача гипокалорияли пархез билан мажмуада даволаш учун қўлланади.

Семизлик билан хасталанган беморларни ёки ортиқча тана вазни, шу жумладан семизлик билан ассоциацияланган хавф омиллари бўлган пациентларни, ўртача гипокалорияли пархез билан бирга узоқ муддатли даволаш: Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларда орлистатнинг тавсия этилган дозаси овқатни хар бир асосий қабул қилиш вақтида бир 120 мг ли капсулани ташкил қилади (овқатланиш вақтида ёки овқатдан кейин бир соатдан кеч эмас). Ортиқча тана вазни ёки семизлик билан хасталанган ва қандли диабетнинг 2 типи бўлган беморларни гипогликемик препаратлар (метформин, сулфонилмочевина хосилалари ва/ёки инсулин) ёки ўртача гипокалорияли пархез билан мажмуада: Катталарда орлистатнинг тавсия этилган дозаси овқатни хар бир асосий қабули билан бир 120 мг ли капсулани ташкил қилади (овқатланиш вақтида ёки овқатдан кейин бир соатдан кеч эмас). Агар овқат қабул қилиш ўтказиб юборилса ёки овқат ёғ сақламаса, унда Ксеникал препаратини қабул қилишни хам ўтказиб юбориш мумкин. Препаратни 30% колораждан кўп бўлмаган ёғлар кўринишида сақловчи мувозатланган, ўртача гипокалорияли пархез билан бирга қабул қилиш керак. Ёғлар, углеводлар ва оқсилларнинг суткалик истеъмол қилишни уч асосий қабулга тақсимлаш керак. Орлистатнинг дозасини тавсия этилгандан (120 мг суткада 3 марта) юқори ошириш, унинг терапевтик самарасини кучайишига олиб келмайди. Жигар ва/ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда, шунингдек Ксеникал® препаратининг самарадорлиги ва хавфсизлиги кекса ёшдаги пациентлар ва болаларда (12 ёшдан кичик) текширилмаган.

Ножўя реакциялар тез-тезлигини таърифлаш учун қуйидаги мезонлар ишлатилади: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, <1/10), tez-tez emas (≥1/1000, <1/100), kam (≥1/10000, <1/1000), juda kam (<1/10000), shu jumladan aloxida xolatlar. Orlistatga nojo‘ya reaktsiyalar asosan me’da-ichak yo‘llari tomonidan paydo bo‘lgan va ovqat yog‘larini so‘rilishiga to‘sqinlik qiluvchi preparatning farmakologik ta’siri bilan bog‘liq bo‘lgan. Juda ko‘p hollarda to‘g‘ri ichakdan yog‘li ajralmalar sifatida, biroz miqdordagi ajralma bilan gazlarni chiqishi, ichni kelishiga imperiativ qistovlar, steatoreya, ich kelishini tezlashishi, ichni suyuq kelishi, meteorizm, qorinda og‘riq va diskomfort kabi ko‘rinishlar aniqlangan. Ularning tez-tezligi ovqatda yog‘ miqdorini ko‘payishi bilan oshgan. Bemorlarni me’da-ichak yo‘llari tomonidan nojo‘ya reaktsiyalar paydo bo‘lishi mumkinligi haqida xabardor qilish va parhezga, ayniqsa undagi yog‘ning miqdoriga nisbatan yaxshilab rioya qilish yo‘li bilan ularni qanday bartaraf qilishga o‘rgatish kerak. Yog‘larni kam saqlovchi parhezni qo‘llash, me’da-ichak yo‘llari tomonidan nojo‘ya ta’sirlar ehtimolini kamaytiradi va shu bilan patsiyentlarga yog‘larni iste’mol qilishni nazorat qilish va yo‘lga qo‘yishga yordam beradi. Odatda, ko‘rsatilgan nojo‘ya reaktsiyalar kuchsiz ifodalangan va o‘tkinchi bo‘ladi. Ular davolashning boshlang‘ich bosqichlarida (birinchi 3 oyda) paydo bo‘ladi, bunda ko‘pchilik bemorlarda bunday reaktsiyalarning ko‘pi bilan bitta holati bo‘lgan. Ksenikal® preparati bilan davolashda ko‘pincha me’da-ichak yo‘llari tomonidan quyidagi noxush ko‘rinishlar paydo bo‘ladi: “yumshoq” ich kelishi, to‘g‘ri ichakda og‘riqlar yoki diskomfort, ahlatni tutib turaolmaslik, qorinni dam bo‘lishi, tishlarni shikastlanishi, mikrofilmklarni shikastlanishi. Shuningdek bosh og‘riqlari, yuqori nafas yo‘llarining infektsiyalari, gripp; tez-tez: quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari, siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari, dismenoreya, xavotirlik, kuchsizlik juda ko‘p aniqlangan. Qandli diabetning 2 tipi bo‘lgan bemorlarda noxush ko‘rinishlarning xarakteri va tez-tezligi, qandli diabeti bo‘lmagan ortiqcha tana vazniga ega va semizlik bilan xastalangan shaxslardagi bilan bir xil bo‘lgan. Qandli diabetning 2 tipi bo‘lgan patsiyentlarda yakka yangi nojo‘ya ko‘rinishlari platsebo bilan solishtirilganda >2% тез-тезлик ва ≥1% инцидентлик бўлган пайдо бўлувчи гипогликемик холатлар (улар углеводлар алмашинувини компенсациясини яхшиланишининг натижасида пайдо бўлиши мумкин) бўлган, ва тез-тез – қоринни дам бўлиши кузатилган. 4 йиллик клиник тадқиқотларда хавфсизликнинг умумий профили, 1 ва 2 йиллик тадқиқотларда олинганлардан фарқ қилмаган. Бунда меъда-ичак йўллари томонидан нохуш кўринишларни пайдо бўлишини умумий тез-тезлиги, препаратни қабул қилишнинг  4 йиллик даври давомида хар йили камайган.

Сурункали кам сўрилиш синдроми, холестаз, препаратга ёки капсулада сақланувчи ҳар қандай бошқа компонентларга юқори сезувчанлик.

Амитриптилин, аторвастатин, бигуанидлар, дигоксин, фибратлар, флуоксетин, лозартан, фенитоин, перорал контрацептивлар, фентермин, правостатин, варфарин, нифедипин ГИЦ (гастро-интестинал терапевтик система) ва секин ажралиб чиқувчи нифедепин, сибутрамин ёки алкогол билан ўзаро таъсири аниқланмаган (дори воситалари орасидаги ўзаро таъсирнинг текширишлари асосида). Лекин варфарин ёки бошқа перорал антикоагулянтлар билан йўлдош даволашда ХНН кўрсатгичларини кузатиш керак. Ксеникал препарати билан бир вақтда қабул қилинганида Д ва Е витаминларнинг ва бета-каротинни сўрилишини камайиши аниқланган. Агар поливитаминлар тавсия этилган бўлса, уларни Ксеникал® препарати қабул қилинганидан кейин камида 2 соат ўтгач ёки уйқудан олдин қабул қилиш керак. Ксеникал® препарати ва циклоспорин бир вақтда қабул қилинганида, циклоспориннинг плазма концентрацияларини пасайиши кузатилган, шунингг учун Ксеникал® препарати ва циклоспорин бир вақтда қабул қилинганида, циклоспориннинг концентрацияларини тез-тез аниқлаб туриш  тавсия этилади. Ксеникал® препарати билан даволаш вақтида амиодарон перорал буюрилганида, амиодарон ва дезетиламиодароннинг тизимли экспозициясини пасайиши (25-30% га) аниқланган, лекин амиодароннинг фармакокинетикасини мураккаблиги туфайли, бу кўринишнинг клиник ахамияти аниқ эмас. Амиодарон билан давомли даволашга Ксеникал® препаратини қўшиш, амиодароннинг терапевтик самарасини пасайишига олиб келиши мумкин (тадқиқотлар ўтказилмаган). Фармакокинетик тадқиқотларнинг маълумотларини йўқлиги туфайли, Ксеникал® ва акарбозани бир вақтда қабул қилишдан сақланиш керак. Орлистат ва тутқаноққа қарши препаратлар бир вақтда қабул қилинганида, тиришишларни ривожланиш ҳоллари кузатилган. Тиришишларни ривожланиши ва орлистат билан даволаш орасидаги сабаб-оқибат алоқаси аниқланмаган. Шунга қарамай, тиришиш синдромининг тез-тезлиги ва/ёки оғирлигидаги мумкин бўлган ўзгаришлар бўйича пациентларнинг ҳолатини мониторингини ўтказиш керак.

Ксеникал® тана вазнини узоқ муддатли назорат қилиш борасида (тана вазнини пасайтириш ва уни янги даражада тутиб туриш, тана вазнини такрорий қўшилишини олдини олишда самаралидир). Ксеникал® препарати билан даволаш, семизликка йўлдош хавф омиллари ва касалликлар, шу жумладан гиперхолестеринемия, қандли диабетнинг 2 типи, глюкозага толерантликни бузилиши, гиперинсулинемия, артериал гипертензия профилини яхшиланишига, ва висцерал ёғнинг миқдорини камайишига олиб келади. Метформин, сулфонилмочевина ҳосилалари ва/ёки инсулин каби гипогликемик препаратлар билан мажмуани ишлатишда, ортиқча тана вазни (тана вазни индекси (ТВИ) ≥28 кг/м2) ёки семизлик билан хасталанган (ТВИ ≥30 кг/м2) қандли диабетнинг 2 типи бўлган беморларда, Ксеникал® ўртача гипокалорияли пархез билан бирга углеводлар алмашинувининг компенсациясини қўшимча яхшиланишини беради. Клиник тадқиқотларда кўпчилик пациентларда А, Д, Э, К витаминлар ва бета-каротиннинг концентрациялари, орлистат билан тўрт йиллик даволаш давомида норма чегараларида қолган. Барча озуқа моддаларни адекват киришини таъминлаш учун поливитаминларни буюриш мумкин. Пациент мувозанатланган, ёғлар кўринишида 30% дан кўп бўлмаган калораж сақловчи, мева ва сабзовотларга бой ўртача гипокалорияли парҳезни олиши керак. Ёғлар, углеводлар ва оқсилларни суткалик истеъмол қилишни уч асосий қабулга бўлиш керак. Агар Ксеникал® ёғларга бой (масалан, суткада 2000 ккал, улардан 30% дан кўпроғи ёғлар кўринишида, бу тахминан 67 г ёғга тўғри келади) овқатланиш фонида қабул қилинса, меъда-ичак йўллари томонидан ножўя реакцияларнинг эҳтимоли ошиши мумкин. Ёғларни суткалик истеъмоли уч асосий қабулга тақсимланган бўлиши керак. Агар Ксеникал® ёғга жуда бой овқат билан қабул қилинса, меъда-ичак реакцияларнинг эҳтимоли ошади. Ксеникал® препарати билан даволашда қандли диабетнинг 2 типи бўлган беморларда тана вазнини камайиши, углеводлар алмашинувини компенсациясини яхшиланиши билан бирга кечади, бу гипогликемик препаратларнинг (масалан, сулфонилмочевина ҳосилаларининг) дозасини пасайтириш имконини бериши ёки талаб қилиши мумкин. Ҳомиладорлик ва эмизиш даври В тоифаси препарати. Ҳайвонлардаги репродуктив токцикликни ўрганиш бўйича тадқиқотларида препаратнинг тератоген ва эмбриотоксик самаралари кузатилмаган. Ҳайвонларда тератоген самара бўлмаганлигида бундай самарани одамларда кутиш мумкин эмас. Лекин клиник маълумотларнинг йўқлиги туфайли, Ксеникал®ни ҳомиладорларга буюриш мумкин эмас. Орлистатни кўкрак сути билан чиқарилиши ўрганилмаган, шунинг учун уни эмизиш вақтида қабул қилмаслик керак. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Намликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин

Тана вазни нормал бўлган шахслар ва семизлик билан хасталанган беморлардаги клиник тадқиқотларда препаратни 800 мг бир марталик дозаларини ёки 400 мг дан суткада 3 марта кўп марта қабул қилиш, жиддий нохуш кўринишларни пайдо бўлиши билан кечмаган. Бундан ташқари, семизлик билан хасталанган беморларда орлистатни 240 мг дан суткада 3 марта 6 ой давомида қўллаш тажрибаси бор, лекин бу нохуш кўринишлар сонини ишончли ошиши билан кечмаган. Ксеникал® препаратининг дозаси ошириб юборилган холларда нохуш кўринишларнинг бўлмаганлиги хақида ёки нохуш кўринишлар, препарат терапевтик дозаларда қабул қилинганида кузатиладиган ҳолатлардан фарқ қилмаслиги ҳақида хабарлар берилган. Ксеникал® препаратининг дозаси яққол ошириб юборилган холларда, пациентни 24 соат кузатиш тавсия этилади. Одам ва ҳайвонлардаги тадқиқотларнинг маълумотлари бўйича, орлистатнинг липазани ингибирловчи хусусиятлари билан боғлаш мумкин бўлган хар қандай тизимли самаралари тез қайтувчан бўлиши мумкин.

Рецепт бўйича

21 донадан ПВХ/АЛ/ПВДХ блистерларда. 1, 2 ёки 4 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

3 йил.