антигипертензив восита (ангиотензин ИИ рецепторларини антагонисти)

S09SA07.

Сўрилиши Телмисартан тез сўрилади, сўрилган миқдори ўзгариб туради. Телмисартаннинг биокираолишлиги тахминан 50% ни ташкил этади. Телмисартан овқат билан бир вақтда қабул қилинганида АУC 6% дан (40 мг дозада қабул қилинганида) 19% гача (160 мг дозада қабул қилинганида) тебранади. Қабул қилингандан сўнг 3 соатдан кейин қон плазмасидаги концентрацияси овқатланишдан қатъий назар тенглашади. АУC бироз пасайиши терапевтик самарасини камайишига олиб келмайди. Қон плазмасида Смах ва камроқ даражада АУC дозага нопропорционал равишда ошади. Тақсимланиши Плазма оқсиллари билан боғланиши 99,5% дан кўп, асосан албумин билан ва α-1-гликопротеин билан боғланади. Вд тахминан 500 л ни ташкил этади. Телмисартанни организмда клиник аҳамиятли тўпланиши аниқланмаган. Метаболизми Телмисартан глюкуронид билан конъюгация бўлиши орқали метаболизмга учрайди. Конъюгатини фармакологик фаоллиги аниқланмаган. Чиқарилиши Телмисартан якуний Т1/2 20 соатдан ортиқ бўлган биекспотенциал парчаланиш фармакокинетикаси билан характерланади. Перорал қабул қилингандан сўнг телмисартан ичак орқали ўзгамаган ҳолда деярли бутунлай чиқарилади. Сийдик билан умумий экскрецияси дозасининг 1% камроқ қисмини ташкил этади. Умумий плазма клиренси (минутига тахминан 1000 мл) жигардаги қон оқимига нисбатан (минутига тахминан 1500 мл) юқори.

Артериал гипертензияда қўлланади.

Овқатланишдан қатъий назар ичга қабул қилинади. Катталар учун телмисартаннинг тавсия этилган дозаси 40 мг ни ташкил этади суткада 1 марта қабул қилинади. Баъзи пациентларда гипотензив самарасига препарат суткада 20 мг дозада буюрилганида эришилиши мумкин. АБ оптимал даражада пасайишига эришилмаган ҳолларда телмисартаннинг дозасинит суткада 80 мг гача ошириш мумкин. Телмисартаннинг дозасини ошириш кераклигини кўриб чиқишда, максимал гипотензив самарага одатда даволаш бошлангандан сўнг 4-8 ҳафтадан кейин эришиш мумкинлигини ёдда тутиш керак. Кекса ёшдаги пациентларга дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилмайди. Буйрак фаолиятини енгил бузилишларида дозани ўзгартириш талаб этилмайди. Жигар фаолиятини енгил ва ўртача даражада бузилишлари бўлган пациентлар учун телмисартаннинг максимал суткалик дозаси 40 мг ни ташкил этади.

Ножўя самаралари одатда кам ифодаланган, ўтиб кетувчи характерга эга ва жуда кам ҳолларда препаратни бекор қилиш учун асос бўлади. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея, диспепсия, қоринда оғриқ бўлиши мумкин. Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи, бош айланиши. Сийдик чиқариш тизими томонидан: сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари бўлиши мумкин. Нафас тизими томонидан: йўтал, фарингит, гриппни белгиларига ўхшаш симптомлар, юқори нафас йўлларининг инфекцияларига толерантликни пасайиши. Аллергик реакциялар: бир пациентда – ангионевротик шиш кузатилган. Қон яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – гемоглобиннинг даражасини пасайишига тенденция бор. Моддалар алмашинуви томонидан: кам ҳолларда – қонда сийдик кислотасининг даражасини ошишига тенденция бор. Бошқалар: белда оғриқ, гриппни белгиларига ўхшаш симптомлар, миалгия бўлиши мумкин.

Ўт чиқариш йўлларининг обструкцияси; жигар фаолиятини оғир даражадаги бузилишлари; буйрак фаолиятини оғир даражадаги бузилишлари; ҳомиладорлик; эмизиш даври; препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас. Препаратни қўллашга чекланишлар: болалар ва ўсмирлар (болалар ва ўсмирларда препаратнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган).

Телмисартан бошқа антигипертензив препаратларнинг гипотензив самарасини кучайтириши мумкин. Гидрохлортиазид телмисартаннинг гипотензив самарасини (ўзаро) кучайтиради. Телмисартан ва дигоксин бир вақтда қўлланганида телмисартаннинг ўртача концентрация даражасини 20% га ошиши кузатилади, шунинг учун қон плазмасида дигоксиннинг даражасини мониторинг ўтказиш тавсия этилади. Литий препаратлари (литий карбонати) ва ААФ ингибиторлари бир вақтда қўлланганида қон зардобида литийнинг даражасини ва препаратнинг токциклигини ўз-ўзидан ўтиб кетувчи ошиши кузатилади. Бу самараси телмисартан қўлланганида кузатилмаган, аммо уни ривожланиш эҳтимолини истисно қилиб бўлмайди. ААФ ингибиторлари, калийни тежовчи диуретиклар ва плазмада калийнинг даражасини ошириши мумкин бўлган бошқа дори воситалари бир вақтда буюрилганида, айниқса буйрак етишовчилиги бўлган беморларда гиперкалиемияни ривожланиш ҳавфи ошади.

Телмисартан буйрак артериясини икки томонлама стенози бўлган пациентларга буюрилганида оғир даражадаги артериал гипотензияни ривожланиш ҳавфи ошади. Симптоматик реноваскуляр гипертензияси бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Буйрак фаолиятини ўртача даражада бузилиши бўлган пациентларда плазмада креатинин ва электролитлар (калий) нинг даражасини мунтазам равишда назорат қилиш керак. Препарат қон томирларда айланиб юрувчи қон ҳажми паст бўлган ва/ёки натрийни танқислиги (диуретиклар билан даволанганда, организмга тузни кириши чекланган, диарея, қусиш) бўлган беморларга, аорта ва митрал клапан стенози, обструктив гипертрофик кардиомиопатия, жигар фаолиятини ўртача даражада бузилиши, оғир даражадаги юрак етишмовчилиги (қон зардобидаги калий ва креатининнинг даражасини доимо назорат қилиш керак) бўлган беморларга, ЮИК да (ўткир коронар синдроми ва миокард инфаркти ривожланиши мумкин), меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини зўрайиш босқичи ёки МИЙ аъзоларининг бошқа касалликлари бўлган бемрларга (меъда-ичак йўлларидан қон кетиши мумкин) буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Транспорт воситаларининг ҳайдовчилари ва касби диққатни юқори жамлаш билан боғлиқ бўлган одамларга буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

30оС дан юқори бўлмаган ҳароратда, ёруғлик ва намликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Симптомлари: артериал гипотензия ва тахикардия, брадикардия ривожланиши мумкин, бош айланиши, қонда креатинин концентрациясини ошиши, оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлиши мумкин. Даволаш: қондаги электролитлар ва креатининнинг концентрациясини мониторингги билан бирга симптоматик даволаш ўтказилади. Гемодиализ самарасиз.

Шифокор рецепти бўйича

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар; 14 таблеткадан алюмин блистерда; 2 алюмин блистердан тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

2 йил.