antigipertenziv vosita (angiotenzin II retseptorlarini antagonisti)

S09SA07.

So‘rilishi Telmisartan tez so‘riladi, so‘rilgan miqdori o‘zgarib turadi. Telmisartanning biokiraolishligi taxminan 50% ni tashkil etadi. Telmisartan ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganida AUC 6% dan (40 mg dozada qabul qilinganida) 19% gacha (160 mg dozada qabul qilinganida) tebranadi. Qabul qilingandan so‘ng 3 soatdan keyin qon plazmasidagi kontsentratsiyasi ovqatlanishdan qat’iy nazar tenglashadi. AUC biroz pasayishi terapevtik samarasini kamayishiga olib kelmaydi. Qon plazmasida Smax va kamroq darajada AUC dozaga noproportsional ravishda oshadi. Taqsimlanishi Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99,5% dan ko‘p, asosan albumin bilan va α-1-glikoprotein bilan bog‘lanadi. Vd taxminan 500 l ni tashkil etadi. Telmisartanni organizmda klinik ahamiyatli to‘planishi aniqlanmagan. Metabolizmi Telmisartan glyukuronid bilan kon’yugatsiya bo‘lishi orqali metabolizmga uchraydi. Kon’yugatini farmakologik faolligi aniqlanmagan. Chiqarilishi Telmisartan yakuniy T1/2 20 soatdan ortiq bo‘lgan biekspotentsial parchalanish farmakokinetikasi bilan xarakterlanadi. Peroral qabul qilingandan so‘ng telmisartan ichak orqali o‘zgamagan holda deyarli butunlay chiqariladi. Siydik bilan umumiy ekskretsiyasi dozasining 1% kamroq qismini tashkil etadi. Umumiy plazma klirensi (minutiga taxminan 1000 ml) jigardagi qon oqimiga nisbatan (minutiga taxminan 1500 ml) yuqori.

Arterial gipertenziyada qo‘llanadi.

Ovqatlanishdan qat’iy nazar ichga qabul qilinadi. Kattalar uchun telmisartanning tavsiya etilgan dozasi 40 mg ni tashkil etadi sutkada 1 marta qabul qilinadi. Ba’zi patsiyentlarda gipotenziv samarasiga preparat sutkada 20 mg dozada buyurilganida erishilishi mumkin. AB optimal darajada pasayishiga erishilmagan hollarda telmisartanning dozasinit sutkada 80 mg gacha oshirish mumkin. Telmisartanning dozasini oshirish kerakligini ko‘rib chiqishda, maksimal gipotenziv samaraga odatda davolash boshlangandan so‘ng 4-8 haftadan keyin erishish mumkinligini yodda tutish kerak. Keksa yoshdagi patsiyentlarga dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Buyrak faoliyatini yengil buzilishlarida dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Jigar faoliyatini yengil va o‘rtacha darajada buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun telmisartanning maksimal sutkalik dozasi 40 mg ni tashkil etadi.

Nojo‘ya samaralari odatda kam ifodalangan, o‘tib ketuvchi xarakterga ega va juda kam hollarda preparatni bekor qilish uchun asos bo‘ladi. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, dispepsiya, qorinda og‘riq bo‘lishi mumkin. Nerv tizimi va sezgi a’zolari tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari bo‘lishi mumkin. Nafas tizimi tomonidan: yo‘tal, faringit, grippni belgilariga o‘xshash simptomlar, yuqori nafas yo‘llarining infektsiyalariga tolerantlikni pasayishi. Allergik reaktsiyalar: bir patsiyentda – angionevrotik shish kuzatilgan. Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda – gemoglobinning darajasini pasayishiga tendentsiya bor. Moddalar almashinuvi tomonidan: kam hollarda – qonda siydik kislotasining darajasini oshishiga tendentsiya bor. Boshqalar: belda og‘riq, grippni belgilariga o‘xshash simptomlar, mialgiya bo‘lishi mumkin.

O‘t chiqarish yo‘llarining obstruktsiyasi; jigar faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishlari; buyrak faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishlari; homiladorlik; emizish davri; preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Preparatni qo‘llashga cheklanishlar: bolalar va o‘smirlar (bolalar va o‘smirlarda preparatning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan).

Telmisartan boshqa antigipertenziv preparatlarning gipotenziv samarasini kuchaytirishi mumkin. Gidroxlortiazid telmisartanning gipotenziv samarasini (o‘zaro) kuchaytiradi. Telmisartan va digoksin bir vaqtda qo‘llanganida telmisartanning o‘rtacha kontsentratsiya darajasini 20% ga oshishi kuzatiladi, shuning uchun qon plazmasida digoksinning darajasini monitoring o‘tkazish tavsiya etiladi. Litiy preparatlari (litiy karbonati) va AAF ingibitorlari bir vaqtda qo‘llanganida qon zardobida litiyning darajasini va preparatning toksikligini o‘z-o‘zidan o‘tib ketuvchi oshishi kuzatiladi. Bu samarasi telmisartan qo‘llanganida kuzatilmagan, ammo uni rivojlanish ehtimolini istisno qilib bo‘lmaydi. AAF ingibitorlari, kaliyni tejovchi diuretiklar va plazmada kaliyning darajasini oshirishi mumkin bo‘lgan boshqa dori vositalari bir vaqtda buyurilganida, ayniqsa buyrak yetishovchiligi bo‘lgan bemorlarda giperkaliyemiyani rivojlanish havfi oshadi.

Telmisartan buyrak arteriyasini ikki tomonlama stenozi bo‘lgan patsiyentlarga buyurilganida og‘ir darajadagi arterial gipotenziyani rivojlanish havfi oshadi. Simptomatik renovaskulyar gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Buyrak faoliyatini o‘rtacha darajada buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda plazmada kreatinin va elektrolitlar (kaliy) ning darajasini muntazam ravishda nazorat qilish kerak. Preparat qon tomirlarda aylanib yuruvchi qon hajmi past bo‘lgan va/yoki natriyni tanqisligi (diuretiklar bilan davolanganda, organizmga tuzni kirishi cheklangan, diareya, qusish) bo‘lgan bemorlarga, aorta va mitral klapan stenozi, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiya, jigar faoliyatini o‘rtacha darajada buzilishi, og‘ir darajadagi yurak yetishmovchiligi (qon zardobidagi kaliy va kreatininning darajasini doimo nazorat qilish kerak) bo‘lgan bemorlarga, YUIK da (o‘tkir koronar sindromi va miokard infarkti rivojlanishi mumkin), me’da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligini zo‘rayish bosqichi yoki MIY a’zolarining boshqa kasalliklari bo‘lgan bemrlarga (me’da-ichak yo‘llaridan qon ketishi mumkin) buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Transport vositalarining haydovchilari va kasbi diqqatni yuqori jamlash bilan bog‘liq bo‘lgan odamlarga buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘lik va namlikdan himoyalangan joyda saqlansin.

Simptomlari: arterial gipotenziya va taxikardiya, bradikardiya rivojlanishi mumkin, bosh aylanishi, qonda kreatinin kontsentratsiyasini oshishi, og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lishi mumkin. Davolash: qondagi elektrolitlar va kreatininning kontsentratsiyasini monitoringgi bilan birga simptomatik davolash o‘tkaziladi. Gemodializ samarasiz.

Shifokor retsepti bo‘yicha

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar; 14 tabletkadan alyumin blisterda; 2 alyumin blisterdan tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

2 yil.