oq yoki deyarli oq rangli quruq substantsiya.

proton nasosi ingibitori.

A02VS02. Farmakologik xususiyatlari

Umumiy farmakokinetikasi Bir marta yoki ko‘p marta yuborilganidan keyin farmakokinetikasi o‘zgarmaydi. 10 mg dan 80 mg gacha dozalar diapazonida plazmada pantoprazolning kinetikasi ichga qabul qilinganidan keyin ham, vena ichiga yuborilganida ham proportsional bo‘ladi. Taqsimlanishi Zardobdagi plazma oqsili bilan bog‘lanishi taxminan 98% ni tashkil etadi. Taqsimlanish hajmi taxminan 0,15 l/kg ni tashkil etadi. Biotransformatsiyasi Modda deyarli faqat jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolizm yo‘li keyinchalik sulfatli kon’yugatsiya bilan birga CYP2C19 bilan demetillanish hisoblanadi; boshqa metabolizm yo‘li CYP3A4 bilan oksidlanishni o‘z ichiga oladi. Chiqarilishi Yakuniy fazada yarim chiqarilish davri 1 soatni, klirensi esa, taxminan 0,1 l/soat/kg ni tashkil etadi. Chiqarilishi tutilib qolgan bir nechta patsiyentlarda haqida xabar berilgan. Pantoprazol pariyetal hujayralarning proton pompalari bilan spetsifik bog‘lanishi tufayli, yarim chiqarilish davri uzoqroq vaqt davomida ta’sir etishi (xlorid kislotasi sekretsiyasini ingibitsiya qilishi) bilan o‘zaro mos kelmaydi. Pantoprazolning metabolitlarini katta qismi (taxminan 80%) buyrak orqali, qolgan qismi ahlat bilan chiqariladi. Zardobdagi ham siydikdagi asosiy metabolit sulfat bilan kon’yugatsiyalanuvchi desmetilpantoprazol hisoblanadi. Asosiy metabolitning yarim chiqarilish davri (taxminan 1,5 soat) pantoprazolga nisbatan bir oz uzoqroq davom etadi.

Reflyuks ezofagit.Me’da va o‘n ikki barmoq ichak yarasi.Zollinger-Ellison sindromi va boshqa patologik gipersekretor holatlar.

Mazkur preparatni yuborish tibbiyot xodimi tomonidan va tegishli tibbiy kuzatuv ostida amalga oshirilishi kerak. Kontrolok® preparatini, agar peroral qo‘llash to‘g‘ri kelmasagina, vena ichiga yuborish tavsiya etiladi. 7 kunga qadar vena ichiga yuborish haqidagi ma’lumotlar mavjud. Shuning uchun, Kontrolok® preparati bilan davolash imkoniyati paydo bo‘lishi bilanoq vena ichiga yuborish to‘xtatilishi va buning o‘rniga 40 mg li pantoprazol tabletkalarda buyurilishi kerak.

Taxminan 5% patsiyentlar preparatning ta’siriga nisbatan nojo‘ya reaktsiyalarni (PTNR) his etishlari mumkin. Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaktsiya inyektsiya joyidagi tromboflebit bo‘lgan. Diareya va bosh og‘rig‘i taxminan 1% patsiyentlarda namoyon bo‘ladi. Quyida pantoprazolning quyidagicha tez-tezlikdagi tasnifi muvofiq ko‘rsatilgan nojo‘ya reaktsiyalari keltirilgan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kam hollarda (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam hollarda (<1/10000), noma’lum (tez-tezligini mavjud ma’lumotlar bo‘yicha aniqlash mumkin emas). Post marketing qo‘llash tajribasi davomida kelib tushgan barcha nojo‘ya reaktsiyalar uchun nojo‘ya reaktsiyalarning biron-bir tez-tezligini qo‘llash imkoniyati mavjud emas, shu sababli ular “noma’lum” tez-tezlikda eslatib o‘tilgan. Har bir guruhda nojo‘ya reaktsiyalar og‘irlik darajasini kamayishi tartibida keltirilgan. jadval. Pantoprazolning klinik sinovlar va postmarketing tajribasi jarayonida aniqlangan nojo‘ya reaktsiyalari.

Faol moddaga, o‘rin almashingan benzimidazollarga, har qanday boshqa yordamchi moddalarga nisbatan yuqori seuvchanlikda qo‘llash mumkin emas (“Tarkibi” bo‘limiga qarang).

So‘rilishi pH ga-bog‘liq dori preparatlari Me’da sekretsiyasini kuchli va uzoq muddatli ingibitsiya qilinishi tufayli, pantoprazol me’daning pH darajasi peroral biokiraolishligini belgilovchi muhim omil bo‘lgan, boshqa dori preparatlarining, masalan ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol kabi ayrim zamburug‘larga qarshi azol preparatlarini, erlotinib kabi boshqa preparatlarning so‘rilishiga to‘sqinlik qilishi mumkin. OITV proteazasi ingibitorlari Biokiraolishligini sezilarli pasayishi tufayli, so‘rilishi me’da ichidagi pH darajasiga bog‘liq bo‘lgan atazanavir kabi OITV proteazasi ingibitorlari bilan pantoprazolni birga qo‘llash tavsiya etilmaydi (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang). Agar OITV proteazasi ingibitorlarini proton pompasi ingibitorlari bilan kombinatsiyasi muqarrar bo‘lsa, sinchkov klinik nazoratni o‘tkazish (masalan, virusli yuklamani tekshirish) tavsiya etiladi. Sutkalik dozani sutkada 20 mg dan oshirmaslik kerak. Zarurat bo‘lganida OITV proteazasi ingibitorlarining dozasiga tuzatish kiritish mumkin. Kumarin (fenprokoumon yoki varfarin) antikoagulyantlari Pantoprazolni varfarin yoki fenprokoumon bilan birga qabul qilish varfarin, fenprokoumonning farmakokinetikasiga yoki XMN ga ta’sir ko‘rsatmaydi. Biroq, PPI va varfarin yoki fenprokoumonni bir vaqtda qabul qilayotgan patsiyentlarda XMN ni va protrombin vaqtini oshishi haqidagi xabarlar mavjud bo‘lgan. XMN va protrombin vaqti ko‘rsatkichlarini oshishi kuchli qon ketishlariga va hatto o‘limga olib kelishi mumkin. Pantoprazol va varfarin yoki fenprokoumon bilan davolanayotgan patsiyentlarga XMN va protrombin vaqti ko‘rsatkichlarini nazorat qilish talab qilinishi mumkin. Metotreksat Metotreksatning yuqori dozalarini (masalan 300 mg) va proton pompasi ingibitorlarini birga qo‘llanganida ayrim patsiyentlarda metotreksat darajasini oshishi haqidagi xabarlar bo‘lgan. Shu sababli, agar metotreksatning yuqori dozalari, masalan rak kasalliklarida va psoriazda qo‘llanilsa, pantoprazolni vaqtincha bekor qilish masalasini ko‘rib chiqish lozim. Boshqa o‘zaro ta’sirlar Pantoprazol jigarda R450 tsitoxromining ferment tizimi orqali metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolizm yo‘li – bu CYP2C19 ishtirokida metil guruhini yo‘qolishi va boshqa metabolik yo‘llar bilan, jumladan CYP3A4 yordamida oksidlanishdir. Ayni shu yo‘llar bilan metabolizmga uchraydigan karbamazepin, diazepam, glibenklamid, nifedipin va levonorgestrel va etinilestradiolni saqlaydigan oral kontratseptivlar kabi preparatlarning o‘zaro dori ta’sirlari yuzasidan o‘tkazilgan tadqiqotlarda klinik ahamiyatga ega bo‘lgan o‘zaro ta’sirlar aniqlanmagan. Pantoprazolni shu ferment tizimi yordamida metabolizmga uchraydigan boshqa dori preparatlari yoki birikmalar bilan o‘zaro ta’sirini inkor etish mumkin emas. O‘zaro ta’sirlar yuzasidan o‘tkazilgan tadqiqotlarning natijalari pantoprazol CYP1A2 bilan metabolizmga uchraydigan faol moddalar (kofein, teofillin kabi), CYP2C9 tomonidan metabolizmga uchraydigan faol moddalar (piroksikam, diklofenak, naproksen kabi), CYP2D6 tomonidan metabolizmga uchraydigan faol moddalar (metoprolol kabi), CYP2E1 tomonidan metabolizmga uchraydigan faol moddalar (etanol kabi) metabolizmiga ta’sir etmasligini yoki digoksinning p-glikoprotein bilan bog‘liq so‘rilishiga ta’sir etmasligini ko‘rsatadi. Antatsidlar bilan birga qo‘llanganida o‘zaro ta’sirlar aniqlanmagan. Dorilarning o‘zaro ta’siriga doir tadqiqotlar shuningdek pantoprazolni antibiotiklar bilan (klaritromitsin, metronidazol, amoksitsillin kabi) birgalikda buyurilishi yordamida o‘tkazilgan. Klinik jihatdan muhim ahamiyatga ega o‘zaro ta’sirlar aniqlanmagan. CYP2C19 ni ingibitsiya qiluvchi yoki induktsiya qiluvchi dori preparatlari: Fluvoksamin kabi CYP2C19 ingibitorlari pantoprazolning tizimli ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Pantoprazolning yuqori dozalari bilan uzoq vaqt davomida davolangan patsiyentlarda yoki jigar funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda dozani pasaytirish masalasini ko‘rib chiqish zarur. Rifampitsin va oddiy dalachoy (Hypericum perforatum) kabi CYP2C19 va CYP3A4 ga ta’sir ko‘rsatuvchi ferment induktorlari ushbu ferment tizimlari vositasida metabolizmga uchraydigan PPI plazmadagi kontsentratsiyalarini pasayishiga olib kelishi mumkin.

Me’daning xavfli o‘smalari Pantoprazol qo‘llanilganida kuzatiladigan simptomatik reaktsiya me’dada xavfli o‘smalar simptomlarini yashirishi mumkin, bu esa to‘g‘ri tashhis qo‘yishni kechiktirishi mumkin. Xavf tug‘diruvchi (yoki shubxa) simptomlarning birontasi (masalan, sezilarli ataylab qilinmagan vazn yo‘qotilishi, vaqti-vaqti bilan qusish, disfagiya, gematemezis, anemiya yoki melena) ishtirokida va me’da yarasiga shubha qilinganida yoki u mavjud bo‘lganida xavfli o‘sma bo‘lishi mumkinligini istisno etish lozim, chunki pantoprazol bilan davolash simptomlarni kamaytirishi va to‘g‘ri tashhis qo‘yishni kechiktirishi mumkin. Agar adekvat davolashga qaramay, simptomlar mavjud bo‘lsa, keyingi tekshirishlarni amalga oshirish zarur. Jigar funktsiyasini buzilishlari Jigar funktsiyasini og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda davolash vaqtida jigar fermentlarini nazorat qilish lozim. Agar jigar fermentlarining darajasi oshsa, davolash to‘xtatilishi kerak (“Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limiga qarang). OITV proteazasi ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurilishi So‘rilishi me’da ichidagi pH darajasiga bog‘liq bo‘lgan OITV proteazasi ingibitorlari (biokiraolishligini sezilarli pasayishi tufayli, atazanavir kabi proteaza ingibitorlari) bilan pantoprazolni birgalikda qo‘llash tavsiya etilmaydi (“Dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limiga qarang). Bakteriyalar keltirib chiqargan me’da-ichak infektsiyalarida Kontrolok® preparati bilan davolash Salmonella va Campylobacter yoki C. difficile kabi bakteriyalar keltirib chiqargan me’da-ichak infektsiyalari xavfini biroz oshishiga olib kelishi mumkin. Pantoprazol barcha proton pompasi ingibitorlari (PPI) kabi odatda yuqori me’da-ichak yo‘llarida mavjud bo‘ladigan bakteriyalar sonini oshishiga olib kelishi mumkin. Kontrolok® preparati bilan davolash Salmonella va Campylobacter kabi bakteriyalar keltirib chiqargan me’da-ichak infektsiyalari xavfini biroz oshishiga olib kelishi mumkin. Natriy Ushbu dori preparati flakonda 1 mmol (23 mg) dan kam natriy saqlaydi, ya’ni deyarli “natriy saqlamaydi”. Gipomagniyemiya Gipomagniyemiyaning og‘ir darajasi pantoprazolga o‘xshash PPI bilan eng kamida uch oy, ko‘pchilik hollarda bir yil davomida davolangan patsiyentlarda uchrashi xabar berilgan. Kuzatilishi va sezilmay qolishi mumkin bo‘lgan charchoq, mushak tirishishlari, alahlash, bosh aylanishi va yurak qorinchasi aritmiyasi kabi gipomagniyemiyaning jiddiy simptomlari kuzatilishi mumkin. Gipomagniyemiyasi bo‘lgan patsiyentlarning ko‘pchiligida magniy o‘rni to‘ldirilganidan va PPI ni qabul qilish bekor qilinganidan keyin ularning holati yaxshilangan. Uzoq muddat davomida davolanish nazarda tutiladigan patsiyentlarda yoki PPI ni digoksin yoki gipomagniyemiyani keltirib chiqaradigan preparatlar (masalan, diuretiklar) bilan birgalikda qabul qilayotgan patsiyentlarda sog‘liqni saqlash mutaxassislari PPI bilan davolash boshlanishiga qadar va davolash vaqtida magniy darajasini vaqti-vaqti bilan aniqlab turishlari lozim. Suyak sinishlari Proton pompasi ingibitorlari, ayniqsa, agar ular katta dozalarda va uzoq vaqt davomida (>1 yil) ishlatilsa, ko‘proq keksalarda yoki boshqa aniqlangan xavf omillari mavjud bo‘lganida son, bilak yoki umurtqa pog‘onasini sinishlari xavfini biroz darajada oshirishi mumkin. Observatsion tadqiqotlar davomida proton pompasi ingibitorlari sinishlarning umumiy xavfini 10–40% ga oshishiga sabab bo‘lishi mumkinligi haqida taxmin ilgari surilgan. Ayrim sinish xavflari boshqa xavf omillari bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Osteoporoz xavfi bo‘lgan patsiyentlar joriy klinik tavsiyalarga muvofiq parvarishlanishi va kaltsiy, vitamin va D vitaminining zarur bo‘lgan miqdorini qabul qilishlari kerak. Nimo‘tkir teri qizil yugurigi (NO‘TQYU) Proton pompasi ingibitorlarini buyurilishi kam hollarda NO‘TQYU hollari bilan bog‘liq. Agar tananing ochiq joylarida quyosh nuri ta’siriga uchraydigan, artralgiya bilan kechuvchi teri shikastlanishlari o‘choqlari kuzatilsa, patsiyentlar zudlik bilan tibbiy yordam olish uchun murojaat qilishlari, sog‘liqni saqlash mutaxassislari esa, preparatni bekor qilish masalasini ko‘rib chiqishlari zarur. Proton pompasi ingibitori bilan ilgari davolangandan so‘ng yuzaga kelgan NO‘TQYU hollari, proton pompasining boshqa ingibitorlari tomnidan NO‘TQYU ni rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Laborator tekshiruvlar natijalariga ta’siri (Interferentsiya) Xromogranin A (CgA) darajasini oshishi neyroendokrin o‘smalarni tekshirish natijalariga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Mazkur interferentsiyaga yo‘l qo‘ymaslik maqsadida, Kontrolok preparatini qabul qilishni Xromogranin A (CgA) ni o‘rganish yuzasidan tekshirishdan 5 kun oldin to‘xtatib turish lozim (Farmakodinamikasi bo‘limiga qarang). Agar birinchi tekshiruvda Xromogranin A va gastrin darajasi referens ko‘rsatkichlari diapazonida (norma chegarasida) bo‘lmasa, proton nasosi ingibitorlari bilan davolash to‘xtatilganidan keyin 14 kun o‘tgach, tekshiruvni takrorlash kerak.

Homiladorlik Homiladorlar to‘g‘risidagi ma’lumotlar (300 dan 1000 tagacha homiladorlardan olingan ma’lumotlarining natijalari) sonining ko‘p emasligi Kontrolok® preparatida feto/neontal toksiklik va malformatsiyani keltirib chiqarish qobiliyati mavjud emasligidan dalolat beradi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar reproduktiv toksiklikni ko‘rsatgan. Ehtiyot chorasi sifatida, homiladorlik davrida Kontrolok® preparatini qo‘llamagan ma’qul. Laktatsiya davrida Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar pantoprazol ko‘krak sutiga ajralib chiqishini ko‘rsatdi. Bugungi kunda odamlarda pantoprazol ko‘krak sutiga ajratilib chiqishi to‘g‘risidagi ma’lumotlar yetarli emas, ammo odamlarda ko‘krak sutiga preparat ajratilib chiqarilishi haqida xabar berilgan. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar/go‘daklar uchun xavfni shuningdek istisno qilib bo‘lmaydi. Demak, emizishdan voz kechish yoki Kontrolok® preparati bilan davolashni bekor qilish/davolashdan saqlanish haqida qaror qabul qilinayotganida bola uchun emizishdan keladigan foydani va ayol uchun Kontrolok® preparati bilan davolashdan keladigan foydani qiyoslash zarur. Fertillik Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda pantoprazolni reproduktiv faoliyatga salbiy ta’siri to‘g‘risidagi ma’lumotlar yo‘q.

Yorug‘likdan himoya qilingan joyda 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Odamda dozani oshirilib yuborilishining ma’lum simptomlari mavjud emas. Vena ichiga 2 minut davomida yuborilgan 240 mg gacha preparatning tizimli ta’siri patsiyentlar tomonidan yaxshi o‘zlashtirilgan. Pantoprazol oqsillar bilan ekstensiv ravishda birikadi, dializ yordamida to‘liq chiqarilmaydi. Intoksikatsiya klinik belgilari bo‘lgan dozani oshirib yuborilishida simptomatik va tutib turuvchi davolashdan tashqari spetsifik davolash yuzasidan tavsiyalar yo‘q.

Retsept bo‘yicha

40 mg dan pantoprozol rezina tiqin bilan berkitilgan va kul rang polipropilendan tayyorlangan diskli alyumin qalpoqcha bilan siqilgan, tiniq shishadan tayyorlangan flakonlarda. 1 flakondan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

2 yil.