antigipertenziv vosita (angiotenzin II retseptorlarini antagonisti + diuretik vosita)

S09DA07

So‘rilishi Telmisartan tez so‘riladi, so‘rilgan miqdori o‘zgarib turadi. Telmisartanning biokiraolishligi taxminan 50% ni tashkil etadi. Telmisartan ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganida AUC 6% dan (40 mg dozada qabul qilinganida) 19% gacha (160 mg dozada qabul qilinganida) tebranadi. Qabul qilingandan so‘ng 3 soatdan keyin qon plazmasidagi kontsentratsiyasi ovqatlanishdan qat’iy nazar tenglashadi. AUC biroz pasayishi terapevtik samarasini kamayishiga olib kelmaydi. Qon plazmasida Smax va kamroq darajada AUC dozaga noproportsional ravishda oshadi. Taqsimlanishi Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99,5% dan ko‘p, asosan albumin bilan va α-1-glikoprotein bilan bog‘lanadi. Vd taxminan 500 l ni tashkil etadi. Telmisartanni organizmda klinik ahamiyatli to‘planishi aniqlanmagan. Metabolizmi Telmisartan glyukuronid bilan kon’yugatsiya bo‘lishi orqali metabolizmga uchraydi. Kon’yugatini farmakologik faolligi aniqlanmagan. Chiqarilishi Telmisartan yakuniy T1/2 20 soatdan ortiq bo‘lgan biekspotentsial parchalanish farmakokinetikasi bilan xarakterlanadi. Peroral qabul qilingandan so‘ng telmisartan ichak orqali o‘zgarmagan holda deyarli butunlay chiqariladi. Siydik bilan umumiy ekskretsiyasi dozasining 1% kamroq qismini tashkil etadi. Umumiy plazma klirensi (minutiga taxminan 1000 ml) jigardagi qon oqimiga nisbatan (minutiga taxminan 1500 ml) yuqori. Gidroxlortiazid – ichga qabul qilingandan so‘ng me’da-ichak yo‘llari (MIY) dan noto‘liq, ammo yetarlicha tez so‘riladi. Dozaning 60-80% MIY dan so‘riladi. Qon plazmasida Smax ga erishish vaqti – 1,5-3 soatni tashkil etadi. Gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tadi, ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi. GET orqali o‘tmaydi. Jigarda ahamiyatsiz darajada metabolizmga uchraydi. Ichga qabul qilingan dozaning 61% dan kamroq qismi 24 soat davomida o‘zgarmagan holda chiqariladi. Buyrak orqali tez chiqariladi. T1/2 5,6 soatdan 14,8 soatgacha tebranadi.

Preparat arterial gipertenziyada, telmisartan yoki gidroxlortiazid monoterapiya holida qo‘llash samarali bo‘lmaganida qo‘llanadi.

Ichga, ovqatlanishdan qat’iy nazar 1 tabletkadan kuniga bir marta qabul qilinadi. Preparatni qabul qilishni boshlashdan oldin adekvat davolash dozasini – 40 mg/12,5 mg yoki 80 mg/12,5 mg tanlash kerak.

Nojo‘ya samaralari odatda kam ifodalangan, o‘tkinchi xarakterga ega va juda kam hollarda preparatni bekor qilish uchun asos bo‘ladi. Respirator tizimi tomonidan: hansirash, respirator distress-sindrom. Qon aylanish tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiyalar, bradikardiya, arterial bosimni kuchli pasayishi. Nerv tizimi tomonidan: xushni yo‘qotish, paresteziyalar, bosh aylanishi, uyqusizlik, xavotirlik, depressiya, qo‘zg‘aluvchanlik, bosh og‘rig‘i. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: meteorizm, diareya, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini qurishi, qorinda og‘riq, qabziyat, gastrit, giperxolesterinemiya, gliperglikemiya, pankreatit, sariqlik, dispepsiya. Teri tomonidan: kuchli terlash. Tayanch-harakat apparati tomonidan: mushaklar spazmi, artralgiya, mialgiya, artroz, ko‘krakda og‘riq. Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, eozonofiliya, anemiya, neytropeniya, trombotsitopeniya. Siydik tanosil tizimi tomonidan: buyrak yetishmovchiligi, nefrit, glyukozuriya. Ko‘zlar tomonidan: ko‘rishni buzilishi, glaukoma, ksantopsiya, o‘tkir miopatiya. Metabolizmni buzilishi: qonda kreatinin, jigar fermentlari, kreatinfosfokinaza, siydik kislotasining darajasini oshishi, gipertriglitseridemiya, giperkaliyemiya, gipokaliyemiya, gipoglikemiya, giponatriyemiya, gemoglobinni pasayishi. Allergik reaktsiyalar: terini qichishishi, angionevrotik shish, toshma, eritema, anafilaktik reaktsiyalar, ekzema, tizimli vaskulit, nekrotik vaskulit.

preparatning komponentlaridan birortasiga yuqori sezuvchanlik;homiladorlik va laktatsiya davri;xolestaz va o‘t chiqarish yo‘llarini obstruktsiyasi;jigar faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishlari;og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi;refrakternaya gipokaliyemiya va giperkaltsiyemiya;18 yoshgacha qo‘llash mumkin emas.

Telmisartan quyidagi dori vositalari bilan birga ishlatilganida: boshqa gipotenziv preparatlari bilan – antigipertenziv ta’siri kuchayishi mumkin; litiy preparatlari bilan – qonda litiyning miqdori vaqtinchalik oshishi mumkin; nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalari bilan – qon-tomirlarda aylanib yurgan qon hajmi kam bo‘lgan bemorlarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin; digoksin bilan – qonda digoksinning kontsentratsiyasi 20% ga oshishi mumkin. Gidroxlortiazid bilan bir vaqtda qo‘llanganida: barbituratlar, etanol yoki opioid og‘riq qoldiruvchi vositalar bilan – ortostatik gipotenziya rivojlanishi mumkin; metformin bilan – sut kislotali atsidoz rivojlanishi mumkin; gipoglikemik vositalar va insulin bilan – gipoglikemik vositalarning dozalariga tuzatish kiritish kerak; kolestiramin va kolestipol bilan – gidroxlortiazidning so‘rilishi tormozlanishi mumkin; qutbsizlantiruvchi miorelaksantlar – ularning samarasi kuchayishi mumkin; yurak glikozidlari – gipokaliyemiya yoki gipomagniyemiya rivojlanishi mumkin; podagraga qarshi vositalar bilan – qonda siydik kislotasining miqdori oshishi mumkin; kaltsiy preparatlari bilan – buyraklar orqali kaltsiyni chiqarilishi tormozlanishi oqibatida qonda kaltsiyning kontsentratsiyasi oshishi mumkin; amantadin bilan – amantadinning noxush samaralarini rivojlanish xavfi oshishi mumkin; M-xolinoblokatorlar (atropin, biperiden) bilan – ichakning harakati susayishi, tiazid diuretiklarning biokiraolishligi oshishi mumkin; nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan – diuretik hamda antigipertenziv ta’sirlari susayishi mumkin.

Buyrak arteriyasini ikki tomonlama stenozi yoki faoliyat ko‘rsatayotgan yagona buyrak arteriyasini stenozi bo‘lgan patsiyentlarga RAAT (renin-angiotenzin-aldosteron tizimi) ga ta’sir etuvchi dori vositalar (DV) ishlatilganida arterial bosimni yaqqol pasayishi va buyrak yetishmovchiligini rivojlanish xavfi oshadi. Yengil va o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligida qon zardobida K+ va kreatininning kontsentratsiyasini vaqti-vaqti bilan aniqlash tavsiya etiladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda tiazid diuretiklarni qo‘llash azotemiyaga olib kelishi mumkin. Buyrak faoliyatini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish tavsiya etiladi. AQH (qon tomirlarida aylanib yuruvchi qon hajmi) past va/yoki giponatriyemiyasi (diuretiklar bilan davolash, osh tuzi qabul qilishni cheklash, diareya yoki qusish oqibatida) bo‘lgan patsiyentlarda preparatning ayniqsa birinchi dozasi qabul qilingandan so‘ng AB ni klinik jihatdan yaqqol pasayishi rivojlanishi mumkin. Preparatni qo‘llashni boshlashdan oldin ushbu buzilishlarga tuzatish kiritish kerak. Yaqqol ifodalangan SYUЕ (surunkali yurak yetishmovchiligi), buyrak arteriyasini stenozi bo‘lgan patsiyentlarga RAAT ga ta’sir qiluvchi DV qo‘llash AB ni haddan tashqari pasayishi, giperazotemiya, oligouriya yoki kam hollarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanishi bilan kechishi mumkin. Qandli diabet bilan xastalangan patsiyentlarda insulin yoki peroral gipoglikemik DV ning dozalariga tuzatish kiritish talab etilishi mumkin. Tiazid diuretiklar bilan davolanish vaqtida qandli diabetning yashirin shakli qo‘zg‘alishi mumkin. Ba’zi holatlarda tiazid diuretiklar qo‘llanganida giperurikemiya va podagra rivojlanishi mumkin. Davolanish vaqtida qon zardobida elektrolitlarning kontsentratsiyasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak. Preparatning tarkibiga kiruvchi telmisartan giperkaliyemiyaga olib kelishi mumkin. Garchi preparat ishlatilganida klinik jihatdan ahamiyatli giperkaliyemiya qayd etilmagan bo‘lsa-da, uning rivojlanishi uchun xavf omillari bo‘lib, buyrak va/yoki yurak yetishmovchiligi va qandli diabet tegishli ekanligini e’tiborga olish kerak. Gidroxlortiazid kaltsiyni ekskretsiyasini kamaytirishi va o‘tib ketuvchi hamda ahamiyatsiz darajadagi giperkaltsiyemiya (kaltsiy metabolizmini ma’lum buzilishlari bo‘lmaganida) ni chaqirishi mumkin. YUIK (yurak ishemik kasalligi) bo‘lgan patsiyentlarda AB pasayishi miokard infarktiga yoki insultga olib kelishi mumkin. Zarurat bo‘lganida preparat boshqa antigipertenziv dori vositalari bilan majmuada qo‘llanishi mumkin. Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi Telmisartan teratogen ta’sirga ega emas, ammo fetotoksik ta’sir ko‘rsatadi. Homiladorlik rejalashtirilganida preparatni homiladorlik vaqtida qo‘llash mumkin bo‘lgan boshqa dori vositasiga o‘zgartirish kerak. Homiladorlik aniqlanganida preparatni qabul qilishni zudlik bilan to‘xtatish kerak. Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Davolanish vaqtida diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab etuvchi potentsial xavfli faoliyat turlari (shu jumladan, avtomobil haydash) ni bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘lik va namlikdan himoyalangan joyda saqlansin.

Simptomlari (telmisartan): AB yaqqol pasayishi, taxikardiya va/yoki bradikardiya. Simptomlari (gidroxlortiazid): gipokaliyemiya (mushaklar spazmi, yurak glikozidlari yoki antiaritmik preparatlarni bir vaqtda qo‘llash oqibatida chaqirilgan aritmiyani kuchayishi), gipoxloremiya, kuchli diurez oqibatida degidratatsiya, ko‘ngil aynishi, uyquchanlik bo‘lishi mumkin. Davolash: qusishni induktsiya qilish, me’dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, simptomatik va tutib turuvchi davolash, qon zardobidagi elektrolitlar va kreatininning kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak. AB yaqqol darajadagi pasayganida patsiyentni gorizontal holatda yotkazish, yo‘qotilgan elektrolitlar, AQH (aylanib yuruvchi qon hajmi) ni to‘ldirish kerak. Telmisartan gemodializ yordamida organizmdan chiqarilmaydi. Gemodializ o‘tkazilganida gidroxlortiazidni chiqarilish darajasi aniqlanmagan.

Shifokor retsepti bo‘yicha

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar; 14 tabletkadan alyumin blisterda; 2 alyumin blister tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

2 yil.