антигипертензив восита (ангиотензин ИИ рецепторларини антагонисти + диуретик восита)

S09DA07

Сўрилиши Телмисартан тез сўрилади, сўрилган миқдори ўзгариб туради. Телмисартаннинг биокираолишлиги тахминан 50% ни ташкил этади. Телмисартан овқат билан бир вақтда қабул қилинганида АУC 6% дан (40 мг дозада қабул қилинганида) 19% гача (160 мг дозада қабул қилинганида) тебранади. Қабул қилингандан сўнг 3 соатдан кейин қон плазмасидаги концентрацияси овқатланишдан қатъий назар тенглашади. АУC бироз пасайиши терапевтик самарасини камайишига олиб келмайди. Қон плазмасида Смах ва камроқ даражада АУC дозага нопропорционал равишда ошади. Тақсимланиши Плазма оқсиллари билан боғланиши 99,5% дан кўп, асосан албумин билан ва α-1-гликопротеин билан боғланади. Вд тахминан 500 л ни ташкил этади. Телмисартанни организмда клиник аҳамиятли тўпланиши аниқланмаган. Метаболизми Телмисартан глюкуронид билан конъюгация бўлиши орқали метаболизмга учрайди. Конъюгатини фармакологик фаоллиги аниқланмаган. Чиқарилиши Телмисартан якуний Т1/2 20 соатдан ортиқ бўлган биекспотенциал парчаланиш фармакокинетикаси билан характерланади. Перорал қабул қилингандан сўнг телмисартан ичак орқали ўзгармаган ҳолда деярли бутунлай чиқарилади. Сийдик билан умумий экскрецияси дозасининг 1% камроқ қисмини ташкил этади. Умумий плазма клиренси (минутига тахминан 1000 мл) жигардаги қон оқимига нисбатан (минутига тахминан 1500 мл) юқори. Гидрохлортиазид – ичга қабул қилингандан сўнг меъда-ичак йўллари (МИЙ) дан нотўлиқ, аммо етарлича тез сўрилади. Дозанинг 60-80% МИЙ дан сўрилади. Қон плазмасида Смах га эришиш вақти – 1,5-3 соатни ташкил этади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади, кўкрак сути билан ажралиб чиқади. ГEТ орқали ўтмайди. Жигарда аҳамияциз даражада метаболизмга учрайди. Ичга қабул қилинган дозанинг 61% дан камроқ қисми 24 соат давомида ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Буйрак орқали тез чиқарилади. Т1/2 5,6 соатдан 14,8 соатгача тебранади.

Препарат артериал гипертензияда, телмисартан ёки гидрохлортиазид монотерапия ҳолида қўллаш самарали бўлмаганида қўлланади.

Ичга, овқатланишдан қатъий назар 1 таблеткадан кунига бир марта қабул қилинади. Препаратни қабул қилишни бошлашдан олдин адекват даволаш дозасини – 40 мг/12,5 мг ёки 80 мг/12,5 мг танлаш керак.

Ножўя самаралари одатда кам ифодаланган, ўткинчи характерга эга ва жуда кам ҳолларда препаратни бекор қилиш учун асос бўлади. Респиратор тизими томонидан: ҳансираш, респиратор дистресс-синдром. Қон айланиш тизими томонидан: тахикардия, аритмиялар, брадикардия, артериал босимни кучли пасайиши. Нерв тизими томонидан: хушни йўқотиш, парестезиялар, бош айланиши, уйқусизлик, хавотирлик, депрессия, қўзғалувчанлик, бош оғриғи. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: метеоризм, диарея, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қуриши, қоринда оғриқ, қабзият, гастрит, гиперхолестеринемия, глипергликемия, панкреатит, сариқлик, диспепсия. Тери томонидан: кучли терлаш. Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: мушаклар спазми, артралгия, миалгия, артроз, кўкракда оғриқ. Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, эозонофилия, анемия, нейтропения, тромбоцитопения. Сийдик таносил тизими томонидан: буйрак етишмовчилиги, нефрит, глюкозурия. Кўзлар томонидан: кўришни бузилиши, глаукома, ксантопсия, ўткир миопатия. Метаболизмни бузилиши: қонда креатинин, жигар ферментлари, креатинфосфокиназа, сийдик кислотасининг даражасини ошиши, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипогликемия, гипонатриемия, гемоглобинни пасайиши. Аллергик реакциялар: терини қичишиши, ангионевротик шиш, тошма, эритема, анафилактик реакциялар, экзема, тизимли васкулит, некротик васкулит.

препаратнинг компонентларидан бирортасига юқори сезувчанлик;ҳомиладорлик ва лактация даври;холестаз ва ўт чиқариш йўлларини обструкцияси;жигар фаолиятини оғир даражадаги бузилишлари;оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги;рефрактерная гипокалиемия ва гиперкалциемия;18 ёшгача қўллаш мумкин эмас.

Телмисартан қуйидаги дори воситалари билан бирга ишлатилганида: бошқа гипотензив препаратлари билан – антигипертензив таъсири кучайиши мумкин; литий препаратлари билан – қонда литийнинг миқдори вақтинчалик ошиши мумкин; ностероид яллиғланишга қарши воситалари билан – қон-томирларда айланиб юрган қон ҳажми кам бўлган беморларда ўткир буйрак етишмовчилиги ривожланиши мумкин; дигоксин билан – қонда дигоксиннинг концентрацияси 20% га ошиши мумкин. Гидрохлортиазид билан бир вақтда қўлланганида: барбитуратлар, этанол ёки опиоид оғриқ қолдирувчи воситалар билан – ортостатик гипотензия ривожланиши мумкин; метформин билан – сут кислотали ацидоз ривожланиши мумкин; гипогликемик воситалар ва инсулин билан – гипогликемик воситаларнинг дозаларига тузатиш киритиш керак; колестирамин ва колестипол билан – гидрохлортиазиднинг сўрилиши тормозланиши мумкин; қутбсизлантирувчи миорелаксантлар – уларнинг самараси кучайиши мумкин; юрак гликозидлари – гипокалиемия ёки гипомагниемия ривожланиши мумкин; подаграга қарши воситалар билан – қонда сийдик кислотасининг миқдори ошиши мумкин; калций препаратлари билан – буйраклар орқали калцийни чиқарилиши тормозланиши оқибатида қонда калцийнинг концентрацияси ошиши мумкин; амантадин билан – амантадиннинг нохуш самараларини ривожланиш хавфи ошиши мумкин; М-холиноблокаторлар (атропин, бипериден) билан – ичакнинг ҳаракати сусайиши, тиазид диуретикларнинг биокираолишлиги ошиши мумкин; ностероид яллиғланишга қарши воситалар билан – диуретик ҳамда антигипертензив таъсирлари сусайиши мумкин.

Буйрак артериясини икки томонлама стенози ёки фаолият кўрсатаётган ягона буйрак артериясини стенози бўлган пациентларга РААТ (ренин-ангиотензин-алдостерон тизими) га таъсир этувчи дори воситалар (ДВ) ишлатилганида артериал босимни яққол пасайиши ва буйрак етишмовчилигини ривожланиш хавфи ошади. Енгил ва ўртача даражадаги буйрак етишмовчилигида қон зардобида К+ ва креатининнинг концентрациясини вақти-вақти билан аниқлаш тавсия этилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда тиазид диуретикларни қўллаш азотемияга олиб келиши мумкин. Буйрак фаолиятини вақти-вақти билан назорат қилиш тавсия этилади. АҚҲ (қон томирларида айланиб юрувчи қон ҳажми) паст ва/ёки гипонатриемияси (диуретиклар билан даволаш, ош тузи қабул қилишни чеклаш, диарея ёки қусиш оқибатида) бўлган пациентларда препаратнинг айниқса биринчи дозаси қабул қилингандан сўнг АБ ни клиник жиҳатдан яққол пасайиши ривожланиши мумкин. Препаратни қўллашни бошлашдан олдин ушбу бузилишларга тузатиш киритиш керак. Яққол ифодаланган СЮЕ (сурункали юрак етишмовчилиги), буйрак артериясини стенози бўлган пациентларга РААТ га таъсир қилувчи ДВ қўллаш АБ ни ҳаддан ташқари пасайиши, гиперазотемия, олигоурия ёки кам ҳолларда ўткир буйрак етишмовчилигини ривожланиши билан кечиши мумкин. Қандли диабет билан хасталанган пациентларда инсулин ёки перорал гипогликемик ДВ нинг дозаларига тузатиш киритиш талаб этилиши мумкин. Тиазид диуретиклар билан даволаниш вақтида қандли диабетнинг яширин шакли қўзғалиши мумкин. Баъзи ҳолатларда тиазид диуретиклар қўлланганида гиперурикемия ва подагра ривожланиши мумкин. Даволаниш вақтида қон зардобида электролитларнинг концентрациясини вақти-вақти билан назорат қилиш керак. Препаратнинг таркибига кирувчи телмисартан гиперкалиемияга олиб келиши мумкин. Гарчи препарат ишлатилганида клиник жиҳатдан аҳамиятли гиперкалиемия қайд этилмаган бўлсада, унинг ривожланиши учун хавф омиллари бўлиб, буйрак ва/ёки юрак етишмовчилиги ва қандли диабет тегишли эканлигини эътиборга олиш керак. Гидрохлортиазид калцийни экскрециясини камайтириши ва ўтиб кетувчи ҳамда аҳамияциз даражадаги гиперкалциемия (калций метаболизмини маълум бузилишлари бўлмаганида) ни чақириши мумкин. ЮИК (юрак ишемик касаллиги) бўлган пациентларда АБ пасайиши миокард инфарктига ёки импульсга олиб келиши мумкин. Зарурат бўлганида препарат бошқа антигипертензив дори воситалари билан мажмуада қўлланиши мумкин. Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши Телмисартан тератоген таъсирга эга эмас, аммо фетотоксик таъсир кўрсатади. Ҳомиладорлик режалаштирилганида препаратни ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин бўлган бошқа дори воситасига ўзгартириш керак. Ҳомиладорлик аниқланганида препаратни қабул қилишни зудлик билан тўхтатиш керак. Автотранспорт ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Даволаниш вақтида диққатни жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари (шу жумладан, ателье ҳайдаш) ни бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

30оС дан юқори бўлмаган ҳароратда, ёруғлик ва намликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Симптомлари (телмисартан): АБ яққол пасайиши, тахикардия ва/ёки брадикардия. Симптомлари (гидрохлортиазид): гипокалиемия (мушаклар спазми, юрак гликозидлари ёки антиаритмик препаратларни бир вақтда қўллаш оқибатида чақирилган аритмияни кучайиши), гипохлоремия, кучли диурез оқибатида дегидратация, кўнгил айниши, уйқучанлик бўлиши мумкин. Даволаш: қусишни индукция қилиш, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш, симптоматик ва тутиб турувчи даволаш, қон зардобидаги электролитлар ва креатининнинг концентрациясини назорат қилиш керак. АБ яққол даражадаги пасайганида пациентни горизонтал ҳолатда ётказиш, йўқотилган электролитлар, АҚҲ (айланиб юрувчи қон ҳажми) ни тўлдириш керак. Телмисартан гемодиализ ёрдамида организмдан чиқарилмайди. Гемодиализ ўтказилганида гидрохлортиазидни чиқарилиш даражаси аниқланмаган.

Шифокор рецепти бўйича

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар; 14 таблеткадан алюмин блистерда; 2 алюмин блистер тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

2 йил.