оқ ёки деярли оқ рангли қуруқ субстанция.

протон насоси ингибитори.

A02VS02. Farmakologik xususiyatlari

Умумий фармакокинетикаси Бир марта ёки кўп марта юборилганидан кейин фармакокинетикаси ўзгармайди. 10 мг дан 80 мг гача дозалар диапазонида плазмада пантопразолнинг кинетикаси ичга қабул қилинганидан кейин ҳам, вена ичига юборилганида ҳам пропорционал бўлади. Тақсимланиши Зардобдаги плазма оқсили билан боғланиши тахминан 98% ни ташкил этади. Тақсимланиш ҳажми тахминан 0,15 л/кг ни ташкил этади. Биотрансформацияси Модда деярли фақат жигарда метаболизмга учрайди. Асосий метаболизм йўли кейинчалик судьяли конъюгация билан бирга CЙП2C19 билан деметилланиш ҳисобланади; бошқа метаболизм йўли CЙП3А4 билан оксидланишни ўз ичига олади. Чиқарилиши Якуний фазада ярим чиқарилиш даври 1 соатни, клиренси эса, тахминан 0,1 л/соат/кг ни ташкил этади. Чиқарилиши тутилиб қолган бир нечта пациентларда ҳақида хабар берилган. Пантопразол париетал ҳужайраларнинг протон помпалари билан специфик боғланиши туфайли, ярим чиқарилиш даври узоқроқ вақт давомида таъсир этиши (хлорид кислотаси секрециясини ингибиция қилиши) билан ўзаро мос келмайди. Пантопразолнинг метаболитларини катта қисми (тахминан 80%) буйрак орқали, қолган қисми аҳлат билан чиқарилади. Зардобдаги ҳам сийдикдаги асосий метаболит судья билан конъюгацияланувчи десметилпантопразол ҳисобланади. Асосий метаболитнинг ярим чиқарилиш даври (тахминан 1,5 соат) пантопразолга нисбатан бир оз узоқроқ давом этади.

Рефлюкс эзофагит.Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яраси.Золлингер-Эллисон синдроми ва бошқа патологик гиперсекретор ҳолатлар.

Мазкур препаратни юбориш тиббиёт ходими томонидан ва тегишли тиббий кузатув остида амалга оширилиши керак. Контролок® препаратини, агар перорал қўллаш тўғри келмасагина, вена ичига юбориш тавсия этилади. 7 кунга қадар вена ичига юбориш ҳақидаги маълумотлар мавжуд. Шунинг учун, Контролок® препарати билан даволаш имконияти пайдо бўлиши биланоқ вена ичига юбориш тўхтатилиши ва бунинг ўрнига 40 мг ли пантопразол таблеткаларда буюрилиши керак.

Тахминан 5% пациентлар препаратнинг таъсирига нисбатан ножўя реакцияларни (ПТНР) ҳис этишлари мумкин. Энг кўп учрайдиган ножўя реакция инекция жойидаги тромбофлебит бўлган. Диарея ва бош оғриғи тахминан 1% пациентларда намоён бўлади. Қуйида пантопразолнинг қуйидагича тез-тезликдаги таснифи мувофиқ кўрсатилган ножўя реакциялари келтирилган: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача); тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача); кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача); жуда кам ҳолларда (<1/10000), номаълум (тез-тезлигини мавжуд маълумотлар бўйича аниқлаш мумкин эмас). Пост маркетинг қўллаш тажрибаси давомида келиб тушган барча ножўя реакциялар учун ножўя реакцияларнинг бирон-бир тез-тезлигини қўллаш имконияти мавжуд эмас, шу сабабли улар “номаълум” тез-тезликда эслатиб ўтилган. Ҳар бир гуруҳда ножўя реакциялар оғирлик даражасини камайиши тартибида келтирилган. жадвал. Пантопразолнинг клиник синовлар ва постмаркетинг тажрибаси жараёнида аниқланган ножўя реакциялари.

Фаол моддага, ўрин алмашинган бензимидазолларга, ҳар қандай бошқа ёрдамчи моддаларга нисбатан юқори сеувчанликда қўллаш мумкин эмас (“Таркиби” бўлимига қаранг).

Сўрилиши пҲ га-боғлиқ дори препаратлари Меъда секрециясини кучли ва узоқ муддатли ингибиция қилиниши туфайли, пантопразол меъданинг пҲ даражаси перорал биокираолишлигини белгиловчи муҳим омил бўлган, бошқа дори препаратларининг, масалан кетоконазол, итраконазол, позаконазол каби айрим замбуруғларга қарши азол препаратларини, эрлотиниб каби бошқа препаратларнинг сўрилишига тўсқинлик қилиши мумкин. ОИТВ протеазаси ингибиторлари Биокираолишлигини сезиларли пасайиши туфайли, сўрилиши меъда ичидаги пҲ даражасига боғлиқ бўлган атазанавир каби ОИТВ протеазаси ингибиторлари билан пантопразолни бирга қўллаш тавсия этилмайди (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг). Агар ОИТВ протеазаси ингибиторларини протон помпаси ингибиторлари билан комбинацияси муқаррар бўлса, синчков клиник назоратни ўтказиш (масалан, вирусли юкламани текшириш) тавсия этилади. Суткалик дозани суткада 20 мг дан оширмаслик керак. Зарурат бўлганида ОИТВ протеазаси ингибиторларининг дозасига тузатиш киритиш мумкин. Кумарин (фенпрокоумон ёки варфарин) антикоагулянтлари Пантопразолни варфарин ёки фенпрокоумон билан бирга қабул қилиш варфарин, фенпрокоумоннинг фармакокинетикасига ёки ХМН га таъсир кўрсатмайди. Бироқ, ППИ ва варфарин ёки фенпрокоумонни бир вақтда қабул қилаётган пациентларда ХМН ни ва протромбин вақтини ошиши ҳақидаги хабарлар мавжуд бўлган. ХМН ва протромбин вақти кўрсаткичларини ошиши кучли қон кетишларига ва ҳатто ўлимга олиб келиши мумкин. Пантопразол ва варфарин ёки фенпрокоумон билан даволанаётган пациентларга ХМН ва протромбин вақти кўрсаткичларини назорат қилиш талаб қилиниши мумкин. Метотрексат Метотрексатнинг юқори дозаларини (масалан 300 мг) ва протон помпаси ингибиторларини бирга қўлланганида айрим пациентларда метотрексат даражасини ошиши ҳақидаги хабарлар бўлган. Шу сабабли, агар метотрексатнинг юқори дозалари, масалан рак касалликларида ва псориазда қўлланилса, пантопразолни вақтинча бекор қилиш масаласини кўриб чиқиш лозим. Бошқа ўзаро таъсирлар Пантопразол жигарда Р450 цитохромининг фермент тизими орқали метаболизмга учрайди. Асосий метаболизм йўли – бу CЙП2C19 иштирокида метил гуруҳини йўқолиши ва бошқа метаболик йўллар билан, жумладан CЙП3А4 ёрдамида оксидланишдир. Айни шу йўллар билан метаболизмга учрайдиган карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин ва левоноргестрел ва этинилестрадиолни сақлайдиган орал контрацептивлар каби препаратларнинг ўзаро дори таъсирлари юзасидан ўтказилган тадқиқотларда клиник аҳамиятга эга бўлган ўзаро таъсирлар аниқланмаган. Пантопразолни шу фермент тизими ёрдамида метаболизмга учрайдиган бошқа дори препаратлари ёки бирикмалар билан ўзаро таъсирини инкор этиш мумкин эмас. Ўзаро таъсирлар юзасидан ўтказилган тадқиқотларнинг натижалари пантопразол CЙП1А2 билан метаболизмга учрайдиган фаол моддалар (кофеин, теофиллин каби), CЙП2C9 томонидан метаболизмга учрайдиган фаол моддалар (пироксикам, диклофенак, напроксен каби), CЙП2Д6 томонидан метаболизмга учрайдиган фаол моддалар (метопролол каби), CЙП2Э1 томонидан метаболизмга учрайдиган фаол моддалар (этанол каби) метаболизмига таъсир этмаслигини ёки дигоксиннинг п-гликопротеин билан боғлиқ сўрилишига таъсир этмаслигини кўрсатади. Антацидлар билан бирга қўлланганида ўзаро таъсирлар аниқланмаган. Дориларнинг ўзаро таъсирига доир тадқиқотлар шунингдек пантопразолни антибиотиклар билан (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин каби) биргаликда буюрилиши ёрдамида ўтказилган. Клиник жиҳатдан муҳим аҳамиятга эга ўзаро таъсирлар аниқланмаган. CЙП2C19 ни ингибиция қилувчи ёки индукция қилувчи дори препаратлари: Флувоксамин каби CЙП2C19 ингибиторлари пантопразолнинг тизимли таъсирини кучайтириши мумкин. Пантопразолнинг юқори дозалари билан узоқ вақт давомида даволанган пациентларда ёки жигар функциясини бузилишлари бўлган пациентларда дозани пасайтириш масаласини кўриб чиқиш зарур. Рифампицин ва оддий далачой (Ҳйпериcум перфоратум) каби CЙП2C19 ва CЙП3А4 га таъсир кўрсатувчи фермент индукторлари ушбу фермент тизимлари воситасида метаболизмга учрайдиган ППИ плазмадаги концентрацияларини пасайишига олиб келиши мумкин.

Меъданинг хавфли ўсмалари Пантопразол қўлланилганида кузатиладиган симптоматик реакция меъдада хавфли ўсмалар симптомларини яшириши мумкин, бу эса тўғри ташҳис қўйишни кечиктириши мумкин. Хавф туғдирувчи (ёки шубха) симптомларнинг биронтаси (масалан, сезиларли атайлаб қилинмаган вазн йўқотилиши, вақти-вақти билан қусиш, дисфагия, гематемезис, анемия ёки мелена) иштирокида ва меъда ярасига шубҳа қилинганида ёки у мавжуд бўлганида хавфли ўсма бўлиши мумкинлигини истисно этиш лозим, чунки пантопразол билан даволаш симптомларни камайтириши ва тўғри ташҳис қўйишни кечиктириши мумкин. Агар адекват даволашга қарамай, симптомлар мавжуд бўлса, кейинги текширишларни амалга ошириш зарур. Жигар функциясини бузилишлари Жигар функциясини оғир бузилишлари бўлган пациентларда даволаш вақтида жигар ферментларини назорат қилиш лозим. Агар жигар ферментларининг даражаси ошса, даволаш тўхтатилиши керак (“Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг). ОИТВ протеазаси ингибиторлари билан бир вақтда буюрилиши Сўрилиши меъда ичидаги пҲ даражасига боғлиқ бўлган ОИТВ протеазаси ингибиторлари (биокираолишлигини сезиларли пасайиши туфайли, атазанавир каби протеаза ингибиторлари) билан пантопразолни биргаликда қўллаш тавсия этилмайди (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг). Бактериялар келтириб чиқарган меъда-ичак инфекцияларида Контролок® препарати билан даволаш Салмонелла ва Cампйлобаcтер ёки C. диффиcиле каби бактериялар келтириб чиқарган меъда-ичак инфекциялари хавфини бироз ошишига олиб келиши мумкин. Пантопразол барча протон помпаси ингибиторлари (ППИ) каби одатда юқори меъда-ичак йўлларида мавжуд бўладиган бактериялар сонини ошишига олиб келиши мумкин. Контролок® препарати билан даволаш Салмонелла ва Cампйлобаcтер каби бактериялар келтириб чиқарган меъда-ичак инфекциялари хавфини бироз ошишига олиб келиши мумкин. Натрий Ушбу дори препарати флаконда 1 ммол (23 мг) дан кам натрий сақлайди, яъни деярли “натрий сақламайди”. Гипомагниемия Гипомагниемиянинг оғир даражаси пантопразолга ўхшаш ППИ билан энг камида уч ой, кўпчилик ҳолларда бир йил давомида даволанган пациентларда учраши хабар берилган. Кузатилиши ва сезилмай қолиши мумкин бўлган чарчоқ, мушак тиришишлари, алаҳлаш, бош айланиши ва юрак қоринчаси аритмияси каби гипомагниемиянинг жиддий симптомлари кузатилиши мумкин. Гипомагниемияси бўлган пациентларнинг кўпчилигида магний ўрни тўлдирилганидан ва ППИ ни қабул қилиш бекор қилинганидан кейин уларнинг ҳолати яхшиланган. Узоқ муддат давомида даволаниш назарда тутиладиган пациентларда ёки ППИ ни дигоксин ёки гипомагниемияни келтириб чиқарадиган препаратлар (масалан, диуретиклар) билан биргаликда қабул қилаётган пациентларда соғлиқни сақлаш мутахассислари ППИ билан даволаш бошланишига қадар ва даволаш вақтида магний даражасини вақти-вақти билан аниқлаб туришлари лозим. Суяк синишлари Протон помпаси ингибиторлари, айниқса, агар улар катта дозаларда ва узоқ вақт давомида (>1 йил) ишлатилса, кўпроқ кексаларда ёки бошқа аниқланган хавф омиллари мавжуд бўлганида сон, билак ёки умуртқа поғонасини синишлари хавфини бироз даражада ошириши мумкин. Обсервацион тадқиқотлар давомида протон помпаси ингибиторлари синишларнинг умумий хавфини 10–40% га ошишига сабаб бўлиши мумкинлиги ҳақида тахмин илгари сурилган. Айрим синиш хавфлари бошқа хавф омиллари билан боғлиқ бўлиши мумкин. Остеопороз хавфи бўлган пациентлар жорий клиник тавсияларга мувофиқ парваришланиши ва калций, витамин ва Д витаминининг зарур бўлган миқдорини қабул қилишлари керак. Нимўткир тери қизил югуриги (НЎТҚЮ) Протон помпаси ингибиторларини буюрилиши кам ҳолларда НЎТҚЮ ҳоллари билан боғлиқ. Агар тананинг очиқ жойларида қуёш нури таъсирига учрайдиган, артралгия билан кечувчи тери шикастланишлари ўчоқлари кузатилса, пациентлар зудлик билан тиббий ёрдам олиш учун мурожаат қилишлари, соғлиқни сақлаш мутахассислари эса, препаратни бекор қилиш масаласини кўриб чиқишлари зарур. Протон помпаси ингибитори билан илгари даволангандан сўнг юзага келган НЎТҚЮ ҳоллари, протон помпасининг бошқа ингибиторлари томнидан НЎТҚЮ ни ривожланиш хавфини ошириши мумкин. Лаборатор текширувлар натижаларига таъсири (Интерференция) Хромогранин А (CгА) даражасини ошиши нейроэндокрин ўсмаларни текшириш натижаларига таъсир кўрсатиши мумкин. Мазкур интерференцияга йўл қўймаслик мақсадида, Контролок препаратини қабул қилишни Хромогранин А (CгА) ни ўрганиш юзасидан текширишдан 5 кун олдин тўхтатиб туриш лозим (Фармакодинамикаси бўлимига қаранг). Агар биринчи текширувда Хромогранин А ва гастрин даражаси референс кўрсаткичлари диапазонида (норма чегарасида) бўлмаса, протон насоси ингибиторлари билан даволаш тўхтатилганидан кейин 14 кун ўтгач, текширувни такрорлаш керак.

Ҳомиладорлик Ҳомиладорлар тўғрисидаги маълумотлар (300 дан 1000 тагача ҳомиладорлардан олинган маълумотларининг натижалари) сонининг кўп эмаслиги Контролок® препаратида фето/неонтал токциклик ва малформацияни келтириб чиқариш қобилияти мавжуд эмаслигидан далолат беради. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар репродуктив токцикликни кўрсатган. Эҳтиёт чораси сифатида, ҳомиладорлик даврида Контролок® препаратини қўлламаган маъқул. Лактация даврида Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар пантопразол кўкрак сутига ажралиб чиқишини кўрсатди. Бугунги кунда одамларда пантопразол кўкрак сутига ажратилиб чиқиши тўғрисидаги маълумотлар етарли эмас, аммо одамларда кўкрак сутига препарат ажратилиб чиқарилиши ҳақида хабар берилган. Янги туғилган чақалоқлар/гўдаклар учун хавфни шунингдек истисно қилиб бўлмайди. Демак, эмизишдан воз кечиш ёки Контролок® препарати билан даволашни бекор қилиш/даволашдан сақланиш ҳақида қарор қабул қилинаётганида бола учун эмизишдан келадиган фойдани ва аёл учун Контролок® препарати билан даволашдан келадиган фойдани қиёслаш зарур. Фертиллик Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда пантопразолни репродуктив фаолиятга салбий таъсири тўғрисидаги маълумотлар йўқ.

Ёруғликдан ҳимоя қилинган жойда 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Одамда дозани оширилиб юборилишининг маълум симптомлари мавжуд эмас. Вена ичига 2 минут давомида юборилган 240 мг гача препаратнинг тизимли таъсири пациентлар томонидан яхши ўзлаштирилган. Пантопразол оқсиллар билан экстенсив равишда бирикади, диализ ёрдамида тўлиқ чиқарилмайди. Интоксикация клиник белгилари бўлган дозани ошириб юборилишида симптоматик ва тутиб турувчи даволашдан ташқари специфик даволаш юзасидан тавсиялар йўқ.

Рецепт бўйича

40 мг дан пантопрозол резина тиқин билан беркитилган ва кул ранг полипропилендан тайёрланган дискли алюмин қалпоқча билан сиқилган, тиниқ шишадан тайёрланган флаконларда. 1 флакондан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

2 йил.